Атаканд – официальная инструкция по применению, аналоги, цена, наличие в аптеках

Атаканд – инструкция по применению

ИНСТРУКЦИЯ
по медицинскому применению лекарственного препарата

Торговое наименование препарата

Международное непатентованное наименование

Лекарственная форма

Состав

1 таблетка содержит:

активное вещество: кандесартана цилексетила 32 мг;

вспомогательные вещества: кальция карбоксиметилцеллюлоза (кармелозы кальциевая соль) 11,0 мг, гипролоза 8,0 мг, краситель железа оксид красный Е 172 0,52 мг; лактозы моногидрат 163,0 мг, магния стеарат 0,8 мг, кукурузный крахмал 40,0 мг, макрогол 5,2 мг.

Описание

Фармакотерапевтическая группа

Антагонист рецепторов ангиотензина II

Код АТХ

Фармакодинамика:

Ангиотензин II – основной гормон ренин-ангиотензин-альдостероновой системы который играет важную роль в патогенезе артериальной гипертензии сердечной недостаточности и других сердечно-сосудистых заболеваний. Основными физиологическими эффектами ангиотензина II являются вазоконстрикция стимуляция продукции альдостерона регуляция водно-электролитного гомеостаза и стимуляция клеточного роста. Все эти эффекты опосредованы взаимодействием ангиотензина II с ангиотензиновыми рецепторами 1 типа (AT1 рецепторы).

Кандесартан – селективный антагонист рецепторов ангиотензина II 1 типа (AT1 рецепторов). Кандесартан не ингибирует ангиотензинпревращающий фермент (АПФ) который осуществляет превращение ангиотензина I в ангиотензин II и разрушает брадикинин; не влияет на АПФ и не приводит к накоплению брадикинина или субстанции Р. При сравнении кандесартана с ингибиторами АПФ развитие кашля реже встречалось у пациентов получавших кандесартан цилексетил. Кандесартан не связывается с рецепторами других гормонов и не блокирует ионные каналы участвующие в регуляции функций сердечно-сосудистой системы. В результате блокирования AT1 рецепторов ангиотензина II происходит дозозависимое повышение активности ренина концентрации ангиотензина I ангиотензина II и снижение концентрации альдостерона в плазме крови.

При артериальной гипертензии кандесартан вызывает дозозависимое длительное снижение артериального давления (АД). Антигипертензивный эффект препарата обусловлен снижением общегопериферического сопротивления сосудов без изменения частоты сердечных сокращений (ЧСС). Не отмечалось случаев выраженной артериальной гипотензии после приёма первой дозы препарата а также синдрома отмены (синдром “рикошета”) после прекращения терапии. Начало антигипертензивного действия после приема первой дозы кандесартана цилексетила обычно развивается в течение 2-х часов. На фоне продолжающейся терапии препаратом в фиксированной дозе максимальное снижение АД обычно достигается в течение 4 недель и сохраняется на протяжении лечения. Кандесартан цилексетил назначаемый один раз в сутки обеспечивает эффективное и плавное снижение АД в течение 24 часов с незначительными колебаниями АД в интервалах между приемами очередной дозы препарата. Применение кандесартана цилексетила совместно с гидрохлоротиазидом приводит к усилению антигипертензивного эффекта. Совместное применение кандесартана цилексетила и гидрохлоротиазида (или амлодипина) хорошо переносится.

Эффективность препарата не зависит от возраста и пола пациентов.

Кандесартан цилексетил увеличивает почечный кровоток и не изменяет или же повышает скорость клубочковой фильтрации тогда как почечное сосудистое сопротивление и фильтрационная фракция снижаются. Прием кандесартана цилексетила в дозе 8-16 мг в течение 12 недель не оказывает негативного влияния на концентрацию глюкозы и липидный профиль у пациентов с артериальной гипертензией и сахарным диабетом 2 типа. Клиническое действие кандесартана цилексетила на показатель заболеваемости и смертности при приёме в дозе 8-16 мг (средняя доза 12 мг) один раз в сутки исследовалось в ходе рандомизированного клинического исследования с участием 4937 пожилых пациентов (возраст от 70 до 89 лет 21% пациентов в возрасте 80 лет и старше) с артериальной гипертензией мягкой и умеренной степени тяжести получающих терапию кандесартана цилексетилом в среднем в течение 37 лет (исследование SCOPE – исследование когнитивных функций и прогноза у пожилых пациентов). Пациенты получали кандесартана цилексетил или плацебо при необходимости в комбинации с другими гипотензивными средствами. Оба режима терапии показали эффективное снижение систолического и диастолического АД (с 166/90 до 145/80 мм рт.ст в группе пациентов получавших кандесартан и с 167/90 до 149/82 мм рт.ст. в контрольной группе) на фоне хорошей переносимости. Когнитивная функция и качество жизни сохранялись на хорошем уровне в обеих группах пациентов. Между этими двумя группами пациентов не наблюдалось статистически значимых различий частоты развития сердечно-сосудистых осложнений (сердечно-сосудистая смертность частота развития несмертельного инфаркта миокарда и несмертельного инсульта).

В группе пациентов получавших кандесартан было отмечено 267 случаев возникновения сердечно-сосудистых осложнений на 1000 пациентов-лет по сравнению с 300 случаями на 1000 пациентов-лет в контрольной группе (относительный риск = 089 95% доверительный интервал 075 – 106 р=019).

В таблице ниже представлены результаты оценки первичной конечной точки (сердечно-сосудистые осложнения) и её компонентов.

Атаканд

Состав

Одна таблетка препарата Atacand содержит 8, 16, 32 мг цилексетила кандесартана.

Вспомогательные вещества: гипролоза, карбоксиметилцеллюлоза кальция, моногидрат лактозы, краситель красный оксид железа, кукурузный крахмал, стеарат магния, макрогол.

Форма выпуска

Таблетки Atacand обычно розового цвета, двояковыпуклые, круглые, с засечкой и рисунком с одного края.

Читайте также:
Головная боль в затылке (затылочной части): причины и лечение

14 таблеток в блистере. Два блистера в упаковке из бумаги.

Фармакологическое действие

Антагонист рецепторов ангиотензина 2 типа.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Фармакодинамика

Атаканд — является антагонистом рецепторов ангиотензина 2 типа и, следовательно, нтигипертоническим средством. Блокирует рецепторы ангиотензина 1 типа, что приводит к подавлению эффектов ангиотензина второго типа (сосудосуживающего эффекта, стимуляции синтеза альдостерона и роста клеток, регулирования водно-солевого обмена). Антигипертензивное действие связано со снижением периферического сопротивления сосудов без повышения частоты сокращений сердца.
Препарат не подавляет ангиотензинпревращающий фермент. Не оказывает влияния на другие рецепторы или ионные каналы.

Фармакокинетика

Максимальная концентрация в крови наступает через 3,5 часа. Взаимодействие связывание с белками крови — 99.8%. Малая часть препарата (20-30%) метаболизируется в печени с высвобождением неактивного метаболита.

Период полувыведения равен 9 часам. Выводится почками и с желчью. После одного приема в течение трех суток выводится около 90% принятой дозы.

Показания к применению

Противопоказания

  • Холестаз или тяжелые формы печеночной недостаточности.
  • Гиперчувствительность к кандесартану.
  • Беременность или лактация.

Побочные действия

  • Со стороны нервной системы: головокружение.
  • Со стороны респираторной системы: гриппоподобные симптомы, кашель, ринит, фарингит, увеличение частоты появления респираторных инфекций.
  • Со стороны системы пищеварения: абдоминальные боли.
  • Со стороны системы кровообращения: отеки.
  • Прочие: люмбалгия.

Инструкция по применению Атаканда (Способ и дозировка)

Инструкция по применению Атаканда предписывает принимать препарат перорально 1 раз в день. Первоначальная доза — 4 мг, стандартная — 8 мг, наибольшая — 16 мг.

Для лиц с поражением печени или почек первоначальная доза – 2 мг.

Передозировка

Симптомы: вероятно основным симптомом передозировки будут являться головокружение и симптоматическая гипотензия. В ряде случаях передозировки (прием до 672 мг препарата) сообщается о выздоровлении без последствий.

Терапия: симптоматическая, мониторинг жизненных показателей, лежачее положение с приподнятыми ногами. Иногда требуются инфузии физиологического раствора. Кандесартан не выводится гемодиализом.

Взаимодействие

  • с калийсберегающими диуретиками, заменителями соли с калием, препаратами калия может увеличиваться содержание калия;
  • с литийсодержащими средствами, может увеличиваться содержание лития;
  • с нестероидными противовоспалительными средствами может наблюдаться уменьшение антигипертензивного эффекта, повышение риска поражения функции почек, повышение содержания калия в крови у лиц с уже ослабленной функцией почек.

Условия продажи

Атаканд можно приобрести по рецепту врача.

Условия хранения

Хранить при температуре до 30 градусов. Беречь от детей.

Срок годности

Особые указания

При правильном использовании Атаканд не оказывает значимого влияния на способность управлять автомобилем.

Купить Атаканд таблетки 8мг №28 в аптеках

Цена действует только при заказе на сайте Цены на сайте отличаются от цен в аптеках и действуют только при оформлении заказа на сайте или в мобильном приложении. При получении заказа в аптеке добавить товары по ценам сайта будет невозможно, только отдельной покупкой по цене аптеки. Цены на сайте не являются публичной офертой.

Самовывоз, бесплатно . Бронь действует в течение 24 часов

  • Описание
  • ЛЕКАРСТВЕННЫЕ ФОРМЫ
    таблетки 8мг

    ПРОИЗВОДИТЕЛИ
    Астра (Швеция)
    АстраЗенека АБ (Швеция)

    ГРУППА
    Антигипертензивные – блокаторы ангиотензиновых (АII) рецепторов

    СОСТАВ
    Действующее вещество – Кандесартан.

    МЕЖДУНАРОДНОЕ НЕПАТЕНТОВАННОЕ НАИМЕНОВАНИЕ
    Кандесартан

    СИНОНИМЫ
    Кандекор

    ФАРМАКОЛОГИЧЕСКОЕ ДЕЙСТВИЕ
    Кандесартан – селективный антагонист рецепторов ангиотензина II 1 типа (АТ1 рецепторов). Кандесартан не ингибирует АПФ, который осуществляет превращение ангиотензина I в ангиотензин II и не приводит к накоплению брадикинина или субстанции Р. Кандесартан не связывается с рецепторами других гормонов и не блокирует ионные каналы, участвующие в регуляции функций сердечно-сосудистой системы. В результате блокирования АТ1 рецепторов ангиотензина II происходит дозозависимое повышение уровня ренина, ангиотензина I, ангиотензина II и снижение концентрации альдостерона в плазме крови. Артериальная гипертензия. Кандесартан вызывает дозозависимое длительное снижение артериального давления (АД). Антигипертензивный эффект препарата обусловлен снижением общего периферического сопротивления сосудов, без изменения частоты сердечных сокращений (ЧСС). Не отмечалось случаев выраженной артериальной гипотензии после приема первой дозы препарата, а также эффекта отмены (синдром “рикошета”) после прекращения терапии. Начало антигипертензивного действия после приема первой дозы кандесартана цилексетила обычно развивается в течение 2-х часов. Кандесартан, назначаемый 1 раз в сутки, обеспечивает эффективное и плавное снижение АД в течение 24 часов с незначительными колебаниями АД в интервалах между приемами очередной дозы препарата. На фоне продолжающейся терапии препаратом в фиксированной дозе максимальное снижение АД обычно достигается в течение 4-х недель и сохраняется на протя-жении лечения. Эффективность препарата не зависит от возраста и пола пациентов. Кандесартан увеличивает почечный кро-воток и не изменяет или же повышает скорость клубочковой фильтрации, тогда как почечное сосудистое сопротивление и фильтрационная фракция снижаются. Прием кандесартана в дозе 8-16 мг в течение 12 недель не оказывает негативного влияния на уровень глюкозы и липидный профиль у пациентов с артериальной гипертензией и сахарным диабетом II типа. Сердечная недостаточность. Согласно результатам исследования CHARM применение кандесартана цилексетила приводило к снижению частоты летальных исходов и необходимости в госпитализации по поводу хронической сердечной недостаточности и к улучшению систолической функции левого желудочка. Кандесартана цилексетил превращается в активное вещество – кандесартан посредством эфирного гидролиза при всасывании из пищеварительного тракта, т.е. является пролекарством. Выводится из организма с мочой и желчью в неизме-ненном виде, в незначительной степени метаболизируется в печени. Период полувыведения – приблизительно 9 часов.

    ПОКАЗАНИЯ К ПРИМЕНЕНИЮ
    Артериальная гипертензия, сердечная недостаточность и нарушение систолической функции левого желудочка в качестве дополнительной терапии к ингибиторам АПФ или при непереносимости ингибиторов АПФ.

    ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ
    Повышенная чувствительность к кандесартана цилексетилу или другим компонентам препарата. Беременность и период грудного вскармливания. Детский и подростковый возраст до 18 лет. С осторожностью: выраженная почечная недостаточность, выраженные нарушения функции печени и/или холестаз, хроническая сердечная недостаточность, двусторонний стеноз почечных артерий, стеноз аортального и митрального клапа-на, после пересадки почек в анамнезе, сниженный объем циркулирующей крови, гиперкалиемия, тяжелые нарушения функции почек или терминальная стадия почечной недостаточности.

    ПОБОЧНОЕ ДЕЙСТВИЕ
    Головокружение/слабость, головная боль, боль в спине, респираторные инфекции. У больных с сердечной недостаточностью побочные эффекты, выявленные на фоне применения Атаканда, соответствовали фармакологическим свойствам препарата и зависели от состояния пациента. Наиболее часто встречающиеся побочные эффекты: артериальная гипотензия, гиперкалиемия, нарушение функции почек.

    ВЗАИМОДЕЙСТВИЕ
    Совместное применение Атаканда с другими антигипертензивными средствами потенцирует гипотензивный эффект. Сопутствующая терапия с калийсберегающими диуретиками, препаратами калия, заменителями соли, содержащими калий, и другими средствами, которые могут повышать уровень калия в сыворотке крови (например, гепарин), может приводить к развитию гиперкалиемии. Рекомендуется контролировать уровень лития в сыворотке крови при применении с препаратами лития.

    СПОСОБ ПРИМЕНЕНИЯ И ДОЗИРОВКА
    Атаканд следует принимать 1 раз в сутки, независимо от приема пищи. Артериальная гипертензия. Рекомендуемая начальная и поддерживающая доза препарата – 8 мг 1 раз в сутки. Пациентам, которым требуется дальнейшее снижение АД, рекомендуется увеличить дозу до 16 мг 1 раз в сутки. Максимальный антигипертензивный эффект достигается в течение 4-х недель от начала лечения. Сердечная недостаточность. Рекомендуемая начальная доза препарата – 4 мг 1 раз в сутки. Повышение дозы до 32 мг 1 раз в сутки или до максимально переносимой дозы проводится путем ее удвоения с интервалами не менее 2-х недель. Сопутствующая терапия. Атаканд можно назначать совместно с другими препаратами, применяемыми при хронической сердечной недостаточности, например, с ингибиторами АПФ, бета-адреноблокаторами, диуретиками и сердечными гликозидами.

    ПЕРЕДОЗИРОВКА
    Симптомы выраженная гипотензия. Лечение: симптоматическое; постоянный контроль жизненно важных функций. Гемодиализ неэффективен.

    ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ
    У пациентов с артериальной гипертензией и выраженной почечной недостаточностью рекомендуется периодически контролировать уровень калия и креатинина в сыворотке крови. У пациентов с сердечной недостаточностью необходимо периодически контролировать функцию почек, особенно у пациентов в возрасте 75 лет и старше, а также у пациентов с нарушением функции почек. У пациентов с сердечной недостаточностью на фоне терапии Атакандом может развиться артериальная гипотензия, поэтому в начале терапии следует соблюдать осторожность и, при необходимости, проводить коррекцию гиповолемии, а также контролировать уровень калия в крови. Атаканд не рекомендуется назначать пациентам с первичным гиперальдостеронизмом. Пациенты должны быть проинформированы о том, что во время лечения может возникать голово-кружение и повышенная усталость. Это необходимо учитывать при управлении автотранспортом или работе с техникой.

    УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ
    Список Б. При температуре не выше 30 С.

    Атаканд

    Атаканд, инструкция по применению

    Лекарственный препарат Атаканд применяется при артериальной гипертонии и хронической сердечной недостаточности. В результате его использования достигается длительное снижение артериального давления без изменения частоты сердечных сокращений.

    Помимо классической версии медикамента в продаже можно встретить лекарство Atacand Plus. Его особенность в том, что, кроме кандесартана, он включает гидрохлоротиазид. Последний выступает в качестве диуретика и обеспечивает более быстрое понижение кровяного давления.

    Производитель

    Владелец регистрационного удостоверения и производитель — иностранная фармацевтическая компания «АстраЗенека АБ». Контактные данные: SE-151 85 Содерталье, Швеция.

    Страна происхождения

    Группа препаратов

    Лекарство относится к фармакологической категории «Антагонист рецепторов ангиотензина II». Код АТХ: C09CA06.

    Действующее вещество

    Активное вещество средства — кандесартана цилексетил (Candesartan).

    Формы выпуска

    Приобрести Атаканд в аптеке можно в виде таблеток в трех дозировках:

    • 8 мг;
    • 16 мг;
    • 32 мг.

    Упаковка

    Таблетки по 14 штук фасуют в блистеры из ПВХ/алюминия. В картонной коробке находятся два блистера и инструкция по применению.

    Состав

    Помимо кандесартана цилексетила, лекарственный препарат содержит вспомогательные соединения. Среди них: кармеллоза кальция, гипролоза (гидроксипропилцеллюлоза), краситель железа оксид красный (Е172), лактозы моногидрат, магния стеарат, крахмал кукурузный, макрогол.

    Дозировка

    Принимать медикамент следует по одной таблетке раз в день. Суточную дозировку врач определяет для каждого больного в индивидуальном порядке с учетом доминирующей симптоматики и возраста.

    Лечение лекарством Атаканд при артериальной гипертензии

    Обычно терапию начинают с минимальной дозировки — 8 мг. Она также является поддерживающей. Если требуется дальнейшее понижение кровяного давления, то дозу увеличивают до 16 мг. Если препарат не обеспечивает снижения давления до здоровых показателей, больному дополнительно выписывают тиазидный диуретик.

    Максимальный антигипертензивный эффект фиксируется в течение четырех недель с момента старта курса. У лиц преклонного возраста корректировать начальную зону не нужно.

    Больные с нетяжелыми заболеваниями почек или печени, а также пациенты, находящиеся на гемодиализе, должны начинать лечение с 4 мг в сутки.

    Лечение хронической сердечной недостаточности

    Стартовая дозировка Атаканда — 4 мг раз в день. Ее повышение до 32 мг 1 раз/сут. должно происходить путем удвоения исходной с интервалами не менее двух недель.

    Пациенты моложе 18 лет лечиться медикаментом не должны. Средство совместимо с другими препаратами, используемыми при ХСН. Оно хорошо сочетается с диуретиками, сердечными гликозидами, ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента, бета-адреноблокаторами.

    Показания к применению

    В инструкции указаны следующие показания к приему лекарства:

    • артериальная гипертензия;
    • хроническая сердечная недостаточность, нарушение систолической функции левого желудочка.

    Передозировка

    Прием высоких доз препарата приводит к возникновению выраженного снижения кровяного давления и головокружениям. Лечение передозировки состоит в нормализации АД. Больного укладывают на спину, изголовье кровати опускают. Если нужно, увеличивают объем циркулирующей крови путем введения физраствора. По решению врача пациенту назначают симпатомиметические препараты. Кандесартан нельзя вывести с помощью гемодиализа.

    Противопоказания

    Нельзя лечиться лекарством Атаканд при тяжелых патологиях печени, холестазе, беременности, лактации, непереносимости лактозы, синдроме мальабсорбции глюкозы-галактозы, дефиците лактазы. Препарат не подходит больным младше 18 лет. Его запрещено пить людям с сахарным диабетом и почечной недостаточностью, которые должны параллельно принимать алискирен. Если у больного непереносимость любого из компонентов средства, использовать его также нельзя.

    С осторожностью медикамент назначают людям с выраженной почечной недостаточностью при КК менее 30 мл в минуту, двусторонним стенозом почечных артерий, стенозом артерии единственной почки. Под постоянным врачебным наблюдением во время курса должны быть люли с гипертрофической обструктивной кардиомиопатией, пересадкой почки в анамнезе, цереброваскулярными заболеваниями и ишемией сердца.

    Побочные действия

    Во время приема препарата Атаканд могут возникать нежелательные побочные реакции:

    1. Со стороны центральной нервной системы. Головные боли, повышенная утомляемость, головокружения.
    2. Со стороны костно-мышечной системы. Дискомфортные ощущения и боль в спине.
    3. Со стороны ССС. Понижение артериального давления.
    4. Со стороны мочевыводящей системы. Сбои в функционировании почек.

    Очень редко медикамент обуславливает появление кашля, тошноты, гиперкалиемии, гипонатриемии, лейкопении, нейтропении, агранулоцитоза, ангионевротического отека, кожного зуда.

    Способ применения

    Принимать внутрь, запивая достаточным количество воды. Усваиваемость средства не зависит от приема пищи.

    Применение при беременности и кормлении грудью

    Период вынашивания ребенка является противопоказанием к использованию лекарства. В случае диагностирования беременности терапию Атакандом сразу прерывают и подбирают альтернативное средство.

    На сегодняшний день не установлено, проникает ли кандесартан в грудное молоко женщины. Но известно, что он выделяется вместе с молоком у крыс. Средство не рекомендуется пить в период лактации.

    Фармакологическое действие

    Антигипертензивное средство, антагонист рецепторов ангиотензина II. Последний является гормоном РААС. Его главные физиологические эффекты:

    • вазоконстрикция;
    • усиление выработки альдостерона;
    • нормализация водно-электролитного равновесия;
    • активизация клеточного роста.

    Перечисленные эффекты обусловлены взаимодействием ангиотензина II с ангиотензиновыми рецепторами 1 типа (АТ1-рецепторы). Кандесартан является селективным антагонистом АТ1-рецепторов. В результате их блокирования происходит дозозависимое повышение уровня ренина, ангиотензина I, ангиотензина II. При этом уровень альдостерона в плазме крови снижается.

    При артериальной гипертонии лекарство способствует длительному дозозависимому понижению АД. Его антигипертензивные свойства связаны с минимизацией ОПСС и не вызывают изменения ЧСС. По завершении приема средства не развивается синдром отмены.

    Давление начинает понижаться в течение двух часов после приема первой таблетки. Его максимальное снижение достигается на протяжении 28 дней и сохраняется до окончания медикаментозного курса. Эффективность медикамента не связана с полом и возрастом больного.

    При ХСН Атаканд способствует снижению частоты летальных исходов и госпитализации по причине сбоев в работе сердца. Средство улучшает систолическую функцию левого желудочка.

    Синонимы

    Среди аналогов лекарства — Гипосарт, Кандесартан-СЗ, Ангиаканд, Гипосарт, Ордисс.

    Фармакокинетика

    Кандесартана цилексетил — лекарство для перорального использования. При пероральном приеме оно быстро преобразуется в кандесартан путем эфирного гидролиза при всасывании из пищеварительного тракта. При этом вступает в связь с АТ1-рецепторами и постепенно диссоциирует. Не проявляет свойств агониста.

    Расчетная абсолютная биодоступность таблеток — 14%. Максимальная концентрация в крови фиксируется спустя три-четыре часа после приема дозы. Фармакокинетические особенности медикамента не связаны с возрастом и полом пациента. Пища не влияет на усвоение средства.

    Кандесартан связывается с белками плазмы (>99%). Его Vd — 0,1 л/кг. Организм он покидает с желчью и мочой. В малой степени расщепляется в печени. Период полувыведения — 9 часов. Общий клиренс — 0,37 мл/мин/кг.

    Взаимодействие с другими препаратами

    Нельзя сочетать Атаканд с лекарствами, в состав которых входит алискирен, если пациент болеет сахарным диабетом или у него умеренная/тяжелая почечная недостаточность.

    Клинически значимого взаимодействия со следующими препаратами выявлено не было:

    • гидрохлоротиазид;
    • варфарин;
    • дигоксин;
    • пероральные контрацептивы;
    • глибенкламид;
    • нифедипин;
    • эналаприл.

    При сочетании медикамента с другими антигипертензивными гипотензивный эффект усиливается. Если комбинировать его с калийсберегающими диуретиками, калийсодержащими заменителями соли, препаратами калия, может развиться гиперкалиемия.

    При совмещении с лекарствами лития происходит повышение уровня лития в сыворотке. Тогда пациент сталкивается с токсической симптоматикой. НПВП и ацетилсалициловая кислота способны делать менее выраженными антигипертензивные свойства средства.

    Лекарственная форма

    Твердая дозированная — таблетки для перорального использования.

    Условия хранения

    Средство необходимо хранить при температуре до 30°C. К нему не должны иметь доступа дети.

    Срок годности

    Медикамент годен в течение трех лет с момента производства. По окончании срока годности подлежит утилизации.

    Особые условия

    При нарушениях в работе почек

    Во время лекарственного курса могут наблюдаться сбои в работе парного органа. Если у больного выраженная почечная недостаточность, необходимо периодически проверять у него уровни калия и креатинина в сыворотке.

    Клинический опыт применения препарата Атаканд у лиц с тяжелыми почечными нарушениями или терминальной стадией почечной недостаточности является ограниченным. Таким больным дозу лекарства подбирают под тщательным контролем артериального давления.

    Если у больного ХСН, ему также нужно проверять работу почек во время медикаментозного курса. При повышении суточной дозировки необходимо измерять концентрацию калия и креатина в крови.

    Сочетание кандесартана с ингибиторами АПФ при ХСН

    При такой комбинации повышается вероятность проявления нежелательных побочных эффектов. Особенно опасны такие сочетания, если у пациента гиперкалиемия или заболевание почек. Врач должен тщательно контролировать лабораторные анализы больного.

    После пересадки почки

    Назначать с осторожностью. Пациент должен находиться под постоянным медицинским наблюдением.

    При стенозе почечной артерии

    Во время лекарственного курса возрастает вероятность повышения концентрации мочевины и креатинина в сыворотке крови.

    При артериальной гипотонии

    Лица, болеющие ХСН и принимающие Атаканд, могут столкнуться с артериальной гипотензией. Она связана со снижением ОЦК, что чаще всего обусловлено параллельным использованием мочегонных.

    У лиц, получающих кандесартан, во время хирургического вмешательства может резко понизиться артериальное давление. Это связано с блокадой РААС. В редких случаях развивается тяжелая артериальная гипотензия, требующая внутривенного вливания плазмозамещающих растворов и вазопрессоров.

    При первичном гиперальдостеронизме

    Больные с этим диагнозом чаще всего резистентны к лечению антигипертензивными препаратами, оказывающими воздействие на РААС. По этой причине выписывать им Атаканд не следует.

    Люди, у которых тонус сосудов и работа почек по большей части зависят от активности РААС, очень чувствительны к медикаментам, влияющим на РААС. Если назначить им средства этой группы, может развиться резкая артериальная гипотензия, азотемия, олигурия, острая почечная недостаточность.

    Лекарство не назначают детям и подросткам. Его могут пить только лица, достигшие возраста 18 лет.

    Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению сложными механизмами: не изучалось, официальные данные отсутствуют. С учетом того, что во время курса могут возникать головокружения и вялость, больной должен соблюдать особую осторожность во время управления автомобилем и при работе с потенциально опасными механизмами.

    Условия отпуска из аптек

    Заказать Атаканд в аптеке можно только по рецепту врача.

    Атаканд (таб. 16мг №28)

    • Производитель Astra Zeneсa

    Аналоги Атаканд (таб. 16мг №28)Другие формы выпуска Атаканд (4)

    Самовывоз из аптеки
    по адресу: Авиамоторная д.6 стр.2

    • Производитель Astra Zeneсa

    Аналоги Атаканд (таб. 16мг №28)Другие формы выпуска Атаканд (4)

    • Купить Атаканд (таб. 16мг №28) можно с доставкой или в наших аптеках
    • Товар доступен для бронирования по цене от 2717 руб. в 23 аптеках сети Диалог в Москве и области
    • Узнать стоимость и наличие в удобном для вас аптечном пункте можно здесь

    Страна

    Страна производства может меняться в зависимости от партии товара. Детальную информацию уточняйте у оператора при подтверждении заказа.

    Действующее вещество

    Состав

    1 таблетка содержит: кандесартана цилексетил 16 мг.

    Вспомогательные вещества: кармеллоза кальция (кармеллозы кальциевая соль) – 5.6 мг, гипролоза (гидроксипропилцеллюлоза) – 4 мг, краситель железа оксид красный (Е172) – 0.26 мг, лактозы моногидрат – 81.4 мг, магния стеарат – 0.4 мг, крахмал кукурузный – 20 мг, макрогол – 2.6 мг.
    Таблетки розового цвета, круглые, двояковыпуклые, с риской и гравировкой “А” над “CН” на одной стороне и “016” на другой стороне.

    Фармакологическое действие

    Показания к применению

    Побочные действие

    Артериальная гипертензия
    Побочные эффекты в ходе клинических исследований носили умеренный и преходящий характер и были сопоставимы по частоте с группой плацебо. Общая частота возникновения неблагоприятных реакций на фоне приема препарата Атаканд ® не зависела от дозы препарата, пола и возраста пациента. Частота случаев прекращения терапии в связи с побочными эффектами была сходной при использовании кандесартана цилексетила (3.1%) и плацебо (3.2%).
    В ходе анализа данных проведенных исследований сообщалось о следующих побочных эффектах, часто (>1/100) встречавшихся на фоне приема кандесартана цилексетила. Описанные неблагоприятные реакции наблюдались с частотой хотя бы на 1% больше, чем в группе плацебо.
    Co стороны ЦНС: головокружение, слабость, головная боль.
    Со стороны костно-мышечной системы: боль в спине.
    Со стороны лабораторных показателей: в целом при применении препарата Атаканд ® не было отмечено клинически значимых изменений стандартных лабораторных показателей. Как и при применении других средств, влияющих на РААС, может наблюдаться небольшое снижение гемоглобина. Наблюдалось увеличение концентрации креатинина и мочевины, увеличение содержания калия и уменьшение содержания натрия. Повышение уровня АЛТ было отмечено несколько чаще при применении препарата Атаканд ® в сравнении с плацебо (1.3% вместо 0.5%). При применении препарата Атаканд ® обычно не требуется регулярного контроля лабораторных показателей. Однако у пациентов с нарушением функции почек рекомендуется периодически контролировать содержание калия и концентрацию креатинина в сыворотке крови.
    Прочие: респираторные инфекции.
    Хроническая сердечная недостаточность
    Побочные реакции, выявленные на фоне применения препарата Атаканд ® у пациентов с хронической сердечной недостаточностью, соответствовали фармакологическим свойствам препарата и зависели от состояния пациента. В ходе клинических исследований CHARM проводилось сравнение препарата Атаканд ® в дозах до 32 мг (n=3803) с плацебо (n=3796), 21% пациентов из группы пациентов, получавших кандесартана цилексетил, и 16.1% пациентов из группы пациентов, получавших плацебо, прекратили лечение из-за возникновения побочных реакций.
    Наиболее часто встречающиеся побочные реакции (≥1/100, 2 );
    — повышенная чувствительность к кандесартана цилексетилу или другим компонентам препарата.
    С осторожностью следует назначать препарат пациентам с тяжелой почечной недостаточностью (КК ® при беременности противопоказано. Пациентки, принимающие препарат Атаканд ® , должны быть предупреждены об этом до планирования беременности, чтобы они могли обсудить альтернативные варианты терапии со своим лечащим врачом. В случае диагностирования беременности терапию препаратом Атаканд ® следует немедленно прекратить и при необходимости назначить альтернативное лечение.
    Препараты, оказывающие прямое действие на РААС, могут вызывать нарушения развития плода или оказывать негативное действие на новорожденного, вплоть до летального исхода, при применении их при беременности. Известно, что терапия антагонистами рецепторов ангиотензина II может вызывать нарушения развития плода (нарушение функции почек, олигогидрамнион, замедление оссификации костей черепа) и развитие осложнений у новорожденного (почечная недостаточность, артериальная гипотензия, гиперкалиемия).
    Период грудного вскармливания
    В настоящее время неизвестно, проникает ли кандесартан в грудное молоко. Однако кандесартан выделяется с молоком лактирующих крыс. В связи с возможным нежелательным действием на грудного ребенка, Атаканд ® не следует применять в период лактации (грудного вскармливания).

    Применение у детей
    Эффективность и безопасность применения препарата у детей и подростков в возрасте до 18 лет не установлены.

    Применение у пожилых пациентов
    У пациентов пожилого возраста нет необходимости в коррекции начальной дозы препарата.

    Атаканд : инструкция по применению

    Состав

    Активное вещество
    Одна таблетка содержит активного вещества кандесартана цилексетила 8 мг или 16 мг.
    Вспомогательные вещества
    Кармеллоза кальция (кармеллозы кальциевая соль) 5,6 мг, гипролоза (гидроксипропил целлюлоза) 4,0 мг, краситель железа оксид красный Е 172 0,065 мг (для дозировки 8 мг), 0,26 мг (для дозировки 16 мг); лактозы моногидрат 89,4 мг (для дозировки 8 мг), 81,4 мг (для дозировки 16 мг), магния стеарат 0,4 мг, кукурузный крахмал 20,0 мг, макрогол 2,6 мг.

    Описание

    Атаканд 8 мг: светло-розовые круглые двояковыпуклые таблетки, с риской и гравировкой на одной стороне и 008 на другой стороне.
    Атаканд 16 мг: розовые круглые двояковыпуклые таблетки, с риской и гравировкой на одной стороне и 016 на другой стороне.

    Фармакотерапевтическая группа

    антагонист рецепторов ангиотензина II.

    Фармакологические свойства

    Ангиотензин II – основной гормон ренин-ангиотензин-альдостероновой системы, который играет важную роль в патогенезе артериальной гипертензии, сердечной недостаточности и других сердечно-сосудистых заболеваний. Основными физиологическими эффектами ангиотензина II являются вазоконстрикция, стимуляция продукции альдостерона, регуляция водно-электролитного гомеостаза и стимуляция клеточного роста. Все эти эффекты опосредованы взаимодействием ангиотензина II с ангиотензиновыми рецепторами 1 типа (AT1 рецепторы).
    Кандесартан – селективный антагонист рецепторов ангиотензина II 1 типа (AT1 рецепторов). Кандесартан не ингибирует ангиотензинпревращающий фермент (АПФ), который осуществляет превращение ангиотензина I в ангиотензин II и разрушает брадикинин; не влияет на АПФ и не приводит к накоплению брадикинина или субстанции Р. При сравнении кандесартана с ингибиторами АПФ развитие кашля реже встречалось у пациентов, получавших кандесартан цилексетил. Кандесартан не связывается с рецепторами других гормонов и не блокирует ионные каналы, участвующие в регуляции функций сердечно-сосудистой системы. В результате блокирования AT1 рецепторов ангиотензина II происходит дозозависимое повышение активности ренина, концентрации ангиотензина I, ангиотензина II и снижение концентрации альдостерона в плазме крови.

    При артериальной гипертензии кандесартан вызывает дозозависимое длительное снижение артериального давления (АД).
    Антигипертензивный эффект препарата обусловлен снижением общего периферического сопротивления сосудов, без изменения частоты сердечных сокращений (ЧСС). Не отмечалось случаев выраженной артериальной гипотензии после приёма первой дозы препарата, а также синдрома отмены (синдром «рикошета») после прекращения терапии.
    Начало антигипертензивного действия после приема первой дозы кандесартана цилексетила обычно развивается в течение 2-х часов. На фоне продолжающейся терапии препаратом в фиксированной дозе максимальное снижение АД обычно достигается в течение 4 недель и сохраняется на протяжении лечения.
    Кандесартан цилексетил, назначаемый один раз в сутки, обеспечивает эффективное и плавное снижение АД в течение 24 часов с незначительными колебаниями АД в интервалах между приемами очередной дозы препарата. Применение кандесартана цилексетила совместно с гидрохлоротиазидом приводит к усилению антигипертензивного эффекта. Совместное применение кандесартана цилексетила и гидрохлоротиазида (или амлодипина) хорошо переносится.
    Эффективность препарата не зависит от возраста и пола пациентов.
    Кандесартан цилексетил увеличивает почечный кровоток и не изменяет или же повышает скорость клубочковой фильтрации, тогда как почечное сосудистое сопротивление и фильтрационная фракция снижаются. Прием кандесартана цилексетила в дозе 8-16 мг в течение 12 недель не оказывает негативного влияния на концентрацию глюкозы и липидный профиль у пациентов с артериальной гипертензией и сахарным диабетом 2 типа.
    Клиническое действие кандесартана цилексетила на показатель заболеваемости и смертности при приёме в дозе 8-16 мг (средняя доза 12 мг) один раз в сутки исследовалось в ходе рандомизированного клинического исследования с участием 4937 пожилых пациентов (возраст от 70 до 89 лет, 21% пациентов в возрасте 80 лет и старше) с артериальной гипертензией мягкой и умеренной степени тяжести, получающих терапию кандесартана цилексетилом в среднем в течение 3,7 лет (исследование SCOPE – исследование когнитивных функций и прогноза у пожилых пациентов). Пациенты получали кандесартана цилексетил или плацебо, при необходимости, в комбинации с другими гипотензивными средствами. Оба режима терапии показали эффективное снижение систолического и диастолического АД (с 166/90 до 145/80 мм рт.ст в группе пациентов, получавших кандесартан, и с 167/90 до 149/82 мм рт.ст. в контрольной группе) на фоне хорошей переносимости.
    Когнитивная функция и качество жизни сохранялись на хорошем уровне в обеих группах пациентов. Между этими двумя группами пациентов не наблюдалось статистически значимых различий частоты развития сердечно-сосудистых осложнений (сердечно-сосудистая смертность, частота развития несмертельного инфаркта миокарда и несмертельного инсульта).
    В группе пациентов, получавших кандесартан, было отмечено 26,7 случаев возникновения сердечно-сосудистых осложнений на 1000 пациентов-лет по сравнению с 30,0 случаями на 1000 пациентов-лет в контрольной группе (относительный риск = 0,89, 95% доверительный интервал 0,75 – 1,06, p=0,19).
    В таблице ниже представлены результаты оценки первичной конечной точки (сердечно-сосудистые осложнения) и её компонентов.

    Число пациентов с первичным событием Относительный риск (95% ДИ) p
    Кандесартана цилексетил* (N=2477) Контроль* (N=2460)
    Сердечно-сосудистые осложнения 242 268 0,89 (0,75-1,06) 0,19
    – Сердечнососудистая смертность 145 152 0,95 (0,75-1,19) 0,63
    – Несмертельный инсульт 68 93 0,72 (0,53-0,99) 0,04
    – Несмертельный инфаркт миокарда 54 47 1,14 (0,77-1,68) 0,52

    * До рандомизации любая предшествующая антигипертензивная терапия стандартизировалась к гидрохлоротиазиду в дозе 12,5 мг один раз в сутки.
    Другое гипотензивное средство добавляли к двойному слепому исследуемому препарату (кандесартана цилексетилу 8-16 мг или плацебо один раз в сутки), если систолическое АД оставалось ?160 мм рт.ст и/или диастолическое АД ?90 мм рт.ст. Такую дополнительную терапию получали 49% и 66% пациентов в группе кандесартана цилексетила и контрольной группе, соответственно.

    Хроническая сердечная недостаточность

    Согласно результатам исследования CHARM (Кандесартан при хронической сердечной недостаточности – Оценка Снижения Уровня Смертности и Заболеваемости) применение кандесартана цилексетила приводило к снижению частоты летальных исходов и необходимости в госпитализации по поводу хронической сердечной недостаточности и к улучшению систолической функции левого желудочка.
    Пациенты с хронической сердечной недостаточностью в дополнение к основной терапии получали кандесартан цилексетил в дозе 4-8 мг в сутки с повышением дозы до 32 мг в сутки или до максимальной переносимой терапевтической дозы (средняя доза кандесартана составляла 24 мг). Медиана длительности наблюдения составляла 37,7 месяцев. Через 6 месяцев терапии 63% пациентов, продолжавших принимать кандесартан цилексетил (89%), получали терапевтическую дозу 32 мг.
    В другом исследовании CHARM-Alternative исследовании (n=2028) участвовали пациенты со сниженной фракцией выброса левого желудочка (ФВЛЖ) ?40%, не получавшие ингибитор АПФ из-за непереносимости (в основном из-за кашля – 72%); показатели частоты летальных исходов от сердечно-сосудистых заболеваний и первой госпитализации по поводу хронической сердечной недостаточности были значительно ниже в группе пациентов, получавших кандесартан по сравнению с группой плацебо (соотношение рисков = 0,77, 95% доверительный интервал 0,67 – 0,89, р В исследовании CHARM-Added (n = 2548) у пациентов со сниженной ФВЛЖ ?40%, получавших ингибиторы АПФ, комбинированный критерий, включавший в себя показатель летальности от сердечно- сосудистых заболеваний и первой госпитализации по поводу хронической сердечной недостаточности был значительно ниже в группе пациентов, получавших кандесартан, по сравнению с группой плацебо (соотношение рисков = 0,85, 95% доверительный интервал 0,75 – 0,96, р = 0,011), что соответствовало снижению относительного риска на 15%. В этом исследовании для предотвращения одного случая летального исхода от сердечно-сосудистых осложнений или госпитализации по поводу хронической сердечной недостаточности было необходимо проводить лечение 23 пациентов на протяжении всего периода исследования. Значение комбинированного критерия эффективности, включавшего в себя оценку частоты летальных исходов вне зависимости от их причин или частоты первой госпитализации по поводу хронической сердечной недостаточности, было значительно ниже в группе пациентов, получавших кандесартан (соотношение рисков = 0,87, 95% доверительный интервал 0,78 – 0,98, р = 0,021), что также свидетельствовало о положительном эффекте при применении кандесартана.
    Применение кандесартана цилексетила приводило к улучшению функционального класса хронической сердечной недостаточности по классификации NYHA (р=0,020).
    В исследовании CHARM-Preserve (n=3023) у пациентов с сохраненной систолической функцией (ФВЛЖ >40%) не было выявлено статистически достоверных различий значения комбинированного критерия эффективности, который включал в себя частоту летальных исходов и частоты первой госпитализации по поводу хронической сердечной недостаточности, в группах кандесартана и плацебо (соотношение рисков = 0,89, 95% доверительный интервал 0,77 – 1,03, р = 0,118). Небольшое численное снижение этого критерия было обусловлено снижением частоты госпитализаций по поводу хронической сердечной недостаточности. В данном исследовании не было показано влияния кандесартана на частоту летальных исходов.
    При раздельном анализе результатов 3-х исследований программы CHARM не было получено достоверных различий частоты летальных исходов в группах кандесартана и плацебо. Однако частота летальных исходов была оценена в объединенной популяции исследований CHARM-Alternative и CHARM-Added и во всех 3-х исследованиях (соотношение рисков = 0,91, 95% доверительный интервал 0,83 – 1,00, р = 0,055). Снижение частоты летальных исходов и частоты госпитализаций по поводу хронической сердечной недостаточности на фоне терапии кандесартана не зависело от возраста, пола и сопутствующей терапии. Кандесартан также был эффективен у пациентов, принимавших бета-адреноблокаторы в сочетании с ингибиторами АПФ, при этом эффективность кандесартана не зависела от того, принимает ли пациент оптимальную дозу ингибитора АПФ или нет.
    У пациентов с хронической сердечной недостаточностью и сниженной систолической функцией левого желудочка (ФВЛЖ ?40%), приём кандесартана способствовал снижению общего периферического сосудистого сопротивления и капиллярного давления в легких, повышению активности ренина и концентрации ангиотензина II в плазме крови, а также снижению уровня альдостерона.

    Всасывание и распределение
    Кандесартан цилексетил является пролекарством для приема внутрь. Быстро превращается в активное вещество – кандесартан посредством эфирного гидролиза при всасывании из пищеварительного тракта, прочно связывается с АТ1- рецепторами и медленно диссоциирует, не имеет свойств агониста.
    Абсолютная биодоступность кандесартана после приема внутрь раствора кандесартана цилексетила составляет около 40%.
    Относительная биодоступность таблетированного препарата по сравнению с раствором для приема внутрь составляет приблизительно 34%. Таким образом, расчетная абсолютная биодоступность таблетированной формы препарата составляет 14%. Максимальная концентрация в сыворотке крови (Сmax) достигается через 3-4 часа после приема таблетированной формы препарата. При увеличении дозы препарата в пределах рекомендуемых концентрация кандесартана повышается линейно.
    Фармакокинетические параметры кандесартана не зависят от пола пациента.
    Приём пищи не оказывает значимого влияния на площадь под кривой «концентрация – время» (AUC), т.е. одновременный прием пищи существенно не влияет на биодоступность препарата. Кандесартан активно связывается с белками плазмы крови (>99%). Объем распределения кандесартана составляет 0,1 л/кг.
    Метаболизм и выведение из организма
    Кандесартан, в основном, выводится из организма почками и желчью в неизмененном виде и лишь в незначительной степени метаболизируется в печени. Период полувыведения кандесартана составляет приблизительно 9 часов. Кумуляция в организме не наблюдается.
    Общий клиренс кандесартана составляет около 0,37 мл/мин/кг, при этом почечный клиренс – около 0,19 мл/мин/кг. Почечная экскреция кандесартана осуществляется путем клубочковой фильтрации и активной канальцевой секреции. При приёме внутрь радиоактивно-меченного кандесартана цилексетила около 26% от введенного количества выводится почками в виде кандесартана и 7% в виде неактивного метаболита, тогда как в кале обнаруживается 56% от введенного количества в виде кандесартана и 10% в виде неактивного метаболита.
    У пожилых больных (старше 65 лет) Сmax и AUC кандесартана увеличиваются на 50% и 80%, соответственно, по сравнению с молодыми пациентами. Однако, гипотензивный эффект и частота возникновения побочных эффектов при применении препарата Атаканд® не зависят от возраста пациентов.
    У пациентов с легким и умеренным нарушением функции почек Сmax и AUC кандесартана увеличивались на 50% и 70% соответственно, тогда как период полувыведения препарата не изменяется по сравнению с больными с нормальной функцией почек. У пациентов с тяжелым нарушением функции почек Сmax и AUC кандесартана увеличивались на 50% и 110% соответственно, а период полувыведения препарата увеличивался в 2 раза. У пациентов, находящихся на гемодиализе, были выявлены такие же фармакокинетические параметры кандесартана, как у пациентов с тяжелым нарушением функции почек.
    У пациентов с легким и умеренным нарушением функции печени отмечалось повышение AUC кандесартана на 23%.

    Показания к применению

    Артериальная гипертензия
    Хроническая сердечная недостаточность и нарушение систолической функции левого желудочка (снижение ФВЛЖ ?40%) в качестве дополнительной терапии к ингибиторам ангиотензин-превращающего фермента (АПФ) или при непереносимости ингибиторов АПФ (см. раздел «Фармакодинамика»).

    Атаканд в Москве

    Цены в аптеках на Атаканд

    История стоимости Атаканд

    Инструкция на Атаканд

    Выбор формы выпуска

    Состав

    Таблетки 1 табл.
    активное вещество:
    кандесартана цилексетил 8 мг
    16 мг
    вспомогательные вещества: кармеллоза кальция (кармеллозы кальциевая соль) — 5,6/5,6 мг; гипролоза (гидроксипропилцеллюлоза) — 4/4 мг; краситель железа оксид красный (E172) — 0,065/0,26 мг; лактозы моногидрат — 89,4/81,4 мг; магния стеарат — 0,4/0,4 мг; кукурузный крахмал — 20/20 мг; макрогол — 2,6/2,6 мг

    Описание

    Атаканд ® 8 мг: светло-розовые круглые двояковыпуклые таблетки, с риской и гравировкой «A/CG» — на одной стороне и 008 — на другой.

    Атаканд ® 16 мг: розовые круглые двояковыпуклые таблетки, с риской и гравировкой «A/CH» — на одной стороне и 016 — на другой.

    Фармакодинамика

    Ангиотензин II — основной гормон РААС, который играет важную роль в патогенезе артериальной гипертензии, сердечной недостаточности и других сердечно-сосудистых заболеваний. Основными физиологическими эффектами ангиотензина II являются вазоконстрикция, стимуляция продукции альдостерона, регуляция водно-электролитного гомеостаза и стимуляция клеточного роста. Все эти эффекты опосредованы взаимодействием ангиотензина II с ангиотензиновыми рецепторами 1 типа (АТ1-рецепторы).

    Кандесартан — селективный антагонист рецепторов ангиотензина II 1 типа. Кандесартан не ингибирует АПФ, который осуществляет превращение ангиотензина I в ангиотензин II и разрушает брадикинин; не влияет на АПФ и не приводит к накоплению брадикинина или субстанции Р. При сравнении кандесартана с ингибиторами АПФ развитие кашля реже встречалось у пациентов, получавших кандесартана цилексетил. Кандесартан не связывается с рецепторами других гормонов и не блокирует ионные каналы, участвующие в регуляции функций ССС. В результате блокирования АТ1-рецепторов ангиотензина II происходит дозозависимое повышение уровня ренина, ангиотензина I, ангиотензина II и снижение концентрации альдостерона в плазме крови.

    Артериальная гипертензия

    При артериальной гипертензии кандесартан вызывает дозозависимое длительное снижение АД. Антигипертензивный эффект препарата обусловлен снижением ОПСС, без изменения ЧСС. Не отмечалось случаев выраженной артериальной гипотензии после приема первой дозы препарата, а также синдрома отмены (синдром «рикошета») после прекращения терапии.

    Начало гипотензивного действия после приема первой дозы кандесартана цилексетила обычно развивается в течение 2 ч. На фоне продолжающейся терапии препаратом в фиксированной дозе максимальное снижение АД обычно достигается в течение 4 нед и сохраняется на протяжении лечения. Кандесартана цилексетил, назначаемый 1 раз в сутки, обеспечивает эффективное и плавное снижение АД в течение 24 ч с незначительными колебаниями АД в интервалах между приемами очередной дозы препарата. Применение кандесартана цилексетила совместно с гидрохлоротиазидом приводит к усилению гипотензивного эффекта. Совместное применение кандесартана цилексетила и гидрохлоротиазида (или амлодипина) хорошо переносится.

    Эффективность препарата не зависит от возраста и пола пациентов.

    Кандесартана цилексетил увеличивает почечный кровоток и не изменяет или же повышает скорость клубочковой фильтрации, тогда как почечное сосудистое сопротивление и фильтрационная фракция снижаются. Прием кандесартана цилексетила в дозе 8–16 мг в течение 12 нед не оказывает негативного влияния на уровень глюкозы и липидный профиль у пациентов с артериальной гипертензией и сахарным диабетом типа 2.

    Клиническое действие кандесартана цилексетила на уровень заболеваемости и смертности при приеме в дозе 8–16 мг (средняя доза 12 мг) 1 раз в сутки исследовалось в ходе рандомизированного клинического исследования с участием 4937 пожилых пациентов (возраст от 70 до 89 лет, 21% пациентов в возрасте 80 лет и старше) с артериальной гипертензией мягкой и умеренной степени тяжести, получающих терапию кандесартана цилексетилом в среднем в течение 3,7 лет (исследование COPE — исследование когнитивных функций и прогноза у пожилых пациентов). Пациенты получали кандесартан или плацебо, при необходимости, в комбинации с другими антигипертензивными средствами. В группе пациентов, получавших кандесартан, отмечено снижение АД со 166/90 до 145/80 мм рт. ст. и в контрольной группе — со 167/90 до 149/82 мм рт. ст. Статистически значимых различий частоты сердечно-сосудистых осложнений (летальность в результате сердечно-сосудистых заболеваний, частота инфаркта миокарда и инсульта, не приведших к смертельному исходу) между двумя группами пациентов отмечено не было.

    В группе пациентов, получавших кандесартан, было отмечено 26,7 случаев возникновения сердечно-сосудистых осложнений на 1000 пациенто-лет по сравнению с 30 случаями на 1000 пациенто-лет в контрольной группе (cоотношение рисков =0,89; 95% доверительный интервал 0,75–1,06; р=0,19).

    Хроническая сердечная недостаточность

    Согласно результатам исследования CHARM (Кандесартан при хронической сердечной недостаточности — Оценка Снижения Уровня Смертности и Заболеваемости) применение кандесартана цилексетила приводило к снижению частоты летальных исходов и необходимости в госпитализации по поводу хронической сердечной недостаточности и улучшению систолической функции левого желудочка.

    Пациенты с хронической сердечной недостаточностью в дополнение к основной терапии получали кандесартана цилексетил в дозе 4–8 мг/сут с повышением дозы до 32 мг/сут или до максимальной переносимой терапевтической дозы (средняя доза кандесартана составляла 24 мг). Медиана длительности наблюдения составляла 37,7 мес. Через 6 мес терапии 63% пациентов, продолжавших принимать кандесартана цилексетил (89%), получали терапевтическую дозу 32 мг.

    В другом исследовании CHARM-Alternative (n=2028) участвовали пациенты со сниженной (≤40%) фракцией выброса левого желудочка (ФВЛЖ), не получавшие ингибитор АПФ из-за непереносимости (в основном из-за кашля — 72%); показатели частоты летальных исходов от сердечно-сосудистых заболеваний и первой госпитализации по поводу хронической сердечной недостаточности были значительно ниже в группе пациентов, получавших кандесартан по сравнению с группой плацебо (cоотношение рисков =0,77; 95% доверительный интервал 0,67–0,89; р 40%) не было выявлено статистически достоверных различий значения комбинированного критерия эффективности, который включал в себя частоту летальных исходов и частоту первой госпитализации по поводу хронической сердечной недостаточности, в группах кандесартана и плацебо (cоотношение рисков =0,89; 95% доверительный интервал 0,77–1,03; р=0,118). Небольшое численное снижение этого критерия было обусловлено снижением частоты госпитализаций по поводу хронической сердечной недостаточности. В данном исследовании не было показано влияния кандесартана на частоту летальных исходов.

    При раздельном анализе результатов 3-х исследований программы CHARM не было получено достоверных различий частоты летальных исходов в группах кандесартана и плацебо. Однако частота летальных исходов была оценена в объединенной популяции исследований CHARM-Alternative и CHARM-Added и во всех 3-х исследованиях (cоотношение рисков =0,91; 95% доверительный интервал 0,83–1,0; р=0,055). Снижение частоты летальных исходов и частоты госпитализаций по поводу хронической сердечной недостаточности на фоне терапии кандесартаном не зависело от возраста, пола и сопутствующей терапии. Кандесартан также был эффективен у пациентов, принимавших бета-адреноблокаторы в сочетании с ингибиторами АПФ, при этом эффективность кандесартана не зависела от того, принимает ли пациент оптимальную дозу ингибитора АПФ или нет.

    У пациентов с хронической сердечной недостаточностью и сниженной систолической функцией левого желудочка (ФВЛЖ ≤40%), прием кандесартана способствовал снижению ОПСС и капиллярного давления в легких, повышению активности ренина и концентрации ангиотензина II в плазме крови, а также снижению уровня альдостерона.

    Фармакокинетика

    Всасывание и распределение

    Кандесартана цилексетил является пролекарством для приема внутрь. Быстро превращается в активное вещество — кандесартан посредством эфирного гидролиза при всасывании из пищеварительного тракта, прочно связывается с АТ1-рецепторами и медленно диссоциирует, не имеет свойств агониста. Абсолютная биодоступность кандесартана после приема внутрь раствора кандесартана цилексетила составляет около 40%. Относительная биодоступность таблетированного препарата по сравнению с раствором для приема внутрь составляет приблизительно 34%. Таким образом, расчетная абсолютная биодоступность таблетированной формы препарата составляет 14%. Cmax в сыворотке крови достигается через 3–4 ч после приема таблетированной формы препарата. При увеличении дозы препарата в пределах рекомендуемых концентрация кандесартана повышается линейно. Фармакокинетические параметры кандесартана не зависят от пола пациента. Прием пищи не оказывает значимого влияния на AUC, т.е. одновременный прием пищи существенно не влияет на биодоступность препарата. Кандесартан активно связывается с белками плазмы крови (>99%). Vd кандесартана составляет 0,1 л/кг.

    Метаболизм и выведение из организма

    Кандесартан, в основном, выводится из организма почками и желчью в неизмененном виде и лишь в незначительной степени метаболизируется в печени. T1/2 кандесартана составляет приблизительно 9 ч. Кумуляция в организме не наблюдается.

    Общий клиренс кандесартана составляет около 0,37 мл/мин/кг, при этом почечный клиренс — около 0,19 мл/мин/кг. Почечная экскреция кандесартана осуществляется путем клубочковой фильтрации и активной канальцевой секреции. При приеме внутрь радиоактивно-меченного кандесартана цилексетила около 26% от введенного количества выводится почками в виде кандесартана и 7% — в виде неактивного метаболита, тогда как в кале обнаруживается 56% от введенного количества в виде кандесартана и 10% — в виде неактивного метаболита.

    У пожилых больных (старше 65 лет) Cmax и AUC кандесартана увеличиваются на 50 и 80% соответственно, по сравнению с молодыми пациентами. Однако, гипотензивный эффект и частота возникновения побочных эффектов при применении Атаканда ® не зависят от возраста пациентов.

    У пациентов с легким и умеренным нарушением функции почек Cmax и AUC кандесартана увеличивались на 50 и 70% соответственно, тогда как T1/2 препарата не изменялся по сравнению с больными с нормальной функцией почек. У пациентов с тяжелым нарушением функции почек Cmax и AUC кандесартана увеличивались на 50 и 110% соответственно, а T1/2 препарата увеличивался в 2 раза. У пациентов, находящихся на гемодиализе, были выявлены такие же фармакокинетические параметры кандесартана, как у пациентов с тяжелым нарушением функции почек.

    У пациентов с легким и умеренным нарушением функции печени отмечалось повышение AUC кандесартана на 23%.

Рейтинг
( Пока оценок нет )
Понравилась статья? Поделиться с друзьями:
Добавить комментарий

;-) :| :x :twisted: :smile: :shock: :sad: :roll: :razz: :oops: :o :mrgreen: :lol: :idea: :grin: :evil: :cry: :cool: :arrow: :???: :?: :!: