Атенолол: отзывы, инструкция по применению, противопоказания, побочные эффекты, цена

Атенолол

Состав

Содержит в своем составе активный компонент атенолол (в 1 таблетке 25, 50 ил 100 мг данного вещества).

Дополнительные элементы: гидрофосфат кальция, пропилпарагидроксибензоат, карбоксиметилкрахмал натрия, крахмал, диоксид кремния, метилпарагидроксибензоат, стеарат магния, тальк.

Форма выпуска

Выпускается в таблетированной форме.

Фармакологическое действие

Кардиоселективный бета-1-адреноблокатор.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Лекарственный препарат обладает антиаритмическим, антиангинальным, гипотензивным воздействиями. Оказывает отрицательное дромотропное, хронотропное, инотропное и батмотропное воздействия.

Гипотензивный эффект достигается влиянием на нервную систему, снижением чувствительности барорецепторов на дуге аорты, снижением активности ренин-ангиотензиновой системы, уменьшением МОК.

Лекарственное средство снижает систолическое и диастолическое кровяное давление, уменьшает МОК, УОК.

Медикамент не воздействует на тонус периферических артерий в терапевтических дозах.

Антиангинальное воздействие обеспечивается снижением потребности кардиомиоцитов миокарда в кислороде, что ведет к снижению ЧСС. Препарат уменьшает пульс в покое и при физической активности.

Антиаритмическое воздействие обеспечивается устранением факторов аритмогенности (артериальная гипертония, увеличение содержания цАМФ, повышение активности симпатического отдела нервной системы, тахикардия), замедлением атриовентрикулярной проводимости, снижением скорости спонтанного возбуждения эктопического и синусового водителя ритма.

При приеме Атенолола значительно возрастает выживаемость пациентов, которые перенесли инфаркт миокарда.

Лекарственный препарат не вызывает ослабления бронходилатирующего эффекта изопротеренола.

Показания к применению Атенолола

От чего таблетки?

Лекарство назначают при гипертоническом кризе, артериальной гипертонии, стенокардии, ИБС, нейроциркуляторной дистонии, гиперкинетическом кардиальном синдроме функционального происхождения, при абстинентном синдроме, треморе, эссенциальном треморе, ажитации.

Препарат рекомендован к применению для профилактики нарушений ритма, инфаркта миокарда, желудочковой экстрасистолии, синусовой тахикардии, трепетания предсердий, мерцательной тахиаритмии, желудочковой тахикардии.

Медикамент назначают при мигрени, тиреотоксикозе, феохромоцитоме.

Показания к применению Атенолол Никомед аналогичны.

Противопоказания

Лекарство не применяется при выраженной брадикардии, атриовентрикулярной блокаде 2-3 степени, кардиогенном шоке, декомпенсированной форме ХСН, острой сердечной недостаточности, SA-блокаде, при стенокардии Принцметала, непереносимости активного компонента, кардиомегалии, грудном кормлении, приеме ингибиторов МАО.

При эмфиземе легких, аллергии, метаболическом ацидозе, сахарном диабете, гипогликемии, феохромоцитоме, бронхиальной астме, тиреотоксикозе, миастении, печеночной недостаточности, беременности, псориазе, депрессии, детям и лицам пожилого возраста, при синдроме Рейно препарат применяют с осторожностью.

Побочные действия

Органы чувств: конъюнктивит, нарушения зрительного восприятия, сухость в глазах, уменьшение выработки слезной жидкости, болезненность в глазах.

Нервная система: депрессия, бессонница, головные боли, головокружения, слабость, астения, сонливость, депрессия, парестезии в конечностях, нарушения концентрации внимания, кратковременная потеря памяти, судороги, миастения.

Сердечно-сосудистая система: боли за грудиной, васкулит, похолодание нижних конечностей, ангиоспазм, ортостатическая гипотензия, ХСН, ослабление сократимости миокарда, аритмия, атриовентрикулярная блокада, сердцебиение, брадикардия, нарушения проводимости по миокарду.

Пищеварительная система: изменения вкусового восприятия, боли в эпигастрии, тошнота, рвота, сухость во рту, нарушения стула: запоры, диарея.

Дыхательная система: бронхоспазм, ларингоспазм, затруднение дыхания, заложенность носа.

Эндокринная система: гипотиреоидное состояние, гипергликемия, гипогликемия.

Кожные покровы: обратимая алопеция, псориазоподобные высыпания на коже, усиленное потоотделение, обострение симптомов псориаза, гиперемия кожных покровов.

Также отмечаются боли в спине, брадикардия, снижение потенции, ослабление либидо, артралгия, внутриутробная задержка роста.

Выраженность побочных эффектов напрямую зависит от дозы препарата.

Инструкция по применению Атенолола (Способ и дозировка)

Таблетки принимают внутрь, запивают жидкостью, не разжевывают.

Начальная дозировка составляет 25-50 мг в день, через неделю при необходимости количество препарата повышают на 50 мг, средняя суточная дозировка составляет 100 мг.

При тахисистолических нарушениях, при ИБС Атенолол назначают 1 раз в день по 50 мг.

Острый инфаркт миокарда со стабильными гемодинамическими показателями: внутривенные вливания, затем прием таблетки 50 мг через 10 минут, через 12 часов прием повторяют.

При кардиальном гиперкинетическом синдроме показан прием 25 мг в день.

Лекарственное средство действует в течение суток, больше 1 раза в день препарат не применяют. В сутки не рекомендуется назначать больше 200 мг. Отмену медикамента производят постепенно, каждые 3 дня — по ¼ дозы.

Инструкция по применению Атенолол Никомед аналогична.

Передозировка

Проявляется бронхоспазмом, цианозом ногтевых пластин, судорогами, затрудненным дыханием, аритмией, обморочными состояниями, падение кровяного давления, головокружениями, выраженной брадикардией.

Требуется экстренное промывание желудка.

При нарушении атриовентрикулярной проводимости, при брадикардии внутривенно вводят атропин, эпинефрин либо устанавливают временный электрокардиостимулятор.

При резком падении кровяного давления пациенту придают положение Тренделенбурга.

При отсутствии признаков отека легких внутривенно вводят плазмозамещающие растворы, в случае неэффективности вводят добутамин, эпинефрин, допамин.

При судорожном синдроме показано внутривенное вливание диазепама. Диализ эффективен.

Взаимодействие

У пациентов, принимающих Атенолол, экстракты аллергенов для кожных проб, а также аллергены для иммунотерапии значительно повышают риск развития тяжелых системных аллергических реакций, анафилаксии. Риск анафилактических реакций возрастает при внутривенном введении рентгеноконтрастных препаратов.

Падение кровяного давления и кардиодепрессивное воздействие отмечаются при внутривенном вливании фенитоина, а также при применении препаратов для ингаляционной общей анестезии. Лекарственное средство способно маскировать признаки развивающейся гипогликемии при одновременном применении пероральных гипогликемических средств, инсулина.

Читайте также:
Грыжа шейного отдела позвоночника: признаки, размеры. Последствия и инвалидность

Атенолол снижает клиренс ксантинов, Лидокаина. Эстрогены, глюкокортикостероиды, НПВС, БМКК, гуанфацин, резерпин, метилдопа, сердечные гликозиды, амиодарон, Дилтиазем, Верапамил и многие антиаритмические медикаменты повышают вероятность развития атриовентрикулярной блокады, брадикардии, остановки сердца, усугубления сердечной недостаточности.

Гидралазин, симпатолитики, клонидин, диуретики, гипотензивные средства, БМКК могут значительно снизить кровяное давление.

Атенолол удлиняет время действия кумаринов, недеполяризующих миорелаксантов. Нейролептики, седативные, снотворные средства, этанол, тетрациклические и трициклические антидепрессанты усиливают угнетающее воздействие на центральную нервную системы.

Недопустимо одновременное назначение ингибиторов МАО из-за риска гипотензии. Нарушение периферического кровообращения отмечается при применении медикаментов с негидрированными алкалоидами спорыньи.

Условия продажи

Условия хранения

В сухом, недоступном для детей месте при температуре не более 30 градусов по Цельсию.

Срок годности

Не больше трех лет.

Особые указания

Прием лекарственного средства должен сопровождаться регулярным измерением артериального давления, определением пульса, уровня сахара у лиц с сахарным диабетом.

Пациентам пожилого возраста показан периодический контроль над состоянием почечной системы. Врачу необходимо проинструктировать больного и научить правильно измерять ЧСС. У 20% пациентов со стенокардией адреноблокаторы не дают должного эффекта из-за выраженного коронарного атеросклероза с низким порогом ишемии, нарушенного субэндокардиального кровотока.

У пациентов с никотиновой зависимостью эффективность препарата Атенолол значительно ниже, чем у пациентов, которые не курят. На фоне терапии возможно уменьшение выработки слезной жидкости, о чем необходимо предупреждать пациентов, которые носят контактные линзы.

Лекарственный препарат может маскировать клиническую картину тиреотоксикоза (тахикардия). Недопустима резкая отмена препарата у пациентов с тиреотоксикозом из-за риска усиления выраженности симптоматики заболевания. Атенолол способен маскировать тахикардию при гипогликемии. Медикамент отменяют за несколько дней до планируемой общей анестезии с эфиром либо хлороформом. В противном случае пациенту подбирают препарат для общей анестезии, который оказывает минимальное инотропное воздействие.

Внутривенное введение атропина позволяет устранить реципрокную активацию блуждающего нерва. Лекарственное средство можно назначать пациентам с бронхоспастической патологией при неэффективности либо непереносимости других гипотензивных средств при строгом соблюдении режима дозирования.

При развитии у лиц пожилого возраста артериальной гипотонии, нарастающей брадикардии, желудочковой аритмии, бронхоспазма, тяжелых нарушений в работе печени и почек дозировку препарата снижают либо полностью прекращают терапию. При развитии депрессии лекарственное средство заменяют. Резкая отмена может стать причин инфаркта миокарда, тяжелой формы аритмии. Отмену препарата проводят постепенным снижением дозировки в течение двух недель.

Перед определением уровня норметанефрина, катехоламинов, титров антинуклеарных тел, ванилилминдальной кислоты Атенолол отменяют. Медикамент влияет на управление автотранспорта.

Рецепт на латинском:

Rp: Atenololi 0,05
D. t. d. N 30 in tab.
S. По 1 таблетке 1 раз в сутки.

При беременности

Используется с осторожностью. При лактации противопоказан.

При грудном кормлении, вынашивании беременности назначение медикамента оправдано при жизненной необходимости.

Атенолол (Atenololum)

Содержание

  • Структурная формула
  • Английское название
  • Латинское название вещества Атенолол
  • Фармакологическая группа вещества Атенолол
  • Нозологическая классификация (МКБ-10)
  • Характеристика вещества Атенолол
  • Фармакология
  • Применение вещества Атенолол
  • Противопоказания
  • Ограничения к применению
  • Применение при беременности и кормлении грудью
  • Побочные действия вещества Атенолол
  • Взаимодействие
  • Передозировка
  • Пути введения
  • Способ применения и дозы
  • Меры предосторожности вещества Атенолол
  • Торговые названия c действующим веществом Атенолол

Структурная формула

Русское название

Английское название

Латинское название вещества Атенолол

Химическое название

4-[2-Гидрокси-3-[(1-метилэтил)амино]пропокси]бензолацетамид (в виде моногидрохлорида)

Брутто-формула

Фармакологическая группа вещества Атенолол

Нозологическая классификация (МКБ-10)

  • E05.9 Тиреотоксикоз неуточненный
  • G25.0 Эссенциальный тремор
  • G43 Мигрень
  • I10 Эссенциальная (первичная) гипертензия
  • I15 Вторичная гипертензия
  • I20 Стенокардия [грудная жаба]
  • I20.0 Нестабильная стенокардия
  • I21 Острый инфаркт миокарда
  • I25 Хроническая ишемическая болезнь сердца
  • I25.2 Перенесенный в прошлом инфаркт миокарда
  • I27 Другие формы легочно-сердечной недостаточности
  • I34.1 Пролапс [пролабирование] митрального клапана
  • I42 Кардиомиопатия
  • I47.1 Наджелудочковая тахикардия
  • I47.2 Желудочковая тахикардия
  • I48 Фибрилляция и трепетание предсердий
  • I49.4 Другая и неуточненная преждевременная деполяризация
  • I49.9 Нарушение сердечного ритма неуточненное
  • R07.2 Боль в области сердца

Код CAS

Характеристика вещества Атенолол

Кристаллический порошок. Растворим в воде (26,5 мг/мл — при температуре 37 °C), хорошо — в 1М растворе соляной кислоты (300 мг/мл — при температуре 25 °C) и плохо — в хлороформе (3 мг/мл — при температуре 25 °C).

Фармакология

Селективно блокирует бета1-адренорецепторы, не обладает мембраностабилизирующей и внутренней симпатомиметической активностью. Тормозит центральную симпатическую импульсацию, ослабляет чувствительность периферических тканей к катехоламинам, ингибирует секрецию ренина. Урежает ЧСС в покое и при физической нагрузке. Отрицательный хронотропный эффект проявляется через 1 ч, достигает максимума спустя 2–4 ч продолжается до 24 ч. Уменьшает сердечный выброс, сАД и дАД , редуцирует ортостатическую тахикардию. Антигипертензивное действие продолжается 24 ч, стабилизируется при регулярном приеме к концу 2 нед . Уменьшает потребность миокарда в кислороде, однако за счет увеличения натяжения мышечных волокон желудочков и конечного диастолического давления в левом желудочке может повышать кислородный запрос, особенно у больных с хронической сердечной недостаточностью. Подавляет автоматизм синусного узла, удлиняет рефрактерный период, замедляет проведение по AV узлу. Увеличивает выживаемость больных, перенесших инфаркт миокарда (понижает частоту желудочковых аритмий и приступов стенокардии). Незначительно уменьшает жизненную функцию легких, практически не ослабляет бронходилатирующее действие изопротеренола.

Читайте также:
Как сделать соляной раствор для промывания носа ребенку в домашних условиях?

После приема внутрь всасывается около 50%, у пожилых людей — несколько больше. Cmax достигается через 2–4 ч, связывание с белками плазмы — 6–16%. Плохо проникает через ГЭБ , проходит через плацентарный барьер и в грудное молоко. Практически не метаболизируется в печени, выводится почками путем клубочковой фильтрации (85%). T1/2 — 6–7 ч, увеличивается у пациентов пожилого возраста. Нарушение функции почек сопровождается удлинением T1/2 и кумуляцией: способность к кумуляции проявляется при Cl креатинина ниже 35 мл/мин/1,73 м 2 (необходимо уменьшение доз).

Длительное использование сопровождается вакуолизацией эпителия двенадцатиперстной кишки у собак (15 мг/кг/сут) и развитием дегенеративных процессов в миокарде самцов крыс (300 мг/кг/сут). В экспериментах на крысах (18 мес) и мышах (24 мес) при дозе 300 мг/кг/сут не оказывает канцерогенного действия. В дозах 500 и 1500 мг/кг/сут (крысы) увеличивает частоту развития доброкачественных опухолей мозгового слоя надпочечников, аденомы передней доли гипофиза, фиброаденомы молочной железы (самки), парафолликулярно-клеточной карциномы щитовидной железы (самцы). Проведение цитогенетического теста ( in vivo ) и теста Эймса не выявило мутагенных свойств. У самцов и самок крыс дозы, в 100 раз превышающие МРДЧ , неблагоприятное действие на фертильность не оказывали. При дозе 50 мг/кг/сут увеличивает частоту случаев резорбции эмбриона/плода у крыс.

Применение вещества Атенолол

Артериальная гипертензия, стенокардия, острый инфаркт миокарда (при стабильных показателях гемодинамики), тахикардия: синусовая, предсердная, желудочковая, пароксизмальная и др. , экстрасистолия, трепетание и мерцание предсердий, гиперкинетический кардиальный синдром, пролапс митрального клапана, нейроциркуляторная дистония по гипертоническому типу; комплексная терапия гипертрофической кардиомиопатии, феохромоцитомы, тиреотоксикоза, эссенциального тремора; мигрень (профилактика).

Противопоказания

Гиперчувствительность, синусовая брадикардия (ЧСС меньше 50 уд./мин), синоатриальная блокада, синдром слабости синусного узла, AV-блокада II–III степени, артериальная гипотензия (сАД менее 90 мм рт. ст.), острая или хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации, кардиогенный шок, нарушение периферического кровообращения, беременность, кормление грудью.

Ограничения к применению

Сахарный диабет, гипогликемия, хронические обструктивные заболевания легких (эмфизема, бронхиальная астма), нарушения функции печени и/или почек, миастения, депрессия, псориаз, феохромоцитома, метаболический ацидоз, детский (эффективность и безопасность не определены) и пожилой возраст.

Применение при беременности и кормлении грудью

Категория действия на плод по FDA — D.

На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Побочные действия вещества Атенолол

Со стороны нервной системы и органов чувств: повышенная утомляемость, слабость, головокружение, головная боль, сонливость или бессонница, ночные кошмары, депрессия, беспокойство, спутанность сознания или кратковременная потеря памяти, галлюцинации, ослабление реакционной способности, парестезия, судороги; нарушение зрения, уменьшение секреции слюны и слезной жидкости, конъюнктивит.

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): брадикардия, сердцебиение, нарушение проводимости миокарда, AV-блокада, аритмии, ослабление сократимости миокарда, сердечная недостаточность, гипотензия, синкопе, феномен Рейно, васкулит, боль в груди, тромбоцитопения, агранулоцитоз.

Со стороны органов ЖКТ : сухость в полости рта, тошнота, рвота, боль в животе, диарея, запор, нарушения функции печени.

Со стороны респираторной системы: одышка, ларинго- и бронхоспазм.

Аллергические реакции: зуд, сыпь, эритема, крапивница, псориазоподобные и дистрофические изменения кожи.

Прочие: обратимая алопеция, гипергидроз, похолодание конечностей, миастения, ослабление либидо, импотенция, болезнь Пейрони, изменение активности ферментов, уровня билирубина, синдром отмены, гипотиреоидное состояние, гипогликемия.

Взаимодействие

Антиаритмические и наркозные средства усиливают кардиодепрессивное действие (повышается риск развития брадикардии, аритмии, гипотензии, сердечной недостаточности). Резерпин, метилдопа, клонидин, гуанфацин, сердечные гликозиды потенцируют отрицательный хроно-, дромо- и батмотропный эффект, инсулин и другие противодиабетические средства — гипогликемию. НПВС , эстрогены, симпатомиметики, ксантины ослабляют гипотензивный эффект, всасывание, увеличивают — симпатолитики, нитроглицерин, гидралазин и другие гипотензивные ЛС , антациды — замедляют всасывание. Циметидин тормозит метаболизм. Пролонгирует действие антидеполяризующих миорелаксантов, антикоагуляционный эффект кумаринов. Три/тетрациклические антидепрессанты, нейролептики, седативные, снотворные средства и алкоголь потенцируют угнетение ЦНС . Несовместим с ингибиторами МАО .

Передозировка

Симптомы: брадикардия, AV-блокада II–III степени, сердечная недостаточность, нарушение дыхания, гипотензия, бронхоспазм, гипогликемия.

Лечение: промывание желудка и назначение адсорбирующих средств; симптоматическая терапия: атропин, изопреналин, орципреналин, сердечные гликозиды или глюкагон, диуретики, вазопрессорные средства (допамин, добутамин или норэпинефрин), селективные бета-адреномиметики, раствор глюкозы ( в/в ) , установка искусственного водителя ритма. Возможно проведение диализа.

Пути введения

Способ применения и дозы

Внутрь. Режим дозирования устанавливают индивидуально. При артериальной гипертензии — 25–50 мг однократно, при необходимости по 100–200 мг 1–2 раза в сутки. При ИБС , тахисистолических нарушениях сердечного ритма — 50 мг 1 раз в сутки; при необходимости и хорошей переносимости доза может быть увеличена в течение недели до 100–200 мг/сут. При остром инфаркте миокарда с стабильными гемодинамическими показателями — через 12 ч — повторно 50 мг; далее — по 50 мг 2 раза в сутки в течение 6–9 дней (под контролем АД , ЭКГ , уровня глюкозы). При функциональных нарушениях сердечно-сосудистой системы — 25 мг 1 раз в сутки. При нарушении функции почек в зависимости от Cl креатинина: при Cl 15–35 мл/мин — 50 мг/сут (или 100 мг через день), менее 15 мл/мин — 50 мг каждый второй день (или 100 мг 1 раз в 4 дня); пациентам, находящимся на гемодиализе — 25–50 мг/сут сразу после проведения диализа. У пожилых пациентов начальная однократная доза составляет 25 мг (может быть увеличена под контролем АД , ЧСС).

Читайте также:
Злокачественные новообразования половых органов у женщин или аденокарцинома в практике врача акушера-гинеколога

Меры предосторожности вещества Атенолол

Лечение проводится при регулярном врачебном контроле. Перед началом терапии следует компенсировать сердечную недостаточность. Во время лечения необходим мониторинг ЧСС , АД , уровня глюкозы в крови (возможна коррекция дозы противодиабетических препаратов) и контроль за появлением симптомов сердечной недостаточности.

С осторожностью применять во время работы водителям транспортных средств и людям, профессия которых связана с повышенной концентрацией внимания. На время терапии рекомендуется исключить прием алкоголя.

У пациентов с сахарным диабетом и гиперфункцией щитовидной железы может маскировать тахикардию, вызываемую гипогликемией или тиреотоксикозом. При феохромоцитоме следует одновременно применять альфа-адренолитики. Возможно усиление выраженности реакции гиперчувствительности и отсутствие эффекта от обычных доз эпинефрина на фоне отягощенного аллергологического анамнеза.

В случае появления у больных пожилого возраста нарастающей брадикардии (менее 50 уд./мин), гипотензии (сАД ниже 100 мм рт.ст. ), AV блокады, бронхоспазма, желудочковых аритмий, тяжелых нарушений функции печени и почек, необходимо уменьшить дозу или прекратить лечение. Прекращать терапию следует постепенно, уменьшая дозу, в течение 10–14 дней. Пациенты с ИБС должны в период отмены препарата находиться под тщательным наблюдением. Атенолол следует отменить за 48 ч до проведения оперативного вмешательства с использованием общей анестезии (хлороформ или эфир) или выбрать анестетик с наименьшим отрицательным инотропным действием.

Атенолол (50 мг)

Инструкция

  • русский
  • қазақша

Торговое название

Международное непатентованное название

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые оболочкой, 50мг

Состав

Одна таблетка содержит

активное вещество атенолол, 50 мг

вспомогательные вещества: крахмал пшеничный, лактозы моногидрат, натрия карбоксиметилкрахмал, коповидон VA 64, целлюлоза монокристаллическая, тальк, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный 200

состав оболочки: Опадрай желтый OY-GM-22920 (гипромеллоза 2910 15 cP, полидекстроза, титана диоксид Е 171, макрогол 4000, железа оксид желтый Е 172).

Описание

Таблетки, покрытые оболочкой желтого цвета, круглые, двояковыпуклые

Фармакотерапевтическая группа

Селективные бета – блокаторы

Код АТС С 07AB03

Фармакологические свойства

После приема внутрь всасывание из ЖКТ составляет примерно 40 – 50%, Сmax достигается через 2-4 часа. Связывание с белками плазмы незначительное (около 3 %). Небольшая часть метаболизируется в печени и около 90% выводится почками в неизменном виде. Период полувыведения из плазмы составляет около 6 – 7 часов. Атенолол в небольшой степени проникает в ткани из-за слабой жирорастворимости его концентрации в мозге небольшие.

Фармакодинамика

Атенолол – кардиоселективный бета1-адреноблокатор без внутренней симпатомиметической активности и мембраностабилизирующего действия. Уменьшает стимулирующее влияние на сердце симпатической иннервации и циркулирующих в крови катехоламинов. Оказывает антиангинальное, гипотензивное и антиаритмическое действие. Уменьшает автоматизм синусового узла, урежает частоту сердечных сокращений, замедляет атриовентрикулярную проводимость, снижает сократимость и возбудимость миокарда в кислороде. Не обладает мембраностабилизирующей активностью. При применении в средних терапевтических дозах оказывает менее выраженное влияние на гладкую мускулатуру бронхов и периферических артерий, чем неселективные бета1-адреноблокаторы.

Показания к применению

– стенокардия (нестабильная и стабильная)

– нарушения ритма сердечной деятельности

Способ применения и дозы

Атенолол принимают внутрь, не разжевывая, запивая достаточным количеством жидкости.

Артериальная гипертензия: начальная доза составляет от 25 до 50 мг один раз в сутки, при необходимости через 1-2 недели дозу увеличивают на 100 мг в зависимости от индивидуальной потребности и переносимости.

Стенокардия: начальная доза составляет 25 – 50 мг один раз в сутки; в зависимости от эффекта дозу постепенно увеличивают до 100 мг, при необходимости и при хорошей переносимости можно принимать однократно в сутки или два раза по 50 мг в сутки. Увеличение эффекта при повышении дозы маловероятно.

Нарушения ритма сердечной деятельности: начальная доза составляет 50 мг один раз в сутки. При необходимости через неделю суточную дозу можно увеличить на 100 мг в один прием.

Инфаркт миокарда: при хорошей переносимости инъекционного лечения препаратом принимают 50 мг через 15 минут после введения последней внутривенной дозы. Затем через 12 часов после внутривенного введения принимают 50 мг внутрь и еще через 12 часов – 100 мг. В поздней стадии в качестве профилактики дозу устанавливают индивидуально в зависимости от переносимости и терапевтической эффективности, обычно она составляет 100 мг однократно в сутки.

Читайте также:
Контактный дерматит у ребенка: фото, симптомы и лечение заболевания

Режим дозирования для больных с нарушением функции почек: у больных с почечной недостаточностью дозы Атенолола устанавливают в зависимости от значений клиренса креатинина.

Клиренс креатинина (мл/мин)

Максимальная доза (мг/сут.)

Атенолол Никомед – инструкция по применению

ИНСТРУКЦИЯ
по медицинскому применению лекарственного препарата

Торговое наименование препарата

Международное непатентованное наименование

Лекарственная форма

таблетки покрытые пленочной оболочкой

Состав

Одна таблетка содержит:

Атенолол 50 мг или 100 мг

желатин (для дозировки 50 мг – 2,1 мг; для дозировки 100 мг – 4,2 мг), натрия лаурилсульфат (для дозировки 50 мг – 3,3 мг; для дозировки 100 мг – 6,7 мг), магния стеарат (для дозировки 50 мг – 5,0 мг; для дозировки 100 мг – 10,0 мг), крахмал кукурузный (для дозировки 50 мг – 60,0 мг; для дозировки 100 мг-120,0 мг), магния карбонат (для дозировки 50 мг – 87,5 мг; для дозировки 100 мг – 175,0 мг).

Оболочка: пропиленгликоль (для дозировки 50 мг – около 0,4 мг; для дозировки 100 мг – около 0,8 мг), титана диоксид (для дозировки 50 мг -около 0,8 мг; для дозировки 100 мг -около 1,7 мг), тальк (для дозировки 50 мг – около 0,8 мг; для дозировки 100 мг – около 1,7 мг), гипромеллоза (для дозировки 50 мг – около 2,1 мг; для дозировки 100 мг – около 4,2 мг).

Описание

Таблетки покрытые пленочной оболочкой 50 мг: двояковыпуклые, капсуловидные таблетки белого цвета, покрытые пленочной оболочкой, с риской для разлома и тиснением АВ 55.

Таблетки покрытые пленочной оболочкой 100 мг: двояковыпуклые, капсуловидные таблетки белого цвета, покрытые пленочной оболочкой, с риской для разлома и тиснением АВ 57.

Фармакотерапевтическая группа

Код АТХ

Фармакодинамика:

Кардиоселективный бета 1-адреноблокатор не обладает мембраностабилизирующей и внутренней симпатомиметической активностью. Оказывает антигипертензивное антиангинальное и антиаритмическое действие. Блокируя в невысоких дозах бета1- адренорецепторы сердца уменьшает стимулированное катехоламинами образование циклического аденозинмонофосфата (цАМФ) из аденозинтрифосфата (АТФ) снижает внутриклеточный ток ионов кальция оказывает отрицательное хроно- дромо- батмо- и инотропное действие (урежает частоту сердечных сокращений (ЧСС) угнетает проводимость и возбудимость снижает сократимость миокарда).

Общее периферическое сосудистое сопротивление в начале применения бета-адреноблокаторов (в первые 24 часа после приема внутрь) увеличивается (в результате реципрокного возрастания активности альфа-адренорецепторов и устранения стимуляции бета2-адренорецепторов) которое через 1-3 дня возвращается к исходному а при длительном назначении снижается.

Антигипертензивный эффект связан с уменьшением минутного объема кровотока снижением активности ренин-ангиотензин-альдостероновой системы (имеет большее значение для больных с исходной гиперсекрецией ренина) чувствительности барорецепторов дуги аорты (не происходит усиления их активности в ответ на снижение артериального давления (АД) и влиянием на центральную нервную систему. Антигипертензивное действие проявляется снижением как систолического так и диастолического АД уменьшением ударного и минутного объема кровообращения. В средних терапевтических дозах не оказывает действия на тонус периферических артерий. Антигипертензивный эффект продолжается 24 часа при регулярном приеме стабилизируется к концу 2 недели лечения.

Антиангинальный эффект определяется снижением потребности миокарда в кислороде в результате уменьшения ЧСС (удлинение диастолы и улучшение перфузии миокарда) и сократимости а также снижением чувствительности миокарда к воздействию симпатической стимуляции. Урежает ЧСС в покое и при физической нагрузке. За счет повышения конечного диастолического давления в левом желудочке и увеличения растяжения мышечных волокон желудочков может повышать потребность в кислороде особенно у больных с хронической сердечной недостаточностью.

Антиаритмический эффект обусловлен устранением аритмогенных факторов (тахикардии повышенной активности симпатической нервной системы увеличенного содержания цАМФ артериальной гипертензии) уменьшением скорости спонтанного возбуждения синусного и эктопического водителей ритма и замедлением атриовентрикулярного проведения. Угнетение проведения импульсов отмечается преимущественно в антеградном и в меньшей степени в ретроградном направлениях через атриовентрикулярный (AV) узел и по дополнительным путям.

Практически не ослабляет бронходилатирующее действие изопреналина.

В отличие от неселективных бета-адреноблокаторов при назначении в средних терапевтических дозах оказывает менее выраженное влияние на органы содержащие бета2-адренорецепторы (поджелудочная железа скелетные мышцы гладкая мускулатура периферических артерий бронхов и матки) и на углеводный обмен; выраженность атерогенного действия не отличается от действия пропранолола. В меньшей степени оказывает отрицательный батмо- хроно- ино- и дромотропный эффект. При применении в больших дозах (более 100 мг/сут) оказывает блокирующий эффект на оба подтипа бета-адренорецепторов.

Отрицательный хронотропный эффект проявляется через 1 ч после приема достигает максимума спустя 2-4 ч продолжается до 24 ч.

Фармакокинетика:

Абсорбция из желудочно-кишечного тракта – быстрая неполная (45-60%) биодоступность – 40-50% время достижения максимальной концентрации в плазме крови – 2-4 ч. Плохо проникает через гематоэнцефалический барьер проходит в незначительных количествах через плацентарный барьер и в грудное молоко. Связь с белками плазмы крови является сравнительно низкой и составляет менее 5%.

Читайте также:
Геморрагический инсульт: последствия, лечение, восстановление

Практически не метаболизируется в печени. Период полувыведения из плазмы крови- 6-8 ч (увеличивается у пациентов пожилого возраста). Выводится почками путем клубочковой фильтрации (85-100% в неизмененном виде).

Нарушение функции почек сопровождается удлинением периода полувыведения и кумуляцией (необходимо уменьшение доз): при клиренсе креатинина (КК) ниже 35 мл/мин/173 м 2 период полувыведения составляет 16-27 часов при КК ниже 15 мл/мин – более 27 часов при анурии удлиняется до 144 часов. Выводится в ходе гемодиализа.

Показания:

– профилактика приступов стабильной стенокардии (за исключением стенокардии Принцметала);

– нарушения сердечного ритма: синусовая тахикардия профилактика наджелудочковых тахиаритмий профилактика наджелудочковых тахиаритмий.

Противопоказания:

– Повышенная чувствительность к препарату;

– шок (включая кардиогенный и гиповолемический);

– AV блокада II-III степени;

– острая сердечная недостаточность или декомпенсированная хроническая сердечная недостаточность;

– выраженная брадикардия (ЧСС менее 40 уд/мин.);

– синдром слабости синусового узла;

– синоатриальная (SA) блокада;

– кардиомегалия без признаков хронической сердечной недостаточности;

– выраженная артериальная гипотензия (в случае использования при инфаркте миокарда систолическое АД менее 100 мм рт.ст.);

– одновременный прием ингибиторов моноаминооксидазы (МАО);

– возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);

– феохромоцитома за исключением сопутствующей терапии альфа-адреноблокаторами.

С осторожностью:

Сахарный диабет 1 и 2 типа метаболический ацидоз гипогликемия аллергические реакции в анамнезе хроническая обструктивная болезнь легких бронхиальная астма эмфизема легких AV блокада I степени хроническая сердечная недостаточность (компенсированная) облитерирующие заболевания периферических сосудов (“перемежающаяся” хромота синдром Рейно) феохромоцитома (при одновременном применении альфа-адреноблокаторов) печеночная недостаточность хроническая почечная недостаточность миастения тиреотоксикоз депрессия (в т.ч. в анамнезе) псориаз беременность пожилой возраст.

Беременность и лактация:

Способ применения и дозы:

Назначают внутрь перед едой не разжевывая запивая небольшим количеством жидкости.

Артериальная гипертензия. Лечение начинают с 50 мг Атенолола Никомед 1 раз в сутки. Для достижения стабильного гипотензивного эффекта требуется 1-2 недели приема. При недостаточной выраженности гипотензивного эффекта дозу повышают до 100 мг в один прием. Дальнейшее увеличение дозы не рекомендуется так как оно не сопровождается усилением гипотензивного действия.

Стенокардия. Начальная доза составляет 50 мг в сутки. Если в течение недели не достигается оптимальный терапевтический эффект увеличивают дозу до 100 мг в сутки. Иногда возможно увеличение дозы до 200 мг один раз в сутки. Пациентам пожилого возраста и больным с нарушениями выделительной функции почек необходима коррекция режима дозирования. При наличии почечной недостаточности рекомендуют коррекцию дозы в зависимости от КК. У больных с почечной недостаточностью при значениях КК выше 35 мл/мин/173 м 2 (нормальные значения составляют 100-150 мл/мин/173 м 2 ) значительной кумуляции атенолола не происходит.

Рекомендуются следующие максимальные дозы для больных с почечной недостаточностью:

Атенолол

Содержание

  • Фармакологические свойства препарата Атенолол
  • Показания к примененинию препарата Атенолол
  • Применение препарата Атенолол
  • Противопоказания к примененинию препарата Атенолол
  • Побочные эффекты препарата Атенолол
  • Особые указания по применению препарата Атенолол
  • Взаимодействия препарата Атенолол
  • Передозировка препарата Атенолол, симптомы и лечение
  • Условия хранения препарата Атенолол

Фармакологические свойства препарата Атенолол

Селективный блокатор β1-адренорецепторов без ВСA, не обладающий мембраностабилизирующей активностью. Вследствие кардиоселективности и гидрофильности атенолол значительно реже индуцирует развитие бронхоспазма и нарушение периферического кровообращения, нарушение сна или эмоциональной сферы. Кардиоселективность при применении в высоких дозах утрачивается.
Снижает ЧСС, сердечный выброс, систолическое и диастолическое АД в покое и при нагрузке, оказывает антиаритмическое действие за счет устранения адренергических влияний на сердце, снижает потребность миокарда в кислороде. Применяют в качестве гипотензивного и антиангинального средства. При длительном применении антигипертензивная активность атенолола не снижается.
После приема внутрь быстро, но не полностью всасывается в пищеварительном тракте. Абсорбируется 50–60% принятой внутрь дозы, остальное количество атенолола выводится с калом в неизмененном виде. β-Адреноблокирующее действие атенолола проявляется в течение 1 ч после однократного приема внутрь. Максимальный эффект развивается через 2–4 ч. Период полувыведения — 6–9 ч, однако фармакологические эффекты атенолола сохраняются в течение более длительного времени (около 24 ч). При почечной недостаточности период полувыведения значительно удлиняется. С белками плазмы крови связывается менее 5% атенолола, объем распределения составляет 0,7 л/кг массы тела. Бо`льшая часть поступившего в системный кровоток атенолола (85%) выводится с мочой в неизмененном виде. При длительном применении фармакокинетика атенолола практически не изменяется. Проникает через плацентарный барьер и поступает в грудное молоко. Атенолол практически не проникает через ГЭБ.

Читайте также:
Левосторонняя пневмония: что это и сколько лечится у взрослых и детей

Показания к примененинию препарата Атенолол

АГ (артериальная гипертензия), гиперкинетический кардиальный синдром, гипертрофический идиопатический субаортальный стеноз, нарушения сердечного ритма (наджелудочковая тахикардия, мерцание и трепетание предсердий, наджелудочковые и желудочковые экстрасистолы, тахиаритмия, обусловленные инфарктом миокарда), стенокардия (для профилактики приступов), предупреждение инфаркта миокарда и внезапной коронарной смерти.

Применение препарата Атенолол

При АГ (артериальная гипертензия) назначают внутрь в начальной дозе 50 мг 1 раз в сутки. Применяют в качестве монотерапии или в сочетании с другими гипотензивными препаратами. Максимальный терапевтический эффект обычно развивается через 1–2 нед лечения. При необходимости дозу можно повысить до 100 мг 1 раз в сутки; дальнейшее повышение дозы не приводит к повышению эффективности лечения.
При стенокардии назначают в дозе 50–100 мг 1 раз в сутки; в некоторых случаях для достижения оптимального эффекта необходимо применять атенолол в дозе 200 мг 1 раз в сутки.
Отмену атенолола необходимо производить постепенно.
У пациентов пожилого возраста и лиц с заболеваниями почек может потребоваться снижение дозы атенолола. При клиренсе креатинина 15–35 мл/мин период полувыведения атенолола составляет 16–27 ч, а максимальная суточная доза — 50 мг; при клиренсе креатинина менее 15 мл/мин период полувыведения — более 27 ч, а максимальная суточная доза — 25 мг.
Больным, находящимся на гемодиализе, следует назначать 25 или 50 мг атенолола после каждой процедуры (только в стационаре из-за возможности резкого снижения АД).

Противопоказания к примененинию препарата Атенолол

Синусовая брадикардия, AV-блокада II–III степени, кардиогенный шок, выраженная недостаточность кровообращения.

Побочные эффекты препарата Атенолол

большинство побочных эффектов слабо выражены и носят временный характер. Наиболее вероятны брадикардия, ощущение холода в конечностях, парестезии, боль в нижних конечностях, тошнота, повышение концентрации печеночных ферментов и/или билирубина в сыворотке крови, головокружение, головная боль, ортостатическая гипотензия, коллапс, повышенная утомляемость, слабость, сонливость, общее недомогание, депрессия, галлюцинации, психозы, диарея, тошнота, диспноэ, псориазоформная сыпь или обострение псориаза, пурпура, обратимая алопеция, тромбоцитопения и нарушения зрения. Атенолол, как и другие блокаторы β-адренорецепторов, может способствовать образованию антинуклеарных антител и развитию волчаночного синдрома.

Особые указания по применению препарата Атенолол

Лица с ИБС, принимавшие атенолол, должны быть предупреждены об опасности его резкой отмены. У больных со стенокардией при резкой отмене блокаторов β-адренорецепторов наблюдается синдром отмены различной степени выраженности (от учащения и усиления интенсивности приступов стенокардии до инфаркта миокарда и нарушений ритма сердца).
Относительная β1-селективность атенолола позволяет с осторожностью применять его у больных с бронхоспастическими заболеваниями, резистентными к другим антигипертензивным препаратам. Атенолол при этом следует назначать в минимально эффективных дозах.
Атенолол следует с осторожностью назначать больным сахарным диабетом, поскольку блокаторы β-адренорецепторов могут маскировать проявления гипогликемии и потенцировать гипогликемизирующее действие антидиабетических средств; блокаторы β-адренорецепторов могут маскировать выраженность некоторых клинических проявлений гипертиреоза (например устранять тахикардию). Резкая отмена блокаторов β-адренорецепторов может спровоцировать развитие тиреотоксического криза, поэтому при необходимости отмены блокаторов β-адренорецепторов у таких больных требуется тщательное врачебное наблюдение.
Атенолол проникает через плацентарный барьер и может оказывать патологическое влияние на плод. Назначение атенолола, начиная со II триместра беременности, может привести к рождению недоношенных детей. Атенолол выделяется с грудным молоком, поэтому у детей может отмечаться выраженная брадикардия. Следует соблюдать осторожность при назначении атенолола в период кормления грудью. Недоношенные дети, а также дети с поражением почек более подвержены развитию побочных эффектов.
Безопасность и эффективность применения атенолола в педиатрической практике не установлены.

Взаимодействия препарата Атенолол

При одновременном применении атенолола с резерпином, метилдопой, клонидином, гуанфацином и верапамилом возможно развитие выраженной артериальной гипотензии и брадикардии. При одновременном лечении клонидином отменить его можно только через несколько дней после прекращения приема атенолола. Атенолол потенцирует гипогликемизирующее действие пероральных антидиабетических средств и инсулина. За несколько дней до проведения наркоза с применением препаратов, оказывающих кардиодепрессивное действие, необходимо прекратить прием атенолола; в случае невозможности отмены атенолола следует применять наркотические средства с минимальным негативным инотропным эффектом.

Передозировка препарата Атенолол, симптомы и лечение

Передозировка атенолола описана у больных, принявших однократно дозу около 5 г. Ранними проявлениями передозировки являются сонливость, нарушение дыхания, свистящее дыхание, брадикардия. Возможно развитие застойной сердечной недостаточности, артериальной гипотензии, бронхоспазма и гипогликемии. Проводят промывание желудка, назначают активированный уголь внутрь, вводят глюкагон. Атенолол может быть удален из системного кровотока путем гемодиализа. При брадикардии или AV-блокаде вводят атропин или изопротеренол; при неэффективности медикаментозного лечения проводят чреспищеводную электрокардиостимуляцию. При застойной сердечной недостаточности проводят дигитализацию и назначают мочегонные препараты.

Список аптек, где можно купить Атенолол:

  • Москва
  • Санкт-Петербург

Атенолол

  • Показания
  • Противопоказания
  • Способ применения и дозы
  • Побочные действия
  • Взаимодействие, совместимость, несовместимость
  • Аналоги
  • Действующее вещество
  • Фармакологическая группа
  • Лекарственная форма
  • Фармакологическое действие
  • Особые указания
  • Отзывы и консультации
Читайте также:
Конвалис - официальная инструкция по применению, аналоги, цена, наличие в аптеках

Показания к применению

ИБС, стенокардия (напряжения, покоя и нестабильная), артериальная гипертензия, гипертонический криз, пролапс митрального клапана, гиперкинетический кардиальный синдром функционального генеза, нейроциркуляторная дистония по гипертоническому типу, эссенциальный и старческий тремор, ажитация и тремор при абстинентном синдроме.

Лечение и профилактика:

инфаркт миокарда (острая фаза при стабильных показателях гемодинамики, вторичная профилактика); нарушения ритма (в т.ч. при общей анестезии, врожденном синдроме удлиненного интервала Q-T, инфаркте миокарда без признаков ХСН, тиреотоксикозе), синусовая тахикардия, пароксизмальная предсердная тахикардия, наджелудочковая и желудочковая экстрасистолия, наджелудочковая и желудочковая тахикардия, мерцательная тахиаритмия, трепетание предсердий.

В составе комплексной терапии:

ГОКМП, феохромоцитома (только вместе с альфа-адреноблокаторами), тиреотоксикоз; мигрень (профилактика).

Возможные аналоги (заменители)

Действующее вещество, группа

Лекарственная форма

Таблетки, таблетки покрытые оболочкой

Противопоказания

Гиперчувствительность к препарату, кардиогенный шок, AV блокада II-III ст., брадикардия с ЧСС менее 40/мин, СССУ, SA блокада, острая СН или декомпенсированная ХСН, кардиомегалия без признаков ХСН, стенокардия Принцметала, артериальная гипотензия (в случае использования при инфаркте миокарда, систолическое АД менее 100 мм рт.ст.), период лактации, одновременный прием ингибиторов МАО.

C осторожностью. Сахарный диабет, метаболический ацидоз, гипогликемия; аллергические реакции в анамнезе, ХОБЛ (в т.ч. бронхиальная астма, эмфизема легких); ХСН (компенсированная), облитерирующие заболевания периферических сосудов (“перемежающаяся” хромота, синдром Рейно); феохромоцитома, печеночная недостаточность, ХПН, миастения, тиреотоксикоз, депрессия (в т.ч. в анамнезе), псориаз, беременность, пожилой возраст, детский возраст (эффективность и безопасность не определены).

Как применять: дозировка и курс лечения

Внутрь, перед приемом пищи, не разжевывая и запивая небольшим количеством жидкости. Начальная доза – 25-50 мг/сут; при необходимости дозу повышают через 1 нед на 50 мг и далее при необходимости до 200 мг, средняя доза – 100 мг/сут.

При ИБС, тахисистолических нарушениях сердечного ритма – 50 мг 1 раз в сутки.

При остром инфаркте миокарда со стабильными гемодинамическими показателями: внутрь, через 10 мин после последнего в/в введения, в дозе 50 мг, затем повторно 50 мг через 12 ч; далее – по 50 мг 2 раза в сутки или 100 мг однократно в течение 6-9 дней (под контролем АД, ЭКГ, содержания глюкозы в крови).

При гиперкинетическом кардиальном синдроме назначают по 25 мг/сут.

При КК 15-35 мл/мин назначают по 100 мг через день или 50 мг/сут; при КК менее 15 мл/мин – 50 мг через день, или 100 мг 1 раз в 4 дня, или на фоне гемодиализа по 50 мг после каждого диализа.

У пожилых пациентов начальная однократная доза – 25 мг (может быть увеличена под контролем АД, ЧСС).

Назначение более 1 раза в сутки нецелесообразно, поскольку препарат действует в течение 24 ч. Повышение суточной дозы свыше 100 мг не рекомендуется, т.к. терапевтический эффект не усиливается, а вероятность развития побочных эффектов возрастает. Максимальная суточная доза составляет 200 мг.

Снижение дозы в случае планируемой отмены производят постепенно, по 1/4 дозы каждые 3-4 дня.

Фармакологическое действие

Кардиоселективный бета1-адреноблокатор, не обладает мембраностабилизирующей и внутренней СМА. Оказывает гипотензивное, антиангинальное и антиаритмическое действие. Блокируя в невысоких дозах бета1-адренорецепторы сердца, уменьшает стимулированное катехоламинами образование цАМФ из АТФ, снижает внутриклеточный ток Ca2+, оказывает отрицательное хроно-, дромо-, батмо- и инотропное действие (урежает ЧСС, угнетает проводимость и возбудимость, снижает сократимость миокарда).

ОПСС в начале применения бета-адреноблокаторов в первые 24 ч после перорального приема увеличивается в результате реципрокного возрастания активности альфа-адренорецепторов и устранения стимуляции бета2-адренорецепторов, которое через 1-3 дня возвращается к исходному, а при длительном назначении снижается.

Гипотензивный эффект связан с уменьшением МОК, снижением активности ренин-ангиотензиновой системы (имеет большее значение для больных с исходной гиперсекрецией ренина), чувствительности барорецепторов дуги аорты (не происходит усиления их активности в ответ на снижение АД) и влиянием на ЦНС. Гипотензивное действие проявляется снижением как систолического, так и диастолического АД, уменьшением УОК и МОК. В средних терапевтических дозах не оказывает действия на тонус периферических артерий. Гипотензивный эффект продолжается 24 ч, при регулярном приеме стабилизируется к концу 2 нед лечения.

Антиангинальный эффект определяется снижением потребности миокарда в кислороде в результате уменьшения ЧСС (удлинение диастолы и улучшение перфузии миокарда) и сократимости, а также снижением чувствительности миокарда к воздействию симпатической иннервации. Урежает ЧСС в покое и при физической нагрузке. За счет повышения конечного диастолического давления в левом желудочке и увеличения растяжения мышечных волокон желудочков может повышать потребность в кислороде, особенно у больных с ХСН.

Антиаритмический эффект обусловлен устранением аритмогенных факторов (тахикардии, повышенной активности симпатической нервной системы, увеличенного содержания цАМФ, артериальной гипертензии), уменьшением скорости спонтанного возбуждения синусного и эктопического водителей ритма и замедлением AV проведения. Угнетение проведения импульсов отмечается преимущественно в антеградном и в меньшей степени в ретроградном направлениях через AV узел и по дополнительным путям.

Читайте также:
Анализ кала на яйца глистов: как правильно сдавать, хранение материала

Увеличивает выживаемость больных, перенесших инфаркт миокарда (снижает частоту развития желудочковых аритмий и приступов стенокардии).

Практически не ослабляет бронходилатирующее действие изопротеренола.

В отличие от неселективных бета-адреноблокаторов при назначении в средних терапевтических дозах оказывает менее выраженное влияние на органы, содержащие бета2-адренорецепторы (поджелудочная железа, скелетные мышцы, гладкая мускулатура периферических артерий, бронхов и матки), и на углеводный обмен; выраженность атерогенного действия не отличается от действия пропранолола. В меньшей степени оказывает отрицательный батмо-, хроно-, ино- и дромотропный эффект. При применении в больших дозах (более 100 мг/сут) оказывает блокирующий эффект на оба подтипа бета-адренорецепторов.

Отрицательный хронотропный эффект проявляется через 1 ч после приема, достигает максимума спустя 2-4 ч и продолжается до 24 ч.

Побочные действия

Со стороны нервной системы: астения, слабость, головокружение, головная боль, сонливость или бессонница, “кошмарные” сновидения, депрессия, беспокойство, спутанность сознания или кратковременная потеря памяти, галлюцинации, снижение способности к концентрации внимания, снижение скорости реакции, парестезии в конечностях (у больных с “перемежающейся” хромотой и синдромом Рейно), миастения, судороги.

Со стороны органов чувств: нарушение зрения, уменьшение секреции слезной жидкости, сухость и болезненность глаз, конъюнктивит.

Со стороны ССС: брадикардия, сердцебиение, нарушение проводимости миокарда, AV блокада (вплоть до остановки сердца), аритмии, ослабление сократимости миокарда, развитие (усугубление) ХСН, ортостатическая гипотензия, проявления ангиоспазма (похолодание нижних конечностей, синдром Рейно), васкулит, боль в груди.

Со стороны пищеварительной системы: сухость рта, тошнота, рвота, боль в животе, запоры или диарея, изменения вкуса.

Со стороны дыхательной системы: заложенность носа, затруднение дыхания при назначении в высоких дозах (утрата селективности) и/или у предрасположенных пациентов – ларинго- и бронхоспазм.

Со стороны эндокринной системы: гипергликемия (у больных инсулиннезависимым сахарным диабетом), гипогликемия (у больных, получающих инсулин), гипотиреоидное состояние.

Аллергические реакции на компоненты препарата: зуд, сыпь, крапивница.

Со стороны кожных покровов: усиление потоотделения, гиперемия кожи, обострение симптомов псориаза, псориазоподобные кожные высыпания, обратимая алопеция.

Лабораторные показатели: тромбоцитопения (необычные кровотечения и кровоизлияния), агранулоцитоз, лейкопения, повышение активности “печеночных” ферментов, гипербилирубинемия.

Влияние на плод: внутриутробная задержка роста, гипогликемия, брадикардия.

Прочие: боль в спине, артралгия, ослабление либидо, снижение потенции, синдром “отмены” (усиление приступов стенокардии, повышение АД).

Частота побочных явлений возрастает при увеличении дозы препарата.

Симптомы: выраженная брадикардия, головокружение, чрезмерное снижение АД, обморочные состояния, аритмия, желудочковая экстрасистолия, AV блокада II-III ст., ХСН, цианоз ногтей пальцев или ладоней, судороги, затруднение дыхания, бронхоспазм.

Лечение: промывание желудка и назначение адсорбирующих ЛС; при нарушении AV проводимости и/или брадикардии – в/в введение 1-2 мг атропина, эпинефрина или постановка временного кардиостимулятора; при желудочковой экстрасистолии – лидокаин (препараты Ia класса не применяются); при снижении АД – больной должен находиться в положении Тренделенбурга. Если нет признаков отека легких – в/в плазмозамещающие растворы, при неэффективности – введение эпинефрина, допамина, добутамина; при ХСН – сердечные гликозиды, диуретики, глюкагон; при судорогах – в/в диазепам; при бронхоспазме – ингаляционно или парентерально – бета-адреностимуляторы. Возможно проведение диализа.

Особые указания

Контроль за больными, принимающими препарат, должен включать наблюдение за ЧСС и АД (в начале лечения – ежедневно, затем 1 раз в 3-4 мес), содержанием глюкозы крови у больных сахарным диабетом (1 раз в 4-5 мес). У пожилых пациентов рекомендуется следить за функцией почек (1 раз в 4-5 мес).

Следует обучить больного методике подсчета ЧСС и проинструктировать о необходимости врачебной консультации при ЧСС менее 50/мин.

Примерно у 20% больных стенокардией бета-адреноблокаторы неэффективны. Основные причины – тяжелый коронарный атеросклероз с низким порогом ишемии (ЧСС менее 100/мин) и повышенное КДО ЛЖ, нарушающее субэндокардиальный кровоток. У “курильщиков” эффективность бета-адреноблокаторов ниже.

Больные, пользующиеся контактными линзами, должны учитывать, что на фоне лечения возможно уменьшение продукции слезной жидкости.

При тиреотоксикозе препарат может маскировать определенные клинические признаки тиреотоксикоза (например тахикардию). Резкая отмена у больных с тиреотоксикозом противопоказана, поскольку способна усилить симптоматику. При сахарном диабете может маскировать тахикардию, вызванную гипогликемией. В отличие от неселективных бета-адреноблокаторов практически не усиливает вызванную инсулином гипогликемию и не задерживает восстановление содержания глюкозы в крови до нормальной концентрации.

При одновременном приеме клонидина его прием может быть прекращен только через несколько дней после отмены препарата.

Возможно усиление выраженности аллергической реакции и отсутствие эффекта от обычных доз эпинефрина на фоне отягощенного аллергологического анамнеза.

За несколько дней перед проведением общей анестезии хлороформом или эфиром необходимо прекратить прием препарата. Если больной принял препарат перед операцией, ему следует подобрать ЛС для общей анестезии с минимальным отрицательным инотропным действием.

Читайте также:
Кокки в мазке у женщин: описание и разновидности, причины возникновения инфекции, диагностика и лечение

Реципрокную активацию n.vagus можно устранить в/в введением атропина (1-2 мг).

ЛС, снижающие запасы катехоламинов (например резерпин), могут усилить действие бета-адреноблокаторов, поэтому больные, принимающие такие сочетания ЛС, должны находиться под постоянным наблюдением врача на предмет выявления выраженного снижения АД или брадикардии.

Препарат можно назначать больным с бронхоспастическими заболеваниями в случае непереносимости и/или неэффективности др. гипотензивных ЛС, но при этом следует строго следить за дозировкой. Передозировка опасна развитием бронхоспазма.

В случае появления у больных пожилого возраста нарастающей брадикардии (менее 50/мин), артериальной гипотензии (систолическое АД ниже 100 мм рт.ст.), AV блокады, бронхоспазма, желудочковых аритмий, тяжелых нарушений функции печени и почек необходимо уменьшить дозу препарата или прекратить лечение. Рекомендуется прекращать терапию при развитии депрессии, вызванной приемом бета-адреноблокаторов.

Нельзя резко прерывать лечение из-за опасности развития тяжелых аритмий и инфаркта миокарда. Отмену проводят постепенно, снижая дозу в течение 2 нед и более (снижают дозу на 25% в 3-4 дня).

Применение при беременности и лактации возможно если польза для матери превышает риск развития побочных эффектов у плода и ребенка.

Следует отменять перед исследованием содержания в крови и моче катехоламинов, норметанефрина и ванилилминдальной кислоты; титров антинуклеарных антител.

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии др. потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Взаимодействие

Аллергены, используемые для иммунотерапии, или экстракты аллергенов для кожных проб повышают риск возникновения тяжелых системных аллергических реакций или анафилаксии у больных, получающих лечение препаратом. Йодсодержащие рентгеноконтрастные ЛС для в/в введения повышают риск развития анафилактических реакций.

Фенитоин при в/в введении, ЛС для ингаляционной общей анестезии (производные углеводородов) повышают выраженность кардиодепрессивного действия препарата и вероятность снижения АД.

При одновременном назначении с инсулином и пероральными гипогликемическими ЛС маскирует симптомы развивающейся гипогликемии.

Снижает клиренс лидокаина и ксантинов (кроме дифиллина) и повышает их концентрацию в плазме, особенно у больных с исходно повышенным клиренсом теофиллина под влиянием курения.

Гипотензивный эффект ослабляют НПВП (задержка Na+ и блокада синтеза Pg почками), ГКС и эстрогены (задержка Na+).

Сердечные гликозиды, метилдопа, резерпин и гуанфацин, БМКК (верапамил, дилтиазем), амиодарон и др. антиаритмические ЛС повышают риск развития или усугубления СН, брадикардии, AV блокады и остановки сердца.

Диуретики, клонидин, симпатолитики, гидралазин, БМКК и др. гипотензивные ЛС могут привести к чрезмерному снижению АД.

Применение препарата удлиняет действие недеполяризующих миорелаксантов и антикоагулянтный эффект кумаринов.

Три- и тетрациклические антидепрессанты, антипсихотические ЛС (нейролептики), этанол, седативные и снотворные ЛС усиливают угнетение ЦНС.

Не рекомендуется одновременное применение с ингибиторами МАО вследствие значительного усиления гипотензивного действия, перерыв в лечении между приемом ингибиторов МАО и атенолола должен составлять не менее 14 дней.

Негидрированные алкалоиды спорыньи повышают риск развития нарушений периферического кровообращения.

Вопросы, ответы, отзывы по препарату Атенолол

Приведенная информация предназначена для медицинских и фармацевтических специалистов. Наиболее точные сведения о препарате содержатся в инструкции, прилагаемой к упаковке производителем. Никакая информация, размещенная на этой или любой другой странице нашего сайта не может служить заменой личного обращения к специалисту.

Атенолол

Атенолол

Состав

1 таблетка содержит активное вещество: атенолол – 25,0 мг; 50,0 мг или 100,0 мг

Фармакотерапевтическая группа

Код АТХ

Фармакологическое действие

Оказывает антиангинальное, антигипертензивное и антиаритмическое действие. Не обладает мембраностабилизирующей и внутренней симпатомиметической активностью. Уменьшает стимулированное катехоламинами образование циклического аденозинмонофосфата (цАМФ) из аденозинтрифосфата (АТФ), снижает внутриклеточный ток ионов кальция. В первые 24 ч после приема внутрь на фоне снижения сердечного выброса отмечается реактивное повышение общего периферического сопротивления сосудов, которое в течение 1-3 суток постепенно возвращается к исходному, а затем постепенно снижается. Антигипертензивный эффект связан с уменьшением минутного объема крови, снижением активности ренин-ангиотензин-альдостероновой системы, чувствительности барорецепторов и влиянием на центральную нервную систему. Антигипертензивное действие проявляется как снижением систолического, так и диастолического артериального давления (АД), уменьшением ударного и минутного объема крови. В средних терапевтических дозах не оказывает влияния на тонус периферических артерий. Антигипертензивный эффект продолжается 24 ч, при регулярном применении стабилизируется к концу второй недели лечения. Антиангинальный эффект определяется снижением потребности миокарда в кислороде в результате уменьшения частоты сердечных сокращений (удлинение диастолы и улучшение перфузии миокарда) и сократимости, а также снижением чувствительности миокарда к воздействию симпатической стимуляции. Урежает частоту сердечных сокращений (ЧСС) в покое и при физической нагрузке. За счет повышения конечного диастолического давления в левом желудочке и увеличения растяжения мышечных волокон желудочков может повышать потребность в кислороде, особенно у пациентов с хронической сердечной недостаточностью. Антиаритмическое действие проявляется подавлением синусовой тахикардии и связано с устранением аритмогенных симпатических влияний на проводящую систему сердца, уменьшением скорости распространения возбуждения через синоатриальный узел и удлинением рефрактерного периода. Угнетает проведение импульсов в антеградном и в меньшей степени в ретроградном направлениях через AV (атриовентрикулярный) узел и по дополнительным путям проведения. Отрицательный хронотропный эффект проявляется через 1 ч после приема, достигает максимума спустя 2-4 ч, продолжается до 24 ч. Уменьшает автоматизм синусового узла, урежает ЧСС, замедляет AV проводимость, снижает сократимость миокарда, снижает потребность миокарда в кислороде. Уменьшает возбудимость миокарда. При применении в средних терапевтических дозах оказывает менее выраженное влияние на гладкую мускулатуру бронхов и периферических артерий, чем неселективные бета-адреноблокаторы. Увеличивает выживаемость пациентов, перенесших инфаркт миокарда (снижает частоту развития желудочковых аритмий и приступов стенокардии). Практически не ослабляет бронходилатирующее действие изопреналина. В отличие от неселективных бета-адреноблокаторов при назначении в средних терапевтических дозах оказывает менее выраженное влияние на органы, содержащие бета2-адренорецепторы (поджелудочная железа, скелетные мышцы, гладкая мускулатура периферических артерий, бронхов и матки), и на углеводный обмен. В меньшей степени оказывает отрицательный батмо-, хроно-, ино- и дромотропный эффект. При применении в больших дозах (более 100 мг/сут.) оказывает блокирующий эффект на оба подтипа бета-адренорецепторов.

Читайте также:
Диклофенак уколы и свечи - инструкция по применению, показания

Показания к применению

Артериальная гипертензия; профилактика приступов стенокардии (за исключением стенокардии Принцметала); нарушения сердечного ритма: синусовая тахикардия, профилактика наджелудочковой тахиаритмии, желудочковая экстрасистолия.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к компонентам препарата, кардиогенный шок, атриовентрикулярная (AV) блокада II-III ст. (без искусственного водителя ритма сердца), выраженная брадикардия (ЧСС менее 60 уд./мин.), синдром слабости синусового узла, синоатриальная блокада, острая или хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации, кардиомегалия без признаков сердечной недостаточности, стенокардия Принцметала, артериальная гипотензия (в случае применения при инфаркте миокарда, систолическое АД менее 100 мм рт.ст.), период грудного вскармливания, одновременный прием ингибиторов моноаминооксидазы (МАО), возраст до 18 лет (эффективность и безопасность препарата не установлены). Тяжелые формы бронхиальной астмы и хроническая обструктивная болезнь легких (ХОБЛ) в анамнезе, феохромоцитома (без одновременного применения α-адреноблокаторов), тяжелые нарушения периферического кровообращения. Меры предосторожности при применении: сахарный диабет (может маскировать симптомы гипогликемии), гипогликемия, метаболический ацидоз, проведение десенсибилизирующей терапии, хроническая обструктивная болезнь легких, бронхоспазм (в анамнезе), AV блокада I степени, хроническая сердечная недостаточность (компенсированная), нарушения периферического кровообращения, феохромоцитома (с одновременным применением альфа-адреноблокаторов), печеночная недостаточность, миастения, тиреотоксикоз, депрессия (в т.ч. в анамнезе), псориаз, пожилой возраст, беременность, хирургическое вмешательство.

Способ применения и дозы

Назначают внутрь перед едой, не разжевывая, запивая небольшим количеством жидкости. Артериальная гипертензия. Лечение начинают с 50 мг Атенолола 1 раз в сутки. Для достижения стабильного антигипертензивного эффекта требуется 1 -2 недели приема. При недостаточной выраженности антигипертензивного эффекта дозу повышают до 100 мг в один прием. Дальнейшее увеличение дозы не рекомендуется, так как оно не сопровождается усилением терапевтического эффекта. При ишемической болезни сердца, тахисистолических нарушениях сердечного ритма -50 мг 1 раз в сутки. Стенокардия. Начальная доза составляет 50 мг в сутки. Если в течение недели не достигается оптимальный терапевтический эффект, увеличивают дозу до 100 мг в сутки. Пациентам пожилого возраста и пациентам с нарушениями выделительной функции почек необходима коррекция режима дозирования. При наличии почечной недостаточности рекомендуют коррекцию дозы в зависимости от клиренса креатинина. У больных с почечной недостаточностью при значениях клиренса креатинина выше 35 мл/мин./1,73м2 (нормальные значения составляют 100-150 мл/мин./1,73 м2) значительной кумуляции атенолола не происходит. Пациентам, находящимся на гемодиализе, Атенолол назначают по 25 или 50 мг/сутки сразу после проведения каждого диализа, что необходимо проводить в стационарных условиях, так как может иметь место снижение АД. У пожилых пациентов начальная однократная доза – 25 мг (может быть увеличена под контролем АД, ЧСС). Увеличение суточной дозы свыше 100 мг не рекомендуется, так как терапевтический эффект не усиливается, а вероятность развития побочных эффектов возрастает.

Форма выпуска

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой по 25 мг, 50 мг, 100 мг. По 10, 30 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной. По 10, 20, 30, 40, 50 или 100 таблеток в банки полимерные для лекарственных средств. Одну банку или 1, 2, 3, 4, 5 или 10 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по применению помещают в картонную упаковку (пачку).

Рейтинг
( Пока оценок нет )
Понравилась статья? Поделиться с друзьями:
Добавить комментарий

;-) :| :x :twisted: :smile: :shock: :sad: :roll: :razz: :oops: :o :mrgreen: :lol: :idea: :grin: :evil: :cry: :cool: :arrow: :???: :?: :!: