Азарга глазные капли – инструкция по применению, цена, состав, аналоги и отзывы

Азарга

Аналоги Азарга

Rompharm Company [Ромфарм Компани]

Товары из категории – Глазные капли

Инструкция по применению

Статистика и факты

Азарга (торговое название) – современный противоглаукомный препарат с доказанной эффективностью, применяющийся в офтальмологии. Выпускается Российской фармацевтической компанией Алкон, специализирующейся на инновационных методах лечения глазных болезней.

Глаукома – снижение остроты зрения, сопровождающееся постепенным отмиранием волокон оптического нерва и дефектами поля зрения. Основным этиологическим фактором развития этого заболевания является постоянное или периодическое повышение давления жидкости внутри глаза. Если вовремя не диагностировать открытоугольную глаукому, давление жидкости будет постепенно повышаться, пока не разрушит зрительный нерв, что вызовет необратимую потерю зрению, поэтому важно своевременно выявить патологию и начать лечение. В развитых странах 15% слепых потеряли зрение из-за этой глазной болезни. Опасны также острые приступы глаукомы из-за резкого повышения внутриглазного давления и нарушения кровообращения в органе зрения. Приступ случается среди полного здоровья, внезапно, без предвестников. Появляется и усиливается боль в глазу, в этой же половине головы в области затылка, рвота и тошнота центрального характера. Во время приступа наблюдается отек и покраснение век, помутнение роговицы глаза, мидриаз, снижение остроты зрения, на ощупь глаз твердый из-за повышенного давления жидкости. Внутриглазное давление измеряют с помощью проведения диагностической процедуры – глазной тонометрии по Маклакову. Метод основан на сплющивании роговицы определенным весом. Для определения величины сплющивания на площадку тонометра наносят краску-индикатор. В месте соприкосновения с роговицей краска смывается и получается отпечаток, который затем переносится на бумагу, предварительно смоченную спиртом. Тонометрия противопоказана при некоторых заболеваниях: дакриоцистите, конъюнктивите, кератите.

Профилактическое измерение давления жидкости внутри глаза и правильная интерпретация полученных результатов позволяет диагностировать нарушение гемодинамики глаза еще на доклиническом, бессимптомном течении глаукомы. Текущие же осмотры пациентов с такой патологией направлены на ее контроль, достигнутый в условиях медикаментозного или хирургического лечения.

Фармакологическая группа

Азарга – фармакологическое комбинированное средство из класса противоглаукомных препаратов, снижающих давление жидкости внутри глаза за счет уменьшения ее продукции. Применяется в офтальмологии.

Форма выпуска и компонентный состав

Выпускается в лекарственной форме в виде глазных капель в пластиковом флаконе, удобном для дозирования. В коробочке с лекарством есть инструкция по применению со всеми необходимыми рекомендациями.

В медикаменте содержатся: – ингибитор карбоангидразы бринзоламид в виде 50% раствора в количестве 10 мг на каждый миллилитр капель; – бета-адреноблокатор тимолол в виде малеата в количестве 6,8 мг; – дополнительные вещества, необходимые для придания лекарственной формы.

Фармакологическое действие и фармакокинетические параметры противоглаукомного средства

Комбинированные глазные капли Азарга содержат две активные фармацевтические субстанции, вызывающие снижение внутриглазного давления путем реализации двух различных механизмов: Бринзоламид – ингибитор карбоангидразы, содержащейся в основном в красных клетках крови. Ее ингибирование в цилиарных процессах глаза снижает секрецию внутриглазной жидкости. На молекулярном уровне уменьшается скорость образования бикарбонатов, концентрация натрия и транспорт жидкости внутри глаза. После закапывания быстро всасывается. В системном кровотоке практически не обнаруживается. Распространяется быстро, интенсивно связывается с белками плазмы, в том числе с карбоангидразой. Время, необходимое для выведения из организма половины вещества – 110 дней. Тимолол блокирует бета-адренорецепторы, расположенные в зрачке, глазу, предупреждает связывание с рецепторами физиологически активных веществ, медиаторов катехоламинов. После инстилляции быстро и интенсивно всасывается, действует уже через 15-20 минут. В системный кровоток попадает в небольшом количестве. Не влияет на функции миокарда. Время, необходимое для потери половины фармакологических свойств – четыре часа.

Спектр показаний к применению, МКБ-10

– Повышенное внутриглазное давление при отсутствии повреждения зрительного нерва и потери поля зрения, подозрение на глаукому. Код в международной классификации болезней десятого пересмотра – H40.0. – Хроническая открытоугольная глаукома, возникшая первично, без каких-либо предшествующих заболеваний органа зрения. Код – H40.1. – Глаукома, развившаяся вторично как следствие механического повреждения. Код – H40.3. – Вторичная глаукома после перенесенных воспалительных поражений органа зрения и других болезней глаза. Код – H40.4 и H40.5.

Азарга: спектр противопоказаний к применению для лечения

– Повышенная индивидуальная чувствительность к основному компоненту и дополнительным веществам, необходимым для придания лекарственной формы и усиления эффекта активной субстанции. – Хронические воспалительные заболевания дыхательных путей с бронхиальной обструкцией.

– Синдром воспаления слизистой оболочки носа тяжелого течения. – Патологии печени, имеющие класс В по шкале Чайлд-Пью. – Нарушение сердечного ритма с урежением частоты сокращений. – Синдром Шорта. – Замедление или прекращение проведения импульса через синусовый узел. – Хроническое нарушение работы сердца с недостаточным кровоснабжений органов и тканей. – Замедление или полное прекращение проведения импульса по проводящей системе сердца из предсердий в желудочки через атриовентрикулярный узел. – Крайняя степень левожелудочковой недостаточности с резким снижением сократительной способности миокарда и критическим падением артериального давления. – Патологии почек со скоростью клубочковой фильтрации по пробе Реберга менее 30 миллилитров в минуту.

Читайте также:
Как вылечить чесотку за один день в домашних условиях: избавляемся народными средствами

Побочное действие противоглаукомного лекарства Азарги

– симптом пелены перед глазами, зуд, боль, инъекция склер;

– аллергические реакции в виде сыпи, сопровождающейся зудом или без него, покраснения кожи, ангионевротического отека, редко – анафилактического шока; – присоединение воспалительных заболеваний, вызванных попаданием чужеродных агентов, в гортани, носовой, ротовой полости, небных миндалинах; – снижение количества красных клеток крови, хлоридов, сахара; – нарушение сна: инсомния; – сонливость, разбитость, апатия; – нарушение вкусового восприятия; – повреждение эпителия роговицы глаза; – воспаление роговицы с рассеянными мелкоточечными дефектами; – чувствительность и болезненность к свету; – снижение способности органа зрения производить естественную слезу; – покраснение внутренней поверхности век, конъюнктивы; – избыточное выделение жидкости слезными железами; – снижение артериального давления.

Использование глазных капель Азарга: способ, особенности, доза

Необходимо ориентировать на дозировку, назначенную лечащим специалистом или прописанную в официальной инструкции по применению. Капли глазные используются два раза в день (лучше утром и вечером) по одной капле в конъюнктивальный мешок. Перед применением проконсультироваться у специалиста о проведении правильной инстилляции во избежание снижения эффекта препарата.

Особые указания при использовании комбинированного средства

В педиатрии Азарга не используется, эффекты воздействия на детский организм не изучены. Для пожилых пациентов не требуется снижения дозировки. При нарушении функций почек с сохранением скорости клубочковой фильтрации более 30 миллилитров в минуту коррекция дозы не требуется. При патологиях печени класса А по шкале Чайлд-Пью корректировка не нужна. У пациентов с более тяжелыми повреждениями этих органов Азарга противопоказана.

При беременности и до прекращения кормления грудью

Недостаточно данных о возможности использования для терапии. Принимать препарат не следует, во избежание негативного воздействия на плод и беременную женщину.

Азарга: передозировка

Нет данных о случаях приема доз в большем количестве, чем рекомендуется в инструкции или на консультации у специалиста. Возможны такие симптомы, как: снижение частоты сердечных сокращений, артериального давления, нарушение работы сердца, спазм в бронхах. Лечение симптоматическое. Лекарства специфического эффекта, прекращающего или ослабляющего эффект принятых больших дозировок (антидота), не разработано. Диализ не используется.

Одновременный прием глазных капель Азарга с другими лекарственными средствами и совместимость с алкогольсодержащими напитками

Не назначать совместно с препаратами аналогичного фармакологического действия для приема внутрь. Одновременный прием средств, блокирующих бета-адренорецепторы, усиливает действие Азарги. Алкоголь во время курса терапии употреблять не рекомендуется.

Условия хранения

Азарга требует оптимальные условия для хранения, включающие такие пункты, как: соблюдение сухого температурного режима до 30 градусов, использование до истечения срока годности, составляющего два года (после первого применения капель сокращающегося до четырех недель), недоступность для детей. После истечения срока не применять.

Отпуск из аптек

Официально приобретение данного лекарства возможно в аптечной сети с предоставлением рецепта провизору.

Аналоги

Противоглаукомные медикаменты со схожим содержанием активного компонента, спектром использования, предназначением или фармакологией: Азопт, Косопт, Ксалаком, Фотил, Пилотимол, Тимолол Буфус, Арутимол, Глаутам, Дорзопт Плюс и другие.

Азарга

Состав

В составе препарата содержатся активные компоненты: бринзоламид и тимолол.

Дополнительные составляющие: маннитол, натрия хлорид, динатрия эдетат, вода очищенная, натрия гидроксид, бензалкония хлорид 50%, тилоксапол.

Форма выпуска

Выпускается Азарга в виде капель глазных, упакованных по 5 мл во флаконы-капельницы.

Фармакологическое действие

Глазные капли Азарга обладают комбинированным действием.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Действие данного препарата обуславливают входящие в его состав вещества. В комбинации эффективность каждого компонента значительно повышается. Для бринзоламида характерно ингибирование карбоангидразы II, в результате чего замедляется образования ионов бикарбоната, приводящее к снижению транспорта натрия, а также жидкости. Благодаря этому уменьшается производство внутриглазной жидкости внутри цилиарного тела глаза, способствующее снижению внутриглазного давления.

Неселективный блокатор бета-адренорецепторов тимолол не обладает симпатомиметической активностью. При этом препарат не проявляет нежелательного воздействия на миокард, не оказывая мембраностабилизирующий эффект. Местное применение глазных капель помогает значительно снизить внутриглазное давление путём сокращения образования влаги и повышение её оттока.

Применение капель приводит к проникновению основных компонентов в системный кровоток. Связь с белками плазмы может составлять 60%. В результате метаболизма образуется несколько метаболитов. Выведение из организма преимущественно происходит при помощи почек в неизменном виде, остальное в метаболитах.

Показания к применению

Основным показанием к назначению глазных капель Азарга является необходимость снижения высокого внутриглазного давления при лечении:

  • открытоугольной глаукомы;
  • внутриглазной гипертензии,когда другая терапия оказалась недостаточно эффективной.
Читайте также:
Как лечить боль в колене: народные средства, медикаменты, массаж

Противопоказания

Препарат не рекомендован при:

  • бронхиальной астме;
  • гиперреактивности бронхов;
  • синусовой брадикардии;
  • хронических обструктивных заболеваниях лёгких;
  • AV-блокаде;
  • выраженной сердечной недостаточности;
  • кардиогенном шоке;
  • тяжёлом аллергическом рините;
  • почечной недостаточности;
  • одновременном применении пероральных ингибиторов карбоангидразы;
  • закрытоугольной глаукоме;
  • лактации, беременности;
  • детском возрасте до 18 лет;
  • повышенной чувствительности к препарату и средствам его группы.

Требуется осторожность при лечении пациентов с гипертиреозом, артериальной гипотензией, стенокардией Принцметала, нарушениями кровообращения.

Побочные эффекты

При лечении глазными каплями Азарга возможно развитие местных реакций и системных побочных действий. Особенно часто проявляются: затуманивание зрения, боли и раздражение, ощущение инородных частиц в глазах, дисгевзия, кератит, кератопатия, дефект эпителия роговиц, увеличение внутриглазного давления, образование дефектов и отложения на роговице, отёк роговицы, апатия, депрессия и так далее.

Лечение требует немедленного промывания глаз чистой водой. Затем проводится симптоматическое и поддерживающее лечение. Одновременно необходим контроль уровня электролитов и рН в составе крови.

Азарга, инструкция по применению (Способ и дозировка)

Капли глазные предназначены для местного использования. Перед применением флакон нужно хорошо встряхнуть. Лекарство закапывают ежедневно по одной капле 2 в каждый конъюнктивальный мешок.

Чтобы уменьшить риск развития системных нежелательных эффектов после закапывания, рекомендуется легко надавить пальцем на место расположения слёзных мешков ближе к внутреннему углу глаза. Такое действие позволяет снизить системную абсорбцию лекарства.

В случае пропуска дозировки нужно продолжить лечение со следующей дозы согласно установленной схеме, не превышая дозу. При переходе на лечение Азаргой с другого препарата после его отмены, следует начинать капать это лекарство только на следующий день.

Передозировка

Случаев передозировки не отмечалось.

Взаимодействие

На данный момент взаимодействие глазных капель Азарга с другими препаратами не изучено. При этом не рекомендуется одновременно применять пероральные ингибиторы карбоангидразы, чтобы не усилить системные побочные реакции.

Также следует воздержаться от сочетания с кетоконазолом, итраконазолом, клотримазолом, ритонавиром и тролеандомицином, для предупреждения ингибирования метаболизма бринзоламида.

Усилить гипотензивное действие или вызвать выраженную брадикардию могут комбинации с блокаторами кальциевых каналов, гуанетидином, антиаритмическими средствами, бета-адреноблокаторами, некоторыми сердечными гликозидами и так далее.

Когда капли применяются одновременно с другими офтальмологическими средствами для местного применения, нужно выдержать интервал от 15 минут.

Условия продажи

Условия хранения

Капли следует хранить при комнатной температуре, в недоступном месте для детей.

Азарга (Azarga ® )

Владелец регистрационного удостоверения:

Произведено:

Активные вещества

Лекарственная форма

Форма выпуска, упаковка и состав препарата Азарга

Капли глазные в виде однородной суспензии от светло-желтого до светло-оранжевого цвета.

1 мл
бринзоламид10 мг
тимолола малеат6.8 мг,
что соответствует содержанию тимолола5 мг

Вспомогательные вещества: бензалкония хлорид (в виде 50% раствора) – 0.1 мг, динатрия эдетат – 0.1 мг, натрия хлорид – 1 мг, тилоксапол – 0.25 мг, маннитол – 33 мг, карбомер (974Р) – 4 мг, натрия гидроксид и/или кислота хлористоводородная концентрированная – для доведения pH, вода очищенная – до 1 мл.

5 мл – флаконы-капельницы пластиковые “Droptainer ™ ” (1) – пачки картонные.

Фармакологическое действие

Противоглаукомное комбинированное средство. Бринзоламид и тимолол снижают повышенное внутриглазное давление, в первую очередь, за счет снижения секреции внутриглазной жидкости, однако различными путями. Комбинированное действие бринзоламида и тимолола превышает действие каждого вещества в отдельности для снижения внутриглазного давления.

Бринзоламид является ингибитором карбоангидразы II. Ингибирование карбоангидразы в цилиарном теле глазного яблока снижает продукцию внутриглазной жидкости, предположительно, благодаря замедлению образования ионов бикарбоната с последующим снижением транспорта натрия и жидкости.

Тимолол – неселективный блокатор β-адренорецепторов без симпатомиметической активности, не оказывает прямого депрессивного влияния на миокард, не обладает мембраностабилизирующей активностью. Ряд исследований показали, что при местном применении тимолол снижает образование внутриглазной жидкости и незначительно усиливает ее отток.

Фармакокинетика

При местном применении бринзоламид и тимолол проникают в системный кровоток. С mах бринзоламида в эритроцитах около 18.4 μM. В равновесном состоянии, после применения данной комбинации средняя С mах тимолола в плазме и AUC 0-12ч тимолола составляла 0.824±0.453 нг/мл и 4.71±4.29 нг×ч/мл, соответственно, а средняя С mах тимолола была достигнута при 0.79±0.45 ч. Бринзоламид умеренно связывается с белками плазмы (около 60%) и накапливается в эритроцитах в результате избирательного связывания с карбоангидразой II и, в меньшей степени, с карбоангидразой I. Его активный метаболит N-дезэтилбринзоламид также накапливается в эритроцитах, где связывается преимущественно с карбоангидразой I. Благодаря сродству бринзоламида и его метаболита к эритроцитам и тканевой карбоангидразе их концентрация в плазме низкая. Метаболизм бринзоламида происходит путем N-деалкилирования, О-деалкилирования и окисления N-пропиловой боковой цепи. Основной метаболит – N-дезэтилбринзоламид, в присутствии бринзоламида связывается с карбоангидразой I и также накапливается в эритроцитах. Исследования in vitro показали, что за метаболизм бринзоламида отвечает, главным образом, изофермент CYP3A4, а также изоферменты CYP2A6, CYP2B6, CYP2C8 и CYP2C9. Метаболизм тимолола происходит двумя путями: с образованием этаноламинной боковой цепи на тиадиазольном кольце и с формированием этанольной боковой цепи у азота морфолина и аналогичной боковой цепи с карбонильной группой, соединенной с азотом. Метаболизм тимолола осуществляется главным образом CYP2D6. Бринзоламид выводится, в основном, с мочой и калом в сравнительных количествах, 32% и 29% соответственно. Около 20% выводится в виде метаболитов с мочой. В моче обнаруживаются, в основном, бринзоламид и N-дезэтилбринзоламид, а также остаточные количества ( 1/2 тимолола составляет 4.8 ч после местного применения данной комбинации.

Читайте также:
Какое артериальное давление человека считается нормальным

Показания активных веществ препарата Азарга

Для снижения повышенного внутриглазного давления при открытоугольной глаукоме и внутриглазной гипертензии у пациентов, у которых монотерапия оказалась недостаточной для снижения внутриглазного давления.

Открыть список кодов МКБ-10

Код МКБ-10 Показание
H40.0 Подозрение на глаукому (глазная гипертензия)
H40.1 Первичная открытоугольная глаукома
H40.3 Глаукома вторичная посттравматическая
H40.4 Глаукома вторичная вследствие воспалительного заболевания глаза
H40.5 Глаукома вторичная вследствие других болезней глаза

Режим дозирования

Применяют местно по 1 разовой дозе в конъюнктивальный мешок глаза 2 раза/сут.

Побочное действие

Инфекционные и паразитарные заболевания: частота неизвестна – назофарингит, фарингит, синусит, ринит.

Со стороны системы кроветворения: частота неизвестна – уменьшение количества эритроцитов, повышение содержания хлоридов в крови.

Со стороны иммунной системы: частота неизвестна – анафилаксия, системная красная волчанка, системные аллергические реакции, в т.ч. ангионевротический отек, местная и генерализованная сыпь, гиперчувствительность, крапивница, зуд.

Со стороны обмена веществ и питания: частота неизвестна – гипогликемия, снижение аппетита.

Нарушения психики: нечасто – бессонница; частота неизвестна – депрессия, потеря памяти, апатия, депрессивное настроение, снижение либидо, ночные кошмары, нервозность.

Со стороны нервной системы: часто – дисгевзия; частота неизвестна – церебральная ишемия, цереброваскулярное нарушение, обморок, усиление признаков и симптомов miasthenia gravis, сонливость, моторные дисфункции, амнезия, ухудшение памяти, парестезии, тремор, гипестезия, агевзия, головокружение, головная боль.

Со стороны органа зрения: часто – затуманивание зрения, боль в глазах, раздражение глаз; нечасто – эрозия роговицы, точечный кератит, выпот в переднюю камеру глаза, фотофобия, синдром сухого глаза, выделения из глаза, зуд в глазах, ощущение инородного тела в глазах, гиперемия глаз, гиперемия склеры, повышенное слезотечение, гиперемия конъюнктивы, эритема век; частота неизвестна – увеличение эскавации диска зрительного нерва, отслойка сосудистой оболочки после фильтрующей операции, кератит, кератопатия, дефект эпителия роговицы, нарушение эпителия роговицы, повышение внутриглазного давления, отложения в глазу, окрашивание роговицы, отек роговицы, снижение чувствительность роговицы, конъюнктивит, воспаление мейбомиевых желез, диплопия, снижение контрастности зрения, фотопсия, снижение остроты зрения, нарушение зрения, птеригиум, ощущение дискомфорта в глазах, сухой кератоконъюнктивит, гипестезия глаза, пигментация склеры, субконъюнктивальная киста, расстройство зрения, припухлость глаз, аллергические реакции глаза, мадароз, нарушения век, отек век, птоз, блефарит, астенопия, образование корок на краях век, повышенное слезотечение.

Со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: частота неизвестна – вертиго, звон в ушах.

Со стороны сердечно-сосудситой системы: нечасто – снижение АД; частота неизвестна – остановка сердца, сердечная недостаточность, хроническая сердечная недостаточность, AV-блокада, кардио-респираторный дистресс-синдром, стенокардия, брадикардия, нерегулярная ЧСС, аритмия, ощущение сердцебиения, тахикардия, увеличение ЧСС, боль в груди, отек, гипотензия, гипертензия, повышение АД, феномен Рейно, холодные кисти и стопы.

Со стороны дыхательной системы: нечасто – кашель; частота неизвестна – бронхоспазм (преимущественно у пациентов с бронхоспастической болезнью в анамнезе), одышка, бронгхиальная астма, носовое кровотечение, гиперреактивность бронхов, раздражение гортани, заложенность носа, заложенность верхних дыхательных путей, синдром постназального затека, чихание, ощущение сухости носа, боль в глотке и гортани, ринорея.

Со стороны пищеварительной системы: частота неизвестна – рвота, боль в верхней части брюшной полости, боль в животе, диарея, сухость во рту, тошнота, эзофагит, диспепсия, ощущение дискомфорта в брюшной полости, ощущение дискомфорта в желудке, усиление перистальтики, желудочно-кишечное расстройство, гипестезия и парестезия полости рта, метеоризм, нарушение показателей функции печени.

Со стороны кожи и подкожных тканей: частота неизвестна – крапивница, макуло-папулезная сыпь, генерализованный зуд, уплотнение кожи, дерматит, алопеция, псориазоформная сыпь или обострение псориаза, сыпь, эритема.

Со стороны костно-мышечной системы: частота неизвестна – миалгия, мышечные спазмы, артралгия, боль в спине, боль в конечностях.

Со стороны мочевыделительной системы: частота неизвестна – боль в области почек, поллакиурия.

Со стороны половых органов и молочной железы: частота неизвестна – эректильная дисфункция, сексуальная дисфункция, снижение либидо.

Лабораторные и инструментальные данные: частота неизвестна – увеличение содержания калия в крови, увеличение содержания ЛДГ в крови.

Читайте также:
Мазь от шрамов и рубцов. Список самых эффективных средств заживления кожи

Общие расстройства: частота неизвестна – боль в груди, боль, утомляемость, астения, недомогание, ощущение дискомфорта в груди, аномальные ощущения, ощущение тревожности, раздражительность, периферические отеки.

Противопоказания к применению

Реактивные заболевания дыхательных путей, в т.ч. бронхиальная астма, бронхиальная астма в анамнезе, хронические обструктивные заболевания легких тяжелого течения; аллергический ринит тяжелого течения; синусовая брадикардия; СССУ; синоатриальная блокада; AV-блокада II-III степени; выраженная сердечная недостаточность; кардиогенный шок; гиперхлоремический ацидоз; тяжелая почечная недостаточность; беременность; период лактации (грудного вскармливания); детский и подростковый возраст до 18 лет.

Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказано применение при беременности и в период грудного вскармливания.

Азарга : инструкция по применению

  • Лекарственная форма •
  • Состав •
  • Описание •
  • Фармакотерапевтическая группа •
  • Фармакологические свойства •
  • Показания к применению •
  • Побочные действия •
  • Противопоказания •
  • Лекарственные взаимодействия •
  • Особые указания •
  • Передозировка •
  • Форма выпуска и упаковка •
  • Условия хранения •
  • Срок хранения •
  • Условия отпуска из аптек •
  • Производитель •

Лекарственная форма

Капли глазные, суспензия, 5 мл

Состав

активные вещества: бринзоламид – 10 мг, тимолола малеат – 6,8мг (эквивалентно тимололу – 5,0 мг),

вспомогательные вещества: бензалкония хлорид 50% раствор, динатрия эдетат, натрия хлорид, тилоксапол, маннитол, карбомер (974Р), кислота хлороводородная и/или натрия гидроксид (для коррекции рН), вода очищенная стерильная до 1,00 мл.

Описание

Однородная суспензия белого или почти белого цвета.

Фармакотерапевтическая группа

Препараты для лечения заболеваний глаз. Противоглаукомные препараты и миотики. Бета-адреноблокаторы. Тимолол в комбинации с другими препаратами.

Код АТХ S01ED51

Фармакологические свойства

При местном применении бринзоламид и тимолол всасываются в роговицу и проникают в системный кровоток. После применения глазных капель Азарга®, средняя Cmax тимолола была достигнута через 0,79 ± 0,45 часов. Связывание бринзоламида с белками плазмы умеренное (около 60%). Бринзоламид накапливается в эритроцитах благодаря высокой степени сродства к CA-II и меньшей степени к CA-I. Его активный метаболит N-дезэтил также накапливается в эритроцитах, но за счет связи преимущественно с CA-I. Благодаря сродству к эритроцитам и тканям CA, концентрация бринзоламида и метаболита в плазме является низкой. При равновесном состоянии тимолол обнаруживается в плазме крови человека в течение 12 часов после применения глазных капель Азарга®.

Метаболизм бринзоламида происходит путем N-деалкилирования, О-деалкилирования и окисления N-пропиловой боковой цепи. Основной метаболит N-дезэтилбринзоламид, образующийся у человека, в присутствии бринзоламида также связывается с CA-I и также накапливается в эритроцитах. Метаболизм тимолола осуществляется главным образом изоферментом CYP2D6.

Бринзоламид выводится, в основном, через почки (около 60%). Около 20% дозы выводится с мочой в виде метаболитов.Тимолол и его метаболиты в основном выводятся почками. Около 20% тимолола выводится с мочой в неизмененном виде, а остальная часть – в виде метаболитов. Период полувыведения тимолола из плазмы составляет 4,8 часов после применения глазных капель Азарга®.

Глазные капли Азарга®, суспензия содержит два активных компонента: бринзоламид и тимолола малеат. Эти два компонента понижают повышенное внутриглазное давление путем снижения секреции внутриглазной жидкости, но действуют двумя разными механизмами воздействия. Комбинированный эффект этих двух действующих веществ приводит к дополнительному снижению внутриглазного давления по сравнению с каждым из веществ в отдельности.

Бринзоламид является мощным ингибитором карбоангидразы II (CA-II), основного изофермента глаза. Ингибирование карбоангидразы в цилиарных отростках глаза снижает уровень секреции внутриглазной жидкости, предположительно замедляя образование ионов бикарбоната с последующим снижением уровня транспорта натрия и жидкости.

Тимолол – неселективный блокатор бета-адренорецепторов без симпатомиметической активности, не оказывает прямого депрессивного влияния на миокард, не обладает мембраностабилизирующей активностью. Тонографические и флюорофотометрические исследования показали, что его основное действие заключается в уменьшении образования внутриглазной жидкости и небольшом увеличении ее оттока.

Показания к применению

Повышенное внутриглазное давление у пациентов с открытоугольной формой глаукомы или внутриглазная гипертензия у взрослых пациентов, у которых монотерапия оказалась недостаточной для снижения ВГД.

Способ применения и дозы

Встряхнуть флакон перед употреблением!

Глазные капли Азарга® закапывают в коньюктивальный мешок по 1 капле 2 раз в день в пораженный глаз(глаза), в одно и то же время.

После закапывания рекомендуется прижатие носослезного канала или прикрытие век на 2 минуты. Это снижает системное всасывание лекарственного препарата и служит профилактикой развития неблагоприятных системных реакций.

Если доза была пропущена, то лечение должно быть продолжено со следующей дозой по расписанию. Доза не должна превышать 2 капли в день в пораженный глаз(глаза).

Не следует прикасаться кончиком пипетки к глазам или любой другой поверхности, чтобы избежать загрязнения содержимого флакона.

Читайте также:
Аллергия на солнце — что делать? Симптомы и лечение. Чем лечить аллергию на солнце?

При замене другого препарата против глаукомы глазными каплями Азарга®, необходимо прекратить приём заменяемого препарата и начать прием препарата Азарга® на следующий день.

При использовании нескольких офтальмологических препаратов местного применения, необходимо соблюдать интервал между закапываниями как минимум в 5 минут.

Длительность лечения определяется лечащим врачом.

Побочные действия

– раздражение глаз: чувство жжения, покалывание, зуд, слезотечение, покраснение, болезненные ощущения в глазу, гипестезия глаза, ощущение инородного тела в глазу

– кератит, кератопатия, увеличение отношения экскавация/диск зрительного нерва, дефект роговичного эпителия, повреждение роговичного эпителия, повышение внутриглазного давления, отслойка сосудистой оболочки глаза, окрашивание роговицы, отек роговицы

– аллергический конъюнктивит, отек конъюнктивы, конъюнктивит, кератоконъюнктивит, субконъюнктивальная киста, птеригиум

– воспаление мейбомиевых желез

– опалесценция, пигментация склеры

– зрительный дискомфорт: снижение остроты зрения, затуманивание зрения, диплопия, фотопсия

– раздражение век: покраснение, дерматит, отек век

– выпадение бровей или ресниц

При всасывании ингредиентов препарата в редких случаях могут отмечаться:

– необычный привкус во рту (кислый или горький) после закапывания, притупление вкусовых ощущений, оральная парестезия

– боль в верхней части живота, эзофагит, сухость во рту, тошнота, рвота, диспепсия, диарея, дискомфорт в желудке, частая дефекация, желудочно-кишечные расстройства, метеоризм

– назофарингит, фарингит, синусит, ринит

– кардиореспираторный дистресс-синдром, брадикардия, аритмия, учащенное сердцебиение, боль в груди, повышение или понижение артериального давления, отек, сердечная недостаточность, атриовентрикулярная блокада

– головная боль, головокружение, церебральная ишемия, инсульт, обморок, усиление признаков и симптомов тяжелой миастении, парестезия, шум в ушах

– сонливость, двигательная дисфункция, амнезия, нарушение памяти, парестезия, тремор, гипестезия, потеря вкуса, утомляемость

– апатия, депрессия, подавленное настроение, снижение либидо, кошмары, повышенная возбудимость, бессонница, сексуальная дисфункция

– спазм бронхов, одышка, кашель, раздражение в горле, заложенность носа, заложенность верхних дыхательных путей, постназальный затек, чихание, сухость в носу, носовое кровотечение

– боли в конечностях, боль в пояснице, мышечные спазмы, миалгия, артралгия

– боль в почках, поллакиурия

– гиперчувствительность, системные аллергические реакции, крапивница, отек Квинке, анафилактические реакции, локализованная и генерализованная сыпь, зуд, ощущение стянутости кожи, дерматит, алопеция, псориазоподобная сыпь или обострение псориаза

– повышение уровня лактатдегидрогеназы в крови, повышение уровня калия в крови, снижение количества эритроцитов, повышение уровня хлоридов в крови, аномальные результаты функциональных тестов печени, гипогликемия.

Противопоказания

– повышенная чувствительность к активным или вспомогательным веществам

– повышенная чувствительность к другим бета-блокаторам

– повышенная чувствительность к сульфаниламидам

– хроническое обструктивное заболевание легких тяжелой степени

– синдром слабости синусного узла

– атриовентрикулярная блокада II и III степени

– выраженная сердечная недостаточность

– аллергический ринит тяжелой степени

– почечная недостаточность тяжелой степени

Лекарственные взаимодействия

Специальных исследований по взаимодействию препарата Азарга® с другими препаратами не проводилось.

Азарга® содержит бринзоламид, ингибитор карбоангидразы, и, несмотря на местное применение, абсорбируется системно. Известны случаи нарушения кислотно-щелочного равновесия при пероральном применении ингибиторов карбоангидразы. Необходимо учитывать возможное взаимодействие при назначении препарата Азарга®.

Возможно аддитивное действие на известные системные эффекты ингибирования карбоангидразы у пациентов, получающих одновременно ингибиторы карбоангидразы и бринзоламид в виде глазных капель. Не рекомендуется одновременное применение глазных капель, содержащих бринзоламид, и пероральных ингибиторов карбоангидразы.

За метаболизм бринзоламида отвечают изоферменты цитохрома Р450: CYP3A4 (в основном), CYP2A6, CYP2B6, CYP2C8 и CYP2C9. Предполагается, что препараты, ингибирующие изофермент CYP3A4, такие как кетоконазол, итраконазол, клотримазол, ритонавир и тролеандомицин, ингибируют метаболизм бринзоламида. Следует соблюдать осторожность при совместном назначении ингибиторов изофермента CYP3A4. Однако накопление бринзоламида маловероятно, поскольку он выводится почками. Бринзоламид не является ингибитором изоферментов цитохрома Р450.

Существует вероятность аддитивного эффекта, что может привести к гипотензии и / или выраженной брадикардии, при офтальмологическом применении бета-блокатора совместно с пероральным применением блокаторов кальциевых каналов, бета-блокаторов, антиаритмических средств (включая амиодарон), сердечных гликозидов, парасимпатомиметиков или гуанетидина.

Бета-адреноблокаторы могут ослаблять ответ на адреналин, применяющийся для купирования анафилактических реакций. Особую осторожность необходимо соблюдать у пациентов с атопией или анафилактическими реакциями в анамнезе.

Развитие гипертензии после резкой отмены клонидина может усиливаться при одновременном приеме бета-адреноблокаторов. Рекомендуется соблюдать осторожность при одновременном применении данного препарата с клонидином.

Сообщается о случаях усиления системного действия бета-адреноблокаторов (снижение частоты сердечных сокращений, депрессия) при одновременном применении ингибиторов CYP2D6 (хинидина, флуоксетина, пароксетина) и тимолола. Рекомендуется назначать препарат с осторожностью.

Бета-адреноблокаторы могут усиливать гипогликемическое действие противодиабетических средств. Бета-адреноблокаторы могут маскировать симптомы гипогликемии.

При одновременном применении офтальмологических бета-адреноблокаторов с адреналином (эпинефрином) иногда отмечались случаи мидриаза.

Влияние на внутриглазное давление или известные последствия системной бета-блокады могут быть усилены при применении глазных капель Азарга® пациентами, уже принимающими системные бета-блокаторы. Рекомендуется внимательно отслеживать реакцию данных пациентов. Использование двух местных бета-блокаторов или двух местных ингибиторов карбоангидразы не рекомендуется.

Читайте также:
Гербион сироп подорожника инструкция по применению: показания, противопоказания, побочное действие

Особые указания

Бринзоламид и тимолол подвергаются системной абсорбции. Ввиду содержания тимолола, являющегося бета-блокатором, существует вероятность возникновения побочных реакций со стороны дыхательной и сердечно-сосудистой системы, присущих системным бета-блокаторам. Частота развития системных нежелательных явлений после местного офтальмологического применения ниже, чем при системном введении.

Бринзоламид является сульфаниламидом, могут возникнуть реакции гиперчувствительности, характерные для сульфаниламидов. При проявлении признаков серьезных реакций или гиперчувствительности, необходимо прекратить использование препарата.

У пациентов, страдающих сердечно-сосудистыми заболеваниями (такими как коронарная болезнь сердца, стенокардия Принцметала и сердечная недостаточность) и гипотензией, терапию бета-блокаторами следует применять с осторожностью. Целесообразно рассмотреть вопрос об использовании терапии на основе других действующих веществ. За пациентами с сердечно-сосудистыми заболеваниями необходимо вести наблюдение для выявления признаков ухудшения состояния и развития нежелательных реакций.

В связи с отрицательным влиянием на время проведения возбуждения, использование бета-блокаторов у пациентов с блокадой сердца первой степени требует осторожности.

Пациентам с тяжелыми нарушениями/ заболеваниями периферического кровообращения (т.е. с тяжелыми формами болезни Рейно или синдрома Рейно) препарат назначают с осторожностью.

Бета-блокаторы могут маскировать признаки гипертиреоза.

Как известно, бета-адренергические препараты усиливают признаки мышечной слабости, которые аналогичны симптомам миастении (например, диплопия, птоз и общая слабость).

Болезни органов дыхания

При применении тимолола малеата может наблюдается тяжелая реакция со стороны дыхательной и сердечно-сосудистой систем, вплоть до смертельной, вследствие бронхоспазма у пациентов с астмой, и реже вследствие сердечной недостаточности. Пациентам с хронической обструктивной болезнью легких (ХОБЛ) легкой или средней степени препарат назначают с осторожностью и только если потенциальная польза превышает потенциальный риск.

Бета-адреноблокаторы следует применять с осторожностью у пациентов, подверженных развитию спонтанной гипогликемии или у пациентов с нестабильным диабетом, поскольку бета-адреноблокаторы могут маскировать признаки и симптомы острой гипогликемии. Рекомендуется постоянное наблюдение за пациентами с риском поражения роговицы в случае сахарного диабета.

Нарушения кислотно-щелочного баланса

Известны случаи нарушения кислотно-щелочного баланса при пероральном применении ингибиторов карбоангидразы. Следует соблюдать осторожность при назначении препарата пациентам, имеющим риск почечной недостаточности, в связи с возможным риском развития метаболического ацидоза. При появлении признаков серьезных реакций или повышенной чувствительности, препарат следует отменить.

При применении бета-адреноблокаторов у пациентов с атопией и тяжелой анафилактической реакцией в анамнезе может наблюдаться устойчивость к обычным дозам адреналина, назначающимся при анафилактической реакции.

Офтальмологические формы бета-адреноблокаторов могут блокировать действие системных бета-агонистов, например, адреналина. Перед проведением оперативного вмешательства следует предупредить анестезиолога о том, что пациент применяет тимолол.

Действие на внутриглазное давление или известные системные эффекты бета-адреноблокаторов могут усиливаться при назначении тимолола пациентам, уже получающим другие бета-адреноблокаторы. Необходимо тщательно контролировать реакции у таких пациентов. Одновременное применение двух бета-адреноблокаторов или двух ингибиторов карбоангидразы для местного применения не рекомендуется.

Возможно аддитивное действие на известные системные эффекты ингибирования карбоангидразы у пациентов, получающих одновременно ингибиторы карбоангидразы и препарат Азарга®.

Данные по применению у пациентов с псевдоэксфолиативной глаукомой или пигментной глаукомой ограничены. Рекомендуется вести тщательный мониторинг внутриглазного давления у таких пациентов. Применение у пациентов с закрытоугольной глаукомой не изучено и не рекомендуется. Офтальмологические препараты, содержащие бета-адреноблокаторы, могут вызывать сухость глаз. Необходимо с осторожностью назначать пациентам с ослабленной роговицей, например, при сахарном диабете или дистрофии роговицы. Ввиду наличия бензалкония хлорида, который может вызывать точечную кератопатию и/или токсическую язвенную кератопатию, при частом или длительном применении необходим тщательный мониторинг.

Беременность, период лактации

Глазные капли Азарга® настоятельно не рекомендуется принимать во время беременности и лактации.

Применение в педиатрии

Безопасность и эффективность препарата Азарга® при применении у пациентов младше 18 лет не была установлена, вследствие этого не рекомендуется использование препарата до достижения 18 лет.

Пациентам, использующим линзы, необходимо с осторожностью применять бринзоламид, так как ингибиторы карбоангидраз могут повлиять на влажность роговицы, и применение линз в этом случае увеличивает риск поражения роговицы.

Так как препарат Азарга® содержит бензалкония хлорид, следует воздержаться от ношения мягких (гидрофильных) контактных линз и удалять их во время закапывания. Линзы можно носить в перерывах между применением препарата и вставлять не ранее чем через 15 минут после закапывания. Нельзя применять Азаргу® поверх контактных линз.

Передозировка

Не известно о случаях передозировки данным препаратом. При попадании в глаз лишнего количества препарата следует промыть глаза обильным количеством теплой воды. При передозировке препаратом Азарга® лечение должно быть симптоматическим.

При передозировке могут возникнуть нарушение электролитного баланса, развитие ацидозного состояния, а также нарушения со стороны нервной системы.

Читайте также:
Гной. Чем вытянуть гной из фурункула и прыща? Лучшая мазь, вытягивающая гной

Лечение: Необходимо следить за уровнем сывороточных электролитов (особенно калия), а также контролировать величину рН крови. Тимолол не диализируется.

При случайном приеме внутрь, симптомы передозировки от бета-блокады могут включать в себя брадикардию, гипотонию, сердечную недостаточность и бронхоспазм.

Форма выпуска и упаковка

По 5 мл препарата помещают в непрозарачный флакон из полиэтилена низкой плотности с дозирующей пробкой из полиэтилена низкой плотности и белой полипропиленовой крышкой. По 1 флакону вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в пачку из картона.

Условия хранения

Хранить при температуре от 4°C до 30°C.

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок хранения

Срок годности после первого вскрытия – 4 недели.

Азарга (капли для глаз при глаукоме)

Капли для глаз Азарга являются комбинированным препаратом, назначаемым пациентам с внутриглазной гипертензией или открытоугольной формой глаукомы. Обычно его назначают в случаях недостаточной эффективности монотерапии. В состав лекарства входит бета-блокатор Тимолол и ингибитор карбоангидразы Бринзоламид.

Состав и форма выпуска

Капли для глаз Азарга содержат в своем составе два компонента: Бринзоламид (10 мг) и Тимолола малеат 5 мг.

Выпускается лекарство в полиэтиленовых флаконах-капельницах (дроп-тейнер) объемом 5 мл.

Фармакологическое действие

Азарга относится к противоглаукомным препаратам, действие которого обусловлено входящими в него бета-адреноблокатором и ингибитором карбоангидразы. Продолжительность действия препарата Азарга составляет в среднем 12 часов, поэтому инстиллировать капли следует дважды в сутки.

Показания

Глазные капли Азарга назначают пациентам для снижения уровня внутриглазного давления (при открытоугольной глаукоме или внутриглазной гипертензии), если монотерапия заболевания не принесла должного эффекта.

Способ применения

Применяют препарат Азарга для местного нанесения. Перед началом использования флакон следует несколько раз встряхнуть. После этого по 1 капле лекарства помещают непосредственно в конъюнктивальный мешок. Кратность применения составляет 2 раза в сутки. Для того, чтобы снизить системное влияние капель для глаз, нужно на 1-2 минуты слегка надавить на область слезных мешков (во внутреннем угле глаза) сразу после закапывания. При пропуске приема препарата, следующую дозу закапывают согласно расписанию, не увеличивая количество капель. Максимально можно закапывать по 1 капле в каждый конъюнктивальный мешок дважды в сутки.

Если врач назначил замену других капель для глаз на Азаргу, то новый препарат начинают использовать на следующий день после отмены предыдущего.

Противопоказания

Нельзя назначать капли для глаз Азарга пациентам с:

  • Анамнестическими данными о наличии бронхиальной астмы;
  • Гиперреактивностью бронхов;
  • ХОБЛ (тяжелого течения);
  • Замедлением ритма сердца (АВ блокада 2 и 3 степеней, синусовая брадикардия);
  • Нарушением работы сердца (кардиогенный шок, явные признаки сердечной недостаточности);
  • Тяжелым аллергическим ринитом;
  • Выраженной почечной недостаточностью, при которой клиренс креатинина не превышает 30 мл в минуту;
  • Закрытоугольным типом глаукомы;
  • Лактацией и беременностью;
  • В детском возрасте (до 18 лет);
  • При приеме пероральных ингибиторов карбоангидразы;
  • Гиперхлоремическим ацидозом;
  • Повышенной чувствительностью к компонентам лекарства, бета-адреноблокаторам, сульфонамидам.

Осторожности требует назначение препарата Азарга пациентам с нарушением кровотока в центральных и периферических артериях, с гипертиреозом, гипотензией и стенокардией Принцметала. Также нет достаточных данных об использовании капель у пациентов с пигментной и псевдоэксфолиативной формой глаукомы, поэтому в этом случае требуется постоянный котроль внутриглазного давления.

Если у пациента в анамнезе были случаи анафилаксии, то на фоне применения препарата Азарга развивается резистентность к обычным дозам адрналина, применяемого для лечения анафилактического шока.

Перед плановой общей анестезией требуется постепенно отменить лекарство за 48 часов, так как на фоне лечения снижается чувствительность клеток сердца к симпатической стимуляции.

Побочные действия

Побочные эффекты препарата Азарга связаны с его компонентами.

Тимолол может вызывать местные (затуманивание зрения, раздражение, болезненные ощущения, чувство инородного предмета в глазу, реже синдром сухого глаза, эрозия роговицы, зуд и аллергия) и системные (дисгевзия, снижение системного давления, бронхообструкция, бессонница, плоский лишай) побочные эффекты.

У Бринзоламида также имеются местные (кератит, дефект эпителия роговицы, экскавация зрительного нерва, внутриглазная гипертензия, диплопия, птеригиум, фотопсия, мидриаз) и системные (снижение либидо, депрессия, нервозность, амнезия, моторная дисфункция, снижение памяти) побочные эффекты.

При появлении каких-либо нежелательных реакций, следует незамедлительно сообщить о них вашему врачу.

Передозировка

В случае непреднамеренной передозировки следует тщательно промыть глаза водой. В случае необходимости проводят поддерживающую и симптоматическую терапию. При системном отравлении нужно контролировать кислотность крови и содержание в ней электролитов. Гемодиализ при этом не эффективен.

Взаимодействия

Специальных исследований по взаимодействию препарата Азарга с другими лекарствами не проводилось. Однако на фоне перорального приема ингибиторов карбоангидразы вероятность развития побочных эффектов увеличивается. Кроме того, осторожно нужно назначать ряд препаратов (ритонавир, клотримазол, интраконазол, тролеандомицин, кетоконазол). При одновременном применении антиаритмиков, блокаторов кальциевых каналов, гуанедина, бета-блокаторов, сердечных гликозидов возрастает риск брадикардии и гипотонии.

Читайте также:
Галидор: инструкция по применению и для чего он нужен, цена, отзывы, аналоги

При одновременном назначении других капель для глаз, следует соблюдать пятнадцатиминутный перерыв.

Особые указания

У пожилых пациентов Азарга может снижать способность к управлению автомобилем и работе с опасными приборами. Если пациент носит контактные линзы, то обязательно следует контролировать состояние (в том числе и гидратацию) роговицы. В группу риска нужно отнести пациентов с сахарным диабетом, врожденной аномалией или дистрофией роговицы.

В составе капель Азарга имеется консервант (бензалкония хлорид), который может вызывать язвенную или точечную кератопатию. Также он абсорбируется контактными линзами, которые необходимо удалять перед закапыванием.

Азарга в Москве

Цены в аптеках на Азарга

История стоимости Азарга

Инструкция на Азарга

Состав

Капли глазные 1 мл
активные вещества:
бринзоламид 10 мг
тимолол 5 мг
(в виде тимолола малеата — 6,8 мг)
вспомогательные вещества: бензалкония хлорид (в виде 50% раствора) — 0,1 мг; динатрия эдетат — 0,1 мг; натрия хлорид — 1 мг; тилоксапол — 0,25 мг; маннитол — 33 мг; карбомер (974Р) — 4 мг; натрия гидроксид и/или кислота хлористоводородная концентрированная (для доведения рН); вода очищенная — до 1 мл

Описание

Однородная суспензия белого или почти белого цвета.

Фармакодинамика

Механизм действия. Препарат АЗАРГА содержит два активных вещества: бринзоламид и тимолола малеат, которые снижают повышенное ВГД, за счет снижения секреции внутриглазной жидкости, однако различными путями. Комбинированное действие бринзоламида и тимолола превышает действие каждого вещества в отдельности для снижения ВГД.

Бринзоламид является ингибитором карбоангидразы II. Ингибирование карбоангидразы в цилиарном теле глазного яблока снижает продукцию внутриглазной жидкости, предположительно благодаря замедлению образования ионов бикарбоната с последующим снижением транспорта натрия и жидкости.

Тимолол — неселективный блокатор β-адренорецепторов без симпатомиметической активности, не оказывает прямое депрессивное влияние на миокард, не обладает мембраностабилизирующей активностью. Ряд исследований показал, что при местном применении тимолол снижает образование внутриглазной жидкости и незначительно усиливает ее отток.

Фармакокинетика

Абсорбция. При местном применении бринзоламид и тимолол проникают в системный кровоток. Cmax бринзоламида в эритроцитах около 18,4 μМ. В равновесном состоянии после применения препарата АЗАРГА средняя Cmax тимолола в плазме и AUC0–12 ч тимолола составляла (0,824±0,453) нг/мл и (4,71±4,29) нг·ч/мл соответственно, а средняя Cmax тимолола была достигнута при (0,79±0,45) ч.

Распределение. Бринзоламид умеренно связывается с белками плазмы (около 60%) и накапливается в эритроцитах в результате избирательного связывания с карбоангидразой II и в меньшей степени с карбоангидразой I. Его активный метаболит N-дезэтилбринзоламид также накапливается в эритроцитах, где связывается преимущественно с карбоангидразой I. Благодаря сродству бринзоламида и его метаболита к эритроцитам и тканевой карбоангидразе их концентрация в плазме низкая.

Метаболизм. Метаболизм бринзоламида происходит путем N-деалкилирования, О-деалкилирования и окисления N-пропиловой боковой цепи. Основной метаболит — N-дезэтилбринзоламид, в присутствии бринзоламида связывается с карбоангидразой I и также накапливается в эритроцитах. Исследования in vitro показали, что за метаболизм бринзоламида отвечает главным образом изофермент CYP3A4, а также изоферменты CYP2A6, CYP2B6, CYP2C8 и CYP2C9. Метаболизм тимолола происходит двумя путями: с образованием этаноламинной боковой цепи на тиадиазольном кольце и формированием этанольной боковой цепи у азота морфолина и аналогичной боковой цепи с карбонильной группой, соединенной с азотом. Метаболизм тимолола осуществляется главным образом CYP2D6.

Выведение. Бринзоламид выводится в основном с мочой и калом в сравнительных количествах 32 и 29% соответственно. Около 20% выводится в виде метаболитов с мочой. В моче обнаруживаются в основном бринзоламид и N-дезэтилбринзоламид, а также остаточные количества (

Снижение повышенного внутриглазного давления у пациентов, у которых монотерапия оказалась недостаточной для снижения внутриглазного давления при таких заболеваниях и состояниях, как:

Способ применения и дозы

Местно. По 1 капле в конъюнктивальный мешок глаза 2 раза в сутки.

Флакон перед использованием встряхивать.

После применения препарата для уменьшения риска развития системных побочных реакций рекомендуется легкое надавливание пальцем на область проекции слезных мешков у внутреннего угла глаза в течение 1–2 мин после инстилляции препарата — это снижает системную абсорбцию препарата.

Если доза была пропущена, то лечение следует продолжить со следующей дозы по расписанию. Доза не должна превышать 1 капли в конъюнктивальный мешок глаза 2 раза в сутки.

В случае замены какого-либо антиглаукомного препарата на препарат АЗАРГА следует начать применение препарата АЗАРГА на следующий день после отмены предыдущего препарата.

Не следует прикасаться кончиком флакон-капельницы к какой-либо поверхности, чтобы избежать загрязнения флакона-капельницы и его содержимого. Флакон необходимо закрывать после каждого использования.

Азарга: Противопоказания

индивидуальная повышенная чувствительность к компонентам препарата, сульфонамидам или другим β-адреноблокаторам;

Читайте также:
Лозап — состав, инструкция по применению, показания, побочные эффекты, цена, аналоги и отзывы о таблетках

реактивные заболевания дыхательных путей, в т.ч. бронхиальная астма, бронхиальная астма в анамнезе, хронические обструктивные заболевания легких тяжелого течения;

синусовая брадикардия, синдром слабости синусного узла, синоатриальная блокада, атриовентрикулярная блокада II–III степени, выраженная сердечная недостаточность или кардиогенный шок;

аллергический ринит тяжелого течения;

тяжелая почечная недостаточность;

период кормления грудью;

детский возраст до 18 лет.

Азарга: Побочные действия

Обзор профиля безопасности

Наиболее часто сообщаемыми нежелательными реакциями в клинических исследованиях были затуманивание зрения, раздражение глаз, боль в глазу, которые встречались примерно у 2–7% пациентов.

Ниже представлены нежелательные реакции, отмеченные во время клинических исследований препарата АЗАРГА и его индивидуальных компонентов — бринзоламида и тимолола. Нежелательные реакции перечислены с использованием следующих обозначений частоты: очень часто (≥1/10); часто (от ≥1/100 до 1 , фарингит 1 , синусит 1 , ринит 1 .

Cо стороны крови и лимфатической системы: частота неизвестна — уменьшение количества эритроцитов 1 , повышение содержания хлоридов в крови 1 .

Cо стороны иммунной системы: частота неизвестна — анафилаксия 3 , системная красная волчанка 3 , системные аллергические реакции, в т.ч. ангионевротический отек 3 , местная и генерализованная сыпь 3 , гиперчувствительность 2 , крапивница 3 , зуд 3 .

Со стороны обмена веществ и питания: частота неизвестна — гипогликемия 3 , снижение аппетита 1 .

Нарушения психики: нечасто — бессонница 2 ; частота неизвестна — депрессия 2 , потеря памяти 3 , апатия 1 , депрессивное настроение 1 , снижение либидо 1 , ночные кошмары 1, 3 , нервозность 1 .

Со стороны нервной системы: часто — дисгевзия 2 ; частота неизвестна — церебральная ишемия 3 , цереброваскулярное нарушение 1 , обморок 3 , усиление признаков и симптомов миастении gravis 2 , сонливость 1 , моторные дисфункции 1 , амнезия 1 , ухудшение памяти 1 , парестезии 1, 3 , тремор 1 , гипестезия 1 , агевзия 1 , головокружение 2, 3 , головная боль 2 .

Со стороны органа зрения: часто — затуманивание зрения 2 , боль в глазу 2 , раздражение глаз 2 ; нечасто: — эрозия роговицы 2 , точечный кератит 2 , выпот в переднюю камеру глаза 2 , фотофобия 2 , синдром сухого глаза 2 , выделения из глаза 2 , зуд в глазу 1, 2 , ощущение инородного тела в глазу 2 , гиперемия глаза 2 , гиперемия склеры 2 , повышенное слезотечение 2 , гиперемия конъюнктивы 2 , эритема век 2 ; частота неизвестна — увеличение эскавации диска зрительного нерва 1 , отслойка сосудистой оболочки после фильтрующей операции 3 , кератит 1, 3 , кератопатия 1 , дефект эпителия роговицы 1 , нарушение эпителия роговицы 1 , повышение ВГД 1 , отложения в глазу 1 , окрашивание роговицы 1 , отек роговицы 1 , снижение чувствительности роговицы 3 , конъюнктивит 1 , воспаление мейбомиевых желез 1 , диплопия 1, 3 , снижение контрастности зрения 1 , фотопсия 1 , снижение остроты зрения 1, 3 , нарушение зрения 2 , птеригиум 1 , ощущение дискомфорта в глазу 1 , сухой кератоконъюнктивит 1 , гипестезия глаза 1 , пигментация склеры 1 , субконъюнктивальная киста 1 , расстройство зрения 1 , припухлость глаз 1 , аллергические реакции глаза 1 , мадароз 1 , изменение век 1 , отек век 2 , птоз 3 , блефарит 1 , астенопия 1 , образование корок на краях век 1 , повышенное слезотечение 1 .

Со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: частота неизвестна — вертиго 1 , звон в ушах 1 .

Со стороны сердца: частота неизвестна — остановка сердца 3 , сердечная недостаточность 3 , ХСН 3 , AV-блокада 3 , кардио-респираторный дистресс-синдром 1 , стенокардия 1 , брадикардия 1, 3 , вариабельность ЧСС 1 , аритмия 1, 3 , ощущение сердцебиения 1, 3 , тахикардия 1 , увеличение ЧСС 1 , боль в груди 3 , отек 3 .

Со стороны сосудов: нечасто — снижение АД 2 ; частота неизвестна — гипотензия 3 , гипертензия 1 , повышение АД 2 , феномен Рейно 3 , холодные кисти и стопы 3 .

Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: нечасто — кашель 2 ; частота неизвестна — бронхоспазм 3 (преимущественно у пациентов с бронхоспастической болезнью в анамнезе), одышка 2 , астма 1 , носовое кровотечение 2 , гиперреактивность бронхов 1 , раздражение гортани 1 , заложенность носа 1 , заложенность верхних дыхательных путей 1 , синдром постназального затека 1 , чихание 1 , ощущение сухости носа 1 , фаринголарингеальная боль 1 , ринорея 1 .

Со стороны ЖКТ: частота неизвестна — рвота 1, 3 , боль в верхней части брюшной полости 1, 2 , боль в животе 3 , диарея 1, 2 , сухость во рту 2 , тошнота 1, 2 , эзофагит 1 , диспепсия 1, 3 , ощущение дискомфорта в брюшной полости 1 , ощущение дискомфорта в желудке 1 , усиление перистальтики 1 , желудочно-кишечное расстройство 1 , гипестезия и парестезия полости рта 1 , метеоризм 1 .

Со стороны печени и желчевыводящих путей: частота неизвестна — нарушение показателей функции печени 1 .

Со стороны кожи и подкожных тканей: частота неизвестна — крапивница 1 , макулопапулезная сыпь 1, 3 , генерализованный зуд 1 , уплотнение кожи 1 , дерматит 1 , алопеция 2 , псориазоформная сыпь или обострение псориаза 3 , сыпь 2 , эритема 1, 2 .

Со стороны скелетно-мышечной системы и соединительной ткани: частота неизвестна — миалгия 2 , мышечные спазмы 1 , артралгия 1 , боль в спине 1 , боль в конечностях 1 .

Со стороны почек и мочевыводящих путей: частота неизвестна — боль в области почек 1 , поллакиурия 1 .

Со стороны половых органов и молочных желез: частота неизвестна — эректильная дисфункция 1 , сексуальная дисфункция 3 , снижение либидо 3 .

Общие расстройства: частота неизвестна — боль в груди 2 , боль 1 , утомляемость 1, 2 , астения 1, 3 , недомогание 1 , ощущение дискомфорта в груди 1 , аномальные ощущения 1 , ощущение тревожности 1 , раздражительность 1 , периферический отек 1, 3 .

Лабораторные и инструментальные данные: частота неизвестна — увеличение содержания калия в крови 2 , увеличение содержания ЛДГ в крови 2 .

Описание отдельных нежелательных реакций

Дисгевзия (горький или необычный вкус во рту после инстилляции) — часто сообщаемая системная нежелательная реакция, связанная с применением препарата АЗАРГА во время клинических испытаний. Вероятно, это связано с бринзоламидом и вызвано проникновением капель глазных в носоглотку через слезный канал. Окклюзия слезных каналов или осторожное закрывание век после инстилляции может помочь уменьшить этот эффект (см. «Способ применения и дозы»).

Читайте также:
Аллергия на солнце — что делать? Симптомы и лечение. Чем лечить аллергию на солнце?

Препарат АЗАРГА содержит бринзоламид, который является ингибитором карбоангидразы и обладает системной абсорбцией. Эффекты, возникающие со стороны ЖКТ, нервной системы, крови и лимфатической системы, почек и мочевыводящих путей, обмена веществ и питания в основном связаны с системным действием ингибиторов карбоангидразы. Аналогичные нежелательные реакции, характерные для пероральных форм ингибиторов карбоангидразы, могут наблюдаться и при их местном применении.

При местном применении тимолол проникает в системный кровоток, что может вызвать нежелательные реакции, подобные тем, которые возникают при системном введении β-адреноблокаторов. Перечисленные нежелательные реакции включают реакции, встречающиеся при применении прочих β-адреноблокаторов в форме глазных капель.

Дополнительные нежелательные реакции, связанные с использованием индивидуальных активных компонентов, которые возможны при применении препарата АЗАРГА, описаны выше. Частота системных нежелательных реакций при местном применении ниже, чем при системном введении. Информацию о снижении системной абсорбции см. в разделе «Способ применения и дозы».

1 Побочные реакции, наблюдаемые при монотерапии бринзоламидом.

2 Побочные реакции, наблюдаемые при приеме препарата АЗАРГА.

3 Побочные реакции, наблюдаемые при монотерапии тимололом.

Азарга капли глазные 5мл

  • Действующее вещество (МНН): Бринзоламид, Тимолол
  • Производитель: S.A. Alcon-Couvreur n.v.
  • Страна производства: Бельгия
  • Форма выпуска: капли глазные
  • Категория: Глазные капли

Доставим в одну из 2348 аптек вашего региона

Доставим в течение 1-2 дней, бесплатно

Оплата в аптеке при получении товара

Минимальная сумма первого заказа 200 ₽ , второго и последующих 400 ₽

  • Инструкция
  • Сертификаты
  • Форма выпуска
  • Аналоги 2
  • Аптеки

Инструкция по применению Азарга капли глазные 5мл

  • Состав
  • Фармакологическое действие
  • Показания
  • Способ применения и дозировка
  • Побочные действия
  • Противопоказания
  • Передозировка
  • Особые указания
  • Взаимодействие с другими препаратами

Состав

1 мл капель глазных содержит:
Действующие вещества:
бринзоламид 10 мг,
тимолол (в форме малеата) 5 мг,
Вспомогательные вещества:
маннитол,
динатрия эдетат,
натрия хлорид,
вода очищенная,
бензалкония хлорид 50%,
натрия гидроксид,
тилоксапол

Фармакологическое действие

Противоглаукомный комбинированный препарат, содержащий два активных вещества: бринзоламид и тимолола малеат, которые снижают повышенное внутриглазное давление, в первую очередь, за счет снижения секреции внутриглазной жидкости, однако различными путями. Комбинированное действие бринзоламида и тимолола превышает действие каждого вещества в отдельности для снижения внутриглазного давления.
Бринзоламид является ингибитором карбоангидразы II. Ингибирование карбоангидразы в цилиарном теле глазного яблока снижает продукцию внутриглазной жидкости, предположительно, благодаря замедлению образования ионов бикарбоната с последующим снижением транспорта натрия и жидкости.
Тимолол – неселективный блокатор бета-адренорецепторов без симпатомиметической активности, не оказывает прямого депрессивного влияния на миокард, не обладает мембраностабилизирующей активностью. Ряд исследований показали, что при местном применении тимолол снижает образование внутриглазной жидкости и незначительно усиливает ее отток.

Показания

Снижение повышенного внутриглазного давления при открытоугольной глаукоме и внутриглазной гипертензии у пациентов, у которых монотерапия оказалась недостаточной для снижения внутриглазного давления.

Способ применения и дозировка

Препарат применяют местно. Флакон перед использованием следует встряхивать. Назначают по 1 капле в конъюнктивальный мешок глаза 2 раза/сут. После применения препарата для уменьшения риска развития системных побочных реакций рекомендуется легкое надавливание пальцем на область проекции слезных мешков у внутреннего угла глаза в течение 1-2 мин после инстилляции препарата – это снижает системную абсорбцию препарата. Если доза была пропущена, лечение следует продолжить со следующей дозы по расписанию.
Доза не должна превышать 1 капли в конъюнктивальный мешок глаза 2 раза/сут. В случае замены какого-либо антиглаукомного препарата на препарат Азарга следует начать применение препарата Азарга на следующий день после отмены предыдущего препарата.
Не следует прикасаться кончиком флакона-капельницы к какой-либо поверхности, чтобы избежать загрязнения флакона-капельницы и его содержимого. Флакон необходимо закрывать после каждого использования.

Побочные действия

Обзор профиля безопасности
Наиболее частыми нежелательными реакциями, о которых сообщалось в клинических исследованиях, были затуманивание зрения, раздражение глаз, боль в глазах, которые встречались примерно у 2-7% пациентов.
Ниже представлены нежелательные реакции, отмеченные во время клинических исследований препарата Азарга и его индивидуальных компонентов – бринзоламида и тимолола.
Нежелательные реакции перечислены с использованием следующих обозначений частоты: очень часто (≥1/10), часто (от ≥1/100 до

Рейтинг
( Пока оценок нет )
Понравилась статья? Поделиться с друзьями:
Добавить комментарий

;-) :| :x :twisted: :smile: :shock: :sad: :roll: :razz: :oops: :o :mrgreen: :lol: :idea: :grin: :evil: :cry: :cool: :arrow: :???: :?: :!: