Блокаторы медленных кальциевых каналов: показание к применению БМКК, противопоказания и побочные эффекты

Блокаторы кальциевых каналов (антагонисты кальция) – как действуют и когда используются

” data-image-caption=”” data-medium-file=”https://unclinic.ru/wp-content/uploads/2021/01/blokatory-kalcievyh-kanalov-antagonisty-kalcija-kak-dejstvujut-i-kogda-ispolzujutsja-900×600.jpg” data-large-file=”https://unclinic.ru/wp-content/uploads/2021/01/blokatory-kalcievyh-kanalov-antagonisty-kalcija-kak-dejstvujut-i-kogda-ispolzujutsja.jpg” title=”Блокаторы кальциевых каналов (антагонисты кальция) – как действуют и когда используются”>

Александр Попандопуло, студент медицинского института УЛГУ. Редактор А. Герасимова

  • Запись опубликована: 27.01.2021
  • Время чтения: 1 mins read

Блокаторы кальциевых каналов – это препараты, обычно назначаемые врачами для лечения высокого кровяного давления и других состояний.

Каков механизм действия таких лекарств? При каких состояниях чаще всего назначают блокаторы кальциевых каналов? Какие побочные эффекты они могут вызвать? Какие противопоказания к их применению?

Механизм действия блокаторов кальциевых каналов

Блокаторы кальциевых каналов – это препараты, препятствующие поступлению кальция в клетки. Кальций – это элемент, который играет важную роль в сокращении мышечных клеток, в том числе стенок кровеносных сосудов и клеток сердечной мышцы (кардиомиоциты).

При расслаблении мышечных клеток в кровеносных сосудах, они расширяются, что снижает кровяное давление. В результате действия блокаторов кальциевых каналов на кардиомиоциты сердце работает медленнее и меньше сокращается, а из-за расширения коронарных артериол к нему поступает больше кислорода.

Показания к применению блокаторов кальциевых каналов

Антагонисты кальциевых каналов – это препараты, часто назначаемые гипертензиологами или кардиологами, поскольку они используются, среди прочего, в случае гипертонии, особенно у пожилых пациентов.

Кроме того, они благотворно влияют на состояние сердца – их часто рекомендуют при симптомах ишемической болезни сердца, а также обладают антиаритмическим действием. Кроме того, они:

  • подавляют агрегацию тромбоцитов, т.е. обладают антитромботическим действием;
  • снижают накопление холестерина и триглицеридов в кровеносных сосудах.

Блокаторы кальциевых каналов – это лекарства, отпускаемые по рецепту, которые выбирает врач в зависимости от состояния пациента и сопутствующих заболеваний.

Классификация блокаторов кальциевых каналов

Ингибиторы кальциевых каналов можно разделить на две группы в зависимости от их химической структуры и целевого участка действия:

  • Производные дигидропиридина – к ним относятся нифедипин (например. Cordafen), амлодипин, фелодипин (например. плендил), лацидипин, лерканидипин, исрадипин, нитрендипин (например. Нитресан).
  • Недигидропиридиновые производные . К ним относятся Верапамил, дилтиазем.

Первая группа оказывает более сильное воздействие на кровеносные сосуды (расширяет их), а вторая группа отвечает за благотворное влияние на сердце, а точнее на клетки сердечной мышцы и коронарные артериолы, поставляющие кислород в сердце.

В результате действия недигидропиридиновых производных частота сердечных сокращений замедляется, а его сократимость снижается. Расслабляя коронарные артерии, в сердце поступает больше кислорода, что улучшает его питание.

Побочные эффекты блокаторов кальциевых каналов

Основные побочные эффекты ингибиторов кальциевых каналов:

  • брадикардия (замедление пульса);
  • атриовентрикулярная блокада;
  • головные боли;
  • гипотония;
  • запор;
  • покраснение кожи вместе с ощущением жара и жжения;
  • периферические отеки (например, стоп и голеней);
  • реже аллергические симптомы, в т. ч. сыпь.

Если вы испытываете какие-либо из перечисленных побочных эффектов, очень важно проконсультироваться с врачом, который оценит событие и при необходимости предпримет соответствующие действия. Ведь безопасность лечения важнее всего.

Побочные эффекты блокаторов кальциевых каналов

Противопоказания к применению блокаторов кальциевых каналов

Блокаторы кальциевых каналов не следует применять у всех пациентов. э

В случае применения недигидропиридиновых производных противопоказаниями являются:

  • выраженная симптоматическая брадикардия;
  • синдром нарушения работы синоатриального узла;
  • атриовентрикулярная блокада;
  • синдром Вольфа-Паркинсона-Уайта;
  • недостаточность кровообращения;
  • гипотония.

Пациенты, страдающие перечисленными ниже состояниями, не должны принимать производные дигидропиридина:

  • недостаточность кровообращения;
  • гипотония;
  • расширенный стеноз аортального клапана;
  • обструктивная гипертрофическая кардиомиопатия;
  • нестабильная стенокардия;
  • состояние после инфаркта миокарда.

Блокаторы кальциевых каналов и грейпфрутовый сок

Интересно, что во время приема блокаторов кальциевых каналов не рекомендуется употреблять грейпфрутовый сок. Это связано с тем, что вещества, содержащиеся в грейпфрутах и других цитрусовых, подавляют активность микросомальных ферментов в печени и стенках кишечника. В этом случае речь идет о цитохроме Р-450, отвечающем за метаболизм блокаторов кальциевых каналов.

Подавление активности цитохрома Р-450 может угнетать метаболизм препарата и, как следствие, усиливать его действие. В результате можно ожидать чрезмерного падения давления. Чтобы гарантировать безопасность блокаторов кальциевых каналов, лекарства лучше всего запивать стаканом кипяченой воды комнатной температуры.

Похожее

Вы должны авторизоваться чтобы опубликовать комментарий.

Блокаторы медленных кальциевых каналов: показание к применению БМКК, противопоказания и побочные эффекты

Блокаторы медленных каналов кальция (БМКК) — гетерогенная группа второго выбора лечения стенокардии. В качестве монотерапии они позволяют достичь такого же антиангинального эффекта, как и АБ.

По механизму действия БМКК занимают промежуточное положение между нитратами и АБ и оказывают разное физиологическое действие: замедляют медленный ток ионов кальция внутрь гладкомышечных клеток сосудов и сердца (но не влияют на регуляцию высвобождения внутриклеточного кальция); потенцируют высвобождение N0; приводят к вазодилатации коронарных артерий, особенно в зоне ишемии (это очень важно для больных Ст Принцметала), и последующему улучшению кровоснабжения миокарда (удлиняют время до начала приступа или ишемии в период ФН), снижению ЧСС и сократимости миокарда (верапамил, дилтиазем), уменьшению пост/преднагрузки на миокард и улучшению его расслабления в период диастолы — расширяют коронарные артерии, облегчают работу сердца (уменьшая его ПО2).

Читайте также:
Антибиотики при грудном вскармливании: особенности применения

Блокаторы медленных каналов кальция обладают отрицательным инотропным (это следует учитывать у больных с выраженной дисфункцией ЛЖ) и хронотропным эффектами, замедляют АВ-проводимость, но противопоказаний у них меньше, чем у бета-АБ. Толерантности к БМКК, как правило, не возникает. Дополнительно они способны улучшать мозговое кровообращение, умеренно снижать ЛГ и бронхоспазм, оказывать антиатерогенное действие. Неблагоприятные эффекты БМКК: снижение АД, покраснение кожи, головокружения, головная боль. Их отрицательное инотропное действие может инициировать развитие ХСН, поэтому БМКК (за исключением амлодипина, фелодипина) не показаны у больных с явной дисфункцией ЛЖ. В случае же наличия у больного декомпенсированной ХСН, назначения БМКК следует избегать.

БМКК используются для контроля за продолжающейся или рецидивирующей ишемией у больных, получающих адекватные дозы нитратов и АБ.
Блокаторы медленных каналов кальция назначают больным стенокардией только в случае наличия противопоказаний для АБ или когда АБ и нитраты не дают полного купирующего эффекта. БМКК особенно эффективны при вазоспастической стенокардии Принцметала, при комбинации стенокардии с АГ, аритмией (действуют «сразу на две болезни») или при наличии ХОБЛ, БА (где р-АБ противопоказаны).

Классификация антагонистов кальция на три поколения (по Т. Toyo-Oka и W. Nayler, с изменениями и дополнениями Б.А. Сидоренко с соавт.)

Блокаторы медленных каналов кальция подразделяют на 3 главных класса:
• верапамил действует преимущественно на сердце — умеренно снижает его автоматизм, скорость проведения импульса в СУ и АВ-узле, сократимость, ЧСС и потребление кислорода миокардом (основа лечения стенокардии), повышает диастолическое наполнение желудочков в покое и при ФН. Назначают обычно по 40—80 мг 2—3 раза в сутки (максимальная доза — 480 мг/сут);
• дигидропиридины (нифедипин) действуют, главным образом, на тонус резистивных сосудов, вызывая их дилатацию и преимущественное снижение САД, но слабо влияют на АВ-проводимость и функцию синусового узла. При лечении стенокардии нифедипин короткого действия обычно применяют редко из-за побочных эффектов, связанных с системной вазодилатацией и активацией САС; тахикардии, усиливающейся при ФН (при стабильной СТ она является независимым фактором, ухудшающим прогноз); повышения риска развития ИМ и летальности. При ОКС нифедипин противопоказан. Назначают пролонгированные БМКК: кордипин ХЛ (с модифицированным медленным высвобождением 40 мг нифедипина, однократно) или дигидропиридины новых поколений – фелодипин (5-10 мг 1 раз в сутки), нитредипин (10-20 мг 2 раза в сутки), амлодипин (норваск или нормодипин по 5—10 мг/сут однократно).

При хронической стабильной стенокардии эти ЛС так же эффективны, как и верапамил или дилтиазем. Их эффективность возрастает при комбинировании с АБ (при предшествующем малом эффекте от монотерапии АБ). Эти пролонгированные БМКК назначают больным Ст, которой сопутствуют синусовая брадикардия, АВ-блокады и плохо контролируемая АГ. При лечении Ст у больных с явной ХСН применяется только амлодипин;
• дилтиазем быстрого действия (30—60 мг 3 раза в сутки) или пролонгированного действия (120—480 мг однократно) действует и на сосуды, и на сердце. Его вазодилатирующий эффект меньше, чем у нифедипина, а кардиодепрессивный — слабее, чем у верапамила. Дилтиазем снижает постнагрузку на миокард, его систолическую функцию и улучшает релаксацию ЛЖ.

Обычно блокаторы медленных каналов кальция длительного действия (амлодипин, верапамил) используют в комбинации с АБ, когда монотерапия последними неэффективна.

Противопоказания к назначению блокаторов медленных каналов кальция – синусовая бра-дикардия, СССУ, АВ-блокады. Критерии эффективности верапамила и дилтиазема те же, что и у бета-АБ.

Блокаторы медленных кальциевых каналов: показание к применению БМКК, противопоказания и побочные эффекты

Нежелательные лекарственные реакции (НЛР) или побочные эффекты могут быть неотъемлемой частью спектра фармакологического действия любого, даже самого селективного препарата [6, 7]. Профилактика НЛР – одна из наиболее важных задач практической медицины, которая позволяет улучшить качество медицинской и профилактической помощи населению, а широкое применение анализа удовлетворенности доступностью и качеством медицинской помощи, дает органам здравоохранения важнейший дополнительный инструмент, необходимый для оценки технологий здравоохранения с целью принятия управленческих решений о приоритетных направлениях финансирования [12]. По данным ВОЗ, развитие НЛР – одна из самых значительных общемедицинских проблем. Например, в США ежегодно от различных их видов погибают 106 000 человек – это четвёртая по частоте причина смертности населения. По данным американских авторов, НЛР у пациентов стационаров отмечают в 10,9 % случаев. В 2,1 % случаев они тяжёлые, а в 0,2 % – летальные. В 4,7 % случаев НЛР становятся причиной госпитализации. Экономические затраты, связанные с купированием осложнений от приёма медицинских препаратов, превышают 177 млрд. долларов в год. По мнению экспертов ВОЗ, в некоторых странах на борьбу с последствиями нежелательных лекарственных реакций уходит до 20 % бюджета государства. Актуальность данных проблем доказана многочисленными статистическими данными, полученными в развитых странах мира. [6, 7]. Блокаторы медленных кальциевых каналов (БМКК) обладают весьма широким спектром фармакологических эффектов, уже долгое время используются в терапевтической практике и хорошо известны практическим врачам [3, 4, 11]. Основанием для широкого использования БМКК при артериальной гипертонии (АГ) послужила их способность расслаблять гладкую мускулатуру стенок артерий мышечного типа и артериол и таким образом уменьшать общее периферическое сопротивление [8, 9, 10]. По данным Российских эпидемиологических и фармакоэпидемиологических исследований, частота применения БМКК составляет 18–28 % [1, 13, 5]. В практической деятельности врачу часто приходиться выбирать, какому препарату следует отдать предпочтение при назначении терапии [2, 15]. По данным исследования ПИФАГОР III, пациенты с АГ получают 161 торговое наименование антигипертензивных ЛС, а доля дженериков в структуре назначений достигает 61 % [1]. В связи с этим является актуальным изучение НЛР при применении БМКК у больных АГ в реальной клинической практике, с целью улучшения качества медицинской и профилактической помощи населению [7, 14, 12].

Читайте также:
Можно ли вылечить грибок ногтей быстро и эффективно в домашних условиях

Цель исследования: изучение НЛР при применении БМКК у пожилых больных АГ в реальной клинической практике в Курском регионе.

Материал и методы исследования

При применении антигипертензивных препаратов и в том числе и БМКК дизайн исследования заключался в описании серии случаев НЛР. Проводилось исследование НЛР методом опроса врачей терапевтов и врачей общей практики с помощью специальных анкет- сообщений, которые включали вопросы о тяжести, сроках развития, характере и исходах НЛР. Анкеты-сообщения поступали в 2014–2015 гг. из 7 ЛПУ Курского региона. Из 274 полученных анкет валидными были признаны 95 анкет. Средний возраст пациентов с АГ составил 63,7 ±2,3 лет, женщин было 62, мужчин – 33. У 43 (45 %) больных длительность АГ составила более 12 лет, у 35 (37 %) – 7–10 лет, у 17 (18 %) – от 1 до 6 лет. Больные получали следующие БМКК: нифедипин короткого действия – 14, в том числе Нифедипин – 4, Коринфар – 5, Фенамон – 2, Кордафлекс – 3; нифедипин пролонгированного действия – 37, в том числе Коринфар-ретард – 8, Нифелат Р – 7, Кордафлекс-ретард – 17, Адалат – 2; Нифекард XL – 3, амлодипин – 40, в том числе Амлодипин – 19, Нормодипин – 5, Норваск – 4, Амлотоп – 4, Амлодак – 2, Кардилопин – 3, Веро-амлодипин – 3; фелодипин (Фелодип) – 1; верапамил (Изоптин СР 240) – 2; Дилтиазем (Алтизем РР) – 1.

К изменениям со стороны кожных покровов были отнесены отек Квинке, аллергический дерматит, кожный зуд, крапивница, кожная сыпь. К НЛР со стороны костно-мышечной системы были отнесены боли в суставах, мышечные боли, мышечные судороги, боли в конечностях и в шее. Головные боли, головокружение, слабость, нервозность, плохое самочувствие, бессонницу, повышенную утомляемость, усталость, депрессию, обморок, парестезии включали нарушения функции центральной и периферический нервной системы (ЦНС). Нарушения функции вегетативной нервной системы включали сухость слизистых оболочек. Вестибулярные расстройства и нарушения слуха были представлены снижением слуха, шумом в ушах, нарушением равновесия. Изменения со стороны желудочно-кишечного тракта включали отрыжку, горечь во рту, рвоту, диспепсические явления, абдоминальные боли, боли в области правого подреберья, изжогу, потерю аппетита, запоры, диарею. Со стороны сердечно-сосудистой системы к НЛР относились сердцебиение, тахикардия, брадикардия, артериальная гипотония, нарушение ритма сердца, аритмия, стенокардия, также экстракардиальные нарушения, к которым относились отеки, повышенное потоотделение, приливы. Со стороны мочевыводящей системы к НЛР – учащенное мочеиспускание, боли в области поясницы. К нежелательными явлениям со стороны системы дыхания относили сухой кашель, першение в горле, одышку, удушье, бронхоспазм, ринит. Были проведены исследования таких показателей как: доля определенных НЛР в структуре НЛР – отношение числа отдельных НЛР к общему числу НЛР (доля НЛР в %); частота случаев НЛР – отношение количества больных с определенными НЛР ко всем пациентам с НЛР (доля пациентов с НЛР в %); среднее число НЛР на 1 больного с НЛР.

Статистическая обработка материалов включала расчет относительных и средних величин, средней ошибки относительной и средней арифметической величины, критерия достоверности (t). Анализ осуществлялся при помощи электронных таблиц MicrosoftExcel 2010. Статистически значимыми считали отличия при уровне p ≤ 0.05.

Результаты исследования и их обсуждение

В работе представлены результаты оценки НЛР при применении БМКК в первые дни/месяцы у пожилых больных АГ в реальной клинической практике в Курском регионе. При проведении фармакоэпидемиологического исследования было изучены НЛР с учетом всего рынка лекарственных средств. Большинство пациентов принимали дженерики, что позволяло оценить их переносимость. В результате проведенного исследования было определено, что в структуре всех сообщений о НЛР при применении антигипертензивных средств у пациентов с АГ доля БМКК занимала второе место (24 %). Общее число НЛР составило 853, из них при применении БМКК – 234 (27,4 %). При лечении БМКК среднее число НЛР на 1 больного АГ составило 2,6±0,3. Оценка нежелательных явлений была проведена без учета влияния сопутствующей терапии. Однако при лечении БМКК около 70 % сообщений о НЛР были определены на фоне сочетанного лечения, при этом различий среднего числа НЛР на 1 пациента при монотерапии БМКК или сопутствующей терапии не было выявлено (2,6 и 2,8, соответственно). БМКК по сравнению с другими гипотензивными лекарственными средствами наиболее реже вызывали НЛР со стороны ЦНС, дыхательной системы и желудочно-кишечного тракта и чаще со стороны сердечно-сосудистой системы и кожных покровов. Проведен анализ структуры НЛР при применении БМКК по системам. Число больных АГ с НРЛ при фармакотерапии БМКК было наибольшим со стороны сердечно-сосудистой системы, ЦНС и кожных покровов. Наиболее частыми НЛР БМКК со стороны сердечно-сосудистой системы были отеки лодыжек (36,5 %), тахикардия (22,8 %), сердцебиение (20,7 %), приливы (20 %). Со стороны ЦНС наиболее частыми НЛР были головная боль (32,6 %), головокружение (25,3 %), слабость (24,2 %); со стороны кожных покровов – сыпь (18,9 %), зуд (11,6 %); со стороны желудочно-кишечного тракта – тошнота (5,3 %), диспепсия (3,2 %), нарушения стула (3,2 %); со стороны дыхательной системы – одышка (2,1 %) и удушье (2,1 %).

Читайте также:
Грибок между пальцами ног: симптомы, лечение мазями, народные средства, отзывы

В зависимости от лекарственных средств, применяемых при лечении АГ, был проведен анализ НЛР. Среди БМКК пожилые пациенты чаще всего получали дигидропиридины (нифедипин в разных лекарственных формах и амлодипин). Так, при лечении БМКК 147 НЛР была зарегистрирована при лечении нифедипином (41 – короткого действия и 106 – пролонгированного действия), 80 – амлодипином. В структуре НЛР при лечении БМКК преобладали реакции со ЦНС, сердечно-сосудистой системы и кожи. Все они связаны с основным гемодинамическим действием БМКК.

При приеме амлодипина со стороны ЦНС частота НЛР была достоверно меньше, чем при приеме нифедипина как короткого, так и пролонгированного действия (43 % против 76 % и 71 % больных, соответственно; р 0,05). При назначении оригинального Коринфара-ретард среднее число НЛР на 1 больного было достоверно меньше, чем при лечении дженерика минифедипина пролонгированного действия (3,1 и 4,27, соответственно, р

ЛЕКАРСТВЕННЫЕ СРЕДСТВА, БЛОКИРУЮЩИЕ КАЛЬЦИЕВЫЕ КАНАЛЫ (Ч.1)

Блокаторы кальциевых каналов имеют наибольшее функциональное значение при сердечно–сосудистой патологии.

Преферанская Нина Германовна
Доцент кафедры фармакологии образовательного департамента Института фармации и трансляционной медицины Мультидисциплинарного центра клинических и медицинских исследований Международной школы “Медицина будущего” Первого МГМУ им. И.М. Сеченова (Сеченовский университет), к.фарм.н.

В ионах Са 2+ очень нуждаются мышечные клетки, которые его используют для выполнения своей основной функции — сокращения. Следовательно, чем больше ионов Са 2+ находится в клетках и тканях, тем большей силой сокращения они обладают.

Физиологическая активность свойственна исключительно ионизированному кальцию (Са 2+ ), не связанному с белками. Чрезмерное накопление ионов кальция приводит к излишнему напряжению мышечных волокон и перегрузке. Кальций в клетке должен находиться в неизменной концентрации, иначе процессы, зависимые от него, будут нарушаться, поменяют свою мембранную проводимость и ритмичность. Каждая клетка сама поддерживает концентрацию ионов на определенном уровне посредством специфических каналов, расположенных в фосфолипидной мембране, отделяющей цитоплазму от межклеточного пространства. Назначение этих каналов состоит в осуществлении контроля над концентрацией ионов в самой клетке или за ее пределами. В состоянии покоя концентрация ионов кальция внутри клетки ниже, чем концентрация их во внеклеточном пространстве, при этом по обе стороны мембраны существует электрическая разность потенциалов (мембранный потенциал).

Все это создает огромный градиент концентраций для диффузии ионов кальция внутрь клетки. Кальций стремится любым путем попасть внутрь клетки из межклеточного пространства. Для ионов кальция кальциевые каналы высокоселективны. Следовательно, нужно заблокировать каналы таким образом, чтобы они не пропускали пытающиеся войти в клетку излишние ионы кальция и защитить мышечные волокна от избыточного напряжения. Будучи закрытыми, каналы неактивны и непроницаемы, а при их активации возникает специфический ток ионов и через каналы устремляются миллионы ионов кальция, которые движутся внутрь клетки.

Кальциевые каналы цитоплазматической мембраны подразделяются на несколько типов и различаются на рецептор–зависимые и потенциал-зависимые. Рецептор–зависимые кальциевые каналы связаны со специфическими рецепторами и открываются при их возбуждении. Потенциал–зависимые кальциевые каналы неоднородны и открываются при деполяризации клеточной мембраны. Эти каналы подразделяются на 5 типов (L-, R-, Т-, N- и Р-тип).

Читайте также:
Лечение пиелонефрита почек народными средствами. Лечение пиелонефрита народными средствами с применением трав

L–тип — медленные каналы, открываются на длительный период в мускулатуре кровеносных сосудов, миофибриллах сердечной мышцы, проводящей системе (синоатриальном пути, атриовентрикулярном узле, волокнах Пуркинье). В настоящее время эти кальциевые каналы основные, через которые действуют лекарственные средства, широко применяемые при сердечно–сосудистых заболеваниях. R-тип обнаружен в эндотелии сосудов.

Т–тип — быстрые каналы, открываются на короткий период и локализуются в мембранах гладкомышечных клеток сосудистой стенки, клетках синусового и АВ–узла, а также в нейронах таламуса. С этими каналами связано действие противосудорожного (противоэпилептического) средства – Этосуксимида, который блокирует вольтаж–зависимые кальциевые каналы, снижает порог потенциала действия, ритмических разрядов в нейронах и применяется только в терапии абсансов.

N–тип находится в окончаниях сенсорных нейронов и периферической нервной системе. Аналоги гамма–аминомасляной кислотыПрегабалин (ТН “Лирика”) и Габапентин (ТН “Тебантин”), не обладают ГАМК–ергическими свойствами и не влияют на метаболизм ГАМК. Эти препараты связываются с субъединицами кальциевых каналов и блокируют их в ЦНС, при этом нарушается процесс релиза (выброса из везикул) глутамата (возбуждающей нейромедиаторной аминокислоты). Прегабалин проявляет значительный анальгезирующий и противосудорожный эффект. Курсовой прием препарата помогает снизить болевые проявления диабетической нейропатии, постгерпетической невралгии и фибромиалгии. Используются в терапии парциальных и вторично-генерализованных судорог. Габапентин снижает поток ионов кальция, играющий важную роль в возникновении нейропатической боли, и применяется для их снижения. Другими механизмами действия Габапентина при нейропатической боли являются уменьшение глутамат–зависимой гибели нейронов, увеличение синтеза ГАМК и подавление высвобождения нейротрансмиттеров моноаминовой группы. Препарат эффективен при эпилептических судорогах с вторичной генерализацией.

Р–тип располагается в крупных эфферентных нервных клетках Пуркинье в коре мозжечка, принимающего участие в координации движений, делает движения точными и целенаправленными. Однако препаратов, влияющих на этот тип кальциевых каналов, пока еще нет.

Антагонисты кальция, применяемые при сердечно-сосудистых заболеваниях, обратимо блокируют потенциал–зависимые медленные кальциевые каналы L–типа цитоплазматической мембраны, при этом падает концентрация кальция и высвобождение депонированного кальция из системы каналов саркоплазматического ретикулума, что препятствует проникновению ионов кальция в миофибриллы, и они расслабляются. При недостатке ионов кальция ингибируется киназа легких цепей миозина, блокируется перенос фосфатной группы с АТФ на миозин. Молекулы тропомиозина располагаются так, что прикрепление поперечных мостиков миозина к актиновым цепям становится невозможным, наступает расслабление гладких мышц сосудистой стенки и просвет сосудов увеличивается. Эти процессы идут довольно медленно, при этом уменьшается потребление энергии АТФ, ее расщепление и, следовательно, ограничивается использование кислорода. Таким образом, механизм действия антагонистов кальция направлен на медленные кальциевые каналы L–типа, находящиеся в различных гладкомышечных тканях, а также в бронхиальных мышцах и скелетной мускулатуре.

Препараты блокируют прохождение кальция внутрь клетки, являются конкурентными антагонистами в отношении потенциал–зависимых медленных кальциевых каналов L–типа при заболеваниях сердца, спастических нарушениях артериальных сосудов или сосудов мозга. Наиболее выраженными фармакологическими эффектами являются антиангинальное, антигипертензивное и антиаритмическое действие. Слабо проявляются эффекты: антиатеросклеротические, антиишемические, антиагрегантные, бронхолитические и токолитические.

По химической структуре антагонисты кальция относятся к разным химическим группам и классифицируются так:

1.1. Периферические вазоселективные блокаторы медленных кальциевых каналов L–типа, в основном это производные 1,4 дигидропиридина (пиридинкарбоновой кислоты):

  • 1-е поколение — Нифедипин (Кордафен, Кордипин, Адалат);
  • 2-е поколение — Фелодипин (Плендил), Исрадипин (Ломир), Амлодипин (Норваск, Корди Кор), Левамлодипин (ЭсКорди Кор);
  • 3-е поколение — Лацидипин (Сакур), Лерканидипин (Леркамен 10/20);

1.2. Кардиоселективные блокаторы медленных кальциевых каналов L–типа:

  • производное фенилалкиламина (аминовалериановой кислоты) — Верапамил (Изоптин, Финоптин);
  • производное бензотиазепина — Дилтиазем (Кардил);

2.1 Центральные вазоселективные блокаторы медленных кальциевых каналов L-типа, улучшающие мозговое кровообращение:

  • производное 1,4 дигидропиридина (пиридинкарбоновой кислоты) — Нимодипин (Нимотоп);
  • производное пиперазина — Циннаризин (Стугерон).

Блокируя медленные кальциевые каналы, эти лекарственные средства относят к антагонистам кальция. В результате снижается транмембранный кальциевый ток в гладкомышечных клетках сосудов, в кардиомиоцитах и развиваются антиангинальный, антигипертензивный, антиаритмический эффекты. Производные дигидропиридина обладают выраженным миотропным вазодилатирующим эффектом. Действие этой группы препаратов на стенку периферических сосудов приводит к их дилатации, снижению общего периферического сопротивления сосудов (ОПСС) и артериального давления (АД).

Антиангинальный эффект антагонистов кальция обусловлен улучшением перфузии миокарда при ишемии вследствие:

  • предупреждения и купирования спазма коронарных сосудов;
  • за счет расширения периферических артерий и артериол;
  • снижения общего периферического сопротивления сосудов;
  • прямого отрицательного инотропного действия;
  • уменьшения постнагрузки сердца.

Антигипертензивный эффект блокаторов кальциевых каналов вызван способностью снижать тонус артерий и артериол за счет уменьшения трансмембранного тока ионов кальция внутрь гладкой мускулатуры. Периферическая вазодилатация обусловлена снижением концентрации свободного кальция в цитозоле гладкой мускулатуры сосудов, при этом снижается системное артериальное давление. Имея наивысший тропизм к сосудам и оказывая быстрое гипотензивное действие уже через 15 мин. после сублингвального приема, эта группа препаратов обладает большим преимуществом перед другими группами препаратов.

Читайте также:
Кальцинаты в предстательной железе (простате): что это такое, причины, симптомы, лечение

Антиаритмическим эффектом производные 1,4 дигидропиридина практически не обладают. Иногда возникает незначительное рефлекторное учащение сердечных сокращений. Антагонисты кальция за счет торможения в клетках метаболизма Са 2+ вызывают незначительное угнетение агрегации тромбоцитов и препятствуют образованию тромбов. Однако этот эффект выражен в меньшей степени.

Бисопролол : инструкция по применению

Описание

Таблетки, покрытые оболочкой белого цвета – дозировкой 2,5 мг, голубого цвета – дозировкой 5 мг, розового цвета – дозировкой 10 мг, с двояковыпуклой поверхностью, с риской. На поперечном разрезе видны два слоя (для дозировок 5 мг и 10 мг).

Состав

Одна таблетка содержит:
действующего вещества – бисопролола фумарата – 2,5 мг; 5 мг или 10 мг; вспомогательные вещества – целлюлоза микрокристаллическая, кальция гидрофосфата дигидрат, крахмал кукурузный, кремния диоксид коллоидный безводный, магния стерат, натрия крахмалгликолят (тип А), опадрай II (в т.н. спирт поливиниловый, частично гидролизованный, тальк, макрогол 3350, окрашивающий пигмент белого цвета (содержит титана диоксидЕ 171) – для дозировки 2,5 мг, окрашивающий пигмент розового цвета (содержит титана диоксид Е 171, кармин Е 120, индигокармин Е 132, железа оксид черный Е 172) – для дозировки 10 мг или окрашивающий пигмент голубого цвета (содержит титана диоксид Е 171, индигокармин Е 132, желтый хинолиновый Е 104) – для дозировки 5 мг.

Фармакотерапевтическая группа

Селективные бета-адреноблокаторы.
Код ATX: С07АВ07

Показания к применению

Для дозировки 2,5 мг. Лечение компенсированной хронической сердечной недостаточности с нарушением систолической функции левого желудочка, в дополнение к терапии ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента (АПФ), мочегонными средствами, а также сердечным гликозидам.
Для дозировок 5 и 10 мг. Артериальная гипертензия, ишемическая болезнь сердца (стабильная стенокардия).

Противопоказания

– гиперчувствительность к бисопрололу или к любому из вспомогательных веществ препарата;
– острая сердечная недостаточность или хроническая сердечная недостаточность в состоянии декомпенсации;
– кардиогенный шок;
– атриовентрикулярная блокада II или III степени (при отсутствии искусственного водителя ритма);
– синдром слабости синусового узла;
– синоатриальная блокада;
– симптоматическая брадикардия (ЧСС менее 60 ударов в мин);
– артериальная гипотензия (систолическое АД ниже 100 мм. рт.ст.);
– тяжелая форма бронхиальной астмы или хронического обструктивного заболевания лёгких;
– тяжёлые формы окклюзионного нарушения периферического кровообращения, болезнь Рейно;
– нелеченая феохромоцитома;
– метаболический ацидоз.

Способ применения и дозы

Артериальная гипертензия и стабильная стенокардия
Дозы. Лечение препаратом обязательно следует начинать с приема низких доз и затем постепенно повышать суточную дозу. Во всех случаях режим приема и дозу подбирает врач каждому пациенту индивидуально, в частности, учитывая частоту сердечных сокращений и состояние пациента.
Артериальная гипертензия
Рекомендуемая доза составляет 5 мг Бисопролола один раз в сутки. При артериальной гипертензии легкой степени (диастолическое АД до 105 мм. рт. ст.) для адекватного контроля заболевания может оказаться достаточной доза 2,5 мг. При необходимости дозу можно увеличить до 10 мг один раз в сутки. Дальнейшее увеличение дозы возможно только в исключительных случаях. Максимальная рекомендованная доза составляет 20 мг 1 раз в сутки.
Ишемическая болезнь сердца (стабильная стенокардия)
Рекомендуемая доза составляет 5 мг Бисопролола один раз в сутки. При необходимости дозу можно увеличить до 10 мг один раз в сутки. Дальнейшее увеличение дозы возможно только в исключительных случаях. Максимальная рекомендованная доза составляет 20 мг 1 раз в сутки.
Хроническая сердечная недостаточность
Стандартная схема лечения хронической сердечной недостаточности (ХСН) включает применение ингибитора АПФ (или антагонистов рецепторов ангиотензина II в случае непереносимости ингибиторов АПФ), бета-блокатора, диуретиков и, когда это необходимо, сердечных гликозидов. При начале лечения препаратом пациенты должны находиться в стабильном состоянии (без острой недостаточности). Рекомендуется, чтобы лечащий врач имел опыт лечения ХСН. Во время фазы титрования или после нее могут возникать временное ухудшение течения сердечной недостаточности, артериальная гипотензия или брадикардия.
Дозы. Лечение ХСН Бисопрололом требует обязательного проведения фазы титрования. Лечение Бисопрололом следует начинать с постепенного повышения дозы согласно следующей схемы: 1,25 мг один раз в сутки в течение 1 недели. В случае хорошей переносимости увеличить до 2,5 мг один раз в сутки в течение следующей недели. В случае хорошей переносимости увеличить до 3,75 мг один раз в сутки в течение следующей недели. В случае хорошей переносимости увеличить до 5 мг один раз в сутки в течение 4 следующих недель. В случае хорошей переносимости увеличить до 7,5 мг один раз в сутки в течение 4 следующих недель, в случае хорошей переносимости увеличить до 10 мг один раз в сутки в качестве поддерживающей терапии.
Максимальная рекомендуемая доза составляет 10 мг 1 раз в сутки.
В течение фазы титрования необходим тщательный контроль показателей жизнедеятельности (частоты сердечных сокращений, артериального давления) и симптомов прогрессирования сердечной недостаточности. Симптомы могут проявиться уже в течение первого дня после начала терапии.
Корректировка лечения
В случае плохой переносимости максимальной рекомендуемой дозы следует рассмотреть постепенное снижение дозы.
В случае временного ухудшения течения сердечной недостаточности, артериальной гипотензии или брадикардии рекомендуется пересмотреть дозировки препаратов сопутствующей терапии. Также может потребоваться временное снижение дозы Бисопролола или его отмена.
После стабилизации состояния пациента всегда следует рассмотреть возможность повторного назначения и/или титрования дозы Бисопролола с ее повышением.
При принятии решения о прекращении приема рекомендуется постепенное снижение дозы, так как резкая отмена может привести к острому нарушению состояния пациента.
Лечение ХСН Бисопрололом обычно носит длительный характер.
Пациенты с нарушением функции печени или почек
У пациентов с нарушениями функции печени или почек легкой, или умеренной степени корректировка дозы при лечении артериальной гипертензии и ИБС обычно не требуется.
При выраженных нарушениях функции почек (клиренс креатинина менее 20 мл/мин.) и у пациентов с тяжелыми заболеваниями печени максимальная суточная доза не должна превышать 10 мг.
Опыт применения Бисопролола у пациентов на диализе ограничен. Данные, указывающие на необходимость изменения режима дозирования, отсутствуют.
Информация в отношении фармакокинетики бисопролола у пациентов с ХСН с сопутствующим нарушением функции печени или почек отсутствует. В связи с этим увеличение дозы в данных группах пациентов должно осуществляться с дополнительной предосторожностью.
Пожилые пациенты
Коррекция дозы у пациентов пожилого возраста не требуется.
Дети
Ввиду отсутствия опыта применения Бисопролола у детей его назначение пациентам младше 18 лет не рекомендуется.

Читайте также:
Вегето сосудистая дистония у детей: лечение и симптомы ВСД у детей и подростков

Способ применения

Таблетки Бисопролола следует принимать один раз в сутки утром.
Возможен прием с пищей. Таблетки следует проглатывать с небольшим количеством жидкости, не разжевывая.
Продолжительность лечения при всех показаниях к применению
Продолжительность лечения не ограничена и зависит от причины возникновения и степени тяжести заболевания.
Лечение Бисопрололом не следует прерывать внезапно, особенно у пациентов с ИБС, так как резкая отмена может привести к острому нарушению состояния пациента. При необходимости прекращения лечения, суточная доза должна понижаться постепенно (например, уменьшение вдвое через недельные интервалы).
Если Вы забыли принять Бисопролол, примите таблетку как можно скорее, пока не приблизилось время очередного приема. Если подошло время для приема следующей дозы лекарства, не принимайте пропущенную дозу. Нельзя удваивать дозировку лекарственного средства для компенсации пропущенной! Далее препарат применяется согласно рекомендованному режиму дозирования.

Побочное действие

Побочные эффекты классифицированы по частоте возникновения: очень часто (>1/10), часто (>1/100, 1/1000 и 1/10000 и

Передозировка

Симптомы: аритмия, желудочковая экстрасистолия, выраженная брадикардия, AV-блокада, выраженное снижение АД, хроническая сердечная недостаточность, цианоз ногтей пальцев или ладоней, затруднение дыхания, бронхоспазм, головокружение, обморочные состояния, судороги.
Лечение: промывание желудка и назначение адсорбентов; симптоматическая терапия: при развившейся AV блокаде – в/в введение 1-2 мг атропина, эпинефрина или постановка временного кардиостимулятора; при желудочковой экстрасистолии – лидокаин (препараты IA класса не применяются ); при снижении АД – больной должен находиться в положении лежа на спине с приподнятыми по отношению к голове тазом; если нет признаков отека легких – в/в плазмозамещающие растворы, при неэффективности – введение эпинефрина, допамина, добутамина; при сердечной недостаточности – сердечные гликозиды, диуретики, глюкагон; при судорогах – в/в диазепам; при бронхоспазме бета-адреностимуляторы ингаляционно. Гипогликемия: внутривенное введение глюкозы. Бисопролол плохо выводится из организма при диализе.

Меры предосторожности

Лечение препаратом компенсированной хронической сердечной недостаточности начинают с титрования дозы.
Терапию Бисопрололом не следует прекращать резко, особенно у пациентов с ишемической болезнью сердца.
Нет опыта применения Бисопролола больными с сердечной недостаточностью с такими заболеваниями и состояниями как: инсулинозависимый сахарный диабет (I тип); тяжелые нарушения функции почек и печени; рестриктивная кардиомиопатия; поражение клапанов сердца; инфаркт миокарда, развившийся в течение последних трех месяцев.
Бисопролол следует с осторожностью применять при: сахарном диабете с выраженными колебаниями глюкозы в крови; строгом голодании; специфической гипосенсибилизирующей терапии; атриовентрикулярной блокаде I степени; стенокардии Принцметала; окклюзионном поражении периферических артериальных сосудов; псориазе.
Терапия препаратом может маскировать симптомы тиреотоксикоза.
При феохромоцитоме терапию препаратом не следует начинать до применения альфа-адреноблокаторов.
Анестезиолог должен знать о том, что пациент получает бета-адреноблокаторы, поскольку взаимодействие бета-адреноблокаторов с другими лекарственными средствами может приводить к развитию брадиаритмий, угнетению рефлекторной тахикардии и подавлению рефлекторной способности компенсировать кровопотерю.
Больным бронхиальной астмой. Несмотря на то, что селективные бета1-адреноблокаторы могут оказывать меньший эффект на функцию легких по сравнению с неселективными бета-адреноблокаторами, их применения, как и любых других бета-адреноблокаторов, следует избегать у пациентов с обструктивными заболеваниями дыхательных путей, если только в этом нет явной клинической необходимости. Когда подобные основания существуют, Бисопролол может быть использован с осторожностью. У пациентов с обструктивными заболеваниями дыхательных путей лечение Бисопрололом следует начинать с минимально возможной дозы, при этом за пациентами следует тщательно наблюдать на предмет возникновения новых симптомов (например, одышки, непереносимости физической нагрузки, кашля). При бронхиальной астме или других хронических обструктивных заболеваниях легких, которые могут вызывать такие симптомы, показано одновременное применение бронходилатирующих средств. У пациентов с бронхиальной астмой возможно периодическое повышение резистентности дыхательных путей, что может потребовать более высокой дозы бета2-адреномиметиков. Комбинация бисопролола с антагонистами кальция типа верапамила или дилтиазема, с антиаритмическими препаратами I класса и с антигипертензивными средствами центрального действия обычно не рекомендуется (для получения дополнительной информации см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»).
Использование Бисопролола может послужить причиной получения положительных результатов при прохождении допинг-контроля.

Читайте также:
Грыжа шейного отдела позвоночника: лечение заболевания без операции

Применение в период беременности и кормления грудью

Если Вы беременны или кормите грудью, если Вы предполагаете, что беременны или не исключаете у себя вероятности наступления беременности, сообщите об этом своему лечащему врачу.
Беременность. Фармакологические эффекты бисопролола могут оказывать вредное воздействие на беременность и/или плод/новорожденного. В целом, блокаторы бета-адренорецепторов снижают плацентарный кровоток, что может приводить к задержке роста, внутриутробной гибели плода, аборту или преждевременным родам. Нежелательные реакции (например, гипогликемия и брадикардия) могут развиваться у плода и новорожденного. Если лечение бета- адреноблокатором необходимо, желательно, чтобы это был селективный блокатор бета1-адренорецепторов.
Бисопролол не следует применять во время беременности, если в этом нет очевидной клинической необходимости. Если лечение Бисопрололом расценивается как необходимое, следует контролировать маточно­плацентарный кровоток, а также наблюдать за ростом и развитием плода. В случае появления неблагоприятных эффектов в отношении беременности и/или плода, следует рассмотреть альтернативные методы лечения. Следует тщательно обследовать новорожденного после родов. В первые три дня жизни могут возникать симптомы брадикардии и гипогликемии.
Кормление грудью. Грудное вскармливание не рекомендуется проводить на фоне терапии бисопрололом.

Препарат нельзя рекомендовать для лечения детей.

Лекарственный препарат – Конкор

Конкор – это селективный блокатор β-адренорецепторов. Это значит, что после его приема уменьшается потребность миокарда в кислороде, частота сердечных сокращений (ЧСС) и давление понижаются, а общая периферическая сопротивляемость сосудов (ОПСС) сокращается.

Действующее вещество препарата Конкор – это бисопролол

Показания к применению лекарства Конкор

Назначают препарат в следующих случаях:

  • артериальная гипертензия;
  • ИБС (стенокардия);
  • хроническая сердечная недостаточность.

Противопоказания

Конкор нельзя применять при следующих заболеваниях:

  • кардиогенный шок;
  • острая сердечная недостаточность;
  • хроническая сердечная недостаточность (ХСН) в стадии декомпенсации, которая требует применения инотропной терапии;
  • синоатриальная блокада;
  • атриовентрикулярная (AV) блокада II–III степени у больных без электрокардиостимулятора;
  • выраженная брадикардия с ЧСС меньше 60 ударов в минуту;
  • синдром слабости синусового узла;
  • выраженная артериальная гипотензия [систолическое артериальное давление (АД) ниже 100 мм ртутного столба];
  • синдром Рейно или выраженное нарушение периферического артериального кровообращения;
  • тяжелая форма бронхиальной астмы;
  • хроническая обструктивная болезнь легких в тяжелой форме;
  • метаболический ацидоз;
  • феохромоцитома (без одновременного приема альфа-адреноблокаторов);
  • возраст до 18 лет;
  • период грудного вскармливания;
  • гиперчувствительность к компонентам препарата.

Дозы и способ применения Конкор

Дозировка и способ применения лекарственного препарат Конкор

Конкор принимают перорально (не разжевывать, не измельчать) один раз в сутки, запивая стаканом воды, вне зависимости от приема пищи. А вот от времени дня зависимость есть. Пить лекарство следует исключительно в первой половине дня, то есть принимать Конкор днем, вечером или на ночь нельзя.

Что касается продолжительности терапии, то она определяется реакцией организма и решением лечащего врача.

  • Артериальная гипертензия и стенокардия

Доза препарата рассчитывается с оглядкой на ЧСС и общее состояние пациента.

Для начала назначают Конкор 5 мг по одной таблетке в сутки. Далее доходят до 10 мг. А при лечении гипертонии и стенокардии максимальная рекомендуемая доза составляет 20 мг в сутки.

  • Хроническая сердечная недостаточность без признаков обострения

Сначала 1,25 мг 1 раз в день. Если пациент хорошо переносит дозировку, то ее постепенно увеличивают раз в две недели до 2,5 мг, 3,75 мг, 5 мг, 7,5 мг и 10 мг.

Если дозировка переносится плохо, то ее стоит снизить. Максимальная рекомендуемая доза составляет 10 мг в сутки.

Побочные эффекты

Прием препарата Конкор может сопровождаться побочными эффектами:

  • Со стороны нервной системы: могут наблюдаться (в особенности в начале терапии) повышенная утомляемость, головокружение, головная боль, нарушения сна, депрессия, редко — галлюцинации (обычно слабо выражены и проходят на протяжении 1–2 нед), иногда — парестезия.
  • Со стороны органа зрения: нарушения зрения, снижение слезоотделения (надо учитывать при ношении контактных линз), конъюнктивит.
  • Со стороны сердечно-сосудистой системы: в отдельных случаях — ортостатическая гипотензия, брадикардия, нарушения AV-проводимости, декомпенсация сердечной недостаточности с развитием периферических отеков, в начале лечения — ухудшение состояния пациентов с перемежающейся хромотой или с синдромом Рейно.
  • Со стороны дыхательной системы: в единичных случаях — одышка (у пациентов, склонных к бронхоспазму).
  • Со стороны ЖКТ: в отдельных случаях — диарея, запоры, тошнота, боль в животе, повышение активности печеночных ферментов в сыворотке крови (АсАТ, АлАТ), гепатит.
  • Со стороны опорно-двигательного аппарата: в отдельных случаях — мышечная слабость, судороги, артропатия с поражением одного или нескольких суставов (моно- или полиартрит).
  • Со стороны эндокринной системы: снижение толерантности к глюкозе (при латентном сахарном диабете) и маскировка признаков гипогликемии, в отдельных случаях — повышение уровня ТГ в крови, нарушения потенции.
  • Со стороны кожи: иногда — зуд, гиперемия кожи, повышенная потливость, сыпь. При лечении блокаторами β-адренорецепторов в отдельных случаях наблюдаются выпадение волос, нарушения слуха или шум в ушах, увеличение массы тела, изменение настроения, кратковременная потеря памяти, аллергический ринит, приапизм.
Читайте также:
Какие витамины лучше для детей 7 лет: комплексы для школьников до 8-9 лет

Конкор при беременности

Прием при беременности ограничен

Будущим мамам следует с максимальной осторожностью относится к выбору тех или иных лекарственных средств. В случае Конкора принимать его можно, только если польза организму матери будет больше, чем ущерб. Во время лактации Конкор принимать нельзя, так как с грудным молоком ребенок получает бисопролол и вспомогательные компоненты. Если отмена препарата невозможна, то следует отказаться от ГВ.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и алкоголем

Сочетание Конкор с другими лекарствами

В инструкции к препарату Конкор довольно подробно расписана совместимость с другими лекарственными средствами, ведь существует список препаратов, с которыми тандем Конкора запрещен. Конкор может применятся совместно с аналогами и дженериками, однако подобную комбинацию необходимо обсудить с лечащим врачом, чтобы не возник эффект передозировки, и давление не упало ниже нормального уровня.

Конкор и Амлодипин

Амплодипин – это препарат с гипотензивным действием, который используется при повышенном давлении. Лечащий врач может назначить подобный тандем, если считает, что Конкор будет малоэффективен. стоит помнить, что пациентам с сердечной недостаточностью Амплодипин и Конкор принимать вместе нельзя.

Конкор и Арифон

Арифон – мочегонное индапамид – в сочетании с бета-блокатором Конкор является эффективным комплексом при лечении гипертонии. Конкор снижает АД, а Арифон за уменьшает объем циркулирующей крови, таким образом защищая пациента от признаков сердечной недостаточности.

Но у Арифон есть побочный эффект – он вымывает калий из организма, это может вызвать гипокалиемию.

Конкор и Лозап

Действующее вещество лекарственного средства Лозап – лозартан калия – предназначен для лечения артериальной гипертензии. То есть, не дает спазмироваться периферическим сосудам и тем самым не позволяет артериальному давлению расти. Конкор и Лозап усиливают действие друг друга. Конкор работает в сторону уменьшения сердечного выброса, А Лозап расширяет артериолы и снижает периферическое давление. В итоге артериальное давление приходит в норму.

Комбинация препаратов Конкор и Лозап наиболее эффективна, когда степень артериальной гипертензии довольно высока, и лечение одним препаратом оказывается не таким результативным.

Конкор и Энап

Одновременный прием Конкор и Энап или Эналаприла, у которых в основе одно действующее вещество – эналаприл, необходимо назначать с осторожностью, так как препараты могут усиливать действие друг друга. Так, в инструкции сказано: при одновременном применении бета-адреноблокаторов, метилдопы, нитратов, блокаторов кальциевых каналов, гидралазина, празозина возможно усиление антигипертензивного действия. То есть и так пониженное с помощью препарата Конкор АД может снижаться дальше.

Энап хорош при заболевании почек, избыточном весе и сахарном диабете в анамнезе. Конкор же показан к применению пациентам с нарушениями сердечного ритма, тахикардией, частыми приступами стенокардии. А вот если ЧСС покоя 50 – 60 уд/мин, имеются блокады проводимости, то принимать стоит Энап, так как Конкор только ухудшит эти состояния.

Совместное использование Конкор и Эналаприл снижает АД, замедляет прогресс осложнений со стороны сердца и почек. Если при приеме появилась постоянная слабость, головокружение и усталость, то об этом следует незамедлительно сообщить лечащему врачу.

Конкор и Престариум

Как и все остальные ИАПФ, Престариум прекрасно сочетается с β1-адреноблокатором Конкор. Они назначаются в тандеме при высоком давлении, когда применение одного препарата малоэффективно, снижая риск развития фатальных осложнений для людей с сердечной недостаточностью, ожирением, сахарным диабетом, хроническими болезнями почек.

Но решение о назначении комбинации Конкор + Престариум принимает лечащий врач.

Престариум сам по себе не такое эффективное лекарство, как Конкор. Если давление 180/105 мм рт. ст., то его нужно принимать в комбинации с другими препаратами от гипертонии.

Конкор и Моксонидин

Не рекомендуется одновременный прием Моксонидина с такими β-адреноблокаторами, как Конкор. Это может привести к снижению сократительной способности миокарда, к усилению брадикардии

Читайте также:
Лекарства от простуды, таблетки от гриппа, список средств

Конкор и Лориста

Лориста – дженерик препарата Лозап. То есть в его основе содержится то же действующее вещество, что и в препарате-оригинале, но он не прошел все этапы клинических испытаний. Статус дженерика удешевляет лекарственные средства без потери его свойств. В состав Лористы входит валсартан, препарат относящийся к группе сартанов, которые назначаются при развитии сухого кашля из-за приемов иАПФ. Сочетание Конкора и Лористы уступает по силе эффекта сочетанию Конкора и любого иАПФ, так как Лориста не уменьшает риск осложнений ИБС.

Конкор и алкоголь

Употребление алкоголя с препаратом Конкор

Известно, что при употреблении алкоголя сосуды кратковременно расширяются, то есть ускоряется сердцебиение. Правда, через небольшое количество времени происходит обратное – спазм сосудов. И резкий скачок давления – не самое приятное, но и не самое опасное, что может ждать пациента, принимающего Конкор. В инструкции прямо сказано, что Конкор и алкоголь несовместимы. Угнетается ЦНС, а психомоторные способности пациента ухудшаются. Также, не стоит забывать, что лекарство и алкоголь будут выводиться через одну выделительную систему – почки. Это может привести к поражению органа, в некоторых случаях могут развиться функциональные нарушения. Могут открыться внутренние кровотечения, начаться гипертонический криз, отек легких, сосудистый коллапс. Но худшим результатом совместного приема Конкора и алкоголя остается летальный исход.

Поэтому врачи настоятельно рекомендуют отказаться от употребления спиртных напитков при приеме Конкора.

Аналоги

Выбирая аналоги важно понимать, что у каждого из них свои показания к применению, побочные эффекты, противопоказания, активные вещества и проч. Важно получить консультацию врача и не производить самостоятельную замену препарата.

Что лучше: Конкор, Бисопролол, Коронал?

Все перечисленные препараты содержат одно и то же активное вещество – бисопролол. У них сходные противопоказания и показания к приему.

Бисопролол используется для лечения артериальной гипертензии, тахикардических нарушений сердечного ритма, ишемии, сердечной недостаточности и различных форм аритмии. Он считается антигипертоническим, снижает АД. Пациентам, артериальное давление которых 90 мм и ниже (гипотензия), прием Бисопролола запрещен. Он легче переносится пациентами, при его приеме меньше риск осложнений. Это относится к сахарному диабету, болезням дыхательных путей, гипотензии.

Коронал – это дженерик препарата Конкор, то есть он обладает одинаковым с оригинальным препаратом спектром фармакологического действия, но отличается по силе действия. Коронал так же снижает болевой синдром и АД, улучшая кровоснабжение сердечной мышцы, нормализует сердечный ритм. Но Коронал не так заметно влияет на ЧСС пациента.

Что лучше: Конкор, Беталок Зок, Беталок или Эгилок?

Действующее вещество у препаратов Беталок ЗОК, Беталок и Эгилок одно – метопролол.

Эффективность препаратов Конкор и Беталок ЗОК в отношении снижения артериального давления и купирования приступов тахикардии одинакова. Продолжительность терапевтического действия длится более суток. Но только кардиолог вправе назначить Конкор или Беталок ЗОК, изучив факторы риска, анамнез и индивидуальную чувствительность пациента к компонентам препарата.

Беталок — это лекарство от гипертонии, стенокардии и сердечной недостаточности. На сегодняшний день оно признано устаревшим. На его смену пришел Беталок ЗОК.

Эгилок, как и Конкор, эффективен при повышенном АД, но так как активные компоненты разные, то существуют отличия. Эгилок по сравнению с Конкором действует очень быстро (через 15-20 минут после приема таблетки), но это значит, что продолжительность терапевтического эффекта не такая высокая. Препарат следует принимать два-три раза в сутки во время или после еды.

Что лучше: Конкор, Небиволол или Небилет?

Препараты положительно воздействуют на сердце при повышенном давлении, хронической сердечной недостаточности, ишемии, тахикардии, но в основе Небилета и его почти полного аналога Небиволола лежит активный компонент – небиволол, который способен расширять периферические сосуды и уменьшать сердечный выброс. Это добавляет эффективности как антигипертензивному средству.

Активное вещество небиволол способствует выработке оксида азота, который расслабляет кровеносные сосуды на более длительный период. В отличие от Конкора, не способствует увеличению массы тела пациента. Так как небиволол расширяет сосуды, то действует быстрее, но эффект сохраняется недолго.

Небилет и отличающийся от него исключительно степенью очистки и, соответственно, ценой, Небиволол также применяют при гипертонии, ишемической болезни сердца. Но он противопоказан пациентам при пониженном АД, кардиогенном шоке, тяжелой недостаточности функции сердца, болезнях дыхательной системы и печени. Запрещено принимать детям, беременным и кормящим женщинам. Не следует начинать лечение при сахарном диабете, нарушении функции щитовидной железы, при псориазе и в пожилом возрасте. Конкор же более безопасный для пожилых, детей и пациентов с нарушениями дыхания.

Конкор или Сотагексал

Действующее вещество Сотагексала – гидрохлорид соталола – хорошо справляется с аритмией и понижает АД. Противопоказан для приема пациентам с гипотензией.

Читайте также:
Боль в поясничном отделе позвоночника: диагностика и лечение

Сотагексал может вызвать побочный эффект в виде бронхоспазмов, нарушения углеводного и липидного обмена.

Конкор, по сравнению с Сотагексалом, легче переносится и эффективнее для пациентов, страдающих хронической сердечной недостаточностью. Также, у Конкора меньше риск осложнений. Это относится к сахарному диабету (Сотагексал усиливает гипогликемию), болезням дыхательных путей, гипотензии. Но Сотагексал чаще назначают при аритмических нарушениях.

Конкор или Анаприлин

Анаприлин – это “ветеран” бета-адреноблокаторов. Проверенный временем препарат. Тем не менее, так как он воздействует не только на адренэргические рецепторы сердечной мышцы, при приеме анаприлина намного чаще развиваются побочные эффекты и опасные осложнения. Поэтому кардиологи советуют использовать бета-адреноблокаторы нового поколения, например, Конкор.

Берегите ваши сердце и сосуды.

Источники

  • Concor AM, Summary of Product Characteristics;
  • Chobanian AV, Bakris GL, Black HR, et al. The Seventh Report of the Joint National Committee on Prevention, Detection, Evaluation, and Treatment of High Blood Pressure. National Heart, Lung and Blood Institute 2004. http://www.nhlbi.nih.gov/guidelines/hypertension/;
  • РМОАГ Национальные рекомендации по диагностике и лечению артериальной гипертензии. 2010;
  • Cruickshank J. Are we misunderstanding the beta block-ers. Int J Cardiol 2007;1 20:1 0-27.

Препарат Конкор – действие, описание и побочные эффекты

Неверный каскад: диуретики после блокаторов кальциевых каналов у пациентов с артериальной гипертонией

Актуальность

Блокаторы кальциевых каналов (БКК) являются одним из классов препаратов, рекомендованных для терапии артериальной гипертонии. Причем именно БКК нередко назначаются пожилым пациентам, что связано с отсутствием необходимости лабораторного мониторинга и небольшим количеством побочных эффектов.

В то же время известно, что у 2-25% пациентов, принимающих БКК, развиваются периферические отеки, что может быть основанием для необоснованного назначения диуретической терапии. В связи с чем целью обсуждающегося исследования стала оценка частоты назначения петлевых диуретиков, следующего за стартом приема БКК, у пожилых пациентов с артериальной гипертонией.

Популяционное ретроспективное исследование выполнялось на основании информации, полученной из административных баз данных Канады. В него включались пациенты с артериальной гипертонией старше 65 лет, которым в период с 2011 по 2016 год впервые назначалась любая медикаментозная терапия.

Все пациенты делились на три группы: 1) начавшие прием ингибиторов ангиотензинпревращающего фермента/блокаторов рецепторов ангиотензина 2; 2) начавшие прием БКК; 3) начавшие прием любых других препаратов.

В исследование было включено 66 494 пациента, вошедших в первую группу; 41 086 пациентов, вошедших во вторую и 231 439 пациентов, которых авторы отнесли к третьей группе.

Средний возраст пациентов составил 74.5 года; 57% из них были женщинами.

Было установлено, что пациентам, начавшим прием БКК, в последующие 90 дней чаще назначались петлевые диуретики в сравнении с двумя оставшимися группами (1.4% против 0.7% против 0.5%; p

Таким образом, среди пожилых пациентов с артериальной гипертонией, начавших прием БКК, относительно большому количеству впоследствии назначаются петлевые диуретики.

Авторы представленного исследования обращают внимание врачей на небезопасность такого подхода. Так, отеки, связанные с приемом БКК, не являются следствием объемной перегрузки, а, значит, не требуют назначения диуретической терапии. Тогда как необоснованный прием диуретиков пожилыми пациентами может приводить к таким неблагоприятным явлениям как электролитные нарушения, падения и др.

Savage R, et al. JAMA Intern Med. 2020. doi:10.1001/jamainternmed.2019.7087

Всероссийская Образовательная Интернет-Сессия

Информация и материалы, представленные на настоящем сайте, носят научный, справочно-информационный и аналитический характер, предназначены исключительно для специалистов здравоохранения, не направлены на продвижение товаров на рынке и не могут быть использованы в качестве советов или рекомендаций пациенту к применению лекарственных средств и методов лечения без консультации с лечащим врачом.

Лекарственные препараты, информация о которых содержится на настоящем сайте, имеют противопоказания, перед их применением необходимо ознакомиться с инструкцией и проконсультироваться со специалистом.

Мнение Администрации может не совпадать с мнением авторов и лекторов. Администрация не дает каких-либо гарантий в отношении cайта и его cодержимого, в том числе, без ограничения, в отношении научной ценности, актуальности, точности, полноты, достоверности научных данных представляемых лекторами или соответствия содержимого международным стандартам надлежащей клинической практики и/или медицины основанной на доказательствах. Сайт не несет никакой ответственности за любые рекомендации или мнения, которые могут содержаться, ни за применимость материалов сайта к конкретным клиническим ситуациям. Вся научная информация предоставляется в исходном виде, без гарантий полноты или своевременности. Администрация прикладывает все усилия, чтобы обеспечить пользователей точной и достоверной информацией, но в то же время не исключает возможности возникновения ошибок.

Рейтинг
( Пока оценок нет )
Понравилась статья? Поделиться с друзьями:
Добавить комментарий

;-) :| :x :twisted: :smile: :shock: :sad: :roll: :razz: :oops: :o :mrgreen: :lol: :idea: :grin: :evil: :cry: :cool: :arrow: :???: :?: :!: