Гентамицин: инструкция по применению, описание лекарства, способ применения и особенности дозировки

Гентамицин (Gentamycinum)

Содержание

  • Структурная формула
  • Английское название
  • Латинское название вещества Гентамицин
  • Фармакологическая группа вещества Гентамицин
  • Нозологическая классификация (МКБ-10)
  • Характеристика вещества Гентамицин
  • Фармакология
  • Применение вещества Гентамицин
  • Противопоказания
  • Ограничения к применению
  • Применение при беременности и кормлении грудью
  • Побочные действия вещества Гентамицин
  • Взаимодействие
  • Передозировка
  • Пути введения
  • Способ применения и дозы
  • Меры предосторожности вещества Гентамицин
  • Торговые названия c действующим веществом Гентамицин

Структурная формула

Русское название

Английское название

Латинское название вещества Гентамицин

Химическое название

Комплекс антибиотиков, продуцируемых Micromonospora purpurea n. sp. – Гентамицин С1, Гентамицин С2 и Гентамицин С (в виде сульфата)

Брутто-формула

Фармакологическая группа вещества Гентамицин

  • Аминогликозиды
  • Офтальмологические средства

Нозологическая классификация (МКБ-10)

  • A41.9 Септицемия неуточненная
  • A54 Гонококковая инфекция
  • G00 Бактериальный менингит, не классифицированный в других рубриках
  • H00.0 Гордеолум и другие глубокие воспаления век
  • H01.0 Блефарит
  • H04.3 Острое и неуточненное воспаление слезных протоков
  • H10 Конъюнктивит
  • H10.5 Блефароконъюнктивит
  • H15.0 Склерит
  • H15.1 Эписклерит
  • H16 Кератит
  • H16.0 Язва роговицы
  • H16.2 Кератоконъюнктивит
  • H20 Иридоциклит
  • H66.9 Средний отит неуточненный
  • I83.0 Варикозное расширение вен нижних конечностей с язвой
  • J18 Пневмония без уточнения возбудителя
  • J40 Бронхит, не уточненный как острый или хронический
  • J86 Пиоторакс
  • K65 Перитонит
  • K65.0 Острый перитонит
  • L02 Абсцесс кожи, фурункул и карбункул
  • L03 Флегмона
  • L08.0 Пиодермия
  • L08.9 Местная инфекция кожи и подкожной клетчатки неуточненная
  • L21 Себорейный дерматит
  • L25 Контактный дерматит неуточненный
  • L30.9 Дерматит неуточненный
  • L70.0 Угри обыкновенные
  • L72.9 Фолликулярная киста кожи и подкожной клетчатки неуточненная
  • L73.8 Другие уточненные болезни фолликулов
  • L73.9 Болезнь волосяных фолликулов неуточненная
  • L98.4 Хроническая язва кожи, не классифицированная в других рубриках
  • M00.9 Пиогенный артрит неуточненный (инфекционный)
  • M86 Остеомиелит
  • N12 Тубулоинтерстициальный нефрит, не уточненный как острый или хронический
  • N30 Цистит
  • N34 Уретрит и уретральный синдром
  • N41 Воспалительные болезни предстательной железы
  • N71 Воспалительные болезни матки, кроме шейки матки
  • N73.5 Тазовый перитонит у женщин неуточненный
  • T14.1 Открытая рана неуточненной области тела
  • T30 Термические и химические ожоги неуточненной локализации
  • T79.3 Посттравматическая раневая инфекция, не классифицированная в других рубриках
  • W57 Укус или ужаливание неядовитым насекомым и другими неядовитыми членистоногими
  • Z100* КЛАСС XXII Хирургическая практика

Код CAS

Характеристика вещества Гентамицин

Бактерицидный антибиотик широкого спектра действия из группы аминогликозидов. Гентамицина сульфат — белый порошок или пористая масса с кремоватым оттенком, гигроскопичен. Легко растворим в воде, практически нерастворим в спирте.

Фармакология

Связывается с 30S субъединицей рибосом и нарушает синтез белка, препятствуя образованию комплекса транспортной и матричной РНК , при этом происходит ошибочное считывание генетического кода и образование нефункциональных белков. В больших концентрациях нарушает барьерную функцию цитоплазматической мембраны и вызывает гибель микроорганизмов.

Эффективен в отношении многих грамположительных и грамотрицательных бактерий. Высокочувствительны к гентамицину (МПК менее 4 мг/л) грамотрицательные микроорганизмы — Proteus spp. ( в т.ч. индолположительные и индолотрицательные штаммы), Escherichia coli, Klebsiella spp., Salmonella spp., Shigella spp., Campylobacter spp.; грамположительные микроорганизмы — Staphylococcus spp. ( в т.ч. пенициллинорезистентные); чувствительны при МПК 4–8 мг/л — Serratia spp., Klebsiella spp., Pseudomonas spp. ( в т.ч. Pseudomonas aeruginosa), Acinetobacter spp., Citrobacter spp., Providencia spp. Резистентны (МПК более 8 мг/л) — Neisseria meningitidis, Treponema pallidum, Streptococcus spp. (включая Streptococcus pneumoniae и штаммы группы D), Bacteroides spp., Clostridium spp., Providencia rettgeri. В комбинации с пенициллинами ( в т.ч. с бензилпенициллином, ампициллином, карбенициллином, оксациллином), действующими на синтез клеточной стенки микроорганизмов, проявляет активность в отношении Enterococcus faecalis, Enterococcus faecium, Enterococcus durans, Enterococcus avium, практически всех штаммов Streptococcus faecalis и их разновидностей ( в т.ч. Streptococcus faecalis liguifaciens, Streptococcus faecalis zymogenes), Streptococcus faecium, Streptococcus durans. Резистентность микроорганизмов к гентамицину развивается медленно, однако штаммы, устойчивые к неомицину и канамицину, могут проявлять устойчивость также и к гентамицину (неполная перекрестная устойчивость). Не действует на анаэробы, грибы, вирусы, простейшие.

В ЖКТ всасывается плохо, поэтому для системного действия применяют парентерально. После в/м введения всасывается быстро и полностью. Тmax при в/м введении — 0,5–1,5 ч; при в/в введении время достижения Сmax составляет: после 30-минутной в/в инфузии — 30 мин, после 60 мин в/в инфузии — 15 мин; величина Cmax после в/м или в/в введения в дозе 1,5 мг/кг составляет 6 мкг/мл. Связывание с белками плазмы низкое (до 10%). Объем распределения у взрослых — 0,26 л/кг, у детей — 0,2–0,4 л/кг. Обнаруживается в терапевтических концентрациях в печени, почках, легких, в плевральной, перикардиальной, синовиальной, перитонеальной, асцитической и лимфатической жидкостях, моче, в отделяемом ран, гное, грануляциях. Низкие концентрации отмечаются в жировой ткани, мышцах, костях, желчи, грудном молоке, водянистой влаге глаза, бронхиальном секрете, мокроте и спинно-мозговой жидкости. В норме у взрослых практически не проникает через ГЭБ , при менингите концентрация его в ликворе увеличивается. У новорожденных достигаются более высокие концентрации в спинно-мозговой жидкости, чем у взрослых. Проникает через плаценту. Не подвергается метаболизму. T1/2 у взрослых — 2–4 ч. Выводится преимущественно почками в неизмененном виде, в незначительных количествах — с желчью. У пациентов с нормальной функцией почек за первые сутки выводится 70–95%, при этом в моче создается концентрация более 100 мкг/мл. У пациентов со сниженной клубочковой фильтрацией выведение значительно уменьшается. Выводится при гемодиализе (каждые 4–6 ч концентрация уменьшается на 50%). Перитонеальный диализ менее эффективен (за 48–72 ч выводится 25% дозы). При повторных введениях кумулирует, главным образом в лимфатическом пространстве внутреннего уха и в проксимальных отделах почечных канальцев.

При местном применении в виде глазных капель абсорбция незначительна.

При наружном применении практически не всасывается, но с больших участков поверхности кожи, поврежденной (рана, ожог) или покрытой грануляционной тканью, всасывание происходит быстро.

Гентамицин в лекарственной форме в виде губки (пластины из коллагеновой губки, пропитанные раствором гентамицина сульфата) характеризуется пролонгированным антибактериальным действием. При инфекциях костных и мягких тканей (остеомиелит, абсцесс, флегмона и др.), а также для профилактики гнойных осложнений после операций на костях препарат в виде пластины вводят в полости и раны, при этом эффективные концентрации гентамицина в зоне имплантации поддерживаются в течение 7–15 суток. Концентрации гентамицина в крови в течение первых суток после имплантации губки соответствуют создаваемым при парентеральном введении, в дальнейшем антибиотик в крови обнаруживается в субтерапевтических концентрациях. Полное рассасывание из зоны имплантации наблюдается в течение 14–20 дней.

Применение вещества Гентамицин

Для парентерального введения: бактериальные инфекции, вызванные чувствительными микроорганизмами: инфекции верхних и нижних дыхательных путей ( в т.ч. бронхит, пневмония, эмпиема плевры), осложненные урогенитальные инфекции ( в т.ч. пиелонефрит, цистит, уретрит, простатит, эндометрит), инфекции костей и суставов ( в т.ч. остеомиелит), инфекции кожи и мягких тканей, абдоминальные инфекции (перитонит, пельвиоперитонит), инфекции ЦНС ( в т.ч. менингит), гонорея, сепсис, раневая инфекция, ожоговая инфекция, отит.

Для наружного применения: бактериальные инфекции кожи и мягких тканей, вызванные чувствительной микрофлорой: пиодермия ( в т.ч. гангренозная), поверхностный фолликулит, фурункулез, сикоз, паронихия. Инфицированные: дерматиты ( в т.ч. контактный, себорейный и экзематозный), язвы ( в т.ч. варикозные), раны ( в т.ч. хирургические, вялозаживающие), ожоги ( в т.ч. растениями), укусы насекомых, абсцессы кожи и кисты, «вульгарные» угри; вторичное бактериальное инфицирование при грибковых и вирусных инфекциях кожи.

Читайте также:
Лонгидаза: инструкция по применению свечей и уколов. Свечи Лонгидаза при бесплодии: в чем эффективность, отзывы

Капли глазные: бактериальные инфекции глаза, вызванные чувствительной микрофлорой: блефарит, блефароконъюнктивит, бактериальный дакриоцистит, конъюнктивит, кератит, кератоконъюнктивит, мейбомит (ячмень), эписклерит, склерит, язва роговицы, иридоциклит.

Противопоказания

Гиперчувствительность ( в т.ч. к другим аминогликозидам в анамнезе).

Для системного применения: тяжелая почечная недостаточность с азотемией и уремией, азотемия (остаточный азот в крови выше 150 мг%), неврит слухового нерва, заболевания слухового и вестибулярного аппарата, миастения.

Ограничения к применению

Для системного применения: миастения, паркинсонизм, ботулизм (аминогликозиды могут вызвать нарушение нервно-мышечной передачи, что приводит к дальнейшему ослаблению скелетной мускулатуры), дегидратация, почечная недостаточность, период новорожденности, недоношенность детей, пожилой возраст.

Для наружного применения: при необходимости применения на обширных поверхностях кожи — неврит слухового нерва, миастения, паркинсонизм, ботулизм, почечная недостаточность ( в т.ч. тяжелая хроническая почечная недостаточность с азотемией и уремией), новорожденные и недоношенные дети (недостаточно развиты функции почек, что может приводить к увеличению T1/2 и проявлению токсического действия), пожилой возраст.

Применение при беременности и кормлении грудью

При беременности возможно только по жизненным показаниям (адекватных и строго контролируемых исследований у человека не проведено. Имеются сообщения, что другие аминогликозиды приводили к возникновению глухоты у плода). На время лечения необходимо прекратить грудное вскармливание (проникает в грудное молоко).

Побочные действия вещества Гентамицин

Системные эффекты

Со стороны нервной системы и органов чувств: атаксия, подергивание мышц, парестезия, ощущение онемения, эпилептические припадки, головная боль, сонливость, нарушение нервно-мышечной передачи, ототоксичность — шум в ушах, снижение слуха, вестибулярные и лабиринтные нарушения, в т.ч. головокружение, вертиго, необратимая глухота; у детей — психоз.

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): анемия, лейкопения, гранулоцитопения, тромбоцитопения.

Со стороны органов ЖКТ : тошнота, рвота, повышение активности печеночных трансаминаз, гипербилирубинемия.

Со стороны мочеполовой системы: нефротоксичность (олигурия, протеинурия, микрогематурия); в редких случаях — почечный тубулярный некроз.

Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, лихорадка, ангионевротический отек, эозинофилия.

Прочие: лихорадка, развитие суперинфекции; у детей — гипокальциемия, гипокалиемия, гипомагниемия; реакции в месте введения — болезненность, перифлебит и флебит (при в/в введении).

При наружном применении: аллергические реакции: местные — кожная сыпь, зуд, гиперемия кожи, чувство жжения; редко генерализованные — лихорадка, ангионевротический отек, эозинофилия. При всасывании с обширных поверхностей возможно развитие системных эффектов.

Капли глазные: ощущение жжения после применения, жгучая боль в глазу, покалывание в глазах, затуманивание, аллергические реакции (зуд, гиперемия и отечность конъюнктивы).

Взаимодействие

Несовместим с другими ото- и нефротоксичными средствами. Антибиотики пенициллинового ряда (ампициллин, карбенициллин, бензилпенициллин), цефалоспорины усиливают противомикробное действие (взаимно) за счет расширения спектра активности. Петлевые диуретики увеличивают ото- и нефротоксичность (снижение канальцевой секреции гентамицина), миорелаксанты — вероятность паралича дыхания. Фармацевтически несовместим (нельзя смешивать в одном шприце) с другими средствами ( в т.ч. с другими аминогликозидами, амфотерицином В, гепарином, ампициллином, бензилпенициллином, клоксациллином, карбенициллином, капреомицином).

Передозировка

Симптомы: снижение нервно-мышечной проводимости (остановка дыхания).

Лечение: взрослым в/в вводят антихолинэстеразные ЛС (Прозерин), а также препараты кальция (5–10 мл 10% раствора кальция хлорида, 5–10 мл 10% раствора кальция глюконата). Перед введением Прозерина предварительно в/в вводят атропин в дозе 0,5–0,7 мг, ожидают учащения пульса и через 1,5–2 мин вводят в/в 1,5 мг (3 мл 0,05% раствора) Прозерина. Если эффект этой дозы оказался недостаточным, вводят повторно такую же дозу Прозерина (при появлении брадикардии делают дополнительную инъекцию атропина). Детям вводят препараты кальция. В тяжелых случаях угнетения дыхания необходима ИВЛ . Может выводиться с помощью гемодиализа (более эффективен) и перитонеального диализа.

Пути введения

В/м, в/в , местно, субконъюнктивально.

Способ применения и дозы

В/м, в/в , местно, субконъюнктивально. Доза устанавливается индивидуально. При парентеральном введении обычная суточная доза при заболеваниях средней тяжести для взрослых с нормальной функцией почек одинакова при в/в и в/м введении — 3 мг/кг/сут, кратность введения — 2–3 раза в сутки; при тяжелых инфекциях — до 5 мг/кг (максимальная суточная доза) в 3–4 приема. Средняя продолжительность лечения — 7–10 дней. В/в инъекции проводят в течение 2–3 дней, затем переходят на в/м введение. При инфекциях мочевыводящих путей суточная доза для взрослых и детей старше 14 лет составляет 0,8–1,2 мг/кг.

Детям раннего возраста назначают только по жизненным показаниям при тяжелых инфекциях. Максимальная суточная доза для детей всех возрастов — 5 мг/кг.

Больным с нарушением выделительной функции почек и пожилым пациентам, а также при тяжелой ожоговой болезни для адекватного выбора режима дозирования требуется определение концентрации гентамицина в плазме. При тяжелом течении инфекций рекомендовано назначение меньших разовых доз с большей кратностью. Доза должна быть подобрана так, чтобы значение Cmax не превышало 12 мкг/мл (снижение риска развития нефро-, ото- и нейротоксичности). При отеках, асците, ожирении дозу определяют по «идеальной» или «сухой» массе тела. При нарушении функции почек и проведении гемодиализа рекомендуемые дозы после сеанса взрослым — 1–1,7 мг/кг (в зависимости от тяжести инфекции), детям — 2–2,5 мг/кг.

Наружно, тонкий слой мази наносят на пораженный участок 3–4 раза в сутки. При необходимости накладывают повязку.

Губку для местного применения имплантируют в гнойные раны после их хирургической санации.

Субконъюнктивально, закапывают по 1–2 капли 3–4 раза в сутки.

Меры предосторожности вещества Гентамицин

Во время лечения следует определять концентрацию препарата в сыворотке крови (для предупреждения назначения низких/неэффективных доз или, наоборот, передозировки препарата). Концентрация гентамицина в крови не должна превышать 8 мкг/мл.

При парентеральном применении гентамицина следует опасаться мышечной релаксации вследствие нарушения нервно-мышечной проводимости.

Пациентам с инфекционно-воспалительными заболеваниями мочевыводящих путей рекомендуется принимать повышенное количество жидкости. Вероятность развития нефротоксичности выше у больных с нарушенной функцией почек, а также при назначении в высоких дозах или в течение длительного времени, поэтому регулярно (1 или 2 раза в неделю, а у больных, получающих высокие дозы или находящихся на лечении более 10 дней — ежедневно) следует контролировать функцию почек. Во избежание развития нарушений слуха рекомендуется регулярно (1 или 2 раза в неделю) проводить исследование вестибулярной функции для определения потери слуха на высоких частотах (при неудовлетворительных аудиометрических тестах дозу препарата снижают или прекращают лечение).

На фоне лечения может развиться резистентность микроорганизмов. В таких случаях необходимо отменить препарат и назначить лечение на основе данных антибиотикограммы.

Гентамицина сульфат 4% (2 мл)

Инструкция

  • русский
  • қазақша

Торговое название

Международное непатентованное название

Лекарственная форма

Раствор для инъекций 4 %, 2 мл

Состав

2 мл раствора содержат

активное вещество – гентамицина сульфат (в пересчете на

Читайте также:
Индапамид инструкция по применению: показания, противопоказания, побочное действие

гентамицин) – 80,0 мг,

вспомогательные вещества: натрия метабисульфит, динатрия эдетат, вода для инъекций.

Описание

Прозрачная, бесцветная или слегка окрашенная жидкость

Фармакотерапевтическая группа

Антибактериальные препараты для системного использования. Аминогликозидные антибактериальные препараты. Другие аминогликозиды. Гентамицин.

Код АТХ J01GB03

Фармакологические свойства

Препарат вводится внутримышечно или внутривенно. Быстро и полностью всасывается при внутримышечном введении. После внутримышечного введения гентамицина сульфата пиковые плазменные концентрации достигаются в течение 30 – 60 минут, концентрации могут определяться в плазме от 6 до 12 часов. Cвязывание гентамицина с белками плазмы низкое от 0 до 10%.

Проникает в плазму, лимфу, ткани (печени, почек, легких), мокроту, плевральную, синовиальную и перитонеальную жидкости и через плацентарный барьер. Концентрация в корковом веществе почек иногда может в восемь раз превосходить обычные уровни в плазме. В желчи определяются низкие концентрации, что подтверждает незначительное выведение гентамицина с желчью. Плохо проникает через гематоэнцефалический барьер. Концентрации гентамицина в спинномозговой жидкости низкие и зависят от дозы, наличия и выраженности воспаления мозговых оболочек.

Гентамицин может накапливаться в плазме и тканях пациентов при введении больших доз в течение длительного времени, особенно при нарушении функции почек или при пороках развития почек. Поскольку гентамицин распределяется во внеклеточной жидкости, пиковые плазменные концентрации у пациентов с большими объемами внеклеточной жидкости могут быть ниже, чем обычно.

Выведение гентамицина зависит от постнатального возраста и клиренса креатинина. С увеличением постнатального возраста и повышением зрелости почек гентамицин выводится более быстро. Метаболические изменения гентамицина минимальны, выведение происходит путем клубочковой фильтрации. Через несколько дней терапии количество выводимого гентамицина приближено, но не равно количеству введенной дозы. Небольшая часть введенной дозы гентамицина может оставаться в тканях, в частности в почках. У некоторых пациентов аминогликозиды определялись в незначительном количестве в моче через несколько недель после окончания терапии. Почечный клиренс гентамицина подобен клиренсу эндогенного креатинина.

Не метаболизируется. Около 90% гентамицина выводится в неизмененном виде почками посредством клубочковой фильтрации.

У взрослых период полувыведения при нормальной функции почек составляет 2-3 часа, у детей в возрасте от 1 нед до 6 мес – 3 – 3,5 ч, у новорожденных и недоношенных детей с массой тела более 2 кг – 5,5 ч, с массой тела менее 1,5 кг – 11,5 ч, до 2 кг – 8 ч.

При повышенной температуре и анемии период полувыведения может укорачиваться. Коррекция дозы обычно не требуется. У пациентов с тяжелыми ожогами период полувыведения может значительно уменьшаться, вызывая снижение плазменных концентраций по сравнению с ожидаемыми при дозировании в мг/кг массы тела.

С мочой выводится – 70–95 % гентамицина и небольшое количество – с желчью.

У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью наблюдается снижение концентрации гентамицина в моче и его проникновение в пораженную паренхиму почек. Это приводит к снижению выведения препарата и повышению риска нефротоксического действия аминогликозидов, что следует принимать во внимание при лечении пациентов с инфекциями мочевыводящих путей.

Гентамицина сульфат – антибиотик широкого спектра действия из группы аминогликозидов, антибактериальное средство для местного и парентерального применения. Активно проникая через клеточную мембрану бактерий, необратимо связывается с 30S субъединицей бактериальных рибосом и тем самым угнетает синтез белка возбудителя. Гентамицин оказывает бактерицидное действие в отношении многих грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов, в том числе так называемых «устойчивых микробов», резистентных к другим антибиотикам.

Активен в отношении широкого ряда патогенных бактерий, в том числе Escherichia coli, Proteus spp., Pseudomonas aeruginosa, Klebsiella spp., Enterobacter spp., Serratia spp., Citrobacter spp., Staphylococcus spp. (включая штаммы, устойчивые к пенициллину и метициллину).

К гентамицину устойчивы Neisseria meningitides, Treponema pallidum, некоторые штаммы Streptococcus spp., анаэробные бактерии.

Не действует на грибы, вирусы, простейшие.

Показания к применению

– инфекции нижних дыхательных путей, бронхит, пневмония, плеврит,

– инфекции центральной нервной системы, включая менингит, в составе

– тяжелые осложненные инфекции мочевых путей, пиелонефрит, цистит,

– бактериальная септицемия, сепсис

– острый холецистит, холангит, перитонит

– гнойные инфекции кожи и мягких тканей, ожоговая инфекция

– инфекции костей и суставов

Способ применения и дозы

Гентамицина сульфат вводят внутримышечно или внутривенно (капельно). Режим дозирования устанавливают индивидуально с учетом массы тела пациента.

Взрослым: 3 мг/кг/сутки, при тяжелых инфекциях – 5 мг/кг/сутки (около 80 мг каждые 8 часов).

Средняя длительность лечения – 6-7 дней, максимально – 10 дней.

Рекомендуемые дозы являются одинаковыми как для внутримышечного, так и для внутривенного введения.

Раствор для инъекций гентамицина сульфата нельзя смешивать с другими препаратами, следует вводить раздельно в соответствии с путями введения и режимом дозирования.

Максимальная разовая доза: 160 мг (для пациентов с нормальной функцией почек).

Максимальная суточная доза для всех возрастных групп: 5 мг/кг/сутки.

Детям до 3-х лет препарат назначают только по жизненным показаниям при тяжелых инфекциях

Дозировка для детей различного возраста с учетом массы тела.

Суточные дозы составляют:

новорожденным и детям грудного возраста – 2 – 5 мг/кг,

детям в возрасте от 1 года до 5 лет – 1,5 – 3 мг/кг, 6 – 14 лет – 3 мг/кг. Максимальная суточная доза для детей всех возрастных групп составляет 5 мг/кг. Препарат вводят 2 – 3 раза в сутки.

При почечной недостаточности требуется коррекция режима дозирования. При проведении гемодиализа рекомендуемые дозы после его сеанса для взрослых – 1-1,7 мг/кг (в зависимости от тяжести инфекции), для детей – 2 – 2,5 мг/кг.

При тяжелом течении инфекций рекомендовано назначение меньших разовых доз с большей кратностью; снижение величины разовой дозы должно быть кратно отношению рассчитанного по приведенной выше формуле интервала к величине нормального интервала между введениями (8 ч). Доза должна быть подобрана таким образом, чтобы Cmax не превышала 12 мкг/мл (снижение риска развития нефро-, ото- и нейротоксичности).

При отеках, асците, ожирении дозу определяют по “идеальной” или “сухой” массе тела.

По возможности следует проводить контроль за уровнем гентамицина в плазме.

Внутривенное введение Дозы такие же, как для внутримышечного введения. Обычный объем растворителя (стерильный физиологический раствор или 5% раствор глюкозы) составляет 100-200 мл для взроcлых; для детей объем растворителя должен быть пропорционально уменьшен. Концентрация Гентамицина в растворе не должна превышать 1 мг/мл (0.1%). Раствор вводится в виде медленной инфузии в течение 1-2 часов. В шприце гентамицина сульфат нельзя смешивать с каким-либо другим лекарственным препаратом.

Побочные действия

– головная боль, сонливость, нарушение нервно-мышечной проводимости,

мышечные боли, судороги, вестибулярные расстройства, снижение слуха (в некоторых случаях – необратимая глухота)

– тошнота, рвота, потеря аппетита, снижение массы тела, повышенное слюноотделение

– повышение активности печеночных трансаминаз, гипербилирубинемия

– анемия, лейкопения, гранулоцитопения, тромбоцитопения

– олигурия, протеинурия, микрогематурия,

– кожная сыпь, зуд, крапивница, лихорадка, иногда – отек Квинке

– гипокальцемия, гипокалемия, гипомагнемия (у детей)

В редких случаях

– болезненность в месте внутримышечного введения

Читайте также:
Какой сироп от кашля для детей лучше и эффективнее? Преимущества и недостатки разных

– флебиты и тромбофлебиты при внутривенном введении

Противопоказания

– повышенная чувствительность к компонентам препарата и другим

антибиотикам группы аминогликозидов

– неврит слухового нерва

– заболевания вестибулярного аппарата

– тяжелые нарушения функции почек, уремия, азотемия

– беременность и период лактации

– детский возраст до 3-х лет

Лекарственные взаимодействия

Следует принимать во внимание возможность развития нервно-мышечной блокады и паралича дыхания при любом пути введения аминогликозидов у пациентов, получающих анестетики или средства, вызывающие нервно-мышечную блокаду, такие как сукцинилхолин, тубокурарин, декаметоний, а также у пациентов, которым проводятся массивные трансфузии цитратной крови. При наступлении нервно-мышечной блокады вводят соли кальция.

Одновременное или последующее системное или местное применение других потенциально нейротоксических или нефротоксических препаратов, таких как цисплатин, цефалоридин, канамицин, амикацин, неомицин, полимиксин-В, колистин, паромомицин, стрептомицин, тобрамицин, ванкомицин и виомицин не рекомендуется.

При одновременном применении гидрокортизона и индометацина может усиливаться нефротоксическое действие гентамицина.

Не следует применять одновременно с фуросемидом и этакриновой кислотой в связи с тем, что возможно усиление ототоксического и нефротоксического действия. Кроме того, при внутривенном применении диуретиков возможно изменение концентрации антибиотика в плазме и тканях, что приводит к усилению токсических реакций, вызываемых аминогликозидами.

У пациентов с тяжелым нарушением функции почек, получавших одновременно карбенициллин и гентамицин, наблюдалось снижение периода полувыведения гентамицина из плазмы.

Фармацевтически несовместим с бета-лактамными антибиотиками, гепаринами, амфотерицином.

Особые указания

При применении препарата по возможности проводят мониторинг плазменных концентраций гентамицина. Может потребоваться увеличение интервала между введениями. Ввиду того, что концентрации креатинина плазмы имеют близкую корреляцию с периодом полувыведения гентамицина, лабораторные тесты на креатинин могут служить руководством для установления интервала между введениями.

При применении препарата следует контролировать функции почек, слухового и вестибулярного аппаратов.

Гентамицин следует применять с осторожностью у больных с ботулизмом, дегидратацией, паркинсонизмом, гипокальцемией, а также у больных пожилого возраста. Риск ототоксичности повышается при обезвоживании организма и у лиц пожилого возраста, в связи с чем они должны употреблять достаточное количество жидкости. Больные, имеющие заболевания почек, потерю слуха, головокружения или шум в ушах, особенно чувствительны к гентамицину.

Не рекомендуется введение всей суточной дозы гентамицина сульфата при ожогах площадью более 20 %, эндокардите, сепсисе.

Препарат не рекомендуется для лечения негоспитальной пневмонии, как в амбулаторных, так и в стационарных условиях. На фоне лечения может развиться резистентность микроорганизмов. В подобных случаях необходимо отменить препарат и назначить лечение на основе данных антибиотикограммы. Содержащийся в ампулах натрия бисульфит может вызвать развитие у больных аллергических осложнений, особенно у больных с отягощенным аллергическим анамнезом.

Применение в педиатрии

Детям до 3-х лет исключительно по жизненным показаниям при тяжелых инфекциях.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Учитывая побочные действия препарата необходимо соблюдать осторожность при управлении автотранспортом или потенциально опасными механизмами.

Передозировка

Симптомы: тошнота, рвота, увеличение активности печеночных трансаминаз, гипербилирубинемия, анемия, лейкопения, гранулоцитопения, тромбоцитопения, олигурия, протеинурия, микрогематурия, почечная недостаточность, головная боль (мигрень), сонливость, нарушение нервно-мышечной проводимости, вестибулярные расстройства, необратимая глухота, кожная сыпь, зуд, крапивница, лихорадка, иногда – отек Квинке.

Лечение: следует отменить препарат, для удаления гентамицина из циркулирующей крови эффективен гемодиализ, особенно в случаях, когда нарушена функция почек. Степень удаления гентамицина из организма при перитонеальном диализе существенно ниже, чем при гемодиализе.

Форма выпуска и упаковка

По 2 мл разливают в ампулы шприцевого наполнения нейтрального стекла с точкой или кольцом излома.

На каждую ампулу наклеивают этикетку из бумаги этикеточной или бумаги писчей.

По 5 или 10 ампул упаковывают в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой.

Контурные ячейковые упаковки вместе с утвержденными инструкциями по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в коробки из картона для потребительской тары или гофрированного.

Условия хранения

Хранить в защищенном от света месте, при температуре не выше 300С.

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок хранения

Не использовать по истечении срока годности.

Условия отпуска из аптек

Производитель

АО «Химфарм», Республика Казахстан

Владелец регистрационного удостоверения

АО «Химфарм», Республика Казахстан

Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции (товара)

Гентамицин (Gentamicin)

Владелец регистрационного удостоверения:

Произведено:

Лекарственная форма

Форма выпуска, упаковка и состав препарата Гентамицин

Раствор для в/в и в/м введения 1 мл 1 амп.
гентамицин (в форме сульфата)40 мг80 мг

2 мл – ампулы (10) – пачки картонные.
2 мл – ампулы (10) /с нож.амп.или скариф. по необходим./ – пачки картонные оклеенные бандеролью.
2 мл – ампулы (10) – пачки картонные оклеенные бандеролью.

Фармакологическое действие

Антибиотик группы аминогликозидов широкого спектра действия. Оказывает бактерицидное действие. Активно проникая через клеточную мембрану бактерий, необратимо связывается с 30S субъединицей бактериальных рибосом и, тем самым, угнетает синтез белка возбудителя.

Высокоактивен в отношении аэробных грамотрицательных бактерий: Escherichia coli, Shigella spp., Salmonella spp., Enterobacter spp., Klebsiella spp., Serratia spp., Proteus spp., Pseudomonas aeruginosa, Acinetobacter spp.

Активен также в отношении аэробных грамположительных кокков: Staphylococcus spp. (в т.ч. устойчивых к пенициллинам и другим антибиотикам), некоторых штаммов Streptococcus spp.

К гентамицину устойчивы Neisseria meningitidis, Treponema pallidum, некоторые штаммы Streptococcus spp., анаэробные бактерии.

Фармакокинетика

Показания активных веществ препарата Гентамицин

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к гентамицину микроорганизмами: инфекции верхних и нижних дыхательных путей (в т.ч. бронхит, пневмония, эмпиема плевры), осложненные урогенитальные инфекции (пиелонефрит, цистит, уретрит, простатит, гонорея, эндометрит), инфекции костей и суставов (в т.ч. остеомиелит), абдоминальные инфекции (перитонит, пельвиоперитонит), инфекции ЦНС (менингит), гнойные инфекции кожи и мягких тканей, раневая инфекция, ожоговая инфекция.

Открыть список кодов МКБ-10

Код МКБ-10 Показание
A54 Гонококковая инфекция
G00 Бактериальный менингит, не классифицированный в других рубриках
J15 Бактериальная пневмония, не классифицированная в других рубриках
J20 Острый бронхит
J42 Хронический бронхит неуточненный
J86 Пиоторакс (эмпиема плевры)
K65.0 Острый перитонит (в т.ч. абсцесс)
K81.0 Острый холецистит
K83.0 Холангит
L01 Импетиго
L02 Абсцесс кожи, фурункул и карбункул
L03 Флегмона
L08.0 Пиодермия
L08.8 Другие уточненные местные инфекции кожи и подкожной клетчатки
M00 Пиогенный артрит
M86 Остеомиелит
N10 Острый тубулоинстерстициальный нефрит (острый пиелонефрит)
N11 Хронический тубулоинтерстициальный нефрит (хронический пиелонефрит)
N30 Цистит
N34 Уретрит и уретральный синдром
N37.0 Уретрит при болезнях, классифицированных в других рубриках
N41 Воспалительные болезни предстательной железы
N71 Воспалительная болезнь матки, кроме шейки матки (в т.ч. эндометрит, миометрит, метрит, пиометра, абсцесс матки)
N72 Воспалительная болезнь шейки матки (в т.ч. цервицит, эндоцервицит, экзоцервицит)
N73.5 Тазовый перитонит у женщин неуточненный
N74.3 Гонококковые воспалительные болезни женских тазовых органов
T30 Термические и химические ожоги неуточненной локализации
T79.3 Посттравматическая раневая инфекция, не классифицированная в других рубриках
Читайте также:
Как научиться плести косы ребенку. Инструкция пошагово для начинающих

Режим дозирования

Устанавливают индивидуально с учетом тяжести течения и локализации инфекции, чувствительности возбудителя.

При в/в или в/м введении для взрослых разовая доза составляет 1-1.7 мг/кг, суточная доза – 3-5 мг/кг; кратность введения – 2-4 раза/сут. Курс лечения – 7-10 дней. В зависимости от этиологии заболевания возможно применение в дозе 120-160 мг 1 раз/сут в течение 7-10 дней или 240-280 мг однократно. В/в инфузию проводят в течение 1-2 ч.

Для детей старше 2 лет суточная доза гентамицина составляет 3-5 мг/кг; кратность введения – 3 раза/сут. Недоношенным и новорожденным детям назначают в суточной дозе 2-5 мг/кг; кратность введения – 2 раза/сут; детям до 2 лет назначают такую же дозу при частоте введения 3 раза/сут.

Больным с нарушением выделительной функции почек требуется коррекция режима дозирования в зависимости от значений КК.

Максимальные суточные дозы: для взрослых и детей при в/в или в/м введении – 5 мг/кг.

Побочное действие

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, повышение активности печеночных трансаминаз, гипербилирубинемия.

Со стороны системы кроветворения: анемия, лейкопения, гранулоцитопения, тромбоцитопения.

Со стороны мочевыделительной системы: олигурия, протеинурия, микрогематурия, почечная недостаточность, тубулярный некроз.

Со стороны нервной системы: подергивания мышц, парестезии, ощущение онемения, эпилептические припадки, головная боль, сонливость, у детей – психоз.

Со стороны органов чувств: шум в ушах, снижение слуха, вестибулярные и лабиринтные расстройства, необратимая глухота.

Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, крапивница, лихорадка; редко – отек Квинке.

Прочие: лихорадка, развитие суперинфекции.

Противопоказания к применению

Повышенная чувствительность к гентамицину и другим антибиотикам группы аминогликозидов, неврит слухового нерва, тяжелая хроническая почечная недостаточность с азотемией и уремией, беременность, лактация (грудное вскармливание), новорожденные (до 1 мес), в т.ч. недоношенные дети (в связи с высоким риском развития ототоксического и нефротоксического действия).

Миастения, паркинсонизм, ботулизм (аминогликозиды могут вызывать нарушение нервно-мышечной передачи, что приводит к дальнейшему ослаблению скелетной мускулатуры), дегидратация, почечная недостаточность, пожилой возраст.

Применение при беременности и кормлении грудью

Применение при нарушениях функции почек

Противопоказан при тяжелых нарушениях функции почек, уремии. С осторожностью при нарушениях функции почек. При применении гентамицина следует контролировать функции почек.

Больным с нарушением выделительной функции почек требуется коррекция режима дозирования в зависимости от значений КК.

У пациентов с хронической почечной недостаточностью необходимо учитывать возможность резорбтивного действия гентамицина при наружном его применении в течение длительного времени на больших поверхностях кожи.

Применение у детей

С осторожностью применять у новорожденных (до 1 мес), в т.ч. недоношенных детей.

Применение у пожилых пациентов

Особые указания

При применении гентамицина следует контролировать функции почек, слухового и вестибулярного аппаратов.

Пациентам с инфекционно-воспалительными заболеваниями мочевыводящих путей в период лечения следует употреблять большое количество жидкости.

Лекарственное взаимодействие

Усиливает миорелаксирующее действие курареподобных лекарственных средств.

Снижает эффективность лекарственных средств для лечения миастении.

Метоксифлуран, полимиксины для парентерального применения и другие лекарственные средства, блокирующие нервно-мышечную передачу (галогенизированные углеводороды в качестве средств для ингаляционной анестезии, наркотические анальгетики, переливание большого количества крови с цитратными консервантами), увеличивают риск нефротоксического действия и угнетения дыхания (вследствие усиления нервно-мышечной блокады).

При одновременном применении гентамицина и “петлевых” диуретиков (фуросемида, этакриновой кислоты) увеличивается концентрация в крови гентамицина, в связи с чем повышается риск развития токсических побочных реакций.

Токсичность усиливается при одновременном применении с цисплатином и другими ото- и нефротоксическими средствами.

Антибиотики пенициллинового ряда (ампициллин, карбенициллин) усиливают противомикробное действие за счет расширения спектра активности.

Парентеральное введение индометацина повышает риск развития токсических эффектов аминогликозидов.

Фармацевтически несовместим с другими лекарственными средствами.

Гентамицин

Состав

В составе раствора для введения внутривенно и внутримышечно содержится активный компонент гентамицина сульфат, а также ряд дополнительных компонентов: натрия метабисульфит, соль динатриевая этилендиаминтетрауксусной кислоты, вода.

Капли глазные содержат в составе активный компонент гентамицина сульфат, а также дополнительные составляющие: натрия дигидрофосфата моногидрат, хлорид натрия, натрия гидрофосфата додекагидрат, раствор бензалкония хлорид, воду.

Форма выпуска Гентамицина

Производится препарат в нескольких формах:

  • порошок для приготовления раствора, который содержится во флаконах;
  • раствор 4% в ампулах (ампулы по 1 и 2 мл) – бесцветная или немного окрашенная прозрачная жидкость;
  • капли глазные 0,3% в тюбиках-капельницах;
  • мазь для наружного использования;
  • аэрозоль Гентамицин.

Гентамицин в таблетках не производятся.

Фармакологическое действие

Гентамицин – это антибиотик, демонстрирующий широкий спектр воздействия, относится к группе аминогликозидов. В организме связывается с 30S субъединицей рибосом, вследствие чего происходит нарушение синтеза белка, приостанавливается продукция комплекса транспортной и информационной РНК. Отмечается ошибочное считывание РНК и образуются нефункциональные белки. Наблюдается бактерицидное влияние – при условии высоких концентраций вещества уменьшает барьерные функции цитоплазматических мембран, вследствие чего микроорганизмы погибают.

Отмечается высокая чувствительность к этому антибиотику со стороны некоторых грамотрицательных микроорганизмов.

Также отмечена чувствительность к веществу ряда грамположительных микроорганизмов.

Резистентность к антибиотику демонстрируют: Neisseria meningitidis, Providencia rettgeri, Clostridium spp., Treponema pallidum, Bacteroides spp., Streptococcus spp.

Если Гентамицин комбинируется с пенициллинами, отмечается его активность по отношению к Enterococcus faecium, Enterococcus faecalis, Enterococcus avium, Enterococcus durans, Streptococcus faecium, Streptococcus durans, Streptococcus faecalis.

Устойчивость микроорганизмов к этому препарату развивается медленно, но те штаммы, которые демонстрируют резистентность к неомицину и канамицину, также могут быть устойчивыми к воздействию гентамицина. На грибы, простейшие, вирусы не действует.

Фармакокинетика и фармакодинамика

После введения внутримышечно происходит быстрое и полное всасывание вещества. Максимальная концентрация в организме после введения внутримышечно достигается спустя 0.5-1.5 часа. После проведения 30-минутной инфузии внутривенно – через 30 мин., после 60-минутной инфузии внутривенно – через 15 мин.

С белками плазмы связывается мало — до 10%. Терапевтические концентрации вещества обнаруживаются в почках, печени, легких, а также в жидкостях организма — перитонеальной, асцитической, синовиальной, перикардиальной, плевральной, лимфатической; обнаруживается в гное, отделяемом ранами, грануляциях, в моче.

Низкие концентрации вещества наблюдаются в мышцах, жировой ткани, грудном молоке, желчи, костях, мокроте, секрете бронхов, спинномозговой жидкости, влаге глаза.

Через ГЭБ у взрослых пациентов почти не проникает, через плаценту проникает.

В спинномозговой жидкости у новорожденных концентрации выше, чем у взрослых людей.

Метаболизму в организме не подвергается. Время полувыведения у взрослых людей равно 2-4 часа, у детей до 6 месяцев — 3-3.5 часа.

Из организма в основном выводится через почки, в неизмененном виде, незначительные количества антибиотика выводятся с желчью. Если функции почек у пациента нормальные, то на протяжении первых суток выводится 70-95% вещества. При этом в моче отмечается концентрация больше 100 мкг/мл. Отмечается кумуляция при повторном введении.

Показания к применению

Показания к применению средства — заболевания инфекционно-воспалительного характера, которые были спровоцированы микроорганизмами, чувствительными к гентамицину.

Парентеральное применение лекарства (раствор 4%) показано при таких заболеваниях:

  • пиелонефрит;
  • острый холецистит;
  • холангит;
  • цистит;
  • пневмония;
  • перитонит;
  • эмпиема плевры;
  • вентрикулит;
  • сепсис, гнойные поражения мягких тканей и кожи;
  • инфекции вследствие ран и ожогов;
  • инфекции суставов и костей.
Читайте также:
Как выбрать наиболее благоприятное время для зачатия ребенка

Уколы в гинекологии применяются при тяжелых воспалительных процессах.

Наружное применение лекарства (мазь Гентамицин) показано при таких заболеваниях:

  • фолликулит поверхностный;
  • пиодермия;
  • фурункулез;
  • себорейный дерматит инфицированный;
  • паронихии;
  • сикоз;
  • акнеинфицированное;
  • проявление вторичного бактериального инфицирования в случае вирусных и грибковых заболеваний кожных покровов;
  • раны разного происхождения (укусы, ожоги, язвы и др.);
  • варикозные язвы инфицированные.

Местное применение Гентамицина (капли глазные) целесообразно при таких болезнях:

  • блефароконъюнктивит;
  • блефарит;
  • конъюнктивит;
  • мейбомит;
  • кератит;
  • кератоконъюнктивит;
  • дакриоцистит.

Противопоказания

Не следует применять это лекарственное средство в таких случаях:

  • высокая чувствительность к этому антибиотику и другим аминогликозидам;
  • неврит слухового нерва;
  • уремия;
  • нарушения функции почек в тяжелой форме;
  • беременность и кормление.

В процессе применения этого лекарства необходимо периодически контролировать функцию почек.

Побочные действия

В процессе приема могут отмечаться определенные побочные действия:

  • система пищеварения: гипербилирубинемия, тошнота и рвота, рост активности «печеночных» трансаминаз;
  • кроветворение: лейкопения, анемия, тромбоцитопения, гранулоцитопения;
  • нервная система: парестезии, головная боль, подергивание мышц, чувство онемения, эпилептические припадки, сонливость; возможно проявление психоза у детей;
  • органы чувств: шум в ушах, ухудшение слуха, лабиринтные и вестибулярные нарушения, глухота;
  • мочевыделение: нефротоксичность с нарушением функции почек, редко — почечный тубулярный некроз;
  • аллергии: сыпь на коже, лихорадка, зуд, эозинофилия, ангионевротический отек;
  • лабораторные показатели: гипокалиемия, гипокальциемия, гипомагниемия – у детей;
  • другие проявления: суперинфекция.

Инструкция по применению Гентамицина (Способ и дозировка)

Применять гентамицина сульфат нужно, учитывая локализацию инфекции, тяжесть болезни, чувствительность возбудителя.

Уколы Гентамицина, инструкция по применению

Перед началом лечения рекомендуется провести определение чувствительности микрофлоры к гентамицину.

Препарат в ампулах при введении внутривенно или внутримышечно взрослым показан в дозе — 1.7 мг на кг веса. Доза в сутки равна 3-5 мг на кг веса. Вводить лекарство нужно 2-4 раза в сутки. Лечение продолжается от 7 до 10 дней. Для внутримышечного введения также используют порошок, предварительно добавляя в ампулу 2 мл воды дистиллированной.

Гентамицин, в зависимости от болезни, также может применяться в дозе 120-160 мг один раз в день на протяжении 7-10 дней либо в дозе 240-280 мг однократно.

Введение внутривенно практикуют на протяжении 1-2 ч.

Детям назначают это лекарство только при тяжелых инфекционных заболеваниях. Новорожденные дети и недоношенные младенцы получают в сутки дозу из расчета 2-5 мг на кг, препарат вводят два раза в день.

Дети до 2 лет получают в сутки такую же дозу, препарат вводят три раза в день.

Дети после 2 лет получают в сутки дозу из расчета 3-5 мг на кг, препарат вводят три раза в сутки.

Пациентам с нарушениями функции почек дозу нужно корректировать.

Максимальная доза в сутки для детей и взрослых составляет 5 мг на кг веса.

Мазь Гентамицин, инструкция по применению

Наружно применять мазь Гентамицин Акос нужно 3-4 раза в сутки. Перед нанесением следует тщательно удалить некротические массы и гной. Если поражения обширны, то доза мази в сутки не должна превышать 200 г. Продолжительность лечения устанавливает врач.

Глазные капли нужно закапывать по 1-2 капли каждые 1-4 часа в нижний конъюнктивальный мешок. Больным с кератитом, конъюнктивитом и другими инфекционно-воспалительными болезнями глаз рекомендуется трижды в день капать 0,3% раствор Гентамицина.

Средство в таблетках не производится.

Передозировка

При передозировке Гентамицина в ампулах или других форм лекарства может отмечаться понижение нервно-мышечной проводимости вплоть до остановки дыхания.

При передозировке взрослым пациентам необходимо ввести антихолинэстеразные лекарства (Прозерин), препараты кальция. Перед введением прозерина пациенту вводят 0,5–0,7 мг Атропина внутривенно, ожидают, пока пульс участится, после чего вводят прозерин в дозе 1,5 мг. Если эффекта после введения такой дозы нет, столько же прозерина вводят повторно. При развитии брадикардии делают дополнительный укол атропина.

При передозировке у детей необходимо введение препаратов калия. Из организма гентамицина сульфат выводится путем гемодиализа и перитонеального диализа.

Взаимодействие

Если уколы Гентамицина или применение других форм лекарства практикуются одновременно с Ванкомицином, аминогликозидами, цефалоспоринами, этакриновой кислотой, может усиливаться ото- и нефротоксическое влияние.

Если средство применяется с Индометацином, то клиренс Гентамицина снижается, возрастает его концентрация в крови и, соответственно, увеличивается токсическое влияние.

При применении Гентамицина с опиоидными анальгетиками, препаратами для ингаляционного наркоза увеличивается вероятность нервно-мышечной блокады, возможно развитие апноэ.

Концентрация гентамицина в крови увеличивается, если принимать его одновременно с «петлевыми» диуретиками.

Условия продажи

Купить в аптеке можно по рецепту, врач выписывает рецепт на латинском.

Условия хранения

Беречь от света, хранить Гентамицин при температуре до 25 °С.

Срок годности

Можно хранить 4 года.

Особые указания

Осторожно нужно применять это лекарство людям, которые страдают миастенией, паркинсонизмом, нарушениями функции почек. У людей с нарушенной функцией почек, а также при продолжительном приеме больших доз средства увеличивается риск проявления нефротоксичности. В процессе лечения важно контролировать состояние вестибулярного и слухового аппаратов, функцию почек. Также важно определять состояние слуха. Если аудиометрические тесты неудовлетворительны, лечение прекращают.

Следует учитывать, что при продолжительном применении средства наружно возможно резорбтивное действие, от чего мазь Гентамицин Акос и др. формы лекарства наружно следует применять контролировано.

Ввиду наличия в составе раствора в ампулах натрия бисульфита возрастает вероятность развития аллергических проявлений, особенно у людей с аллергологическим анамнезом.

Людям, которые принимают лекарство для терапии инфекционно-воспалительных заболеваний мочевыводящих путей, рекомендовано пить в процессе лечения много жидкости.

В процессе терапии возможно развитие резистентность микроорганизмов.

Аналоги

В аптеках предлагаются многочисленные аналоги Гентамицина. Это препараты Гарамицин, Гентамицин Акос, Гентамицин-Тева, Гентамицин К, Асгент, Септопа, Гентацикол и др. Показания и противопоказания у аналогов практически такие же, но окончательный выбор лекарства должен осуществлять врач. Существует также ряд препаратов, активными веществами которых являются Бетаметазон + Гентамицин + Клотримазол.

Детям

Детям раннего возраста назначают средство только по жизненным показаниям. Важно придерживаться назначенной схемы лечения и обеспечить наблюдение врача за состоянием пациента.

При беременности и лактации

Во время беременности Гентамицин применять нельзя. Не рекомендуется прием средства также в период грудного вскармливания. Отмечено, что аминогликозиды попадают в грудное молоко в незначительных количествах. Но из пищеварительной системы они всасываются слабо, поэтому у грудных детей осложнения не фиксировались.

Отзывы о Гентамицине

Большинство отзывов свидетельствуют об эффективности этого средства. Отзывы о Гентамицине в уколах пишут те, кому препарат помог справиться с разными заболеваниями. Пользователи упоминают, что при приеме уколов иногда развиваются побочные эффекты – чаще всего это тошнота, головные боли, сонливость, ухудшение слуха. Также пользователи отмечают, что введение уколов может быть болезненным. В качестве позитивного момента упоминается низкая цена лекарства.

Цена Гентамицина, где купить

Цена Гентамицина в ампулах – 40-50 рублей за уп. 10 ампул. Уколы можно купить в любой аптеке. Мазь стоит от 60 руб. за уп. 25 г. Глазные капли Гентамицин можно купить по цене от 130 руб.

Читайте также:
Задержка месячных на 3 дня: что это может быть, возможные причины

Гентамицин уколы : инструкция по применению

Лекарственная форма

Раствор для инъекций 4 % 2 мл

Состав

Одна ампула содержит:

активное вещество – гентамицин 80 мг (в виде гентамицина сульфат);

вспомогательные вещества: натрия метабисульфит, динатрия эдетат, вода для инъекций.

Описание

Прозрачная бесцветная или слегка зеленоватая жидкость.

Фармакотерапевтическая группа

Антибактериальные препараты для системного применения. Аминогликозидные антибактериальные препараты. Другие аминогликозиды. Гентамицин

Код АТХ J01GB03.

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Абсорбция при приеме внутрь – низкая (практически не всасывается, поэтому применяется только парентерально). После внутримышечного (в/м) введения всасывается быстро и полностью. TCmax после в/м введения – 0,5 – 1,5 ч, после 30 мин в/в инфузии – 30 мин, после 60 мин в/в инфузии – 15 мин; величина максимальной концентрации препарата в плазме крови (Cmax) после в/м или в/в введения 1,5 мг/кг составляет 6 мкг/мл.

Связь с белками плазмы – низкая (до 10 %). Объем распределения у взрослых – 0,26 л/кг, у детей – 0,2 – 0,4 л/кг, у новорожденных в возрасте до 1 нед и массой тела менее 1,5 кг – до 0,68 л/кг, в возрасте до 1 нед и массой тела более 1,5 кг – до 0,58 л/кг. Обнаруживается в терапевтических концентрациях в печени, почках, легких, в плевральной, перикардиальной, синовиальной, перитонеальной, асцитической и лимфатической жидкостях, моче, в отделяемом ран, гное, грануляционных тканях. Низкие концентрации отмечаются в жировой ткани, мышцах, костях, желчи, грудном молоке, водянистой влаге глаза, бронхиальном секрете, мокроте и спинномозговой жидкости (СМЖ).

В терапевтических концентрациях у взрослых практически не проникает через гематоэнцефалический барьер (ГЭБ), при менингите концентрация его в СМЖ увеличивается. У новорожденных достигаются более высокие концентрации в СМЖ, чем у взрослых. Проникает через плаценту.

Не подвергается метаболизму. Период полувыведения препарата (T1/2) у взрослых – 2 – 4 ч, у детей в возрасте от 1 нед до 6 месяцев – 3 – 3,5 ч, у новорожденных и недоношенных детей с массой тела более 2 кг – 5,5 ч, с массой тела менее 1,5 кг – 11,5 ч, до 2 кг – 8 ч.

Выводится в основном почками в неизмененном виде; в незначительных количествах – с желчью. У пациентов с нормальной функцией почек за первые сутки выводится 70 – 95 %, при этом в моче создаются концентрации более 100 мкг/мл. У пациентов со сниженной клубочковой фильтрацией выведение значительно снижается.

Выводится при гемодиализе – через каждые 4 – 6 ч концентрация уменьшается на 50 %. Перитонеальный диализ менее эффективен – за 48 – 72 ч выводится 25 % дозы.

При повторных введениях кумулирует, главным образом в лимфатическом пространстве внутреннего уха и в проксимальных отделах почечных канальцев.

Фармакодинамика

Бактерицидный антибиотик широкого спектра действия из группы аминогликозидов. Связывается с 30S субъединицей рибосом и нарушает синтез белка, препятствуя образованию комплекса транспортной и информационной РНК, при этом происходит ошибочное считывание генетического кода и образование нефункциональных белков. Обладает бактерицидным действием – в больших концентрациях снижает барьерные функции клеточных мембран и вызывает гибель микроорганизмов.

Высокочувствительны к гентамицину (минимальная подавляющая концентрация (МПК) менее 4 мг/л) грамотрицательные микроорганизмы – Proteus spp. (в т.ч. индолположительные и индолотрицательные штаммы), Escherichia coli, Klebsiella spp., Salmonella spp., Shigella spp., Campylobacter spp.; грамположительные микроорганизмы – Staphylococcus spp. (в т.ч. пенициллинорезистентные); чувствительны при МПК 4-8 мг/л – Serratia spp., Klebsiella spp., Pseudomonas spp. (в т.ч. Pseudomonas aeruginosa), Acinetobacter spp., Citrobacter spp., Providencia spp.

Резистентны (МПК более 8 мг/л) – Neisseria meningitidis, Treponema pallidum, Streptococcus spp. (включая Streptococcus pneumoniae и штаммы группы D), Bacteroides spp., Clostridium spp., Providencia rettgeri.

В комбинации с пенициллинами (в т.ч. с бензилпенициллином, ампициллином, карбенициллином, оксациллином), действующими на синтез клеточной стенки микроорганизмов, проявляет активность в отношении Enterococcus faecalis, Enterococcus faecium, Enterococcus durans, Enterococcus avium, практически всех штаммов Streptococcus faecalis и их разновидностей (в т.ч. Streptococcus faecalis liguifaciens, Streptococcus faecalis zymogenes), Streptococcus faecium, Streptococcus durans.

Резистентность микроорганизмов к гентамицину развивается медленно, однако штаммы, устойчивые к неомицину и канамицину, могут проявлять устойчивость также и к гентамицину (неполная перекрестная устойчивость). Не действует на грибы, вирусы, простейшие.

После внутримышечного или внутривенного введения терапевтические концентрации в крови создаются примерно через 0,5 – 1,5 ч и сохраняются в течение 8 – 12 ч.

Показания к применению

Бактериальные инфекции, вызванные чувствительной микрофлорой:

– инфекции верхних и нижних дыхательных путей (в т.ч. бронхит, пневмония, эмпиема плевры)

– осложненные урогенитальные инфекции (в т.ч. пиелонефрит, цистит, уретрит, простатит, гонорея, эндометрит)

– инфекции костей и суставов (в т.ч. остеомиелит)

– инфекции кожи и мягких тканей

– абдоминальные инфекции (перитонит, пельвиоперитонит)

– инфекции центральной нервной системы (менингит и др.)

– сепсис, раневая инфекция, ожоговая инфекция.

Способ применения и дозы

Парентерально. Суточная доза для внутривенного (в/в) и внутримышечного (в/м) введения при заболеваниях средней тяжести одинакова для взрослых с нормальной функцией почек – 3 мг/кг/сут. Кратность введения – 2 – 3 раза в сутки. В/в капельно, втечение 1,5 – 2 ч в 0,9 % растворе NaCl или 5 % растворе декстрозы ( 50 – 300 мл), у детей объем вводимой жидкости должен быть меньшим (концентрация препарата не должна превышать 1 мг/мл – 0,1 %). При тяжелом течении заболевания суточная доза может быть увеличена до 5 мг/кг, кратность – 3 – 4 раза в сутки, после улучшения состояния дозу снижают до 3 мг/кг. Максимальная разовая доза: 160 мг (для пациентов с нормальной функцией почек). Максимальная суточная доза: 5 мг/кг/сутки.

Пациентам с инфекционно-воспалительными заболеваниями мочевыводящих путей и нормальной функцией почек назначают 1 раз в сутки в дозе 120 – 160 мг в течение 7-10 дней.

Дети. Детям в возрасте до 3 лет гентамицина сульфат назначают исключительно по жизненным показаниям (при тяжелых инфекциях).

Суточные дозы составляют: новорожденным и детям грудного возраста – 2 – 5 мг/кг, детям в возрасте от 1 года до 5 лет – 1,5 – 3 мг/кг, 6 – 14 лет – 3 мг/кг. Максимальная суточная доза для детей всех возрастных групп составляет 5 мг/кг. Препарат вводят 2 – 3 раза в сутки.

Больным с нарушением выделительной функции почек и пожилым пациентам, а также при тяжелой ожоговой болезни для адекватного выбора режима дозирования требуется определение концентрации гентамицина в плазме.

Интервал между введением средних доз гентамицина (в часах) определяется по формуле: интервал (ч) = концентрация креатинина (мг/100 мл) х 8.

При тяжелом течении инфекций рекомендовано назначение меньших разовых доз с большей кратностью; снижение величины разовой дозы должно быть кратно отношению рассчитанного по приведенной выше формуле интервала к величине нормального интервала между введениями (8 ч). Доза должна быть подобрана таким образом, чтобы Cmax не превышала 12 мкг/мл (снижение риска развития нефро-, ото- и нейротоксичности).

Читайте также:
Круги под глазами. Причины появления кругов под глазами. Как избавиться от кругов под глазами?

При отеках, асците, ожирении дозу определяют по “идеальной” или “сухой” массе тела. При нарушении функции почек и проведении гемодиализа рекомендуемые дозы после сеанса взрослым – 1-1,7 мг/кг (в зависимости от тяжести инфекции), детям – 2 – 2,5 мг/кг.

Побочные действия

тошнота, рвота, потеря аппетита, снижение массы тела, повышенное слюноотделение, повышение активности “печеночных” трансаминаз, гипербилирубинемия

– анемия, лейкопения, гранулоцитопения, тромбоцитопения

– подергивание мышц, парестезии, ощущение онемения, эпилептические припадки, головная боль, сонливость, психоз (у детей), гипотензия

– нефротоксичность – нарушение функции почек (олигурия, протеинурия, микрогематурия), почечный тубулярный некроз (редко)

– ототоксичность – шум в ушах, снижение слуха, вестибулярные и лабиринтные нарушения, необратимая глухота

– кожная сыпь, зуд, лихорадка, ангионевротический отек, эозинофилия

– гипокальциемия, гипокалиемия, гипомагниемия (у детей)

– лихорадка, развитие суперинфекции

– болезненность в месте введения (при внутримышечном введении)

– флебиты и перифлебиты (при внутривенном введении)

Противопоказания

– гиперчувствительность (в т.ч. к другим аминогликозидам в анамнезе)

– неврит слухового нерва, заболевания вестибулярного аппарата

– тяжелая хроническая почечная недостаточность с азотемией и уремией

– детский возраст до 3 лет

– беременность, период лактации.

С осторожностью: миастения, паркинсонизм, ботулизм (аминогликозиды могут вызвать нарушение нервно-мышечной передачи, что приводит к дальнейшему ослаблению скелетной мускулатуры), дегидратация, почечная недостаточность, недоношенность, пожилой возраст.

Лекарственные взаимодействия

Фармацевтически несовместим (нельзя смешивать в одном шприце) с другими лекарственными средствами (в т.ч. с другими аминогликозидами, амфотерицином В, гепарином, ампициллином, бензилпенициллином, клоксациллином, карбенициллином, капреомицином). Увеличивает миорелаксирующее действие курареподобных лекарственных средств. Снижает эффект антимиастенических лекарственных средств.

Метоксифлуран, полимиксины для парентерального введения и другие лекарственные средства, блокирующие нервно-мышечную передачу (галогенизированные углеводороды в качестве лекарственных средств для ингаляционной анестезии, наркотические анальгетики, переливание больших количеств крови с цитратными консервантами), увеличивают риск возникновения нефроксического действия и остановки дыхания (в результате усиления нервно-мышечной блокады). “Петлевые” диуретики усиливают ото- и нефротоксичность (снижение канальцевой секреции гентамицина). Токсичность усиливается при совместном назначении с цисплатином и другими ото- и нефротоксичными лекарственными средствами.

Антибиотики пенициллинового ряда (ампициллин, карбенициллин) усиливают противомикробное действие за счет расширения спектра активности.

Парентеральное введение индометацина увеличивает риск развития токсических действий аминогликозидов (увеличение периода полувыведения препарата и снижение клиренса).

Особые указания

При применении гентамицина следует контролировать функцию почек, слухового и вестибулярного аппаратов. У пациентов с заболеваниями почек необходимо регулярно контролировать сывороточные концентрации гентамицина, а также клубочковую фильтрацию каждые 3 дня (при уменьшении этого показателя на 50 % препарат следует отменить). Симптомы нарушения функции почек или поражения слухового или вестибулярного аппарата требуют прекращения терапии гентамицином или, в исключительных случаях, коррекции его дозы.

Гентамицин следует применять с осторожностью у пациентов с дегидратацией, ботулизмом, паркинсонизмом, гипокальцемией, а также у больных пожилого возраста. Риск ототоксичности повышается при обезвоживании организма и у лиц преклонного и старческого возраста, в связи с этим они должны употреблять достаточное количество жидкости. Больные, имеющие заболевания почек, потерю слуха, головокружения или шум в ушах, особенно чувствительны к гентамицину.

Не рекомендуется введение всей суточной дозы гентамицина сульфата при ожогах площадью более 20 %, эндокардите, сепсисе.

При длительном применении, доза препарата должна быть такой, которая бы обеспечивала уровень концентрации гентамицина в крови, не превышающий максимально допустимый. Для этого у больных, отнесенных к группе риска, в период лечения необходимо контролировать уровень концентрации гентамицина в крови. Препарат не применяют для лечения не госпитальной пневмонии (как в амбулаторных, так и в стационарных условиях). На фоне лечения может развиться резистентность микроорганизмов. В подобных случаях необходимо отменить препарат и назначить лечение на основе данных антибиотикограммы. Содержащийся в ампулах натрия бисульфит может вызвать развитие у больных аллергических осложнений, особенно у больных с отягощенным аллергологическим анамнезом.

Беременность и период лактации

При назначении гентамицина в период беременности существует риск ототоксического действия на плод, в этой связи в период беременности гентамицин назначают исключительно по жизненным показаниям, под контролем его концентрации в плазме крови. При необходимости назначения препарата в период лактации кормление грудью следует прекратить.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

С учетом возможных побочных эффектов, во время терапии рекомендуется воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций (включая управление транспортными средствами и механизмами).

Передозировка

Симптомы: снижение нервно-мышечной проводимости (остановка дыхания).

Лечение: взрослым в/в вводят антихолинэстеразные лекарственные средства (прозерин), а также препараты кальция (CaCl2 10 % 5-10 мл, кальция глюконат 10% 5-10 мл). Перед введением прозерина предварительно в/в вводят атропин в дозе 0,5 – 0,7 мг, ожидают учащения пульса и через 1,5 – 2 мин вводят в/в 1,5 мг (3 мл 0,05% раствора) прозерина. Если эффект этой дозы оказался недостаточным, вводят повторно такую же дозу прозерина (при появлении брадикардии делают дополнительную инъекцию атропина). Детям вводят препараты Ca2+. В тяжелых случаях угнетения дыхания необходима искусственная вентиляция легких. Может выводиться с помощью гемодиализа (более эффективен) и перитонеального диализа.

Форма выпуска и упаковка

По 2 мл препарата в ампулах из стекла.

По 10 ампул вместе с ножом или скарификатором для вскрытия ампул вкладывают в коробку из картона.

Коробки вместе с инcтрукциями по медицинскому применению на государственном и русском языках упаковывают в групповую упаковку.

Количество инструкций по медицинскому применению на государственном и русском языках должно соответствовать количеству упаковок.

Или по 10 ампул помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной. По 1 контурной ячейковой упаковке с ампулами вместе с ножом или скарификатором для вскрытия ампул и инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в пачку из картона.

В случае использования ампул с кольцом излома или с насечкой и точкой излома, вложение ножа или скарификатора для вскрытия ампул не предусматривается.

Условия хранения

Хранить в защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок хранения

Не использовать по истечении срока годности.

Гентамицин

Товары из категории – Противомикробные препараты

Лабесфал Лабораториос Алмиро С.А.

Replekpharm [Реплекфарм]/Березовский ФЗ

Ирбитский химико-фармацевтический завод

Лабесфал Лабораториос Алмиро С.А.

Инструкция по применению

Фармакологические свойства

Гентамицин – антибиотическое средство, обладающее широким спектром действия в отношении патогенных микроорганизмов. Входит в группу аминогликозидных веществ. В процессе проникновения через мембраны клеток бактерий, образует рибосомальные необратимые связи, что действует угнетающе на синтезирование белковых соединений микробов.

Препарат проявляет высокую активность при воздействии на аэробные грамотрицательные микроорганизмы: кишечную палочку (Escherichia coli), шигеллу (Shigella spp), ацинетобактерии (Acinetobacter spp), сальмонеллу (Salmonella spp), клебсиеллу (Klebsiella spp), синегнойную палочку (Pseudomonas aeruginosa), энтеробактерии (Enterobacter spp), серации (Serratia spp), протеус (Proteus spp). Активно действует на аэробные грамположительные кокки: стафилококк (Staphylococcus spp) и некоторые стрептококки (Streptococcus spp).

Читайте также:
Капли в нос гриппферон для детей: инструкция по применению

Резистентность к антибиотику проявляют менингококки (Neisseria meningitidis), бледная трепонема (Treponema pallidum), некоторые виды стрептококков и патогенные микроорганизмы, которые относятся к анаэробной группе.

Медицинское средство обладает свойствами активного всасывания при внутримышечном введении, максимальная концентрация проявляется через полчаса – час после проведения инъекции. Неактивно связывается с белковыми плазматическими соединениями крови. Распределение действующего вещества проходит во всех тканях и жидкостях организма, включая проникновение через плацентарный барьер. Лекарство не проходит стадию метаболизма.

Выведение Гентамицина происходит большей частью с помощью мочевыводящей системы (70 -97%), оставшаяся часть выводится желчными протоками.

Показания к использованию

Показаниями для использования лекарственного препарата Гентамицин являются инфекционно-воспалительные процессы, которые вызываются патогенными микроорганизмами, чувствительными к активному веществу.

При проведении парентеральных процедур препарат применяется в следующих случаях.

  • Воспалительные процессы желчного пузыря острого характера (холецистит).
  • Инфекционно-воспалительные болезни желчных протоков (холангит).
  • Воспалительные почечные болезни, имеющие бактериальную этиологию (пиелонефриты).
  • Инфекционно-воспалительные заболевания мочевого пузыря.
  • Воспаление легких.
  • Скопление гноя в плевральной области.
  • Воспаление брюшины.
  • Заражение крови (сепсис).
  • Воспалительные процессы стенок желудочков головного мозга (вентрикулит).
  • Инфекционно-воспалительные процессы кожных тканей с
  • гнойным выделением.
  • Инфекции раневых поверхностей.
  • Воспалительные процессы при ожогах.
  • Инфекционно-воспалительные заболевания костной ткани и суставов.

При наружном использовании лекарственный препарат используется в следующих случаях.

  • Гнойные поражения кожных покровов, включая и гангренозный характер очагов.
  • Воспалительные процессы волосяного фолликула, в том числе и сикоз.
  • Фурункулезные заболевания.
  • Инфекционно-воспалительные процессы околоногтевых тканей.
  • Инфицирование себорейным дерматитом.
  • Угревая болезнь инфицированного характера.
  • Раневые поверхности кожных покровов при наличии инфицирования.

Для местного использования лекарство употребляют в следующих случаях.

  • Инфекционно-воспалительные заболевания зрительного аппарата.

Противопоказания

Противопоказаниями для применения Гентамицина являются.

  • Наличие индивидуальной непереносимости или гиперчувствительности к веществам, входящим в состав препарата, а также к антибиотическим средствам аминогликозидной группы.
  • Заболевания слухового нерва, невритного характера.
  • Патологии функциональной почечной активности в тяжелой форме.
  • Наличие уремической болезни.
  • Период вынашивания плода и последующее кормление грудью.

Препарат следует использовать с высокой степенью осторожности при заболеваниях, описанных ниже.

  • Болезнь Паркинсона.
  • Миастеническое заболевание.
  • Ботулизм.
  • Обезвоживание организма.
  • Патологии функциональной почечной деятельности.
  • Недоношенность младенца и период новорожденности.
  • Возрастной показатель более шести десяти пяти лет.

Дозировка и способ использования

Прежде чем начинать использование лекарственного средства следует проконсультироваться с лечащим врачом и внимательно прочитать инструкцию по применению.

Терапевтическую дозировку Гентамицина рассчитывают в индивидуальном порядке, учитывая тяжесть заболевания, резистентность возбудителя инфекции и состояние больного.

Стандартная одноразовая дозировка при внутривенном или внутримышечном введении, для пациентов взрослого возраста составляет от 1 до 1,7 мг на килограмм веса. При суточном количестве вещества – от 3 до 5 м/кг. Прием проводится дважды – четырежды в день. Протяженность терапевтического курса составляет семь – десять суток.

При различной тяжести инфекционных заболеваний дозой может являться 120 – 160 мг активного вещества одноразово в день, с длительностью терапии от семи до десяти суток, или прием 240 -280 мг средства, одноразово.

Длительность внутривенного введения – шестьдесят – сто двадцать минут.

Пациенты детского возраста, не моложе двухлетнего возраста, могут употреблять лекарственный препарат в суточной дозировке 3 – 5 мг на килограмм веса трижды в день. При недоношенности или новорожденности возможно использование лекарства в суточной дозе: 2 – 5 мг/кг, дважды в день. Пациентам младше двух лет можно употреблять дозу 2 – 3 мг/кг, трижды в сутки.

Пациентам, имеющим в анамнезе нарушения почечных функций, следует изменить дозу препарата.

Если лекарственный препарат используется местным способом, закапывания производятся по 1 – 2 капли в конъюнктивальный мешок инфицированного глаза. Интервал между процедурами составляет от одного до четырех часов.

В случае наружного использования употребление активного вещества происходит трижды – четырежды в сутки.

Максимальным количеством употребляемого препарата в сутки, при внутримышечных и внутривенных инъекциях, является 5 мг на килограмм веса пациента.

Передозировка

При превышенном употреблении медицинского средства Гентамицин, возможны негативные проявления побочных эффектов в виде остановки дыхания.

Для терапии пациентам взрослого возраста внутривенным способом вводят прозерин или ему подобные средства антихолинэстеразного действия, а также лекарства, содержащие кальций. До проведения инъекции прозерина, необходимо ввести внутривенным способом атропин.

Пациентам детского возраста вводят калийсодержащие средства.

При проявлениях тяжелого характера возможно применение искусственной вентиляции легких и гемодиализа.

Симптомы побочных эффектов

При проведении терапии медицинским средством Гентамицин возможны следующие побочные эффекты.

  • Нервная система. Нарушение согласованности мышечных движений, мышечные расстройства, нарушения чувствительности, развитие эпилептических припадков, болезненность в области головы, состояние сонливости. Ощущение шума в ушах, расстройства слуховой функции, расстройства функций вестибулярного аппарата, у пациентов детского возраста возможно развитие психоза.
  • Кроветворная система. Возможно снижение показателей гемоглобина, лейкоцитов, гранулоцитов и тромбоцитов.
  • Желудочно-кишечный тракт и печень. Ощущение тошноты, рвотные позывы, увеличение активности ферментов печени, повышение уровня билирубина.
  • Мочеполовая система. Возможно развитие нефротоксичных проявлений, в очень редких случаях поражения канальциевых клеток острого характера.
  • Иммунная система. Развитие сыпных реакций, зуда, лихорадочных состояний, отека Квинке, повышение уровня эозинофилов в крови.
  • При наружном использовании возможны негативные проявления со стороны кожных покровов в виде, сыпных реакций, зуда, покраснения, ощущения жжения. В очень редких случаях при наружном использовании лекарственного средства, возможны проявления, аналогичные симптомам при внутривенном употреблении.
  • Во время использования глазных капель может возникать ощущение жжения и болезненности в глазу, а также аллергические реакции.

Поскольку данная инструкция по применению не может описать все негативные проявления, которые могут возникнуть при использовании лекарственного средства Гентамицин, необходимо о любых возникающих дискомфортных ощущениях сообщать лечащему врачу.

Особенности использования

В период проведения терапевтического курса необходимо производить исследования уровня активного вещества в сыворотке крови, максимальным определяемым количеством может быть 8 мкг/мл.

При внутривенном и внутримышечном введении лекарства следует следить за возможными проявлениями мышечной релаксации, которая возникает за счет нарушений нервно-мышечной проводимости.

При наличии у пациента патологий мочевыводящей системы, следует употреблять большое количество жидкости.

Возможность нефротоксичных проявлений, при наличии в анамнезе пациента заболеваний почек или при назначении высокой дозы антибиотика, повышается. Исходя из этого, при наличии усугубляющих факторов, необходимо контролировать состав крови и активность почечных функций.

Поскольку в процессе терапии медицинским средством Гентамицин, могут возникать слуховые расстройства. Необходимо контролировать слуховые функции пациента.

Во время терапии могут развиваться резистентные качества у возбудителей инфекции, в связи с этим при длительном лечении необходимо проводить исследования в виде антибиотикограммы.

Использование в период вынашивания плода и кормления грудью

Использование лекарственного препарата Гентамицин у беременных пациенток может оказать негативное воздействие на внутриутробное развитие плода. Поэтому при крайней необходимости употребления лекарства решение о его приеме зависит от лечащего врача.

Если требуется использование средства в период лактации, кормление грудью требуется прервать.

Управление различными видами транспорта

Поскольку при проведении терапевтического курса могут возникать негативные симптомы в виде головокружения и расстройств мышечных функций, рекомендовано ограничить возможность управления автомобилем и другими транспортными средствами. Также не следует проводить работы, требующие повышенного внимания и концентрации, в период лечения.

Употребление алкоголя

Не рекомендовано использовать алкогольные средства во время использования описываемого лекарственного препарата, поскольку повышается возможность токсического эффекта в отношении печени и других органов.

Инструкция по хранению

Требования к хранению медицинского средства Гентамицин предписывают температурный режим до двадцати пяти градусов тепла. Средство необходимо сохранять в производственной упаковке в местах, недоступных детям и животным. При соблюдении правил хранения, срок годности раствора для инъекций составляет 5 лет, мази для наружного применения и глазных капель – двадцать четыре месяца. По истечению этого периода лекарство нельзя использовать и необходимо утилизировать.

Продажа в аптечной сети

Медицинское средство Гентамицин можно приобрести в аптечной сети по предъявлению рецепта от врача.

Гентамицин

Фармакологическое действие

Гентамицин — бактерицидный антибиотик широкого спектра действия из группы аминогликозидов. Связывается с 30S субъединицей рибосом и нарушает синтез белка, препятствуя образованию комплекса транспортной и информационной рибонуклеиновой кислоты (РНК), при этом происходит ошибочное считывание генетического кода и образование нефункциональных белков. Обладает бактерицидным действием — в больших концентрациях снижает барьерные функции клеточных мембран и вызывает гибель микроорганизмов.

Высокочувствительны к гентамицину (минимальная подавляющая концентрация (МПК) менее 4 мг/л) грамотрицательные микроорганизмы — Proteus spp. (в том числе индолположительные и индолотрицательные штаммы), Escherichia coli, Klebsiella spp., Salmonella spp., Shigella spp., Campylobacter spp.; грамположительные микроорганизмы — Staphylococcus spp. (в том числе пенициллинорезистентные); чувствительны при МПК 4–8 мг/л — Serratia spp., Klebsiella spp., Pseudomonas spp. (в том числе Pseudomonas aeruginosa), Acinetobacter spp., Citrobacter spp., Providencia spp.

Резистентны (МПК более 8 мг/л) — Neisseria meningitidis, Treponema pallidum, Streptococcus spp. (включая Streptococcus pneumonia и штаммы группы D), Bacteroides spp., Clostridium spp., Providencia rettgeri. В комбинации с пенициллинами (в том числе с бензилпенициллином, ампициллином, карбенициллином, оксациллином), действующими на синтез клеточной стенки микроорганизмов, проявляет активность в отношении Enterococcus faecalis, Enterococcus faecium, Enterococcus durans, Enterococcus avium, практически всех штаммов Streptococcus faecalis и их разновидностей (в том числе Streptococcus faecalis liguifaciens, Streptococcus faecalis zymogenes), Streptococcus faecium, Streptococcus durans.

Резистентность микроорганизмов к гентамицину развивается медленно, однако штаммы, устойчивые к неомицину и канамицину, могут проявлять устойчивость также и к гентамицину (неполная перекрёстная устойчивость).

Не действует на грибы, вирусы, простейшие. После внутримышечного или внутривенного введения терапевтические концентрации в крови создаются примерно через 0,5–1,5 часа и сохраняются в течение 8–12 часов.

Фармакокинетика

Абсорбция при приёме внутрь — низкая (практически не всасывается, поэтому для системного действия применяют парентерально). После внутримышечного введения всасывается быстро и полностью. Время достижения максимальной плазменной концентрации при внутримышечном введении составляет 0,5–1,5 часа; при внутривенном введении после 30-минутной внутривенной инфузии — 30 минут, после 60 минут внутривенной инфузии — 15 минут; величина максимальной концентрации в плазме крови после внутримышечного или внутривенного введения в дозе 1,5 мг/кг составляет 6 мкг/мл.

Связь с белками плазмы — низкая (до 10 %). Объём распределения у взрослых — 0,26 л/кг, у детей — 0,2–0,4 л/кг.

Обнаруживается в терапевтических концентрациях в печени, почках, лёгких, в плевральной, перикардиальной, синовиальной, перитонеальной, асцитической и лимфатической жидкостях, моче, в отделяемом ран, гное, грануляциях. Низкие концентрации отмечаются в жировой ткани, мышцах, костях, желчи, грудном молоке, водянистой влаге глаза, бронхиальном секрете, мокроте и спинномозговой жидкости. В терапевтических концентрациях у взрослых практически не проникает через гематоэнцефалический барьер, при менингите его концентрация в спинномозговой жидкости увеличивается. Проникает через плаценту. Не подвергается метаболизму. Период полувыведения у взрослых составляет 2–4 часа, у детей в возрасте от 1 до 6 месяцев составляет 3–3,5 часа. Выводится в основном почками в неизменённом виде; в незначительных количествах — с желчью. У пациентов с нормальной функцией почек за первые сутки выводится 70–95 %, при этом в моче создаются концентрации более 100 мкг/мл. У пациентов со сниженной клубочковой фильтрацией выведение значительно снижается. Выводится при гемодиализе — через каждые 4–6 часов концентрация уменьшается на 50 %. Перитонеальный диализ менее эффективен — за 48–72 часа выводится 25 % дозы.

При повторных введениях кумулирует, главным образом в лимфатическом пространстве внутреннего уха и в проксимальных отделах почечных канальцев.

При наружном применении практически не всасывается. С больших участков поверхности кожи, повреждённой (рана, ожог) или покрытой грануляционной тканью, всасывание происходит быстро.

При местном применении в виде глазных капель всасывается в незначительных количествах. В следствии незначительной адсорбции при местном применении практически не обладает системными эффектами.

Гентамицин в лекарственной форме в виде губки (пластины из коллагеновой губки, пропитанные раствором гентамицина сульфата) характеризуется пролонгированным антибактериальным действием. При инфекциях костных и мягких тканей (остеомиелит, абсцесс, флегмона и др.), а также для профилактики гнойных осложнений после операций на костях препарат в виде пластины вводят в полости и раны, при этом эффективные концентрации гентамицина в зоне имплантации поддерживаются в течение 7–15 суток. Концентрации гентамицина в крови в течение первых суток после имплантации губки соответствуют создаваемым при парентеральном введении, в дальнейшем антибиотик в крови обнаруживается в субтерапевтических концентрациях. Полное рассасывание из зоны имплантации наблюдается в течение 14–20 дней.

Показания

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к гентамицину микроорганизмами.

Для парентерального введения

Инфекции верхних и нижних дыхательных путей (в том числе бронхит, пневмония, эмпиема плевры), осложнённые урогенитальные инфекции (в том числе пиелонефрит, цистит, уретрит, простатит, эндометрит), инфекции костей и суставов (в том числе остеомиелит), инфекции кожи и мягких тканей, абдоминальные инфекции (перитонит, пельвиоперитонит), инфекции центральной нервной системы (в том числе менингит), гонорея, сепсис, раневая инфекция, ожоговая инфекция, отит.

Для наружного применения

Пиодермия (в том числе гангренозная), поверхностный фолликулит, фурункулёз, сикоз, паронихия. Инфицированные: дерматиты (в том числе контактный, себорейный и экзематозный), язвы (в том числе варикозные), раны (в том числе хирургические, вялозаживающие), ожоги (в том числе растениями), укусы насекомых, абсцессы кожи и кисты, «вульгарные» угри; вторичное бактериальное инфицирование при грибковых и вирусных инфекциях кожи.

Для местного применения

Блефарит, блефароконъюнктивит, бактериальный дакриоцистит, конъюнктивит, кератит, кератоконъюнктивит, мейбомит (ячмень), эписклерит, склерит, язва роговицы, иридоциклит.

Противопоказания

  • Повышенная чувствительность к гентамицину и другим антибиотикам группы аминогликозидов (для всех лекарственных форм).

Для системного применения:

  • Неврит слухового нерва;
  • заболевания слухового и вестибулярного аппарата;
  • тяжёлые нарушения функции почек;
  • уремия;
  • азотемия (остаточный азот в крови выше 150 мг%);
  • беременность;
  • лактация (грудное вскармливание).

С осторожностью

  • Паркинсонизм;
  • миастения;
  • нарушения функции почек;
  • пожилой возраст
  • новорождённые (до 1 месяца);
  • недоношенность детей.

Беременность и грудное вскармливание

Применение при беременности

Адекватных и строго контролируемых исследований по безопасности применения гентамицина при беременности не проведено.

Имеются сообщения, что другие аминогликозиды приводили к возникновению глухоты у плода).

Гентамицин противопоказан при беременности, за исключением случаев назначения по жизненным показаниям, если ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода и ребёнка.

Применение в период грудного вскармливания

Гентамицин проникает в грудное молоко в небольших количествах.

Рекомендуется прекратить грудное вскармливание в случае применения гентамицина.

Способ применения и дозы

Устанавливают индивидуально с учётом тяжести течения и локализации инфекции, чувствительности возбудителя.

При внутривенном или внутримышечном введении для взрослых разовая доза составляет 1–1,7 мг/кг, суточная доза — 3–5 мг/кг; кратность введения — 2–4 раза в сутки. Курс лечения — 7–10 дней. В зависимости от этиологии заболевания возможно применение в дозе 120–160 мг 1 раз в сутки в течение 7–10 дней или 240–280 мг однократно. Внутривенную инфузию проводят в течение 1–2 часов.

Для детей старше 2 лет суточная доза гентамицина составляет 3–5 мг/кг; кратность введения — 3 раза в сутки. Недоношенным и новорождённым детям назначают в суточной дозе 2–5 мг/кг; кратность введения — 2 раза в сутки; детям до 2 лет назначают такую же дозу при частоте введения 3 раза в сутки.

Больным с нарушением выделительной функции почек требуется коррекция режима дозирования в зависимости от значений клиренса креатинина.

При местном применении гентамицин закапывают по 1–2 капли в нижний конъюнктивальный мешок поражённого глаза каждые 1–4 часа.

При наружном применении применяют 3–4 раза в сутки.

Максимальные суточные дозы: для взрослых и детей при внутривенном или внутримышечном введении — 5 мг/кг.

Побочные действия

Системные эффекты

Со стороны нервной системы и органов чувств

Атаксия, подёргивание мышц, парестезия, ощущение онемения, эпилептические припадки, головная боль, сонливость, нарушение нервно-мышечной передачи, ототоксичность — шум в ушах, снижение слуха, вестибулярные и лабиринтные нарушения, в том числе головокружение, вертиго, необратимая глухота; у детей — психоз.

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз)

Анемия, лейкопения, гранулоцитопения, тромбоцитопения.

Со стороны органов желудочно-кишечного тракта

Тошнота, рвота, повышение активности печёночных трансаминаз, гипербилирубинемия.

Со стороны мочеполовой системы

Нефротоксичность (олигурия, протеинурия, микрогематурия); в редких случаях — почечный тубулярный некроз.

Аллергические реакции

Кожная сыпь, зуд, лихорадка, ангионевротический отёк, эозинофилия.

Прочие

Лихорадка, развитие суперинфекции; у детей — гипокальциемия, гипокалиемия, гипомагниемия; реакции в месте введения — болезненность, перифлебит и флебит (при внутривенном введении).

При наружном применении

Аллергические реакции: местные — кожная сыпь, зуд, гиперемия кожи, чувство жжения; редко генерализованные — лихорадка, ангионевротический отёк, эозинофилия. При всасывании с обширных поверхностей возможно развитие системных эффектов.

Глазные капли

Ощущение жжения после применения, жгучая боль в глазу, покалывание в глазах, затуманивание, аллергические реакции (зуд, гиперемия и отёчность конъюнктивы).

Передозировка

Симптомы передозировки гентамицином

Снижение нервно-мышечной проводимости (остановка дыхания).

Лечение передозировки гентамицином

Взрослым внутривенно вводят ингибиторы холинэстеразы (неостигмина метилсульфат), а также препараты Ca 2+ (CaCl2 10 % 5–10 мл, кальция глюконат 10 % 5–10 мл). Перед введением неостигмина метилсульфата предварительно внутривенно вводят атропин в дозе 0,5–0,7 мг, ожидают учащения пульса и через 1,5–2 минуты вводят внутривенно 1,5 мг (3 мл 0,05 % раствора) неостигмина метилсульфата. Если эффект этой дозы оказался недостаточным, вводят повторно такую же дозу неостигмина метилсульфата (при появлении брадикардии делают дополнительную инъекцию атропина). Детям вводят препараты Ca 2+ . В тяжёлых случаях угнетения дыхания необходима искусственная вентиляция лёгких. Может выводиться с помощью гемодиализа (более эффективен) и перитонеального диализа.

Взаимодействие

Фармацевтически несовместим (нельзя смешивать в одном шприце) с другими лекарственными средствами (в том числе с другими аминогликозидами, амфотерицином В, гепарином, ампициллином, бензилпенициллином, клоксациллином, карбенициллином, капреомицином).

При сочетании с аминогликозидами, ванкомицином, цефалоспоринами, этакриновой кислотой возможно усиление ото- и нефротоксического действия.

Увеличивает миорелаксирующее действие курареподобных лекарственных средств.

Снижает эффект антимиастенических лекарственных средств.

Метоксифлуран, полимиксины для парентерального введения и другие лекарственные средства, блокирующие нервно-мышечную передачу (галогенизированные углеводороды в качестве лекарственных средств для ингаляционной анестезии, наркотические анальгетики, переливание больших количеств крови с цитратными консервантами), увеличивают риск возникновения нефротоксического действия и остановки дыхания (в результате усиления нервно-мышечной блокады).

Сочетание гентамицина и «петлевых» диуретиков (фуросемида, этакриновой кислоты) увеличивает концентрацию в крови гентамицина, в связи с чем повышается риск развития токсических побочных реакций.

Токсичность усиливается при совместном назначении с цисплатином и другими ото- и нефротоксичными лекарственными средствами.

Антибиотики пенициллинового ряда (ампициллин, карбенициллин) усиливают противомикробное действие за счёт расширения спектра активности.

При сочетании с индометацином отмечается снижение клиренса гентамицина, увеличение его концентрации в плазме крови, при этом возрастает риск развития токсического действия.

Не следует вводить агалсидазу альфа одновременно с гентамицином, так как он ингибирует её внутриклеточную активность.

Особые указания

Во время лечения аминогликозидами следует определять концентрацию препарата в сыворотке крови (для предупреждения назначения низких неэффективных доз или, наоборот, передозировки препарата), а также проводить контроль клиренса креатинина, особенно, у лиц пожилого возраста. Концентрация гентамицина в крови не должна превышать 8 мкг/мл.

При парентеральном применении гентамицина следует опасаться мышечной релаксации вследствие нарушения нервно-мышечной проводимости.

Пациентам с инфекционно-воспалительными заболеваниями мочевыводящих путей рекомендуется принимать повышенное количество жидкости.

Вероятность развития нефротоксичности выше у больных с нарушенной функцией почек, а также при назначении в высоких дозах или в течение длительного времени, поэтому регулярно (1 или 2 раза в неделю, а у больных, получающих высокие дозы или находящихся на лечении более 10 дней — ежедневно) следует контролировать функцию почек.

Во избежание развития нарушений слуха рекомендуется регулярно (1 или 2 раза в неделю) проводить исследование вестибулярной функции для определения потери слуха на высоких частотах (при неудовлетворительных аудиометрических тестах дозу препарата снижают или прекращают лечение).

При наружном применении гентамицина в течение длительного времени на больших поверхностях кожи необходимо учитывать возможность резорбтивного действия, особенно у пациентов с хронической почечной недостаточностью.

На фоне лечения может развиться резистентность микроорганизмов. В подобных случаях необходимо отменить препарат и назначить лечение на основе данных антибиотикограммы.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Лицам, испытывающим побочные эффекты со стороны нервной системы (головная боль, сонливость, нарушение равновесия и т.д.) следует воздержаться от управления автотранспортом или другими потенциально опасными механизмами.

Рейтинг
( Пока оценок нет )
Понравилась статья? Поделиться с друзьями:
Добавить комментарий

;-) :| :x :twisted: :smile: :shock: :sad: :roll: :razz: :oops: :o :mrgreen: :lol: :idea: :grin: :evil: :cry: :cool: :arrow: :???: :?: :!: