Инструкция по применению Кордарона, состав, аналоги, цена, показания и отзывы

Кордарон® (200 мг)

Инструкция

  • русский
  • қазақша

Торговое название

Международное непатентованное название

Лекарственная форма

Таблетки делимые 200 мг

Состав

Одна таблетка содержит

активное вещество – амиодарона гидрохлорид 200 мг,

вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, крахмал кукурузный, повидон K90F, кремния диоксид безводный коллоидный, магния стеарат.

Описание

Круглые таблетки от белого до слегка кремового цвета, с насечкой для разлома и гравировкой в виде символа сердца и «200» на одной стороне таблетки

Фармакотерапевтическая группа

Препараты для лечения заболеваний сердца. Антиаритмические препараты I и III классов. Антиаритмические препараты III класса. Амиодарон.

Код АТХ С01ВD01.

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Амиодарон медленно всасывается, обладает большим сродством к различным тканям. Пероральная биодоступность варьирует в пределах от 30% до 80% у разных пациентов (среднее значение около 50%). После приема однократной дозы пиковые концентрации в плазме достигаются через 3-7 часов. Терапевтические эффекты, в среднем, наблюдаются через неделю после начала приема препарата (от нескольких дней до двух недель). Амиодарон обладает длительным периодом полувыведения, с учетом индивидуальных различий у больных (от 20 до 100 дней). В течение первых дней лечения лекарственный препарат накапливается в большинстве тканей тела, особенно в жировой ткани. Элиминация начинается через несколько дней и устойчивые концентрации в плазме достигаются в течение нескольких месяцев, в зависимости от индивидуальной реакции больного. Данные характеристики объясняют использование насыщающих доз с целью достижения накопления препарата в тканях, что необходимо для получения терапевтического эффекта.

Часть йода, содержащегося в препарате, высвобождается и обнаруживается в моче в виде йодида, это соответствует 6 мг на каждые 200 мг дозы амиодарона в сутки. Остальная часть препарата, а, следовательно, и большая часть йода, выводится с калом после прохождения через печень.

Поскольку почечное выделение амиодарона незначительно, больным с почечной недостаточностью можно назначать обычные дозы.

После отмены препарата выведение его из организма продолжается в течение несколько месяцев; следует принимать во внимание остаточное действие препарата в течение периода свыше 10 дней и вплоть до 1 месяца.

Фармакодинамика

Антиаритмическая активность препарата обеспечивается посредством следующих механизмов действия:

– удлиняет 3-ю фазу потенциала активности сердечной мышцы, что выражается, в основном, в снижении калиевого тока (III класс по классификации Vaughan Williams);

– уменьшает синусовый автоматизм до брадикардии, не отвечающей на воздействие атропином;

– неконкурентно подавляет альфа и бета-адренергическую активность;

– замедляет проводимость в синоатриальном узле, предсердиях и атриовентрикулярном (АВ) узле, в особенности при ускоренном ритме сердца;

– не влияет на внутрижелудочковую проводимость;

– увеличивает рефракторный период и уменьшает предсердную, атриовентрикулярную и желудочковую возбудимость миокарда;

– замедляет проводимость и удлиняет рефракторный период дополнительных предсердно-желудочковых путей.

– умеренно снижает периферическое сопротивление и сердечный ритм, что ведет к снижению потребления кислорода;

– увеличивает коронарный выброс путем прямого воздействия на гладкую мускулатуру артерий миокарда и поддерживает сердечный выброс путем снижения давления и периферического сопротивления. Не обладает существенным отрицательным инотропным эффектом.

Было доказано значительное уменьшение показателя общей летальности на 13% в пользу амиодарона (ДИ95% 0.78 – 0.99; p= 0.030) и показателя смертности ритмозависимого характера на 29% (ДИ95% 0.59 – 0.85; p= 0.0003).

Показания к применению

– желудочковой тахикардии, представляющей угрозу для жизни: лечение должно быть начато в стационарных условиях под тщательным мониторингом

– клинически подтвержденная, симптоматическая и вызывающая потерю трудоспособности желудочковая аритмия

– клинически подтвержденная, суправентикулярная тахикардия при установленной необходимости лечения, если при приеме других препаратов наблюдается устойчивость или имеются противопоказания для их приема

Лечение суправентрикулярной тахикардии: замедление или сокращение фибрилляции или трепетания предсердий.

Амиодарон может применяться у пациентов с ишемической болезнью сердца (болезнью коронарных артерий) и/или дисфункцией левого желудочка.

Способ применения и дозы

Обычный режим дозирования – 3 таблетки в сутки, в течение 8-10 дней.

В некоторых случаях в начале лечения могут применяться более высокие дозы (4 или 5 таблеток в сутки), но только в течение короткого времени и при электрокардиографическом контроле.

Следует определить минимальную эффективную дозу, в соответствии с индивидуальным ответом, она может находиться в пределах от ½ таблетки в сутки (по 1 таблетке через день) до 2 таблеток в сутки.

Побочные действия

– микроотложения в роговице, почти всегда присутствуют у взрослых, и обычно локализуются в зоне под зрачком и не являются противопоказанием к продолжению лечения. В исключительных случаях могут сопровождаться восприятием цветного и ослепляющего света или затуманивания зрения. Микроотложения в роговице, которые образованы комплексом липидов, всегда исчезают после прекращения лечения.

– фотосенсибилизация. Пациентам рекомендуется избегать действия прямых солнечных лучей (и УФ-излучения вообще) во время лечения.

– в отсутствии каких-либо клинических симптомов дистиреоза уровень «диссоциированного» гормона щитовидной железы (увеличение уровня Т4 при нормальном или несколько сниженном уровне Т3) не является основанием для прерывания лечения.

– в случаях повреждения печени; данные случаи были диагностированы по повышенным уровням трансаминазы в сыворотке. Как правило, умеренное и изолированное повышение уровня трансаминаз (от 1,5 до 3 раз выше нормы), снижается после уменьшения дозы или даже спонтанно.

– желудочно-кишечные нарушения (тошнота, рвота, дисгевзия), обычно возникающие во время первоначального лечения и исчезающие при снижении дозы.

Кордарон

Состав

1 таблетка содержит 200 мг действующего вещества амиодарона гидрохлорида. Дополнительными компонентами являются: повидон, крахмал, диоксид кремния, моногидрат лактозы, стеарат магния.

1 мл раствора содержит 50 мг действующего вещества амиодарона гидрохлорида. Дополнительными компонентами являются: полисорбат, инъекционная вода, спирт бензиловый.

Форма выпуска

Выпускается в таблетированной форме, в виде раствора.

Фармакологическое действие

Антиаритмическое средство, ингибитор реполяризации.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Основное вещество – амиодарон. Оказывает коронародилатирующее, антиангинальное, гипотензивное, альфа-адреноблокирующее, бета-адреноблокирующее воздействия. Под действием лекарственного средства снижается потребность сердечной мышцы в кислороде, что объясняет антиангинальный эффект. Кордарон тормозит работу альфа-, бета-адренорецепторов сердечно-сосудистой системы, не блокируя их.

Амиодарон снижает чувствительность симпатической нервной системы к гиперстимуляции, снижает тонус коронарных артерий, улучшает кровоток, уряжает пульс, усиливает энергетические запасы миокарда, снижает артериальное давление.

Антиаритмический эффект достигается влиянием на течение электрофизиологических процессов в миокарде, удлинением потенциала действия миокардиоцитов, увеличением рефрактерного, эффективного периода предсердий, пучка Гиса, АВ узла, желудочков.

Кордарон способен тормозить диастолическую, медленную деполяризацию мембраны клеток синусового узла, угнетать атриовентрикулярное проведение, вызывать брадикардию. Структура основного компонента лекарственного средства схожа с тиреоидным гормоном.

Показания к применению Кордарона

Препарат назначают при пароксизмальных нарушениях ритма (лечение, профилактика). Показаниями к применению Кордарона являются: фибрилляция желудочков, фатальные желудочковые аритмии, суправентрикулярные аритмии, трепетание предсердий, пароксизм предсердий, стенокардия, желудочковая аритмия у пациентов с миокардитом Шагаса, аритмии при коронарной недостаточности, парасистолия.

Противопоказания

Кордарон не назначают при синусовой брадикардии, непереносимости йода, амиодарона, при кардиогенном шоке, коллапсе, гипокалиемии, гипотиреозе, артериальной гипотонии, грудном кормлении, интерстициальных заболеваниях легких, беременности, приеме ингибиторов МАО, гипокалиемии, атриовентрикулярной блокаде 2-3 степени.

Читайте также:
Витамины для волос от выпадения: какие следует принимать перорально, а какие нужно колоть?

Лицам пожилого возраста, при патологии печени, сердечной недостаточности, пациентам до 18 лет, при патологии печеночной системы назначают с осторожностью.

Побочные эффекты

Нервная система: нарушения сна, нарушения памяти, периферическая невропатия, парестезии, слуховые галлюцинации, ощущение усталости, депрессия, головокружения, слабость, головные боли, неврит зрительного нерва, внутричерепная гипертензия, атаксия, экстрапирамидные проявления.

Органы чувств: микроотслойка сетчатки, отложение липофусцина в роговичном эпителии, увеит.

Сердечно-сосудистая система: падение кровяного давления, тахикардия, прогрессирование ХСН, атривентрикулярная блокада, синусовая брадикардия. Обмен веществ: тиреотоксикоз, гипотиреоз, повышение уровня Т4.

Пищеварительная система: цирроз печени, желтуха, холестаз, токсический гепатит, повышение уровня ферментов печени, потеря, притупление вкусового восприятия, снижение аппетита, рвота, тошнота.

Длительное применение вызывает апластическую анемию, гемолитическую анемию, тромбоцитопению, аллергические реакции, дерматит. При парентеральном введении развивается флебит.

Кордарон может стать причиной следующих побочных эффектов: алопеции, снижения потенции, миопатии, васкулита, эпидидимита, фотосенсибилизации, пигментации кожных покровов, повышенного потоотделения.

Инструкция по применению Кордарона (Способ и дозировка)

Раствор Кордарон, инструкция по применению

Раствор вводят внутривенно по схеме 5 мг/кг для купирования острых нарушений ритма, пациентам с ХСН рассчитывают по схеме 2,5 мг/кг. Вливания проводят в течение 10-20 минут.

Таблетки Кордарон, инструкция по применению

Таблетки принимают до еды: 0,6-0,8 грамм на 2-3 приема; дозировку уменьшают через 5-15 дней до 0,3-0,4 грамм в сутки, после чего переходят на поддерживающую терапию 0,2 грамма в день на 1-2 приема.

Для профилактики кумуляции лекарственное средство принимают 5 дней, после чего делают перерыв на 2 дня.

Передозировка

Характеризуется падением артериального давления, атривентрикулярной блокадой, брадикардией.

Требуется назначение колестирамина, промывание желудка, установка кардиостимулятора. Гемодиализ признан неэффективным.

Взаимодействие

Кордарон вызывает повышение уровня прокаинамида, фенитоина, хинидина, дигоксина, циклоспорина, флекаинида в плазме крови.

Лекарственное средство вызывает усиление эффектов непрямых антикоагулянтов (аценокумарола и варфарина).

При назначении варфарина его дозировку уменьшают до 66%, при назначении аценокумарола – на 50%, обязателен контроль протромбинового времени.

«Петлевые» диуретики, астемизол, трициклические антидепрессанты, фенотиазины, терфенадин, тиазиды, соталол, глюкокортикостероиды, слабительные препараты, пентамидин, тетракозактид, антиаритмические средства первого класса, амфотерицин В могут спровоцировать аритмогенный эффект.

Сердечные гликозиды, Верапамил, бета-адреноблокаторы повышают вероятность угнетения атривентрикулярной проводимости, развития брадикардии.

Лекарственные средства, которые вызывают фотосенсибилизацию, могут спровоцировать аддитивное фотосенсибилизирующее воздействие.

Артериальная гипотония, брадикардия, нарушения проводимости могут развиться при проведении оксигенотерапии, при проведении общей анестезии с использованием препаратов для ингаляционной анестезии.

Кордарон способен подавлять поглощение пертехнетта натрия, йодида натрия щитовидной железой.

При одновременном применении препаратов лития повышается риск формирования гипотиреоза. Циметидин повышает период полувыведения основного компонента, а колестирамин уменьшает его всасывание в плазме крови.

Условия продажи

Условия хранения

В недоступном для детей месте при температуре не более 25 градусов по Цельсию.

Срок годности

Не более двух лет.

Особые указания

Накануне назначения антиаритмической терапии проводят обследование печеночной системы, оценивают работу щитовидной железы, проводят рентгенологическое исследование легочной системы, определяют уровень электролитов в плазме.

Во время лечения обязательно проводят контроль над уровнем ферментов печени, ЭКГ. Функцию внешнего дыхания исследуют раз в полгода, рентгенологическое исследование легких проводят один раз в год, уровень гормонов щитовидной железы определяют раз в 6 месяцев. При отсутствии клинической картины дисфункции щитовидной железы антиаритмическое лечение продолжают.

Рекомендуется использовать специальные солнцезащитные кремы, избегать прямых солнечных лучей для профилактики развития фотосенсибилизации. Требуется периодическое наблюдение у офтальмолога для диагностики отложений в роговице.

Отмена лекарственного средства может вызвать рецидив нарушения ритма.

Парентеральное введение препарата Кордарон возможно исключительно в условия стационара под контролем кровяного давления, пульса, ЭКГ.

Назначение при грудном кормлении и беременности возможно лишь в случаях, угрожающих жизни женщины.

После прекращения лечения фармакодинамическое действие сохраняется в течение 10-30 дней.

Кордарон в своем составе содержит йод, что может спровоцировать ложнопложительные тесты на определение радиоактивного йода в щитовидной железе.

При хирургических вмешательствах бригада должна быть проинформирована о применение лекарственного средства из-за возможности развития дистресс-синдрома острой формы.

Амиодарон влияет на управление автотранспортом, внимание.

Как долго можно принимать лекарство?

После насыщения препаратом (обычно в течение недели), переходят на поддерживающую терапию, которая может длиться довольно долго. Следует производить терапию под контролем лечащего врача.

Кордарон

Sanofi Aventis [Санофи-Авентис]

Sanofi Aventis [Санофи-Авентис]

Аналоги Кордарон

Борисовский завод медицинских препаратов

Борисовский завод медицинских препаратов

Товары из категории – Лекарства от аритмии

Gedeon Richter [Гедеон Рихтер]

Здоровье – фармацевтическая компания

Инструкция по применению

Описание препарата

Кордарон является лекарственным препаратом (далее ЛП), который состоит в группе антиаритмических медикаментозных средств. Ослабленная деятельность миокарда или кислородное голодание его клеток приводит к развитию патологий сердечно-сосудистой системы. Применение Кордарона способствует нормализации сердечного ритма, блокирование каналов калия и натрия, предотвращает внезапную смертность пациентов при постинфарктном состоянии или с сердечно-сосудистой недостаточностью. Препарат есть в наличии в нашей аптеке. Цена Кордарона зависит от формы выпуска. В инструкции по применению Кордарона указано, что ЛП используется как для продолжительной поддерживающей терапии, так и в целях профилактики. Он относится к медикаментам «скорой помощи» (при состояниях угрожающих жизни). Уникальность Кордарона заключается в обширном спектре действия. Он способен устранить любые виды аритмии. Также под влиянием Кордарона происходит нормализация повышенного давления и расширение коронарных сосудов. В описании указано, что под воздействием препарата сердечная мышца снабжается необходимым количеством кислорода. Лекарственное средство (далее ЛС) проявляет коронарнорасширяющий, антиангинальный и бета-адреноблокирующий эффект. Лечение должно осуществляться под контролем квалифицированного специалиста.

Форма выпуска, состав

Кордарон производится сразу в нескольких лекарственных формах, для максимального удобства в применении. Таблетки имеют округлую форму, белый или кремовый оттенок. Они расфасованы по десять штук в блистеры (3 блистера в одной упаковке). Также в аптеки препарат поступает в виде прозрачного раствора с желтоватым оттенком, который содержится в ампулах из стекла по 3 мл в каждой. В качестве основного действующего вещества Кордарона производителями используется амиодарон. В составе одной таблетки содержится 200 мг основного компонента и по 50 мг в 1 мл. Список дополнительных веществ Кордарона зависит от лекарственной формы. Состав таблеток, кроме активного компонента, содержит в себе диоксид кремния, повидон, стеарат магния, лактозы моногидрат, крахмал кукурузный. Состав препарата для внутривенного введения дополнительно содержит в себе воду для инъекций, полисорбат, бензиловый спирт. В нашей аптеке Кордарон имеется наличии в виде раствора в ампулах и в таблетированной форме.

Читайте также:
Красные пятна на головке и крайней плоти: причины, лечение

Фармакологическое действие

Действующее вещество Кордарона, проникая внутрь организма, проявляет антиаритмическое действие. Амиодарон обладает альфа- и бета-адреноблокирующими, антиангинальными, коронаронодилатирующими, гипотензивными свойствами. Кордарон способствует нормализации процесса поступления кислорода в сердечную мышцу. Он оказывает воздействие на деятельность на ?-рецепторы и ?-рецепторы, она замедляется, но не блокируется полностью. Также под действием Кордарона происходит замедление деполяризации клеточных мембран синусового узла, угнетение антиовентикулярного проведения. Медикаментозное средство делает симпатическую нервную систему менее восприимчивой, снижает тонус коронарных артерий. В результате нормализуется частота сердечных сокращений, улучшается кровоток, повышается энергетический запас миокарда и понижается давление. Кордарон при регулярном применении удлиняет потенциал действия миокардиоцитов, регулирует электрофизиологические процессы в миокарде. Таким образом проявляются антиаритмические характеристики ЛП. Таблетки Кордарон замедляют антиовентикулярную, предсердную и синоатриальную проводимость при тахикардии. Уровень биодоступности в среднем достигает 50%. С белками плазмы в связь вступает около 95%. Пиковый показатель концентрации основного вещества наблюдается спустя 3-7 часов с момента проникновения внутрь организма. Стабильный терапевтический эффект фиксируется спустя 6-7 дней с начала курса лечения. Накапливания амиодарона происходит селезенке, легких, печени, жировой ткани. Его метаболизм происходит в печени. Выведение активного компонента осуществляется через кишечник и делится на две фазы. Продолжительность первой стадии составляет 4-20 часов. Вторая стадия выведение вещества колеблется от 25 до 100 дней, в зависимости от дозировки и длительности терапевтического курса. Если пациент принимал таблетки Кордарон в течение продолжительного периода времени, длительность периоды полувыведения активного вещества может достигать 40 суток. Согласно отзывам о Кордароне, ЛС раствор действует через 15-20 минут после введения.

Показания

Прежде чем принимать ЛС, необходимо узнать, от чего помогает Кордарон, как его следует принимать и какие основные показания к применению. Необходимость назначения ЛП определяет лечащий врач, основываясь на поставленный диагноз. В перечень основных показаний к назначению Кордарон входит: 1. Фатальная аритмия желудочков. 2. Стенокардия. 3. Суправентикулярная аритмия. 4. Миокардит Шагаса, который сопровождается аритмией. 5. Парасистология. 6. Фибрилляция желудочков. 7. Трепетание предсердий. 8. Пароксизм предсердий. 9. Наджелудочковая пароксизмальная тахикардия. 10. Мерцательная аритмия. 11. Постинфарктное состояние, при котором наблюдается высокий риск внезапной смерти. В инструкции по применению Кордарона указано, что медикаментозное средство можно использовать в профилактических целях. Чтобы избежать негативных реакций со стороны внутренних органов или систем следует соблюдать рекомендации врача и принимать Кордарон по составленной им схеме.

Дозировка

Дозировка Кордарона и способ его применения определяются лекарственной формой и особенностями патологии. ЛП не оказывает болеутоляющего эффекта, поэтому он не используется от боли. Таблетки предназначены для перорального приема и запиваются большим количеством воды. Часто пациенты интересуются, когда пить Кордарон, до еды или после. Специалисты рекомендуют принимать ЛС перед едой, чтобы избежать изменений его фармакокинетических характеристик. В стандартной инструкции подробно описано, как принимать Кордарон. Стандартная начальная доза ЛП колеблется от 600 до 800 мг в 24 часа. Это количество делится на два-три приема. Спустя 5-10 дней применения Кордарона дозировку начинают постепенно снижать до 300-400 мг/сутки. Далее врачи переводят пациентов на поддерживающую дозу, которая не превышает 200 мг/24 часа. Принимать следует два раза. Максимально допустимая разовая доза таблеток Кордарон составляет 40 мг, а суточная – 1200 мг. Средняя продолжительность терапевтического курса – 10-14 дней.

Раствор Кордарон

Побочные действия

Неправильное применение Кордарона может спровоцировать негативные реакции. Перед использованием следует ознакомиться с побочными эффектами. Наиболее распространенные изменения в работе: • системы пищеварения: холестаз, нарушение чувствительности вкусовых рецепторов, желтуха, потеря аппетита, цирроз печени, тошнота/рвота, чрезмерное выделение печеночных ферментов; • ЦНС: атаксия, бессонница, парестезия, депрессивный синдром, нарушения памяти, повышенная усталость, быстрая утомляемость, головная боль, слуховые галлюцинации, внутричерепная гипертензия; • дыхательной системы: приступы кашля, одышка, спазм бронхов, альвеолит, фиброз, апноэ, пневмония (антерстициальная); • ССС: синусовая брадикардия, тахикардия, резкое снижение артериального давления, атривентикулярная блокада. Перечисленные симптомы проходят самостоятельно сразу после отмены ЛП и не требуют дополнительного лечения. При неправильно подобранной терапевтической схеме Кордарон может оказывать негативное воздействие на процесс обмена веществ и спровоцировать гипотиреоз, тиреотоксикоз или повышение уровня Т4. Также побочные действия могут проявляться в виде снижения потенции, пигментных пятен на кожных покровах, эпидидимита, васкулита или чрезмерного потоотделения. Лечение таблетками Кордарон в течение продолжительного периода может спровоцировать развитие тромбоцитопении, апластической анемии, дерматита, гемолитической анемии или аллергических реакций. Если у пациента обнаружена аллергия на основное действующее вещество ЛП, следует подобрать аналог Кордарона. В их основе лежат другие компоненты, но они оказывают схожее терапевтическое действие. В нашей аптеке можно купить Кордарон и его заменители, предварительно проконсультировавшись с лечащим врачом.

Противопоказания

Кордарон является сильнодействующим ЛП, поэтому он имеет ряд противопоказаний. С ними необходимо ознакомиться до начала лечения. Врачи не назначают Кордарон при: 1. Гиперчувствительности к его составляющим. 2. Атриовентикулярной блокаде (вторая/третья степень). 3. Дефиците магния или калия. 4. Синдроме дисфункции синусового узла. 5. Неправильной работе щитовидной железы. 6. Удлиненном интервале QT. 7. Интерстициальной патологии легких. 8. Кардиогенном шоке. 9. Коллапсе. С максимальной осторожностью и под контролем квалифицированного специалиста Кордарон применяется для лечения пациентов старше 65 лет, при дисфункциях печени, сердечной недостаточности. Совместимость Кордарона с некоторыми ЛП может негативно повлиять на течение болезни или состояние пациента. Если пациент принимает какие-либо препараты, об этом следует сообщить врачу при первом обследовании. При наличии противопоказаний, врач назначает аналоги Кордарона по принципу влияния на организм. Без рекомендаций врача менять лекарство категорически запрещено.

Применения при беременности

На сегодняшний день отсутствует необходимое количество данных, которые опровергли или подтвердили бы безопасность применения Кордарона в период беременности. Известно, что медикамент может отразиться на развитии щитовидной железы ребенка. Поскольку клинической информации недостаточно и сложно определить, повиляет ЛП на процесс развития плода или нет, врачи не рекомендуют назначать его беременным женщинам. Допускается использование Кордарона лишь в крайних случаях, когда ожидаемый положительный эффект выше возможного вреда. Активное вещество Кордарона имеет способность проникать в грудное молоко в большом количестве. Он может негативно отразиться на развитии ребенка и спровоцировать осложнения. В связи с этим в период лактации препарат не назначается. Если возникает угроза для жизни матери, следует прервать грудное вскармливание на период лечения.

Применение в пожилом возрасте

У пациентов пожилого возраста увеличивается риск проявления признаков выраженной брадикардии. В связи с этим лечение проводится под контролем специалиста. Также возникает необходимость в корректировании суточной дозы. Лицам старше 60-65 лет стандартное суточное количество Кордарона необходимо сократить в два раза. В период прохождения терапевтического курса пациентам следует не проводить много времени под прямыми солнечными лучами. Желательно можно носить соответствующую одежду или использовать специальный защитный крем от загара.

Читайте также:
Дозировка фолиевой кислоты при планировании беременности для мужчин и женщин. Сколько принимать фолиевую кислоту при беременности

Применение для детей

Врачи не назначают Кордарон детям, поскольку нет достаточного количества информации касаемо его безопасности. ЛП рекомендуется для лечения пациентов старше 18 лет.

Особые указания

Кордарон характеризуется дозозависимыми побочными реакциями, поэтому начинать терапевтический курс нужно с минимальной эффективной дозы. Это поможет предотвратить проявление негативных эффектов. При отсутствии положительной динамики врач может повысить суточное количество ЛП. Прежде чем назначать таблетки Кордарон, специалисты проводят ЭКГ и проверяют уровень калия в крови. При пониженных показателях возникает необходимость скорректировать схему лечения. Каждые три месяца следует проверять изменения активности трансаминаз, функционирование печени и делать ЭКГ. Влияние Кордарона может отражаться на работе щитовидной железы. Перед назначением препарат необходимо провести обследование, чтобы выявить патологии или отклонения в ее деятельности. Один раз в пять-шесть месяцев рекомендуется проводить рентген легких. В составе Кордарона присутствует йод, поэтому пациентам с аллергией на данное вещество следует перед приемом проконсультироваться со специалистом. При необходимости проведения хирургического вмешательства нужно предупредить врача-анестезиолога о том, что пациент принимает таблетки, поскольку основное вещество ЛП может повысить гемодинамический риск. Если у пациента появляется одышка или приступы сухого кашля, это может свидетельствовать о развитии интерстициального пневмонита. Состояние может сопровождаться лихорадкой, потерей веса, быстрой утомляемостью. В максимально короткие сроки необходимо сделать рентген легких. Вялость, набор массы тела, брадикардия, повышенная чувствительность к низкой температуре воздуха – признаки гипотиреоза. В таком случае нужно обратиться в медицинское учреждение. Парентеральный способ введения Кордарона осуществляется только в стационаре. Параллельно осуществляется контроль частоты сердечных сокращений, показатели давления и ЭКГ. По завершению курса лечения терапевтический эффект не исчезает в течение 10-30 суток. Амиодарон способен оказывать влияние на способности концентрироваться, поэтому не стоит управлять транспортным средством или приступать к деятельности, требующей максимальной концентрации внимания.

Передозировка

Если пациент принял слишком большую дозу Кордарона, могут проявиться признаки передозировки. Состояние сопровождается более выраженными побочными эффектами, проявлением признаком синусовой брадикардии, желудочковой тахикардии, поражения печени. Также в клинической практике зафиксированы случаи полной остановки сердца в результате передозировки. Состояние требует незамедлительного лечения. К методам первой помощи относится промывание желудка. Если пациент принял Кордарон недавно, ему нужно выпить Активированный уголь (на 10 кг 1 таблетка). Дальнейшие меры определяет врач после проведения осмотра и определения степени отравления. Симптоматическая терапия может включать в себя: • кардиостимуляцию; • применение колестирамина; • введение бета-адреностимуляторов; • введение в вену солей магния. С помощью гемодиализа вещество вывести из организма невозможно. Чтобы избежать передозировки, необходимо придерживаться схемы лечения, которая была составлена врачом.

Лекарственное взаимодействие

Вопросу совместимости Кордарона с другими медикаментозными средствами необходимо уделить особое внимание, поскольку они могут нейтрализовать терапевтический эффект друг друга. Кордарон может спровоцировать тахикардию желудочков («пируэт») в сочетании с: Хинидином, Дизопирамидом, Ибутилидом, Дофетилидом, Винкамином, Циамемазином, Хлорпромаазином, Спирамицином, Дроперидолом, Аминсульпридом, Эритромицином, Мефлохином, Мизоластином, Ибутилидом, Астемизолом, Гидрохинидином. Специалисты не рекомендуют одновременно принимать Кордарон и: 1. ЛС, обладающие слабительными характеристиками, или стимуляторы перистальтики кишечника (повышается риск желудочковой аритмии «пируэт»). 2. Бета-адреноблокаторы. 3. Блокаторы каналов кальция. 4. ЛП, которые способствуют замедлению частоты сердечных сокращений. С повышенной осторожностью допускается комбинирование Кордарона с тетеракозактидом, диуретиками, системными глюкокортикостероидами, амфотерицином В, а также ЛП, которые приводят к развитию гипокалиемии. Под влиянием Кордарона: • повышается уровень прокаинамида в плазме крови; • происходит накопление дигоксина, что в результате становится причиной выраженной брадикардии; • усиливается действие варфарина (повышенный риск кровотечения); • увеличивается концентрация фенитоина и декстрометорфана (проявление неврологических признаков); • нейтрализуется эффективность Клопидогрела; • усиливается нефротоксическое влияние циклоспорина. Снижению уровня амиодарона в плазме способствуют: зверобой, рифампицин, орлистат.

Совместимость с этанолом

Условия и сроки хранения

Срок годности ЛС составляет три года с момента производства (дата на упаковке). Необходимо соблюдать условия хранения Кордарона. Храните препарат в труднодоступном для детей месте при температуре не выше 30°С.

Кордарон таблетки 200мг 30 шт.

  • Действующее вещество (МНН): Амиодарон
  • Производитель: Chinoin
  • Страна производства: Венгрия
  • Форма выпуска: таблетки
  • Категория: Лечение аритмии

Доставим в одну из 2347 аптек вашего региона

Доставим в течение 1-2 дней, бесплатно

Оплата в аптеке при получении товара

Минимальная сумма первого заказа 200 ₽ , второго и последующих 400 ₽

  • Инструкция
  • Сертификаты
  • Аналоги 8
  • Аптеки

Инструкция по применению Кордарон таблетки 200мг 30 шт.

  • Краткое описание
  • Состав
  • Фармакологическое действие
  • Способ применения и дозировка
  • Противопоказания
  • Передозировка
  • Взаимодействие с другими препаратами

Краткое описание

Антиаритмическое, антиангинальное.Внутрь, до приема пищи, запивая достаточным количеством воды. Режим дозирования устанавливается индивидуально.Внутрь, от 100 до 400 мг/сут (максимальная доза 600 мг/сут) в течение 8-10 дней, возможен перерыв 2 дня в неделю.В/в, насыщающая доза – 5 мг/кг в в течение 15 мин по 2-3 раза в сутки, поддерживающая терапия – 10-20 мг/кг/сут.

Состав

1 таблетка содержит амиодарона 200 мг.

Фармакологическое действие

Антиаритмический препарат. Амиодарон относится к классу III (класс ингибиторов реполяризации) и обладает уникальным механизмом антиаритмического действия, т.к. помимо свойств антиаритмиков класса III (блокада калиевых каналов) он обладает эффектами антиаритмиков класса I (блокада натриевых каналов), антиаритмиков класса IV (блокада кальциевых каналов) и неконкурентным бета-адреноблокирующим действием. Кроме антиаритмического действия у препарата имеются антиангинальный, коронарорасширяющий, альфа- и бета-адреноблокирующий эффекты. Антиаритмическое действие: — увеличение продолжительности 3 фазы потенциала действия кардиомиоцитов, в основном за счет блокирования ионного тока в калиевых каналах (эффект антиаритмиков класса III по классификации Вильямса); — уменьшение автоматизма синусового узла, приводящее к уменьшению ЧСС; — неконкурентная блокада α- и β-адренорецепторов; — замедление синоатриальной, предсердной и AV-проводимости, более выраженным при тахикардии; — отсутствие изменений проводимости желудочков; — увеличение рефрактерных периодов и уменьшение возбудимости миокарда предсердий и желудочков, а также увеличение рефрактерного периода AV-узла; — замедление проведения и увеличение продолжительности рефрактерного периода в дополнительных пучках AV-проведения. Другие эффекты: — отсутствие отрицательного инотропного действия при приеме внутрь; — снижение потребления кислорода миокардом за счет умеренного снижения ОПСС и ЧСС; — увеличение коронарного кровотока за счет прямого воздействия на гладкую мускулатуру коронарных артерий; — поддержание сердечного выброса за счет снижения давления в аорте и снижения ОПСС; — влияние на обмен тиреоидных гормонов: ингибирование превращения Т3 в Т4 (блокада тироксин-5-дейодиназы) и блокирование захвата этих гормонов кардиоцитами и гепатоцитами, приводящее к ослаблению стимулирующего влияния тиреоидных гормонов на миокард. После начала приема препарата внутрь терапевтические эффекты развиваются в среднем через неделю (от нескольких дней до 2 недель). После прекращения его приема амиодарон определяется в плазме крови в течение 9 месяцев. Следует принимать во внимание возможность сохранения фармакодинамического действия амиодарона в течение 10-30 дней после его отмены.

Читайте также:
Аллергический артрит – симптомы, диагностика, лечение. Боль в суставах при аллергии

Способ применения и дозировка

Препарат следует принимать только по назначению врача. Таблетки Кордарон® принимаются внутрь до приема пищи и запиваются достаточным количеством воды. Нагрузочная (“насыщающая”) доза: могут быть применены различные схемы насыщения. В стационаре: начальная доза, разделенная на несколько приемов, составляет от 600-800 мг (до максимальной 1200 мг)/сут до достижения суммарной дозы 10 г (обычно в течение 5-8 дней). Амбулаторно: начальная доза, разделенная на несколько приемов, составляет от 600 до 800 мг в сутки до достижения суммарной дозы 10 г (обычно в течение 10-14 дней). Поддерживающая доза: может варьировать у разных пациентов от 100 до 400 мг/сут. Следует применять минимальную эффективную дозу в соответствии с индивидуальным терапевтическим эффектом. Т.к. Кордарон® имеет очень большой Т1/2, его можно принимать через день или делать перерывы в его приеме 2 дня в неделю. Средняя терапевтическая разовая доза – 200 мг. Средняя терапевтическая суточная доза – 400 мг. Максимальная разовая доза – 400 мг. Максимальная суточная доза – 1200 мг.

Противопоказания

Нет данных о противопоказаниях

Передозировка

Симптомы: при приеме внутрь очень больших доз описано несколько случаев синусовой брадикардии, остановки сердца, приступов желудочковой тахикардии, пароксизмальной желудочковой тахикардии типа “пируэт” и поражения печени. Возможно замедление AV-проводимости, усиление уже имевшейся сердечной недостаточности. Лечение: промывание желудка, применение активированного угля, если препарат принят недавно, в остальных случаях проводят симптоматическую терапию: при брадикардии – бета-адреностимуляторы или установка кардиостимулятора, при желудочковой тахикардии типа “пируэт” – в/в введение солей магния или кардиостимуляция. Ни амиодарон, ни его метаболиты не удаляются при гемодиализе. Специфического антидота нет.

Взаимодействие с другими препаратами

Препараты, способные вызывать двунаправленную желудочковую тахикардию типа “пируэт” или увеличивать продолжительность интервала QT Препараты, способные вызывать желудочковую тахикардию типа “пируэт” Комбинированная терапия препаратами, которые могут вызывать желудочковую тахикардию типа “пируэт”, противопоказана, т.к. увеличивается риск развития потенциально летальной желудочковой тахикардии типа “пируэт”. К ним относятся: — антиаритмические препараты: класса IA (хинидин, гидрохинидин, дизопирамид, прокаинамид), соталол, бепридил; — другие (не антиаритмические) препараты, такие как винкамин; некоторые нейролептики: фенотиазины (хлорпромазин, циамемазин, левомепромазин, тиоридазин, трифлуоперазин, флуфеназин), бензамиды (амисульприд, сультоприд, сульприд, тиаприд, вералиприд), бутирофеноны (дроперидол, галоперидол), сертиндол, пимозид; трициклические антидепрессанты; цизаприд; макролидные антибиотики (эритромицин при в/в введении, спирамицин); азолы; противомалярийные препараты (хинин, хлорохин, мефлохин, галофантрин, лумефантрин); пентамидин при парентеральном введении; дифеманила метилсульфат; мизоластин; астемизол; терфенадин. Препараты, способные увеличивать продолжительность интервала QT Совместный прием амиодарона с препаратами, способными увеличивать продолжительность интервала QT, должен основываться на тщательной оценке для каждого пациента соотношения ожидаемой пользы и потенциального риска (возможность возрастания риска развития желудочковой тахикардии типа “пируэт”), при применении таких комбинаций необходимо постоянно контролировать ЭКГ пациентов (для выявления удлинения интервала QT), содержание калия и магния в крови. У пациентов, принимающих амиодарон, следует избегать применения фторхинолонов, включая моксифлоксацин. Препараты, урежающие сердечный ритм или вызывающие нарушения автоматизма или проводимости Комбинированная терапия с этими препаратами не рекомендуется. Бета-адреноблокаторы, блокаторы медленных кальциевых каналов, уменьшающие ЧСС (верапамил, дилтиазем), могут вызывать нарушения автоматизма (развитие чрезмерной брадикардии) и проводимости. Препараты, способные вызывать гипокалиемию Нерекомендованные комбинации — со слабительными, стимулирующими перистальтику кишечника, которые могут вызывать гипокалиемию, которая увеличивает риск развития желудочковой тахикардии типа “пируэт”. При сочетании с амиодароном следует применять слабительные других групп. Комбинации, требующие осторожности при применении — с диуретиками, вызывающими гипокалиемию (в монотерапии или в комбинациях с другими препаратами); — с системными кортикостероидами (глюкокортикоидами, минералокортикоидами), тетракозактидом; — с амфотерицином В (в/в введение). Необходимо предотвращать развитие гипогликемии, а в случае ее возникновения восстанавливать до нормального уровня содержание калия в крови, контролировать концентрацию электролитов в крови и ЭКГ (на предмет возможного удлинения интервала QT), а в случае возникновения желудочковой тахикардии типа “пируэт” не следует применять антиаритмические препараты (должна быть начата желудочковая кардиостимуляция; возможно в/в введение солей магния). Препараты для ингаляционной анестезии Сообщалось о возможности развития следующих тяжелых осложнений у пациентов, принимающих амиодарон, при проведении им общей анестезии: брадикардии (резистентной к введению атропина), снижения АД, нарушений проводимости, снижения сердечного выброса. Наблюдались очень редкие случаи тяжелых осложнений со стороны дыхательной системы, иногда фатальных (острый дыхательный дистресс-синдром взрослых, который развивался непосредственно после хирургического вмешательства, и возникновение которого связывается с высокими концентрациями кислорода). Препараты, урежающие сердечный ритм (клонидин, гуанфацин, ингибиторы холинэстеразы (донепезил, галантамин, ривастигмин, такрин, амбенония хлорид, пиридостигмина бромид, неостигмина бромид), пилокарпин Риск развития чрезмерной брадикардии (кумулятивные эффекты). Влияние амиодарона на другие лекарственные препараты Амиодарон и/или его метаболит дезэтиламиодарон ингибируют изоферменты CYP1А1, CYP1А2, CYP3A4, CYP2C9, CYP2D6 и P-гликопротеина и могут увеличивать системную экспозицию лекарственных препаратов, являющихся их субстратами. В связи с продолжительным Т1/2 амиодарона данное взаимодействие может наблюдаться даже через несколько месяцев после прекращения его приема. Лекарственные препараты, являющиеся субстратами P-gp Амиодарон является ингибитором P-gp. Ожидается, что его совместный прием с препаратами, являющимися субстратами P-gp, приведет к увеличению системной экспозиции последних. Сердечные гликозиды (препараты наперстянки) Возможность возникновения нарушений автоматизма (выраженная брадикардия) и предсердно-желудочковой проводимости. Кроме того, при комбинации дигоксина с амиодароном возможно увеличение концентрации дигоксина в плазме крови (из-за снижения его клиренса). Поэтому при сочетании дигоксина с амиодароном необходимо определять концентрацию дигоксина в крови и контролировать возможные клинические и электрокардиографические проявления дигиталисной интоксикации. Может потребоваться снижение доз дигоксина. Дабигатран Необходимо проявлять осторожность при одновременном применении амиодарона с дабигатраном из-за риска возникновения кровотечения. Может потребоваться коррекция дозы дабигатрана в соответствии с указаниями в его инструкции по применению. Лекарственные препараты, являющиеся субстратами изофермента CYP2C9 Амиодарон повышает концентрацию в крови препаратов, являющихся субстратами изофермента CYP2C9, таких как варфарин или фенитоин за счет ингибирования цитохрома Р450 2С9. Варфарин При комбинации варфарина с амиодароном возможно усиление эффектов непрямого антикоагулянта, что увеличивает риск развития кровотечения. Следует чаще контролировать протромбиновое время (путем определения MHO) и проводить коррекцию доз антикоагулянта, как во время лечения амиодароном, так и после прекращения его приема. Фенитоин При сочетании фенитоина с амиодароном возможно развитие передозировки фенитоина, что может приводить к появлению неврологических симптомов; необходим клинический мониторинг и снижение дозы фенитоина при первых же признаках передозировки, желательно определение концентрации фенитоина в плазме крови. Лекарственные препараты, являющиеся субстратами изофермента CYP2D6 Флекаинид Амиодарон повышает плазменную концентрацию флекаинида за счет ингибирования изофермента CYP2D6, в связи с чем требуется коррекция доз флекаинида. Лекарственные препараты, являющиеся субстратами изофермента CYP3A4 При сочетании амиодарона, ингибитора изофермента CYP3A4, с этими лекарственными препаратами возможно повышение их плазменных концентраций, что может приводить к увеличению их токсичности и/или усилению фармакодинамических эффектов и может потребовать снижения их доз. Ниже перечислены такие лекарственные средства. Циклоспорин Сочетание циклоспорина с амиодароном может увеличить концентрации циклоспорина в плазме крови, необходима коррекция дозы. Фентанил Комбинация с амиодароном может увеличить фармакодинамические эффекты фентанила и увеличивать риск развития его токсических эффектов. Ингибиторы ГМГ-КоА-редуктазы (статины) (симвастатин, аторвастатин и ловастатин) Увеличение риска мышечной токсичности статинов при их одновременном применении с амиодароном. Рекомендуется применение статинов, не метаболизирующихся с помощью изофермента CYP3A4. Другие препараты, метаболизирующиеся с помощью изофермента CYP3A4: лидокаин (риск развития синусовой брадикардии и неврологических симптомов), такролимус (риск нефротоксичности), силденафил (риск увеличения его побочных эффектов), мидазолам (риск развития психомоторных эффектов), триазолам, дигидроэрготамин, эрготамин, колхицин. Лекарственный препарат, являющийся субстратом изоферментов CYP2D6 и CYP3A4 – декстрометорфан Амиодарон ингибирует изоферменты CYP2D6 и CYP3A4 и может теоретически повысить плазменную концентрацию декстрометорфана. Клопидогрел Клопидогрел является неактивным тиенопиримидиновым препаратом, метаболизирующимся в печени с образованием активных метаболитов. Возможно взаимодействие между клопидогрелом и амиодароном, которое может привести к снижению эффективности клопидогрела. Влияние других лекарственных препаратов на амиодарон Ингибиторы изоферментов CYP3A4 и CYP2C8 могут иметь потенциал ингибирования метаболизма амиодарона и увеличения его концентрации в крови и, соответственно, его фармакодинамических и побочных эффектов. Рекомендовано избегать приема ингибиторов CYP3A4 (например, грейпфрутового сока и некоторых лекарственных препаратов, таких как циметидин, и ингибиторы ВИЧ-протеазы (в т.ч. индинавир) во время терапии амиодароном. Ингибиторы ВИЧ-протеазы при одновременном применении с амиодароном могут повышать концентрацию амиодарона в крови. Индукторы изофермента CYP3A4 Рифампицин Рифампицин является мощным индуктором изофермента CYP3A4, при совместном применении с амиодароном он может снижать плазменные концентрации амиодарона и дезэтиламиодарона. Препараты зверобоя продырявленного Зверобой продырявленный является мощным индуктором изофермента CYP3A4. В связи с этим теоретически возможно снижение плазменной концентрации амиодарона и уменьшение его эффекта (клинические данные отсутствуют).

Читайте также:
Внутричерепное давление у детей: симптомы, признаки, лечение, норма

Кордарон – инструкция по применению

ИНСТРУКЦИЯ
по медицинскому применению лекарственного препарата

Торговое наименование препарата

Международное непатентованное наименование

Лекарственная форма

раствор для внутривенного введения

Состав

В одной ампуле содержится:

Вода для инъекций

Описание

Прозрачный раствор светло-желтого цвета.

Фармакотерапевтическая группа

Код АТХ

Фармакодинамика:

Амиодарон относится к III классу антиаритмических препаратов (класс ингибиторов реполяризации) и обладает уникальным механизмом антиаритмического действия так как помимо свойств антиаритмиков III класса (блокада калиевых каналов) он обладает эффектами антиаритмиков I класса (блокада натриевых каналов) антиаритмиков IV класса (блокада кальциевых каналов) и неконкурентным бета-адреноблокирующим действием.

Кроме антиаритмического действия у него имеются антиангинальный коронарорасширяющий альфа- и бета-адреноблокирующий эффекты.

Антиаритмические свойства:

увеличение продолжительности 3-ей фазы потенциала действия кардиомиоцитов в основном за счет блокирования ионного тока в калиевых каналах (эффект антиаритмического средства III класса по классификации Вильямса);

уменьшение автоматизма синусового узла приводящее к уменьшению частоты сердечных сокращений;

неконкурентная блокада альфа- и бета- адренергических рецепторов;

замедление синоатриальной предсердной и атриовентрикулярной проводимости более выраженное при тахикардии;

отсутствие изменений проводимости желудочков;

увеличение рефрактерных периодов и уменьшение возбудимости миокарда предсердий и желудочков а также увеличение рефрактерного периода атриовентрикулярного узла;

замедление проведения и увеличение продолжительности рефрактерного периода в дополнительных пучках предсердно-желудочкового проведения.

Другие эффекты:

снижение потребления кислорода миокардом за счет умеренного снижения общего периферического сопротивления и частоты сердечных сокращений а также уменьшения сократимости миокарда за счет бета-адреноблокирующего действия;

увеличение коронарного кровотока за счет прямого воздействия на тонус коронарных артерий;

сохранение сердечного выброса несмотря на некоторое уменьшение сократимости миокарда за счет снижения общего периферического сопротивления и давления в аорте;

влияние на обмен тиреоидных гормонов: ингибирование превращения Т3 в Т4 (блокада тироксин-5-дейодиназы) и блокирование захвата этих гормонов кардиоцитами и гепатоцитами приводящее к ослаблению стимулирующего влияния тиреоидных гормонов на миокард.

восстановление сердечной деятельности при остановке сердца вызванной фибрилляцией желудочков резистентной к дефибрилляции.

Фармакокинетика:

При внутривенном введении препарата Кордарон® его активность достигает максимума через 15 минут и исчезает приблизительно через 4 часа после введения. После введения амиодарона его концентрация в крови быстро снижается в связи с поступлением препарата в ткани. В отсутствие повторных инъекций препарат постепенно выводится. При возобновлении его внутривенного введения или при применении препарата внутрь амиодарон накапливается в тканях. Амиодарон имеет большой объем распределения и может накапливаться почти во всех тканях в особенности в жировой ткани и кроме нее в печени легких селезенке и роговице. Связь с белками плазмы крови составляет 95 % (62 % – с альбумином 335 % – с бета-липопротеинами).

Амиодарон метаболизируется в печени с помощью изоферментов CYP3A4 и CYP2C8. Его главный метаболит дезэтиламиодарон – фармакологически активен и может усиливать антиаритмический эффект основного соединения. Амиодарон и его активный метаболит дезэтиламиодарон in vitro обладают способностью ингибировать изоферменты CYP1A1 CYP1A2 CYP2C9 CYP2C19 CYP2D6 CYP3A4 CYP2A6 CYP2B6 и CYP2C8. Амиодарон и дезэтиламиодарон также продемонстрировали способность ингибирования некоторых транспортеров таких как Р-гликопротеин (P-gp) и переносчик органических катионов (ПОК2). In vivo наблюдалось взаимодействие амиодарона с субстратами изоферментов CYP3A4 CYP2C9 CYP2D6 и P-gp.

В основном выводится с желчью и калом через кишечник. Выведение амиодарона очень медленное. Амиодарон и его метаболиты определяются в плазме крови на протяжении 9 месяцев после прекращения лечения.

Амиодарон и его метаболиты не подвергаются диализу.

Показания:

– Купирование приступов пароксизмальной тахикардии

– купирование приступов желудочковой пароксизмальной тахикардии;

– купирование приступов наджелудочковой пароксизмальной тахикардии с высокой частотой сокращений желудочков в особенности на фоне синдрома Вольфа-Паркинсона-Уайта;

– купирование пароксизмальной и устойчивой формы мерцательной аритмии (фибрилляции предсердий) и трепетания предсердий.

Кардиореанимация при остановке сердца вызванной фибрилляцией желудочков резистентной к дефибрилляции.

Противопоказания:

Повышенная чувствительность к йоду амиодарону или вспомогательным веществам препарата.

Синдром слабости синусового узла (синусовая брадикардия синоатриальная блокада) в отсутствии искусственного водителя ритма (кардиостимулятора) (опасность “остановки” синусового узла).

Атриовентрикулярная блокада (II-III ст.) в отсутствии постоянного искусственного водителя ритма (кардиостимулятора).

Читайте также:
Аугментин таблетки инструкция по применению, аналоги, состав, показания

Нарушения внутрижелудочковой проводимости (двух- и трехпучковые блокады) в отсутствии постоянного искусственного водителя ритма (кардиостимулятора). При таких нарушениях проводимости применение препарата Кордарон® внутривенно возможно только в специализированных отделениях под прикрытием временного водителя ритма (кардиостимулятора).

Сочетание с препаратами способными удлинять интервал QT и вызывать развитие пароксизмальных тахикардий включая желудочковую “пируэтную” тахикардию (см. раздел “Взаимодействие с другими лекарственными препаратами”):

антиаритмические препараты: IA класса (хинидин гидрохинидин дизопирамид прокаинамид); антиаритмические препараты III класса (дофетилид ибутилид бретилия тозилат); соталол; бепридил;

другие (не антиаритмические) препараты такие как винкамин;некоторые нейролептики фенотиазины (хлорпромазин циамемазин левомепромазин тиоридазинтрифлуоперазинфлуфеназин) бензамиды (амисульприд сультоприд сульприд тиаприд вералиприд) бутирофеноны (дроперидол галоперидол) сертиндол пимозид; цизаприд; трициклические антидепрессанты; макролидные антибиотики (в частности эритромицин при внутривенном введении спирамицин); азолы; противомалярийные препараты (хинин хлорохин мефлохин галофантрин); пентамидин при парентеральном введении; дифеманила метилсульфат; мизоластин; астемизол терфенадин; фторхинолоны.

Врожденное или приобретенное удлинение интервала QT.

Выраженное снижение артериального давления коллапс кардиогенныи шок.

Дисфункция щитовидной железы (гипотиреоз гипертиреоз).

Беременность (см. раздел “Применение при беременности и в период кормления грудью”).

Период кормления грудью (см. раздел “Применение при беременности и в период кормления грудью”).

Возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

Внутривенное струйное введение противопоказано в случае артериальной гипотензии тяжелой дыхательной недостаточности кардиомиопатии или сердечной недостаточности (возможно утяжеление этих состояний).

Все перечисленные выше противопоказания не относятся к применению препарата Кордарон® при проведении кардиореанимации при остановке сердца вызванной фибрилляцией желудочков резистентной к дефибрилляции.

С осторожностью:

При артериальной гипотензии декомпенсированной или тяжелой (III-IV ФК ХСН по классификации NYHA) сердечной недостаточности тяжелой дыхательной недостаточности печеночной недостаточности бронхиальной астме у пациентов пожилого возраста (высокий риск развития выраженной брадикардии) при атриовентрикулярной блокаде I степени.

Беременность и лактация:

Доступная в настоящее время клиническая информация недостаточна для определения возможности или невозможности возникновения пороков развития у эмбриона при применении амиодарона в первом триместре беременности.

Поскольку щитовидная железа плода начинает связывать йод только с 14-й недели беременности (аменореи) то не ожидается влияния на нее амиодарона в случае его более раннего применения. Избыток йода при применении препарата после этого периода может привести к появлению лабораторных симптомов гипотиреоза у новорожденного или даже к формированию у него клинически значимого зоба.

Ввиду воздействия препарата на щитовидную железу плода амиодарон противопоказан во время беременности за исключением особых случаев когда ожидаемая польза превышает риски (при жизнеугрожающих желудочковых нарушениях ритма сердца).

Период кормления грудью

Амиодарон выделяется в грудное молоко в значительных количествах поэтому он противопоказан в период кормления грудью (поэтому в этот период препарат следует отменить или прекратить грудное вскармливание).

Способ применения и дозы:

Препарата Кордарон® раствор для внутривенного введения предназначен для применения в тех случаях когда требуется быстрое достижение антиаритмического эффекта или если невозможно применение препарата внутрь.

За исключением неотложных клинических ситуаций препарат должен применяться только в стационаре в блоке интенсивной терапии под постоянным контролем ЭКГ и артериального давления!

При внутривенном введении препарат Кордарон® нельзя смешивать с другими препаратами. Не следует вводить другие препараты в одну и ту же линию инфузионной системы что и препарат Кордарон®. Применять только в разведенном виде. Для разведения препарата Кордарон® следует применять только 5 % раствор декстрозы (глюкозы). В связи с особенностями лекарственной формы препарата не рекомендуется вводить инфузионный раствор с концентрацией меньше чем концентрация инфузионного раствора получаемая при разведении 2 ампул в 500 мл 5% декстрозы (глюкозы).

Во избежание реакций в месте введения препарат Кордарон® должен вводиться через центральный венозный катетер за исключением случаев кардиореанимации при фибрилляции желудочков резистентной к дефибрилляции когда при отсутствии центрального венозного доступа возможно введение препарата в периферические вены (обычно в самую крупную периферическую вену с максимальным кровотоком) (см. раздел “Особые указания”).

Тяжелые нарушения сердечного ритма в случаях когда невозможен прием препарата внутрь (за исключением случаев кардиореанимации при остановке сердца вызванной фибрилляцией желудочков резистентной к дефибрилляции).

Внутривенное капельное введение через центральный венозный катетер

Обычно нагрузочная доза составляет 5 мг/кг массы тела в 250 мл 5 % раствора декстрозы (глюкозы) и вводится по возможности с помощью электронной помпы в течение 20-120 минут. Внутривенное капельное введение может повторяться 2-3 раза в течение 24 часов. Скорость введения препарата корректируется в зависимости от клинического эффекта. Терапевтическое действие появляется в течение первых минут введения и постепенно уменьшается после прекращения инфузии поэтому при необходимости продолжения лечения препаратом Кордарон® раствор для внутривенного введения рекомендуется переходить на постоянное внутривенное капельное введение препарата. Поддерживающие дозы: 10-20 мг/кг/24 часа (обычно 600-800 мг но могут быть увеличены до 1200 мг в течение 24 часов) в 250 мл 5 % раствора декстрозы (глюкозы) в течение нескольких дней. С первого дня инфузии следует начинать постепенный переход на прием препарата Кордарон® внутрь (3 таблетки по 200 мг в сутки). Доза может быть увеличена до 4 или даже 5 таблеток по 200 мг в сутки.

Внутривенное струйное введение

Внутривенное струйное ведение обычно не рекомендуется из-за гемодинамического риска (возможны резкое снижение артериального давления коллапс); предпочтительным является инфузионное введение препарата если только это возможно.

Внутривенное струйное введение должно проводиться только в неотложных случаях при неэффективности других видов лечения и только в отделении интенсивной терапии под постоянным мониторингом ЭКГ артериального давления.

Доза составляет 5 мг/кг массы тела. За исключением случаев кардиореанимации при фибрилляции желудочков резистентной к дефибрилляции внутривенное струйное введение препарата Кордарон® должно проводиться в течение не менее 3-х минут. Повторное введение препарата Кордарон® не должно проводиться ранее чем через 15 минут после первой инъекции даже если при первой инъекции вводилось содержимое только одной ампулы (возможность развития необратимого коллапса).

Если есть необходимость в продолжении введения препарата Кордарон® он должен вводиться в виде инфузии. Кардиореанимация при остановке сердца вызванной фибрилляцией желудочков резистентной к дефибрилляции Внутривенное струйное введение (см. раздел “Особые указания”)

Первая доза составляет 300 мг (или 5 мг/кг препарата Кордарон®) после разведения в 20 мл 5 % раствора декстрозы (глюкозы) и вводится внутривенно струйно.

Если фибрилляция не купируется то возможно дополнительное внутривенное струйное введение препарата Кордарон® в дозе 150 мг (или 25 мг/кг).

Побочные эффекты:

Частота побочных эффектов была определена следующим образом: очень часто (>10 %) часто (>1 % 01 % 001 %

Спорные вопросы антиаритмической терапии больных с фибрилляцией предсердий

Оксана Михайловна Драпкина, профессор, доктор медицинских наук:

Читайте также:
Вирусный миокардит у взрослых и детей: этиология, симптомы, диагностика острой фазы, лечение

– Мы движемся дальше. Профессор Дощицин Владимир Леонидович расскажет о спорных вопросах антиаритмической терапии больных с фибрилляцией предсердий.

Владимир Леонидович Дощицин, профессор, доктор медицинских наук:

– Уважаемые коллеги, вопрос лечения, именно антиаритмической терапии фибрилляции предсердий имеет довольно много противоречий.

Начнем с того, что среди всех аритмий фибрилляция предсердий является одной из самых важных. Мало того, что это одна из частых аритмий, и ее распространенность среди лиц пожилого возраста и старческого достигает 10%. Но плюс к этому, это еще и клинически очень значимая аритмия, ухудшающая как правило качество жизни больных и ухудшающая прогноз, то есть относится к потенциально злокачественным аритмиям. Прежде всего, наибольшая ее опасность заключается в том, что способствует развитию тромбоэмболий различных. В основном, это мозговые эмболии, но это могут быть эмболии и почечных, и кишечных сосудов, сосудов нижних конечностей, и даже легочных. Известно, что мерцательная аритмия увеличивает риск тромбоэмболий в 5 раз при неревматических заболеваниях, а при ревматических пороках – в 20 раз.

Очень важный вопрос о классификации этой аритмии. Причем он имеет свои весьма дискутабельные стороны, и в то же время это важный вопрос, потому что классификация, определение формы аритмии влияет на тактику ведения этих больных.

На слайде представлена существующая с 2010-го года классификация Европейского общества кардиологов, которая менялась на протяжении ряда лет из года в год. Один из спорных моментов: как отличить две транзиторные формы аритмии, персистирующую, и пароксизмальную? Сейчас в последние годы по инициативе Европейского кардиологического общества признается основной критерий – это длительность эпизода аритмии: менее 7 суток – это пароксизмальная. Более 7 суток – это персистирующая. В прежние годы, да и сейчас остается вопрос: имеет ли значение возможность спонтанного купирования эпизода? Если эпизод аритмии проходит самостоятельно, то это как бы свойственно пароксизмальной форме. Если он самостоятельно не проходит, то это форма персистирующая (напоминаю, лечатся они по-разному). Согласно последнего варианта классификации, с которым, к сожалению, не все согласны сейчас, не везде, все-таки основной критерий – это временной. Пароксизмальная форма – менее 7 суток. Важно, что в большинстве случаев это менее 48 часов, то есть двух суток, потому что там тактика ведения несколько отличается от более длительных эпизодов. А персистирующая форма – более недели, и неважно, прошла ли она сама или она купирована каким-то способом.

С 2010-го года предложено выделение такой формы – длительно персистирующая форма, которая может длиться много месяцев и даже больше года, но однако допускает тактику устранения аритмии, если удалось повлиять на причину – обычно это тогда бывает. Так вот тогда, если, например, удалось скоррегировать хирургически клапанный порок, то тогда возникает вопрос о возможности восстановления синусового ритма даже при длительных аритмиях, более года. Так вот, такая аритмия все еще может называться персистирующей, а не перманентной. А вот перманентная форма – это такая, когда мы уже не говорим о возможности восстановления ритма и не пытаемся этого сделать, даже если она меньше года длится. То есть практически даже полгода или до одного года, но мы не говорим о возможности восстановления ритма, то мы эту форму аритмии называем перманентной, постоянной.

В принципе, когда мы говорим о возможности воздействия на ритм сердца у больных с аритмией, мы имеем в виду возможность двух подходов, двух стратегий или тактик ведения больных. Первая тактика называется ритм-контроль – восстановление и удержание синусового ритма. Вторая тактика не направлена на восстановление и удержание синусового ритма, а направлена главным образом, на улучшение качества жизни, для чего необходимо, прежде всего, поддержание нормальной частоты сердечных сокращений при наличии аритмии, и, естественно, борьба с тромбоэмболиями при обеих тактиках.

Большое число рандомизированных исследований не дали убедительных доказательств преимущества одной из этих тактик перед другой. Тут очень важный момент, потому что когда мы говорим о необходимости, например, проведении абляции – радиочастотной абляции предсердий, то есть эта тактика непременного удержания синусового ритма. То есть мы должны помнить, что сегодня пока еще нет убедительных доказательств того, что применив эту тактику мы увеличим количество жизней. То есть основная конечная точка – это улучшение прогнозов больных. Вот таких доказательств пока нет, хотя всем совершенно очевидно, что синусовый ритм – это лучше, чем фибрилляция предсердий, что существенно улучшается качество жизни, если удается удержать синусовый ритм, и уже только поэтому это стоит делать, и тем не менее, мы тактику выбираем.

Вашему вниманию предлагаются основные моменты, от которых зависит выбор тактики ведения. Я бы хотел начать с конца, потому что они расположены по возрастающей значимости:

Субъективная переносимость аритмии пациентом. Хочет ли больной восстанавливать синусовый ритм, как он себя чувствует? Ведь в одном случае пациент, грубо говоря, берет врача за горло и требует, чтобы ритм восстановили. А в другом случае, он говорит, что ничего этого не хочет и хочет, чтобы его оставили в покое и не предпринимали никаких активных вмешательств. И этот момент оказывает очень существенное влияние на выбор тактики.

Возможность воздействия на причину аритмии. Например, активный тиреотоксикоз. Если мы не можем воздействовать на этот фактор, то очень маловероятно, что нам удастся эффективно нормализовать и удержать ритм сердца.

Третий момент – риск «нормализационных» тромбоэмболий. То есть возможность тромбоэмболических осложнений при восстановлении синусового ритма. Проще говоря, есть, например, тромбы в предсердии. Если они есть, то мы просто не имеем права пытаться восстановить синусовый ритм, потому что при восстановлении синусового ритма увеличивается риск «нормализационных» тромбоэмболий. То есть мы сначала должны растворить эти тромбы, а потом уже думать о восстановлении синусового ритма.

Следующий момент – какой ценой можно восстановить и удержать ритм. В одном случае, для этого достаточно таблетки в кармане. В другом случае – приходится делать электроимпульсную терапию, давать длительную и больших дозах медикаментозную терапию, и так далее. То есть приходится решать вопрос, что хуже: аритмия или ее лечение.

Выраженность органических изменений сердца, выраженность явлений сердечной недостаточности, и так далее.

Все эти моменты, которые мы оцениваем, выбирая тактику ведения больного с аритмией. Но тем не менее мы помним, что синусовый ритм – это лучше, чем аритмия. И если есть возможность, то надо восстанавливать синусовый ритм. Какие есть возможности?

Современные рекомендации Европейского общества кардиологов, какие препараты рекомендуются в первую очередь для восстановления синусового ритма. Обратите внимание, это европейские рекомендации – тут из пяти названных препаратов, трех у нас нет, они не зарегистрированы в нашей стране, хотя они названы и переведены, и даны эти рекомендации. Но вот Вернакалант – да, эффективный препарат, хорошо купирует аритмию, но пока еще у нас не зарегистрирован, будет или нет и когда будет – неизвестно. Ибутилид – тоже давно существует, но мы им не располагаем в широкой практике, так же как и Флекаинид. Из названных в рекомендациях препаратов значатся только два – это Амиодарон, (Кордарон) и Пропафенон (Пропанорм). Причем, Амиодарон, в основном, применяется внутривенно. Пероральный Амиодарон менее удобен, скажем так, и менее эффективен, чем внутривенный. А Пропафенон пока еще внутривенная форма не доступна, и, в основном, применяется внутрь.

Читайте также:
Льняное масло. Как принимать внутрь. Польза и вред. ТОП-10 полезных свойств

Вот реально, что мы имеем у нас в стране. Доказана эффективность, так сказать, препаратов первого ряда – это Пропанорм и Кордарон. Существуют еще более старые препараты, но они менее эффективны и более токсичны – это Новокаинамид и Хинидин. И третьи – это те препараты, которые доказаны, что они малоэффективны. Они используются, но не для этой цели, не для купирования – это Дигоксин и Соталол.

Надо сказать, что если сравнивать препараты III класса ( Кордарон) и I класса (Флекаинид, Амиодарон), то согласно данным рандомизированных исследований (здесь представлен метаанализ 9 исследований) по сравнительной эффективности Кордарона и Пропанорма, и Пропафенон, Флекаинид. (Пропафенон, Флекаинид красным обозначен). Оказывается, что согласно данным этих исследований препараты IС класса оказываются более эффективны, чем препарат III класса Кордарон.

За рубежом очень широко распространена эта тактика, «таблетка в кармане». У нас врачи менее охотно ее используют, может быть потому, что об этом как-то меньше говорят. И врачу, например, по скорой помощи неудобно давать пероральную таблетку – некогда ждать. Также как и между прочим врачу скорой помощи некогда ждать, пока подействует таблетка в течение нескольких часов – гораздо проще ввести препарат, имеющийся в наличии внутривенно. А из имеющихся в наличии у нас есть только Новокаинамид и Кордарон. Но тем не менее если в стационаре подобран Пропанорм, например, или другой препарат, который купирует пароксизм перорально, то больному, это, конечно, выгоднее, если его научат купировать пароксизмы в домашних условиях. Для этого существует основная схема. Справа: однократный прием трех или четырех таблеток Пропанорма. Эффективность этого способа применения, которая оценивается в течение 4-6 часов, составляет более 80% по данным итальянских авторов.

Но есть еще такая ситуация, когда мы по какой-то причине опасаемся сразу давать такую большую дозу: 450-600 миллиграмм и даем сначала маленькую дозу. Здесь написано: первый прием 300 миллиграмм, то есть 2 таблетки. И если это не поможет, то через час еще одна таблетка. Я должен здесь заметить, что безопаснее сначала дать пробную дозу: не две таблетки, а одну. То есть поменять местами – первый прием 150, это как бы пробный прием. Эта доза редко купирует ритм, но это проверка на переносимость. И если больной хорошо переносит, то тогда через час и можно дать 300 миллиграмм. А уже подействует (в сумме будет 450 миллиграмм), и если не поможет, то следующий прием через несколько часов может быть еще 150 миллиграмм, то есть будет 600 миллиграмм. Эффективность такой схемы достигает 60%.

Спорные вопросы тактики профилактической терапии. Профилактика рецидивов фибрилляции предсердий – тоже очень больной вопрос. Вот европейские рекомендации, которые, собственно, в настоящее время действуют. 5 препаратов названы: Амиодарон, Пропафенон, Соталол – это то, что имеется у нас; и Флекаинид, которого у нас пока нет. Также Дронедарон, который был, но сейчас по ряду причин его применение свернуто, заторможено, не рекомендовано, то есть по меньшей мере требует дальнейшего изучения, можно его применять или нет. У нас реально есть три: Кордарон, Пропафенон (Пропанорм) и Соталекс. Слева показаны три препарата, которые доказаны многочисленными международными рандомизированными исследованиями. Но есть еще менее изученные препараты, которые у нас достаточно широко применяются – это Этацизин, Аллапинин. Дизопирамид раньше применялся, сейчас из-за его токсических свойств он применяется очень мало.

Как ни странно более всего применяется на сегодняшний день Кордарон, так как он относится все-таки к наиболее эффективным препаратам. Но тем не менее он является и наиболее токсичным. То есть у него наибольшая частота нежелательных эффектов. Причем, в основном, нас беспокоят органотосичные эффекты: поражение щитовидной железы, поражение легких, печени, а кроме того – это фотодерматоз, кератопатия, расстройства со стороны желудочно-кишечного тракта, удлинение интервала QT и проаритмогенное действие, связанное с этим. То есть общая частота побочных действий при длительном приеме Кордарона превышает 33%, то есть у каждого третьего.

В связи с этим надо отметить, что препараты I класса меньше дают частоту побочных эффектов, но их использовать опасаются, основываясь на результатах CAST-1 и CAST-2, согласно которым острый период инфаркта миокарда и наличие сердечной недостаточности являются противопоказаниями для применения препаратов этого класса. Эти исследования вызывали большую озабоченность и опасение применять эффективные и малотоксичные препараты I класса для лечения больных, профилактики фибрилляции предсердий у больных с органическими изменениями сердца.

Надо сказать, что ретроспективный метаанализ этих же, и других исследований показал, что если, например, к препаратам первого класса добавляются бета-блокаторы, то вероятность побочных эффектов существенно уменьшается, то есть вероятность проаритмогенного эффекта. Если желудочковые аритмии и фибрилляция предсердий подавляются малыми дозами препаратов первого класса, то это тоже улучшает прогноз, увеличивает шансы больного на выживание. В связи с этим возникает вопрос. Существует такое положение, что антиаритмики IС класса рекомендуются, в основном, больным без выраженной органики, но при этом важно подчеркнуть, что понимается под этой «выраженной органикой»? Прежде всего, это наличие клинически выраженных признаков сердечной недостаточности со сниженной фракцией выброса, острая форма ишемической болезни сердца, в первую очередь, острый инфаркт, и выраженная гипертрофия левого желудочка.

Если ничего этого нет, то мы имеем право назначить больному для профилактики, например, рецидивов аритмии препарат IС класса. И в качестве доказательства этого положения мне хотелось бы представить результаты крупного научного исследования ПРОСТОР, которое у нас в стране было сделано с несколькими большими центрами: в Москве, Московской области, Новосибирске, Иркутске, Рязани, Нижнем Новгороде, и других. В настоящее время более 300 больных включено в это исследование и продолжительность исследования, общая, превышает один год. Согласно результатам этого исследования эффективность препарата Пропанорм по сравнению с Кордароном оказывается вполне сопоставимой, то есть статистически не значимая разница. А вот переносимость у Пропафенона значительно лучше, чем у Кордарона: число вынужденной отмены 2 против 25 – существенная очень разница.

Читайте также:
Воспаление уретры у женщин. Симптомы и лечение, народные средства от уретрита

Выводы поэтому исследованию: токсичность Пропанорма значительно меньше, чем у Амиодарона, эффективность примерно сопоставима. И препарат IС класса Пропафенон вполне может быть использован для профилактики аритмии у больных с артериальной гипертонией, и с ишемической болезнью сердца в хронической форме вместе с бета-блокаторами, если нет прямых явных противопоказаний к назначению препаратов этого класса.

Надо сказать, что среди препаратов I класса, если сравнивать Пропафенон, Пропанорм, Аллапинин, Этацизин, то Пропанорм имеет значительно более высокий уровень доказательств, а также имеет преимущество и по переносимости, и по частоте побочных эффектов, и по стоимости, и по доказательной базе.

Наконец, для профилактики рецидивов важно применение так называемой, «upstream»-терапии, то есть терапии, направленной на истоки заболевания, на патогенез: на лечение артериальной гипертонии, ишемической болезни сердца, сердечной недостаточности, атеросклероза. Здесь доказано, что использование бета-адреноблокаторов, блокаторов кальциевых каналов (в основном, группы варипомела) и ингибиторов ангиотензин превращающего фермента оказывают сами по себе антиаритмическое действие, существенно усиливая антиаритмическую терапию основными препаратами.

Вот эта правая группа, менее изученная – антагонисты рецепторов ангиотензина, статины и Омега 3, полиненасыщенные жирные кислоты тоже имеют определенную базу как дополнение к существующей антиаритмической терапии.

Кордарон

Заказать Кордарон в аптеках Москвы.

Инструкции:

Кордарон, Таблетки

Торговое название

Латинское название

Регистрационный номер

Фармакологическая группа

Действующее вещество (МНН)

Лекарственная форма

Описание

Круглые таблетки от белого до белого с кремоватым оттенком цвета, с линией разлома с одной стороны и с фаской с двух сторон. Имеется гравировка: символ в виде сердца над линией разлома и 200 под линией разлома и скос от краев к линии разлома.

Состав

В 1 таблетке содержится:
Действующее вещество: амиодарона гидрохлорид – 200 мг.
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, крахмал кукурузный, магния стеарат, повидон K 90 F, кремния диоксид коллоидный безводный.

Форма выпуска и упаковка

Таблетки, 200 мг.
По 10 таблеток в блистер ПВХ/Ал.
По 3 блистера вместе с инструкцией по применению в картонную пачку.

Условия хранения

Хранить в недоступном для детей месте, при температуре не выше 30°С.

Срок годности

3 года. Не использовать препарат по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска

Владелец РУ

Санофи-Авентис Франс, Франция

Производитель

SANOFI WINTHROP INDUSTRIE, Франция
Хиноин Завод Фармацевтических и Химических Продуктов, ЗАО, Венгрия

Представительство

Санофи Россия, АО, Россия

Фармакологические свойства

Амиодарон (активное вещество препарата Кордарон) относится к III классу антиаритмических препаратов (класс ингибиторов реполяризации) и обладает уникальным механизмом антиаритмического действия, так как помимо свойств антиаритмиков III класса (блокада калиевых каналов) он обладает эффектами антиаритмиков I класса (блокада натриевых каналов), антиаритмиков IV класса (блокада кальциевых каналов) и неконкурентным бета-адреноблокирующим действием.
Кроме антиаритмического действия у амиодарона имеются антиангинальный, коронарорасширяющий, альфа- и бета-адреноблокирующий эффекты.
Антиаритмические свойства:
– увеличение продолжительности 3-ей фазы потенциала действия кардиомиоцитов, в основном за счет блокирования ионного тока в калиевых каналах (эффект антиаритмика III класса по классификации Вильямса);
– уменьшение автоматизма синусового узла, приводящее к уменьшению частоты сердечных сокращений;
– неконкурентная блокада альфа- и бета-адренергических рецепторов;
– замедление синоатриальной, предсердной и атриовентрикулярной проводимости, более выраженное при тахикардии;
– отсутствие изменений проводимости желудочков;
– увеличение рефрактерных периодов и уменьшение возбудимости миокарда предсердий и желудочков, а также увеличение рефрактерного периода атриовентрикулярного узла;
– замедление проведения и увеличение продолжительности рефрактерного периода в дополнительных пучках предсердно-желудочкового проведения.
Другие эффекты:
– отсутствие отрицательного инотропного действия при приеме внутрь;
– снижение потребления кислорода миокардом за счет умеренного снижения периферического сопротивления и частоты сердечных сокращений;
– увеличение коронарного кровотока за счет прямого воздействия на гладкую мускулатуру коронарных артерий;
– поддержание сердечного выброса за счет снижения давления в аорте и снижения периферического сопротивления;
– влияние на обмен тиреоидных гормонов: ингибирование превращения Т3 в Т4; блокада тироксин-5-дейодиназы и блокирование захвата этих гормонов кардиоцитами и гепатоцитами, приводящее к ослаблению стимулирующего влияния тиреоидных гормонов на миокард.
Терапевтические эффекты наблюдаются в среднем через неделю после начала приема препарата Кордарон (от нескольких дней до двух недель). После прекращения приема амиодарон определяется в плазме крови на протяжении 9 месяцев. Следует принимать во внимание возможность сохранения фармакодинамического действия амиодарона в течение 10 – 30 дней после отмены препарата Кордарон.

Фармакокинетика

Биодоступность амиодарона после приема внутрь у разных пациентов колеблется от 30 до 80% (среднее значение около 50%). После однократного приема внутрь амиодарона максимальные концентрации в плазме крови достигаются через 3 – 7 часов. Однако терапевтическое действие обычно развивается через неделю после начала приема препарата (от нескольких дней до двух недель). Амиодарон является препаратом с медленным поступлением в ткани и высокой аффинностью к ним. Связь с белками плазмы крови составляет 95% (62% – с альбумином, 33,5% – с бета-липопротеинами). Амиодарон имеет большой объем распределения. В течение первых дней лечения препарат накапливается почти во всех тканях, в особенности в жировой ткани и, кроме нее, в печени, легких, селезенке и роговице.
Амиодарон метаболизируется в печени с помощью изоферментов CYP3A4 и CYP2C8. Его главный метаболит – дезэтиламиодарон фармакологически активен и может усиливать антиаритмический эффект основного соединения. Амиодарон и его активный метаболит дезэтиламиодарон in vitro обладают способностью ингибировать изоферменты CYP1A1, CYP1A2, CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6, CYP3A4, CYP2A6, CYP2B6 и CYP2C8. Амиодарон и дезэтиламиодарон также продемонстрировали способность ингибирования некоторых транспортеров, таких как Р-гликопротеин (P-gp) и переносчик органических катионов (ПОК2). In vivo наблюдалось взаимодействие амиодарона с субстратами изоферментов CYP3A4, CYP2C9, CYP2D6 и P-gp.
Выведение амиодарона начинается через несколько дней, а достижение равновесия между поступлением и выведением препарата (достижение равновесного состояния) наступает спустя от одного до нескольких месяцев, в зависимости от индивидуальных особенностей пациента. Основным путем выведения амиодарона является кишечник. Амиодарон и его метаболиты не выводятся при помощи гемодиализа. Амиодарон обладает длительным периодом полувыведения с большой индивидуальной вариабельностью (поэтому при подборе дозы, например, ее увеличении или уменьшении, следует помнить, что необходим, по крайней мере, 1 месяц для стабилизации новой плазменной концентрации амиодарона). Выведение при приеме внутрь протекает в 2 фазы: начальный период полувыведения (первая фаза) – 4-21 часа, период полувыведения во 2-ой фазе – 25-110 дней. После продолжительного приема внутрь средний период полувыведения – 40 дней. После отмены препарата Кордарон полное выведение амиодарона из организма может продолжаться в течение нескольких месяцев.
Каждая доза амиодарона (200 мг) содержит 75 мг йода. Часть йода высвобождается из препарата и обнаруживается в моче в виде йодида (6 мг за 24 часа при суточной дозе амиодарона 200 мг). Большая часть йода, остающаяся в составе препарата, выводится через кишечник после прохождения через печень, однако, при продолжительном приеме амиодарона, концентрации йода в крови могут достигать 60 – 80% от концентраций амиодарона в крови. Особенностями фармакокинетики препарата объясняется применение нагрузочных доз, которое направлено на быстрое накапливание амиодарона в тканях, при котором проявляется его терапевтическое действие.
Фармакокинетика при почечной недостаточности
В связи с незначительностью выведения амиодарона почками у пациентов с почечной недостаточностью не требуется коррекции дозы препарата Кордарон.

Читайте также:
Артроз коленного сустава симптомы лечение народными средствами

Показания

Препарат Кордарон применяется для лечения:
– угрожающих жизни желудочковых аритмий, включая желудочковую тахикардию и фибрилляцию желудочков (лечение должно быть начато в стационаре при тщательном кардиомониторном контроле);
– наджелудочковых пароксизмальных тахикардий:
* документированных приступов рецидивирующей устойчивой наджелудочковой пароксизмальной тахикардии у пациентов с органическими заболеваниями сердца;
* документированных приступов рецидивирующей устойчивой наджелудочковой пароксизмальной тахикардии у пациентов без органических заболеваний сердца, когда антиаритмические препараты других классов неэффективны или имеются противопоказания к их применению;
* документированных приступов рецидивирующей устойчивой наджелудочковой пароксизмальной тахикардии у пациентов с синдромом Вольфа-Паркинсона-Уайта;
– мерцательной аритмии (фибрилляции предсердий) и трепетания предсердий.
Для профилактики внезапной аритмической смерти у пациентов группы высокого риска:
– пациенты после недавно перенесенного инфаркта миокарда, имеющие более 10 желудочковых экстрасистол в 1 час, клинические проявления хронической сердечной недостаточности и сниженную фракцию выброса левого желудочка (менее 40%).
Кордарон может применяться при лечении нарушений ритма у пациентов с ишемической болезнью сердца и/или нарушениями функции левого желудочка.

Противопоказания

– повышенная чувствительность к йоду, амиодарону или вспомогательным веществам препарата Кордарон;
– непереносимость галактозы, дефицит лактазы, синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции (препарат содержит лактозу);
– синдром слабости синусового узла, синусовая брадикардия, синоатриальная блокада при отсутствии у пациента установленного искусственного водителя ритма (кардиостимулятора) – риск остановки синусового узла;
– атриовентрикулярная блокада II – III степени, при отсутствии у пациента установленного искусственного водителя ритма (кардиостимулятора);
– гипокалиемия, гипомагниемия;
– сочетание с препаратами, способными удлинять интервал QT и вызывать развитие пароксизмальных тахикардий, включая желудочковую пируэтную тахикардию: антиаритмические препараты IA класса (хинидин, гидрохинидин, дизопирамид, прокаинамид), антиаритмические препараты III класса (дофетилид, ибутилид, бретилия тозилат), соталол и другие (неантиаритмические) препараты, такие как бепридил, винкамин, некоторые нейролептики – фенотиазины (хлорпромазин, циамемазин, левомепромазин, тиоридазин, трифлуоперазин, флуфеназин), бензамиды (амисульприд, сультоприд, сульприд, тиаприд, вералиприд), бутирофеноны (дроперидол, галоперидол), сертиндол, пимозид, цизаприд, трициклические антидепрессанты, макролидные антибиотики (в частности эритромицин при внутривенном введении, спирамицин), азолы, противомалярийные препараты (хинин, хлорохин, мефлохин, галофантрин), пентамидин при парентеральном введении, дифеманила метилсульфат, мизоластин, астемизол, терфенадин, фторхинолоны;
– врожденное или приобретенное удлинение интервала QT;
– дисфункция щитовидной железы (гипотиреоз, гипертиреоз);
– интерстициальная болезнь легких;
– беременность (за исключением особых случаев);
– период лактации;
– возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

С осторожностью

Препарат Кордарон применяют с осторожностью:
– декомпенсированная или тяжелая хроническая сердечная недостаточность (III – IV функциональный класс по классификации NYHA);
– печеночная недостаточность;
– бронхиальная астма;
– тяжелая дыхательная недостаточность;
– пожилой возраст (высокий риск развития выраженной брадикардии);
– атриовентрикулярная блокада I степени.

Беременность и грудное вскармливание

Беременность
Доступная в настоящее время клиническая информация недостаточна для определения возможности или невозможности возникновения пороков развития у эмбриона при применении амиодарона в первом триместре беременности. Поскольку щитовидная железа плода начинает связывать йод только с 14-й недели беременности (аменореи), то не ожидается влияния на нее амиодарона в случае его более раннего применения. Избыток йода при применении препарата Кордарон после этого периода может привести к появлению лабораторных симптомов гипотиреоза у новорожденного или даже к формированию у него клинически значимого зоба. Ввиду воздействия амиодарона на щитовидную железу плода, препарат Кордарон противопоказан в период беременности, за исключением особых случаев когда ожидаемая польза превышает риски (при жизнеугрожающих желудочковых нарушениях ритма сердца).
Период кормления грудью
Амиодарон выделяется в грудное молоко в значительных количествах, поэтому он противопоказан в период кормления грудью. Следует отменить препарат Кордарон или прекратить грудное вскармливание.

Способ применения и дозы

Препарат Кордарон следует принимать только по назначению врача.
Таблетки Кордарон принимают внутрь, до приема пищи, запивают достаточным количеством воды.
Нагрузочная (насыщающая) доза: могут быть применены различные схемы насыщения.
В стационаре: начальная доза, разделенная на несколько приемов, составляет от 600 – 800 мг (до максимальной 1200 мг) в сутки до достижения суммарной дозы 10 г (обычно в течение 5 – 8 дней).
Амбулаторно: начальная доза, разделенная на несколько приемов, составляет от 600 до 800 мг в сутки до достижения суммарной дозы 10 г (обычно в течение 10 – 14 дней).
Поддерживающая доза: может варьировать у разных пациентов от 100 до 400 мг/сутки. Следует применять минимальную эффективную дозу в соответствии с индивидуальным терапевтическим эффектом.
Так как амиодарон имеет очень большой период полувыведения, препарат Кордарон можно принимать через день или делать перерывы в его приеме 2 дня в неделю.
Средняя терапевтическая разовая доза 200 мг, суточная доза – 400 мг.
Максимальная разовая доза – 400 мг, суточная доза – 1200 мг.

Передозировка

При приеме внутрь очень больших доз амиодарона описано несколько случаев синусовой брадикардии, остановки сердца, приступов желудочковой тахикардии, пароксизмальной желудочковой пируэтной тахикардии и поражения печени. Возможно замедление атриовентрикулярной проводимости, усиление уже имевшейся сердечной недостаточности.
Лечение должно быть симптоматическим (промывание желудка, применение активированного угля (если препарат Кордарон принят недавно), в остальных случаях проводят симптоматическую терапию. При брадикардии: бета-адреностимуляторы или установка кардиостимулятора. При желудочковой пируэтной тахикардии: в/в введение солей магния или кардиостимуляция. Ни амиодарон, ни его метаболиты не удаляются при гемодиализе. Специфического антидота нет.

Рейтинг
( Пока оценок нет )
Понравилась статья? Поделиться с друзьями:
Добавить комментарий

;-) :| :x :twisted: :smile: :shock: :sad: :roll: :razz: :oops: :o :mrgreen: :lol: :idea: :grin: :evil: :cry: :cool: :arrow: :???: :?: :!: