Итраконазол: подробное описание противогрибкового препарата

Итраконазол (Itraconazolum)

Содержание

  • Структурная формула
  • Английское название
  • Латинское название вещества Итраконазол
  • Фармакологическая группа вещества Итраконазол
  • Нозологическая классификация (МКБ-10)
  • Характеристика вещества Итраконазол
  • Фармакология
  • Применение вещества Итраконазол
  • Противопоказания
  • Ограничения к применению
  • Применение при беременности и кормлении грудью
  • Побочные действия вещества Итраконазол
  • Взаимодействие
  • Передозировка
  • Пути введения
  • Способ применения и дозы
  • Меры предосторожности вещества Итраконазол
  • Торговые названия c действующим веществом Итраконазол

Структурная формула

Русское название

Английское название

Латинское название вещества Итраконазол

Химическое название

Брутто-формула

Фармакологическая группа вещества Итраконазол

Нозологическая классификация (МКБ-10)

  • B35 Дерматофития
  • B35.1 Микоз ногтей
  • B36.0 Разноцветный лишай
  • B37.0 Кандидозный стоматит
  • B37.2 Кандидоз кожи и ногтей
  • B37.3 Кандидоз вульвы и вагины (N77.1*)
  • B39 Гистоплазмоз
  • B40 Бластомикоз
  • B41 Паракокцидиоидомикоз
  • B42 Споротрихоз
  • B44 Аспергиллез
  • B45 Криптококкоз
  • B45.1 Церебральный криптококкоз
  • B49 Микоз неуточненный

Код CAS

Характеристика вещества Итраконазол

Противогрибковое средство из группы производных триазола. Белый или слегка желтоватый порошок. Нерастворим в воде, очень мало растворим в спиртах, легко растворим в дихлорметане. Липофилен, коэффициент распределения (октанол/вода при pH 8,1) — 5,66. Молекулярная масса — 705,64.

Фармакология

Исследования in vitro продемонстрировали, что итраконазол ингибирует цитохром-Р450-зависимый синтез эргостерола — необходимого компонента клеточной мембраны грибов.

Активен в отношении дерматофитов (Trichophyton spp., Microsporum spp., Epidermophyton floccosum), дрожжеподобных грибов Candida spp. (включая C.albicans, C.glabrata, C.krusei), плесневых грибов (Cryptococcus neoformans, Aspergillus spp., Histoplasma spp., Paracoccidioides brasiliensis, Sporothrix schenckii, Fonsecaea spp., Cladosporium spp., Blastomyces dermatitidis) и др.

Биодоступность итраконазола колеблется в интервале 40–100%, в зависимости от лекарственной формы и условий приема.

Фармакокинетика итраконазола после в/в введения и его абсолютная биодоступность при приеме внутрь в виде раствора были изучены в рандомизированном перекрестном исследовании у 6 здоровых добровольцев-мужчин; наблюдаемая биодоступность при приеме раствора внутрь составила 55%. Биодоступность была выше при приеме раствора на голодный желудок: у 27 здоровых добровольцев-мужчин значения AUC0–24 ч в состоянии равновесия при приеме на голодный желудок составляли 131±30% от наблюдаемой при приеме после еды.

Биодоступность итраконазола в капсулах максимальна при приеме капсул сразу после плотной еды. В перекрестном исследовании у 6 здоровых добровольцев-мужчин, получавших итраконазол в капсулах в однократной дозе 100 мг сразу после сытной еды или без нее, Cmax составляла 132±67 нг/мл и 38±20 нг/мл соответственно. Абсорбция итраконазола на голодный желудок вариабельна и зависит от уровня внутрижелудочной кислотности (относительная или абсолютная ахлоргидрия). Отмечалось снижение биодоступности у больных СПИДом, а также у добровольцев, получавших супрессоры желудочной секреции (например H2-антигистаминные средства) и повышение абсорбции — при приеме капсул итраконазола одновременно с колой. В перекрестном исследовании у 18 больных СПИДом показано, что при приеме 200 мг итраконазола на голодный желудок одновременно с колой (по сравнению с приемом такого же количества воды) значения AUC0–24 возрастали на 75±121%, Cmax возрастала на 95±128%.

Cmax достигается через 3–4 ч, равновесная концентрация в плазме (при назначении 100–200 мг 1–2 раза в сутки) — в течение 15 дней и составляет (через 3–4 ч после приема последней дозы): 0,4 мкг/мл (при приеме 100 мг 1 раз в сутки), 1,1 мкг/мл или 2 мкг/мл (200 мг 1 или 2 раза в сутки). Связывание с белками плазмы — 99,8% (итраконазол), 99,5% (гидроксиитраконазол). Проникает в ткани и органы ( в т.ч. во влагалище), содержится в секрете сальных и потовых желез. Накапливается в легких, почках, печени, костях, желудке, селезенке, скелетных мышцах (концентрация итраконазола в этих тканях превышает плазменную в 2–3 раза. Концентрации в кератинсодержащих тканях, особенно в коже, в 4 раза превышают плазменные. Итраконазол обнаруживается в кератине ногтей уже через 1 нед после начала лечения и сохраняется по крайней мере в течение 6 мес после 3-месячного курса лечения, в коже — в течение 2–4 нед после 4-недельного приема. Плохо проходит через ГЭБ . Биотрансформируется в печени (преимущественно с участием CYP3A4 ) с образованием большого числа метаболитов, в т.ч. активного (гидроксиитраконазола). Выводится почками (менее 0,03% в неизмененном виде, около 40% — в виде неактивных метаболитов) и с фекалиями (3–18% в неизмененном виде). У пациентов с почечной недостаточностью биодоступность несколько снижена по сравнению с пациентами с нормальной функцией почек. У пациентов с циррозом печени увеличен Т1/2 .

Снижение сердечной сократимости

При в/в введении итраконазола наркотизированным собакам наблюдался дозозависимый отрицательный инотропный эффект. В исследовании у здоровых добровольцев в/в инъекции итраконазола приводили к транзиторному, асимптоматическому снижению фракции выброса левого желудочка (до следующей инфузии — через 12 ч — данные изменения исчезали).

Применение вещества Итраконазол

Микозы кожи, слизистой оболочки полости рта и глаз; онихомикозы, вызванные дерматофитами, дрожжевыми и плесневыми грибами; кандидоз с поражением кожи и слизистых, в т.ч. вульвовагинальный кандидоз; отрубевидный лишай; системные микозы, в т.ч. аспергиллез (при резистентности или плохой переносимости амфотерицина В), криптококкоз ( в т.ч. криптококковый менингит), гистоплазмоз, споротрихоз, паракокцидиоидомикоз, бластомикоз.

Противопоказания

Ограничения к применению

Хроническая сердечная недостаточность, в т.ч. в анамнезе (применение возможно только в случаях, когда ожидаемая польза превосходит потенциальный риск), цирроз печени, почечная недостаточность, детский возраст (безопасность и эффективность применения у детей не определены).

Применение при беременности и кормлении грудью

Применение при беременности допускается только при системных микозах в случаях, когда ожидаемый эффект превышает потенциальный риск для плода.

Читайте также:
Калина красная - полезные свойства, показания, противопоказания, народные рецепты лечения заболеваний, видео

Категория действия на плод по FDA — C.

Кормящим матерям следует отказаться от грудного вскармливания (итраконазол проникает в грудное молоко).

Побочные действия вещества Итраконазол

Со стороны органов ЖКТ : диспепсия, тошнота, боль в животе, анорексия, рвота, запор, повышение активности трансаминаз печени, гепатит, в очень редких случаях — тяжелое токсическое поражение печени, в т.ч. случай острой печеночной недостаточности с летальным исходом.

Со стороны нервной системы и органов чувств: головная боль, головокружение, периферическая нейропатия, утомляемость, сонливость.

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): артериальная гипертензия. Сообщалось о случаях хронической сердечной недостаточности, связанных с приемом итраконазола.

Со стороны мочеполовой системы: дисменорея, отечный синдром, альбуминурия, окрашивание мочи в темный цвет.

Аллергические реакции: кожный зуд, сыпь, крапивница, ангионевротический отек, синдром Стивенса — Джонсона.

Прочие: алопеция, гипокалиемия, отек легких, снижение либидо, импотенция.

Взаимодействие

Несовместим с терфенадином, астемизолом, цизапридом, ловастатином, пероральными формами мидазолама и триазолама. Усиливает и/или пролонгирует действие пероральных антикоагулянтов ( в т.ч. варфарина), циклоспорина, дигоксина, метилпреднизолона, винкристина, блокаторов кальциевых каналов. Рифампицин и фенитоин снижают биодоступность итраконазола, ингибиторы цитохрома CYP3A4 (ритонавир, индинавир, кларитромицин) увеличивают его биодоступность. Антацидные препараты снижают всасывание итраконазола (интервал, разделяющий их прием, должен быть не менее 2 ч).

Передозировка

Симптомы: усиление побочных реакций.

Лечение: промывание желудка, прием активированного угля, симптоматическая терапия. Не удаляется при проведении гемодиализа. Специфического антидота нет.

Пути введения

Способ применения и дозы

Внутрь, после еды (капсулы), натощак (раствор для приема внутрь). Онихомикоз — 200 мг 1 раз в сутки в течение 3 мес или по 200 мг 2 раза в сутки в течение 1 нед с последующим перерывом 3 нед; при онихомикозе стоп рекомендуется 3 курса лечения, кистей — 2 курса; вульвовагинальный кандидоз — по 200 мг 2 раза в течение 1 дня или 200 мг 1 раз в сутки в течение 3 дней; отрубевидный лишай — 200 мг 1 раз в сутки в течение 7 дней; дерматомикозы и кандидоз полости рта — 100–200 мг 1 раз в сутки в течение 7–15 дней (при необходимости курс повторяют); грибковый кератит — 200 мг 1 раз в сутки в течение 21 дня; системные микозы — по 100–200 мг 1–2 раза в сутки в течение 2–12 мес (в зависимости от возбудителя).

Меры предосторожности вещества Итраконазол

У пациентов с нарушенным иммунитетом (СПИД, состояние после трансплантации органов, нейтропения) может потребоваться увеличение дозы (вследствие снижения биодоступности итраконазола).

При назначении пациентам с хронической сердечной недостаточностью необходима индивидуальная оценка соотношения пользы и риска с учетом таких факторов как серьезность показаний, режим дозирования, индивидуальные факторы риска (наличие заболеваний сердца, в т.ч. ИБС , поражение клапанов), хронические обструктивные заболевания легких, почечная недостаточность. При возникновении признаков или симптомов застойной сердечной недостаточности, а также нейропатии лечение итраконазолом должно быть прекращено.

В процессе лечения итраконазолом необходимо контролировать функцию печени (особенно при длительном приеме). При повышенном уровне трансаминаз назначают, если ожидаемый эффект терапии превышает возможный риск поражения печени. У пациентов с циррозом печени и/или с нарушением функции почек необходимо контролировать концентрацию итраконазола в плазме и при необходимости корректировать дозу.

Женщинам детородного возраста следует использовать адекватные методы контрацепции на протяжении всего курса лечения, вплоть до наступления первой менструации после его завершения.

Итракон

Инструкция

  • русский
  • қазақша

Торговое название

Международное непатентованное название

Лекарственная форма

Состав

Одна капсула содержит

активное вещество итраконазол, пеллеты, в пересчете на итраконазол – 100 мг,

вспомогательные вещества: гипромеллоза (гидроксипропилметилцеллюлоза (Е5)), сахароза

состав желатиновой капсулы: азорубин Е122, индигокармин FD&C голубой 2 Е132, титана диоксид Е171, желатин.

Описание

Твердые желатиновые капсулы размером № 0 или № 1, с корпусом розового цвета и крышечкой – голубого цвета.

Содержимое капсулы – гранулы от почти белого до кремового цвета, сферической формы.

Фармакотерапевтическая группа

Противогрибковые препараты для системного применения.

Код АТС J02A C02

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Максимальная биологическая доступность итраконазола при приёме внутрь наблюдается при применении сразу после приёма высококалорийной пищи. Максимальный уровень в плазме достигается через 3-4 часа. Выведение из плазмы двухфазное с конечным периодом полувыведения от 1 до 1,5 дней.

При длительном применении стабильная концентрация достигается за 1-2 недели. Стабильные концентрации итраконазола в плазме через 3-4 часа после приёма лекарственного средства достигают 0,4 мг/мл (при приёме 100 мг 1 раз в сутки), 1,1 мг/мл (при приёме 200 мг 1 раз в сутки) и 2,0 мг/мл (при приёме 200 мг 2 раза в сутки).

Связывание итраконазола белками плазмы составляет 99,8 %.

Накопление итраконазола в кератиновых тканях, особенно в коже, в 4 раза выше, чем в плазме, а его выведение зависит от регенерации эпидермиса. Терапевтические уровни препарата в коже после окончания 4-недельного курса лечения сохраняются в течение 2-4 недель. Концентрации итраконазола выявляют в кератине ногтей уже через неделю после начала лечения, сохраняются минимум в течение 6 месяцев после завершения 3-месячного курса терапии.

Итраконазол также содержится в отделяемом сальных желез и в меньшем количестве – в поте.

Уровень концентрации в лёгких, почках, печени, костях, желудке, селезёнке, мышцах в 2-3 раза превышает соответствующую концентрацию в плазме.

Читайте также:
Как коньяк влияет на артериальное давление: повышает или понижает, а так же можно ли пить при повышенном или пониженном АД?

Терапевтические концентрации в тканях влагалища сохраняются ещё в течение 2 дней после прекращения 3-дневного курса лечения в дозе 200 мг в сутки в течение 3 дней после завершения однодневного курса лечения в дозе 200 мг дважды в сутки.

Итраконазол в значительной степени расщепляется в печени с образованием большого количества метаболитов. Одним из таких метаболитов является гидрокси-итраконазол, который имеет in vitro сравнительное с итраконазолом противогрибковое действие.

Выведение с калом составляет от 3 до 18 % принятой дозы, почками – менее 0,03 % дозы. Приблизительно 35 % дозы выводится в виде метаболитов с мочой в течение 1 недели.

Фармакодинамика

Итракон синтетическое противогрибковое средство, производное триазола. Ингибирует цитохром-Р450-зависимый синтез эргостерола, необходимого компонента клеточной мембраны гриба; вызывает фунгицидный эффект. Активен в отношении дерматофитов (Ttichophyton spp., Microsporum spp., Epidermophyton floccosum), дрожжевых грибов, в т. ч. Candida spp. (включая C.albicans, C.glabrata, C.krusei), плесневых грибов (Criptococcus neoformans, Aspergillus spp., Histoplasma spp., Paracoccidioides brasiliensis, Sporothrix schenckii, Fonsecaea spp., Cladosporium spp., Blastomyces dermatitidis) и др.

Основными типами грибов, развитие которых не подавляется итраконазолом, являются Zygomycetes (e.g. Rhizopus spp., Rhizomucor spp., Mucor spp. And Absidia spp.), Fusarium spp., Scedosporium spp. and Scopulariopsis spp.

Показания к применению

микозы кожи, полости рта и глаз, вызванные дерматофитами, дрожжевыми и плесневыми грибами

системные или топические микозы (аспергиллез, криптококкоз, гистоплазмоз, споротрихоз, паракокцидиоидомикоз, бластомикоз и другие)

Способ применения и дозы

Принимать внутрь сразу после приема высококалорийной пищи. Максимальная суточная дозировка – 400 мг или 5 мг/кг.

При онихомикозе – 200 мг в сутки в течение 3 месяцев или по 200 мг 2 раза в сутки в течение 1 недели с последующим перерывом 3 недели; при онихомикозе стоп рекомендуется 3 курса лечения, кистей – 2 курса. Отрубевидный лишай – 200 мг 1 раз в сутки в течение 7 дней. Дерматомикозы и кандидоз полости рта – 100 мг 1 раз в сутки в течение 15 дней (при необходимости курс повторяют).

Грибковый кератит 200 мг 1 раз в сутки в течение 21 дня.

Системные микозы – по 100–200 мг 1–2 раза в сутки в течение 2–12 месяцев (в зависимости от возбудителя).

Вульвовагинальный кандидоз – по 200 мг 2 раза в течение 1 дня или 200 мг 1 раз в сутки в течение 3 дней.

При микозах высококератизированных участков, таких как кожа кистей и стоп, необходимо проводить лечение дозами 200 мг 2 раза в сутки в течение 7 дней или 100 мг в сутки в течение 30 дней.

Итраконазол : инструкция по применению

Основные физико-химические свойства

твердые желатиновые капсулы зеленого цвета содержимое капсул – смесь гранул от белого до кремового цвета или желтоватого с бежевым оттенком цвета, сферической формы;

Состав

1 капсула содержит гранул (пеллет) итраконазола в пересчете на итраконазол 0,1 г.

Форма выпуска

Фармакологическая группа

Противогрибковые средства для системного применения. Производные триазола. Итраконазол. Код АТС J02А С02.

Фармакологические свойства

Фармакологические . Итраконазол – синтетический противогрибковый препарат группы триазолов с широким спектром противогрибкового действия.

Механизм действия итраконазола такой же, как у других препаратов класса азолов. Он подавляет образование эргостерола клеточных стенок гриба, оказывая влияние на ланостериндиметилазу – фермент, зависимый от цитохрома Р-450.

К препарату чувствительны: Trichophyton spp., Microsporum spp., Epidermophyton floccosum, Candida spp. (Включая С.albicans, C.glabrata, C.krusei), Cryptococcus neoformans, Aspergillus spp., Histoplasma spp., Paracoccidioides brasiliensis, Sporothrix schenckii, Fonsecaea spp., Cladosporium spp., Blastomyces dermatitidis и некоторые другие микроорганизмы.

Фармакокинетика. Максимальная биодоступность итраконазола отмечается при приеме препарата сразу после еды. После однократного приема препарата максимальная концентрация в плазме крови достигается через 3-4 часа.

При длительном применении стабильная концентрация итраконазола в плазме крови достигается через 1-2 недели от начала лечения и через 3-4 часа после приема последней дозы препарата составляет: 0,4 мкг / мл – при приеме 0,1 г итраконазола 1 раз в сутки 1,1 мкг / мл – при приеме 0,2 г препарата 1 раз в сутки, 2 мкг / мл – при приеме 0,2 г 2 раза в сутки.

Связывание с белками плазмы 99,8% активного вещества.

Итраконазол распределяется в различных тканях организма, причем концентрация в легких, почках, печени, костях, желудке, селезенке, скелетных мышцах в 2-3 раза превышает концентрацию в плазме крови. Концентрация итраконазола в тканях, содержащих кератин, особенно в коже, в 4 раза превышает концентрацию в плазме крови. Терапевтическая концентрация итраконазола в коже сохраняется в течение 2-4 недель после прекращения четырехнедельного курса лечения. Терапевтическая концентрация итраконазола в кератине ногтей достигается через 1 неделю после начала лечения и сохраняется по крайней мере в течение 6 месяцев после завершения трехмесячного курса лечения. Итраконазол проникает также в сальные и потовые (в меньшем количестве) железы кожи.

Итраконазол метаболизируется в печени с образованием большого количества производных, одно из которых – гидрокси – влечет сопоставимую с итраконазолом противогрибковое действие с конечным периодом полувыведения 1-1,5 суток. Примерно 35% от принятой дозы препарата выводится с мочой в виде метаболитов в течение 1 недели, из них в неизмененном виде выводится менее 0,03%. С испражнениями в неизмененном виде выводится около 3-18% принятой дозы препарата.

У пациентов с почечной и печеночной недостаточностью, а также у некоторых пациентов с иммуносупрессией (СПИД, нейтропения, трансплантация органов) биодоступность итраконазола может снижаться.

Читайте также:
Болит челюсть возле уха слева/справа больно жевать, открывать рот. Почему, чем лечить, к кому обратиться

Показания

Лечение микозов, вызванных чувствительными к препарату возбудителями: вульвовагинальный кандидоз, хронический рецидивирующий грибковый вульвовагинит; микозы кожи, полости рта, глаз онихомикоз, вызванный дерматофитами и / или дрожжевыми грибами; системные микозы системный аспергиллез, кандидоз, криптококкоз (в том числе криптококковый менингит), гистоплазмоз, споротрихоз, паракокцидиоидоз, бластомикоз и другие системные микозы.

Способ применения и дозы

Препарат назначают внутрь сразу после еды, капсулы глотают целиком.

При вульвовагинальном кандидозе препарат назначают в дозе 0,2 г 2 раза в сутки в течение 1 дня или в дозе 0,2 г 1 раз в сутки в течение 3 дней.

При хроническом рецидивирующем грибковом вульвовагините – по 0,1 г 2 раза в сутки в течение 6-7 дней, а затем в течение 3-6 менструальных циклов по 1 капсуле в первый день цикла.

При отрубевидном лишае – 0,2 г 1 раз в сутки в течение 7 дней.

При дерматомикозах – 0,1 г 1 раз в сутки в течение 15 дней. В случае поражения высококератинизированных участков (таких, как кожа кистей и стоп) проводят дополнительный курс лечения в течение 15 дней, применяя такую ​​же дозу препарата.

При кандидозе полости рта – 0,1 г 1 раз в сутки в течение 15 дней.

При грибковом кератите – 0,2 г 1 раз в сутки в течение 21 дня.

При онихомикозе – 0,2 г в сутки в течение 3 месяцев или проводят повторные курсы лечения методом пульс-терапии, назначая препарат в дозе 0,2 г 2 раза в сутки в течение 1 недели со следующими перерывами. При поражении ногтей на ногах (независимо от того, поражены ногти на руках) проводят 3 курса лечения: 1 неделя приема препарата, затем 3 недели перерыв. При поражении ногтей только на руках проводят 2 курса лечения: 1 неделя приема препарата, 3 недели перерыва.

При системном аспергиллезе препарат назначают в дозе 0,2 г 1 раз в сутки в течение 5 месяцев при необходимости дозу увеличивают до 0,2 г 2 раза в сутки.

При системном кандидомикозе – 0,1-0,2 г 1 раз в сутки от 3 недель – до 7 месяцев, при необходимости дозу увеличивают до 0,2 г 2 раза в сутки.

При системном криптококкозе (без признаков менингита) – 0,2 г 1 раз в сутки для поддерживающей терапии препарат назначают в дозе 0,2 г 1 раз в сутки от 2 месяцев до 1 года. При криптококковом менингите – по 0,2 г 2 раза в сутки.

При гистоплазмозе – от 0,2 г 1 раз в сутки до 0,2 г 2 раза в сутки в течение 8 месяцев.

При споротрихоз – 0,1 г 1 раз в сутки в течение 3 месяцев.

При паракокцидиоидози – в дозе 0,1 г 1 раз в сутки в течение 6 месяцев.

При хромомикозе – 0,1-0,2 г 1 раз в сутки в течение 6 месяцев.

При бластомикозе – от 0,1 г 1 раз в сутки до 0,2 г 2 раза в сутки в течение 6 месяцев.

У некоторых пациентов с нарушениями иммунитета (СПИД, трансплантация органов, нейтропения) может потребоваться увеличение дозы препарата.

Побочное действие

Диспепсия, тошнота, боль в животе, запор, транзиторное повышение активности трансаминаз в крови, в отдельных случаях при длительном лечении – гепатит (четкая причинно-следственная связь с приемом препарата не установлена) головная боль, головокружение, периферическая нейропатия, аллергические реакции (зуд, крапивница, ангионевротический отек, синдром Стивенса-Джонсона) дисменорея, в отдельных случаях при длительном лечении возможны алопеция, гипокалиемия, отеки.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к препарату или его компонентов.

Передозировка

К настоящему времени нет сообщений о случаях передозировки препарата.

Особенности применения

В период беременности препарат назначают только при системных микозах, если ожидаемый эффект терапии превышает риск отрицательного влияния на плод.

Женщинам детородного возраста в период лечения рекомендуется применять эффективные контрацептивные средства. В период кормления грудью препарат назначают только в тех случаях, когда ожидаемый результат лечения превышает риск возможного нежелательного влияния на ребенка, или прекращают кормление.

Пациентам с повышенным уровнем трансаминаз назначают только в случаях, если ожидаемый эффект терапии превышает возможный риск гепатотоксического действия; применение препарата допустимо, если значения показателей АЛТ и АСТ превышают верхнюю границу нормы не более чем в 2 раза. При циррозе печени или при нарушении функции почек препарат применяется под контролем уровня итраконазола в плазме и при необходимости корректируют дозы.

Необходимо контролировать функциональное состояние печени, если курс лечения длится более

1 месяца, а также если у пациента, принимающего препарат, появляются анорексия, тошнота, рвота, повышенная утомляемость, боль в животе или отмечается темный цвет мочи. При выявлении нарушений функции печени приемом препарата прекращают.

При периферической нейропатии, вызванной приемом препарата, также необходимо прекратить прием препарата.

На сегодня недостаточно клинических данных для того, чтобы рекомендовать препарат для широкого применения в педиатрической практике. Итраконазол назначают детям только в тех случаях, когда ожидаемый эффект лечения превышает возможный риск побочных эффектов.

Влияние на способность управлять автомобилем или работать с техникой не наблюдалось По возможности во время лечения воздержаться от управления автомобилем.

Следует осторожно назначать Итраконазол пациентам, которые имеют повышенную чувствительность к другим препаратам азолового группы.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Не рекомендуется одновременный прием внутрь терфенадина, астемизола, цизаприда, мидазолама, триазолама, мизоластин, дофетилида, хинидина, пимозида, симвастатина, ловастатина с итраконазолом.

Читайте также:
Диета при пиелонефрите — что можно и что нельзя есть, пример меню

Необходимо соблюдать осторожность при одновременном назначении непрямых антикоагулянтов, циклоспорина А, дигоксина, блокаторов кальциевых каналов группы дигидропиридина, а также винкристина, метаболизм которых осуществляется с участием энзимов типа цитохрома Р-450-ЗА, поскольку возможно усиление эффектов и / или увеличение времени действия этих лекарственных средств.

Одновременный прием препаратов, индуцирующих ферментные системы печени (рифампицин, фенитоин и др.), Существенно снижает биодоступность итраконазола.

Антацидные препараты принимают не раньше, чем через 2:00 после приема итраконазола.

При одновременном приеме итраконазола с зидовудином, этинилэстрадиола или Норэтистерон значительных взаимодействий не отмечено.

Условия хранения

Хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре от 15 ° С до 25 ° С. Срок годности – 2 года. Хранить в недоступном для детей месте.

Итраконазол: подробное описание противогрибкового препарата

Действующее вещество: итраконазола пеллеты – 464,00 мг, содержащие итраконазол – 100,00 мг.

По 5, 6 или 7 капсул в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной.

По 1, 2 или 3 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.

Показания к применению

  • дерматомикозы;
  • грибковый кератит;
  • онихомикозы, вызванные дерматофитами и/или дрожжами и плесневыми грибами;
  • системные микозы:
  • системный аспергиллез и кандидоз,
  • криптококкоз (включая криптококковый менингит): у пациентов с иммунодефицитом и у всех пациентов с криптококкозом центральной нервной системы капсулы Итраконазола должны назначаться только в случаях, если препараты первой линии лечения не применимы в данном случае или не эффективны.
  • гистоплазмоз,
  • споротрихоз,
  • паракокцидиоидомикоз,
  • бластомикоз
  • прочие редко встречающиеся системные или тропические микозы;
  • кандидомикозы с поражением кожи или слизистых, в том числе вульвовагинальный кандидоз;
  • отрубевидный лишай.
  • Все показания к применению (инструкция)

Условия отпуска из аптек

Смотрите также:

Экоклав (Амоксициллин + Клавулановая кислота) порошок 250 мг+62,5 мг/5 мл

Ципрофлоксацин Экоцифол таблетки 250 мг

Амоксициллин Экобол таблетки 250 мг

Экофурил капсулы 200 мг

Инструкция по применению Итраконазол капсулы 100 мг

Торговое название: Итраконазол

Международное непатентованное название (МНН) – итраконазол

Лекарственная формакапсулы

Состав на одну капсулу:

Действующее вещество: итраконазола пеллеты – 464,00 мг, содержащие итраконазол – 100,00 мг.

Вспомогательные вещества, входящие в состав пеллет итраконазола: сахарные пеллеты – 207,44 мг (сахароза – 80,0 – 91,5 %, крахмал кукурузный – 8,5 – 20,0 %, вода – максимум 1,5 %), гипромеллоза – 130,11 мг, полоксамер 188 (Лутрол F68) – 25,94 мг, полоксамер 188 микронизированный (Лутрол микро 68) – 0,51 мг.

Капсулы твердые желатиновые: вода – 13-16 %, краситель солнечный закат желтый (Е110) – 1 %, титана диоксид – 1 %, желатин – до 100 %.

Описание

Твердые желатиновые капсулы № 0 оранжевого цвета, содержащие сферические микрогранулы (пеллеты) от светло-желтого до желтовато-бежевого цвета.

Фармакотерапевтическая группа. Противогрибковое средство

Код АТХ [J02AC02]

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Итраконазол, производное триазола, активен в отношении инфекций вызываемых дерматофитами (Trichophyton spp., Microsporum spp., Epidermophyton floccosum), дрожжеподобными грибами и дрожжами (Candida spp., включая C.albicans, C.glabrata и C.krusei, Cryptococcus neoformans, Pityrosporum spp., Trichosporon spp., Geotrichum spp.); Aspergillus spp., Histoplasma spp., Paracoccidioides brasiliensis, Sporothrix schenckii, Fonsecaea spp., Cladosporium spp., Blastomyces dermatitidis, Pseudallescheria boydii, Penicillium marneffei, а также другими дрожжевыми и плесневыми грибками.

Итраконазол нарушает синтез эргостерола, являющегося важным компонентом клеточной мембраны грибов, что обуславливает противогрибковый эффект препарата.

Фармакокинетика

При пероральном применении максимальная биодоступность итраконазола отмечается при приеме капсул сразу же после еды. Максимальная концентрация в плазме достигается в течение 3-4 часов после приема внутрь. Выведение из плазмы является двухфазным с конечным периодом полувыведения 24-36 часов. При длительном приеме равновесная концентрация достигается в течение 1-2 недель. Равновесная концентрация итраконазола в плазме через 3-4 часа после приема препарата составляет 0,4 мкг/мл (100 мг при приме один раз в сутки), 1,1 мкг/мл (200 мг при приеме один раз в сутки) и 2,0 мкг/мл (200 мг при приеме два раза в сутки). Итраконазол на 99,8 % связывается белками плазмы. Концентрация итраконазола в крови составляет 60 % от концентрации в плазме.

Накопление препарата в кератиновых тканях, особенно в коже, примерно в 4 раза превышает накопление в плазме, а скорость его выведения зависит от регенерации эпидермиса.

В отличие от концентраций в плазме, которые не поддаются обнаружению уже через 7 дней после прекращения терапии, терапевтические концентрации в коже сохраняются в течение 2-4 недель после прекращения 4-х недельного курса лечения. Итраконазол обнаруживается в кератине ногтей уже через одну неделю после начала лечения и сохраняется по крайней мере в течение 6 месяцев после завершения 3-х месячного курса терапии. Итраконазол определяется также в кожном сале и в меньшей степени в поту.

Итраконазол хорошо распределяется в тканях, которые подвержены грибковым поражениям. Концентрации в легких, почках, печени, костях, желудке, селезенке и мышцах в два-три раза превышали соответствующие концентрации в плазме. Терапевтические концентрации в тканях влагалища сохраняются еще в течение 2 дней после окончания 3-х дневного курса лечения в дозе 200 мг в сутки, и 3-х дней после окончания однодневного курса лечения в дозе 200 мг дважды в сутки.

Итраконазол метаболизируется печенью с образованием большого количества метаболитов. Одним из таких метаболитов является гидрокси-итраконазол, который обладает сравнимым с итраконазолом противогрибковым действием in vitro. Противогрибковые концентрации препарата, определяемые микробиологическим методом, примерно в 3 раза превышали концентрации, измеренные с помощью ВЭЖХ. Выведение с калом составляет от 3 до 18 % дозы. Выведение почками составляет менее 0,03 % дозы. Примерно 35 % дозы выделяется в виде метаболитов с мочой в течение 1 недели.

Читайте также:
Магнезия при высоком давлении: инструкция, дозировки, противопоказания, побочные действия

Поскольку полный период полувыведения итраконазола и его концентрация в плазме у пациентов с почечной недостаточностью несколько увеличен, возможно, потребуется коррекция дозы (см. раздел «Особые указания»).

Поскольку полный период полувыведения итраконазола и его концентрация в плазме у больных с циррозом несколько увеличены, возможно, потребуется коррекция дозы (см. раздел «Особые указания»).

Показания к применению

  • дерматомикозы;
  • грибковый кератит;
  • онихомикозы, вызванные дерматофитами и/или дрожжами и плесневыми грибами;
  • системные микозы:
  • системный аспергиллез и кандидоз,
  • криптококкоз (включая криптококковый менингит): у пациентов с иммунодефицитом и у всех пациентов с криптококкозом центральной нервной системы капсулы Итраконазола должны назначаться только в случаях, если препараты первой линии лечения не применимы в данном случае или не эффективны.
  • гистоплазмоз,
  • споротрихоз,
  • паракокцидиоидомикоз,
  • бластомикоз
  • прочие редко встречающиеся системные или тропические микозы;
  • кандидомикозы с поражением кожи или слизистых, в том числе вульвовагинальный кандидоз;
  • отрубевидный лишай.

Противопоказания

  • повышенная чувствительность к итраконазолу и любому из компонентов препарата.
  • Одновременный прием с капсулами Итраконазола следующих препаратов:
  • одновременный прием субстратов изофермента CYP3A4, удлиняющих интервал Q-T (астемизол, бепридил, цизаприд, дофетилид, левацетилметадол, мизоластин, пимозид, хинидин, сертиндол, терфенадин)
  • ингибиторы ГМГ-Коа редуктазы, метаболизирующиеся изоферментом CYP3A4 (ловастатин, симвастатин);
  • одновременный пероральный прием триазолама и мидазолама, нисолдипина, элетриптана;
  • препараты алкалоидов спорыньи такие как дигидроэрготамин, эргометрин,
  • эрготамин и метилэргометрин;
  • непереносимость фруктозы, дефицит сахаразы/изомальтазы, глюкозо-галактозная мальабсорбция;
  • детский возраст до 3лет;
  • беременность и период лактации

С осторожностью – при циррозе печени, хронической почечной недостаточности, хронической сердечной недостаточности, гиперчувствительности к другим азолам, у детей и пожилых пациентов (см. также раздел «Особые указания»).

Применение при беременности и лактации

Беременность является абсолютным противопоказанием для применения препарата Итраконазол.

Поскольку итраконазол может проникать в грудное молоко, при необходимости применения в период лактации, женщинам, применяющим капсулы Итраконазола, следует прекратить грудное вскармливание

Схемы лечения и возможные дозировки

Таблетки Итраконазола принимают внутрь, проглатывая их целиком и запивая небольшим количеством воды. Оптимальное время для приема – после еды.

Подробную схему приема Итраконазола нужно искать в инструкции по применению, также допускается назначение персональной схемы и выбор дозировок на усмотрение врача.

Обычно Итраконазол принимают по следующей инструкции:

  • вульвовагинальный кандидоз – по 200 мг дважды в сутки, продолжительность приема 1 день, либо по 200 мг один раз в сутки на протяжении трех дней;
  • дерматомикоз – 200 мг один раз в сутки на протяжении семи дней, либо по 100 мг в день на протяжении 15 дней;
  • поражения кожи стоп и рук при дерматофитии – по 200 мг дважды в стуки на протяжении семь дней, или по 100 мг раз в сутки на протяжении месяца;
  • отрубевидный лишай – по 200 мг в сутки на протяжении не менее семи дней;
  • кандидоз слизистой оболочки полости рта – по 100 мг препарата один раз в день на протяжении 15 дней (в отдельных ситуациях дозировка может быть увеличена до 200 мг);
  • кератомикоз – по 200 мг один раз в день на протяжении трех недель (время приема Итраконазола может быть увеличено на усмотрение врача);
  • онихомикоз – по 200 мг один раз в сутки на протяжении трех месяцев, либо по 200 мг дважды в сутки на протяжении недели (если поражены ногти на ногах, то необходимо три курса лечения, если поражение затрагивает ногти рук, то курс лечения повторяют дважды, в обоих случаях интервал между приемом препарата составляет не менее трех недель);
  • системный кандидоз – по 100 или 200 мг один раз в сутки на протяжении от трех недель до семи месяцев;
  • системная криптококковая инфекция – по 200 мг один раз в сутки на протяжении от двух месяцев до года, при подозрениях на криптококковый менингит – по 200 мг дважды в сутки на протяжении от двух месяцев до года;
  • гистоплазмоз – по 200 мг один раз в сутки для лечения и по 200 мг дважды в сутки на протяжении восьми месяцев в целях поддерживающей терапии.

Детям до 12 лет таблетки Итраконазола назначают только в том случае, если важность лечения превышает все риски, возможные при приеме данного препарата.

Для снижения риска появления побочных реакций рекомендуется в период лечения Итраконазолом принимать большое количество жидкости, а также при необходимости использовать дополнительные препараты по назначению врача.

В случае, если вы пропустили прием препарата, в следующий раз нельзя увеличивать его дозировку или начинать схему лечения заново.

Формы выпуска

По 5, 6 или 7 капсул в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной.

По 1, 2 или 3 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.

Условия хранения

В защищенном от влаги и света месте при температуре не выше 25 о С. Хранить в недоступном для детей месте

Читайте также:
Какие антибиотики можно в 1 триместре беременности, обзор разрешенных. Последствия приема антибиотиков в 1 триместре беременности

Срок годности

2 года. Не использовать по истечении срока годности.

Условия отпуска из аптек

Наименование и адрес юридического лица, на имя которого выдано регистрационное удостоверение/организация, принимающая претензии:

АО «АВВА РУС», Россия, 121614,

г. Москва, ул. Крылатские Холмы, д.30, корп. 9.

Тел/факс: +7 (495) 956-75-54.

Адрес места производства:

АО «АВВА РУС», Россия, 610044, Кировская обл., г. Киров, ул. Луганская, д. 53а.

Тел.: +7 (8332) 25-12-29; +7 (495) 956-75-54.

Где купить Итраконазол?

Препарат реализуется через аптеки. В аптечных сетях купить Итраконазол можно только при наличии рецепта от врача. Цена на Итраконазол формируется персонально в зависимости от аптеки. Перед использованием необходимо внимательно изучить инструкцию по применению, ознакомиться с показаниями и противопоказаниями, особыми указаниями по приему и имеющимися ограничениями. Также рекомендуется тщательно проверить сроки годности препарата и не принимать Итраконазол по их истечению.

Принимают препарат, четко следуя инструкции и согласно прописанной врачом схеме лечения.

Итраконазол

  • Каталог продукции (Беларусь)

Итраконазол

Итраконазол

Международное непатентованное название

Эффективный препарат для лечения онихомикозов, благодаря хорошей переносимости и широкому спектру действия применение итраконазола при онихомикозах возможно даже без определения конкретного вида вызвавшего его возбудителя.

Категория продукции
Форма отпуска
Область применения
Лекарственная форма
Дозировка и фасовка

100 мг, № 7х1, №7х2, № 7х3

Инструкция

Капсулы твердые желатиновые, сине-голубого цвета, № 0.

Каждая капсула содержит:

активное вещество: итраконазол (в форме пеллет 22,0 %) – 100 мг;

состав пеллет: итраконазол, метил-, диметиламиноэтил- и бутилметакрилата сополимер (эудрагит Е-100), гипромеллоза-Е5 (HPME- Е5), сахароза, пропиленгликоль 20000 (PEG-20000).

Состав желатиновой капсулы (крышечка): азорубин (Е 122), пунцовый 4R (Е 124), патентованный голубой V (E 131), бриллиантовый черный PN (E 151), титана диоксид (E 171), желатин.

Состав желатиновой капсулы (корпус): патентованный голубой V (E 131), бриллиантовый черный PN (E 151), титана диоксид (E 171), желатин.

Противогрибковые препараты для системного применения. Производные триазола.

  • Вульвовагинальный кандидоз.
  • Отрубевидный лишай.
  • Дерматофитозы, вызванные микроорганизмами восприимчивыми к итраконазолу (Тrichophyton SPP., Microsporum SPP., Epidermophyton floccosum):дерматофитии стоп и кистей, паховая дерматофития, дерматомикозы.
  • Орофарингеальный кандидоз.
  • Онихомикоз, вызванный дерматофитами и/или дрожжами.
  • Лечение гистоплазмоза.
  • Терапия системных грибковых поражений, когда терапия противогрибковыми препаратами первой линии противопоказана или неэффективна(что может быть связано с нечувствительностью возбудителя или токсичностью препарата).
  • Лечение аспергиллеза и кандидоза.
  • Лечение криптококкоза, включая криптококковый менингит. Криптококкоз центральной нервной системы (в том числе у пациентов с иммунодефицитом).
  • Поддерживающая терапия у больных СПИДом в целях предотвращения рецидива основной грибковой инфекции.

Допустимо применение итраконазола для профилактики грибковых инфекций при длительной нейтропении, в случае невозможности применения стандартной терапии.

Увеличение дозы до 200 мг дважды в день в случае инвазивного или диссеминированного заболеванияДля максимальной абсорбции итраконазол для приема внутрь рекомендуется применять сразу после еды, капсулы следует проглатывать целиком.

Рекомендации по применению итраконазола у взрослых:

Показания Доза Замечания
Вульвовагинальный кандидоз 200 мг дважды в день в течение 1 дня
Отрубевидный лишай 200 мг один раз в день в течение 7 дней
Дерматомикозы, паховая дерматофития 100 мг один раз в день в течение 15 дней
или 200 мг один раз в день в течение 7дней
Дерматомикоз стоп, кистей 100 мг один раз в день в течение 30 дней
Орофарингеальный кандидоз 100 мг один раз в день в течение 15 дней Увеличение дозы до 200 мг один раз в день в течение 15 дней у пациентов со СПИДом или у больных с нейтропенией из-за нарушения всасывания в этих группах.
Онихомикоз (с поражением ногтевых пластинок или без) 200 мг один раз в день в течение 3 месяцев

При инфекциях кожи, ротоглотки и вульвовагинита, оптимальный клинический и микологический эффекты наблюдаются через 1-4 недели после прекращения лечения и через 6-9 месяцев после прекращения лечения при поражении ногтей, т.к. выведение итраконазола из кожи, ногтевой ткани и слизистых оболочек происходит медленнее, чем из плазмы.

Длительность лечения системных грибковых инфекций зависит от микологического и клинического ответа на терапию:

Показания Доза 1 Замечания
Аспергиллез 200 мг один раз в день Увеличение дозы до 200 мг дважды в день в случае инвазивного или диссеминированного заболевания
Кандидоз 100-200 мг один раз в день Увеличение дозы до 200 мг дважды в день в случае инвазивного или диссеминированного заболевания
Неменингеальный криптококкоз 200 мг один раз в день
Криптококковый менингит 200 мг один раз в день См. раздел «Особые указания и меры предосторожности»
Гистоплазмоз 200 мг один раз в день – 200 мг два раза в день
Профилактика нейтропении 200 мг один раз в день См. примечание о нарушении всасывания ниже
1 Продолжительность лечения должна быть скорректирована в зависимости от клинического ответа.

Нарушение всасывания у пациентов со СПИДом и у пациентов с нейтропенией может привести к низкому уровню итраконазола в крови и отсутствию эффективности. В таких случаях может потребоваться увеличение дозы итраконазола до 200 мг два раза в день.

Применение у детей.

Не рекомендуется. См. раздел «Применение у детей».

Применение у пожилых пациентов.

Не рекомендуется. См. раздел «Особые указания и меры предосторожности».

Применение у пациентов с почечной недостаточностью.

Биодоступность итраконазола может быть снижена у пациентов с почечной недостаточностью, возможна необходимость коррекции дозы. См. раздел «Особые указания и меры предосторожности».

Применение у пациентов с печеночной недостаточностью.

Итраконазол метаболизируется преимущественно в печени. Период полувыведения итраконазола у больных с циррозом печени увеличен. Биодоступность у больных с циррозом печени несколько уменьшается. Возможна необходимость коррекции дозы. См. раздел «Особые указания и меры предосторожности».

Побочные действия препарата систематизированы относительно каждой из систем органов в зависимости от частоты встречаемости, с использованием следующей классификации: очень часто – ³1/10; часто – ³1/100, Противопоказания

Повышенная чувствительность к итраконазолу или близким к нему по химической структуре азольным соединениям или к любому из компонентов препарата; признаки желудочковой дисфункции (хроническая сердечная недостаточность в настоящее время или в анамнезе); одновременное применение терфенадина, бепридила, сертиндола, астемизола, мизоластина, цизаприда, дофетилида, хинидина, пимозида, аторвастатина, симвастатина, ловастатина, мидазолама, триазолама, дигидроэрготамина, эргометрина (эргоновина), эрготамина и метилэргометрина (метилэргоновина), элетриптана; нисолдипина; беременность (кроме случаев лечения жизнеугрожающих инфекций, когда ожидаемая польза для женщины превышает потенциальный риск для плода).

Симптомы: передозировка сопровождается усилением побочных эффектов.

Лечение симпоматическое: промывание желудка раствором натрия бикарбоната, активированный уголь.

Итраконазол не выводится при диализе, специфического антидота нет.

Реакции перекрестной гиперчувствительности

Капсулы следует с осторожностью назначать пациентам с гиперчувствительностью к другим азолам.

Влияние на сердечную деятельность

Итраконазол обладает отрицательным инотропным эффектом. Сообщалось о случаях хронической сердечной недостаточности, связанных с приемом препарата. При суточной дозе 400 мг итраконазола наблюдалось более частое возникновение сердечной недостаточности; при меньших суточных дозах такой закономерности выявлено не было. Риск возникновения хронической сердечной недостаточности предположительно пропорционален суточной дозе. Препарат не следует принимать пациентам с хронической сердечной недостаточностью или с наличием этого симптомокомплекса в анамнезе за исключением случаев, когда возможная польза значительно превосходит потенциальный риск. При индивидуальной оценке соотношения пользы и риска принимаются во внимание следующие факторы: серьезность показаний, режим дозирования и индивидуальные факторы риска возникновения сердечной недостаточности (ишемическая болезнь сердца, поражения клапанов, обструктивные болезни легких, почечная недостаточность и другие заболевания, сопровождающиеся отеками). Пациентов следует проинформировать о признаках и симптомах хронической сердечной недостаточности и следить за их появлением во время курса лечения. При появлении подобных признаков прием препарата необходимо прекратить.

Блокаторы кальциевых каналов могут оказывать отрицательный инотропный эффект, который может усиливать подобный эффект итраконазола. Итраконазол также может снижать метаболизм блокаторов кальциевых каналов. При одновременном приеме итраконазола и блокаторов кальциевых каналов следует соблюдать осторожность из-за повышенного риска застойной сердечной недостаточности.

Влияние на функцию печени

В очень редких случаях при применении итраконазола развивалось тяжелое токсическое поражение печени, включая несколько случаев острой печеночной недостаточности с летальным исходом. В большинстве случаев это происходило с пациентами, у которых уже имелись заболевания печени, у больных с другими тяжелыми заболевания, которым препарат был назначен для лечения системных заболеваний, а также у пациентов, получавших другие лекарственные средства, обладающие гепатотоксическим действием. Однако у некоторых пациентов не было сопутствующих заболеваний или очевидных факторов риска в отношении поражения печени. Несколько таких случаев возникли в первый месяц терапии, а некоторые – в первую неделю лечения. В связи с этим рекомендуется регулярно контролировать функцию печени у пациентов, получающих терапию итраконазолом. В случае возникновения симптомов, предполагающих возникновение гепатита, а именно: анорексии, тошноты, рвоты, слабости, боли в животе и потемнения мочи, необходимо немедленно прекратить лечение и провести исследование функции печени. Назначение Итраконазола пациентам с повышением активности «печеночных» ферментов или заболеванием печени в активной фазе, или при перенесенном токсическом поражении печени вследствие приема других препаратов должно осуществляться после оценки соотношения риск-польза. В случае назначения препарата, во время лечения необходимо контролировать активность «печеночных» ферментов.

Сниженная кислотность желудочного сока

При сниженной кислотности желудочного сока абсорбция итраконазола из капсул нарушается. Пациентам, принимающим антацидные препараты (например, алюминия гидроксид) рекомендуется их использовать не ранее, чем через 2 часа после приема капсул Итраконазола. Пациентам, принимающим препараты, снижающие кислотность желудочного сока (блокаторы Н2-гистаминовых рецепторов или ингибиторы протонной помпы), рекомендуется принимать итраконазол с кислыми напитками для нормализации абсорбции.

Применение у пожилых пациентов

Применение препарата у лиц пожилого возраста возможно в случае, если потенциальная польза лечения превосходит возможный риск, связанный с приемом препарата.

Печеночная и почечная недостаточность

Пациентам с печеночной и почечной недостаточностью препарат назначают с осторожностью.

Потеря слуха

Сообщалось о временной или стойкой потере слуха у пациентов, принимающих итраконазол. В некоторых случаях потеря слуха происходила на фоне одновременного приема с хинидином. Слух обычно восстанавливается после окончания терапии препаратом, однако у некоторых пациентов потеря слуха необратима.

Пациенты с иммунодефицитом

У некоторых пациентов с нарушенным иммунитетом, например, у больных с нейтропенией, больных СПИДом или перенесших операцию по трансплантации органов, биодоступность итраконазола при пероральном приеме может быть снижена. Лечащему врачу необходимо оценить необходимость назначения поддерживающей терапии больным СПИДом, ранее получавшим лечение по поводу системных грибковых инфекций, например, споротрихоза, бластомикоза, гистоплазмоза или криптококкоза (как менингеального, так и неменингеального), у которых существует риск рецидива.

Пациенты с системными грибковыми инфекциями, представляющими угрозу жизни

Не рекомендуется назначать препарат для начала лечения системных микозов, представляющих угрозу для жизни пациентов.

Нейропатия

При возникновении периферической нейропатии, которая может быть связана с приемом капсул препарата Итраконазол, лечение следует прекратить.

Нарушения метаболизма углеводов

Содержит сахарозу. Не должны применять пациенты с редкими наследственными заболеваниями: врожденной галактоземией, дефицитом лактазы, синдромом мальабсорбции глюкозы/галактозы или недостаточностью фермента сахаразы-изомальтазы.

Препарат не должен применяться при беременности за исключением случаев лечения жизнеугрожающих инфекций, когда ожидаемая польза для женщины превышает потенциальный риск для плода.

Женщинам детородного возраста в период приема препарата необходимо использовать адекватные методы контрацепции на протяжении всего курса лечения вплоть до наступления первой менструации после его завершения.

Период грудного вскармливания

Поскольку итраконазол может проникать в грудное молоко, при необходимости применения в период лактации, следует прекратить грудное вскармливание.

Не рекомендуется назначать препарат детям до 18 лет, в связи с отсутствием достаточных клинических данных о применении у детей.

При необходимости управления автотранспортом и работе с механизмами во время применения препарата следует учитывать возможность возникновения побочных реакций, таких как головокружение, нарушение зрения и потеря слуха.

Лекарственные средства, оказывающие влияние на абсорбцию и метаболизм итраконазола. Лекарственные средства, уменьшающие кислотность желудочного сока, снижают абсорбцию итраконазола.

Итраконазол в основном метаболизируется с участием изофермента CYP3A4. При взаимодействии итраконазола с мощными индукторами изофермента CYP3A4 (рифампицином, рифабутином и фенитоином) биодоступность итраконазола и гидрокси-итраконазола значительно снижается, что приводит к существенному уменьшению эффективности препарата и, соответственно, одновременное применение с этими препаратами не рекомендуется. Можно ожидать возникновения аналогичного эффекта при взаимодействии итраконазола с другими индукторами микросомальных ферментов печени (карбамазепин, фенобарбитал и изониазид). Мощные ингибиторы изофермента CYP3A4 (ритонавир, индинавир, кларитромицин и эритромицин) могут увеличивать биодоступность итраконазола.

Влияние итраконазола на метаболизм других лекарственных средств. Итраконазол может ингибировать метаболизм препаратов, являющихся субстратами изоферментов CYP3A4, что может вызвать усиление или пролонгирование их действия, в том числе и побочных эффектов. При одновременном применении других препаратов следует учитывать информацию, касающуюся их метаболизма. После прекращения лечения концентрации итраконазола в плазме снижаются постепенно в зависимости от дозы и длительности лечения, что следует принимать в расчет при оценке ингибирующего эффекта итраконазола на метаболизм одновременно назначаемых препаратов. При проведении курса лечения итраконазолом нельзя одновременно назначать препараты:

  • астемизол, бепридил, цизаприд, дофетилид, левометадон, мизоластин, пимозид, хинидин, сертиндол, терфенадин, применение которых совместно с препаратом Итраконазол может привести к увеличению концентрации этих веществ в плазме, что в свою очередь может вызвать увеличение интервала Q-T и в редких случаях пароксизмальиую желудочковую тахикардию типа «пируэт» (torsade des pointes);
  • мидазолам для внутривенного введения и триазолам;
  • метаболизируемые изоферментом CYP3A4 ингибиторы ГМГ-КоА-редуктазы, такие как аторвастатин , симвастатин и ловастатин;
  • препараты алкалоидов спорыньи, такие как дигидроэрготамин, эргометрин, эрготамин и метилэргометрин;
  • элетриптан;
  • нисолдипин.

Так как помимо возможного фармакокинетического взаимодействия с участием метаболизирующего изофермента CYP3A4, блокаторы медленных кальциевых каналов могут оказывать отрицательный инотропный эффект, который может потенцировать подобный эффект итраконазола, то необходимо с осторожностью применять итраконазол совместно с блокаторами медленных кальциевых каналов.

При одновременном назначении следующих лекарственных средств с итраконазолом, необходим мониторинг за их концентрациями в плазме, действием, побочными эффектами, при необходимости уменьшить дозу:

  • непрямые антикоагулянты;
  • ингибиторы ВИЧ-протеазы, такие как ритонавир, индинавир, саквинавир;
  • некоторые противоопухолевые препараты: препараты, содержащие алкалоиды Барвинка розового (в том числе винкристин, винбластин), бусульфан, доцетаксел, триметрексат;
  • метаболизируемые изоферментом CYP3A4 блокаторы медленных кальциевых каналов, такие как производные дигидропиридина и верапамил;
  • некоторые иммунодепрессивные средства: циклоспорин, такролимус, сиролимус;
  • некоторые метаболизируемые изоферментом CYP3A4 ингибиторы ГМГ- КоА-редуктазы (аторвастатин);
  • некоторые глюкокортикостероиды, такие как будесонид, дексаметазон, флутиказон и метилпреднизолон;
  • дигоксин (через ингибирование Р-гликопротеина);
  • другие препараты: алфентанил, алпразолам, бротизолам, буспирон, карбамазепин, цилостазол, дизопирамид, эбастин, элетриптан, фентанил, галофантрин, мидазолам для внутривенного введения, ребоксетин, репаглинид, рифабутин.

Взаимодействия между итраконазолом и зидовудином и флувастатином не обнаружено.

Исследования in vitro продемонстрировали отсутствие взаимодействия между итраконазолом и такими препаратами, как имипрамин, пропранол, диазепам, циметидин, индометацин, толбутамид и сульфадиазин при связывании с белками плазмы.

В защищенном от влаги и света месте при температуре не выше 25 °С.

Инструкция по применению ИТРАКОНАЗОЛ (ITRACONAZOLE)

Форма выпуска, состав и упаковка

Капсулы твердые желатиновые №0 сине-голубого цвета; содержимое капсул — пеллеты сферической формы от почти белого до бежевого цвета.

1 капс.
итраконазол (в виде пеллет 22%) 100 мг

Состав пеллет: итраконазол, метил-, диметиламиноэтил- и бутилметакрилата сополимер (эудрагит Е-100), гипромеллоза-Е5 (HPME-Е5), сахароза, пропиленгликоль 20000 (PEG-20000).
Состав крышечки желатиновой капсулы: азорубин (Е122), пунцовый 4R (Е124), патентованный голубой V (E131), бриллиантовый черный PN (E151), титана диоксид (E171), желатин.
Состав корпуса желатиновой капсулы: патентованный голубой V (E131), бриллиантовый черный PN (E151), титана диоксид (E171), желатин.

7 шт. – упаковки контурные ячейковые (1) – пачки.
7 шт. – упаковки контурные ячейковые (2) – пачки.
7 шт. – упаковки контурные ячейковые (3) – пачки.

Фармакологическое действие

Производное триазола, синтетическое противогрибковое средство, активное в отношении широкого спектра возбудителей. Ингибирует синтез эргостерола клеточной мембраны грибов. Активен в отношении дерматофитов (Trichophyton spp., Epidermophyton floccosum, Microsporum spp.), дрожжевых грибов Candida spp. (включая С. albicans), плесневых грибов (Cryptococcus neoformans, Aspergillus spp., Histoplasma spp., Paracoccidioides brasiliensis, Sporothrix schenckii, Fonsecaea spp., Cladosporium spp., Blastomyces dermatidis).

Фармакокинетика

Максимальная биодоступность отмечается при приеме сразу после еды. После однократного приема C max в плазме крови достигается через 3-4 ч. При длительном применении стабильная C max в плазме крови достигается через 1-2 недели.

У пациентов с почечной и печеночной недостаточностью, а также у некоторых пациентов с иммуносупрессией биодоступность итраконазола может снижаться.

Показания к применению

Дерматомикозы; онихомикозы, вызванные дерматофитами и/или дрожжами и плесневыми грибами; кандидомикоз с поражением кожи и слизистых оболочек, в т.ч. вульвовагинальный кандидоз; отрубевидный лишай; системные микозы, включая системный аспергиллез и кандидоз, криптококкоз (в т.ч. криптококковый менингит), гистоплазмоз, споротрихоз, паракокцидиоидомикоз, бластомикоз; висцеральные кандидозы; грибковый кератит.

Режим дозирования

Препарат принимают не разжевывая, сразу после еды.

При вульвовагинальном кандидозе принимают в дозе 200 мг 2 раза/сут в течение одного дня или в дозе 200 мг 1 раз/сут в течение 3 дней.

При отрубевидном лишае – по 200 мг 1 раз/сут в течение 7 дней. При дерматомикозах – по 100 мг 1 раз/сут в течение 15 дней. В случае поражения тканей, которые содержат большое количество кератина, проводят дополнительное лечение в той же дозе в течение 15 дней.

При кандидозе слизистой оболочки полости рта – по 100 мг 1 раз/сут в течение 15 дней.

При грибковом кератите – 200 мг 1 раз/сут в течение 21 дня.

При онихомикозе принимают в виде пульстерапии или в виде непрерывного лечения. Один курс пульс-терапии – по 200 мг 2 раза/сут в течение 7 дней. При поражениях ногтевых пластинок на ногах проводят 3 курса лечения (препарат принимают в течение 1 недели, затем делают 3-недельный перерыв). При поражении ногтевых пластинок рук проводят 2 курса лечения (препарат принимают в течение 1 недели, затем делают 3-недельный перерыв).

При непрерывном лечении принимают по 200 мг 1 раз/сут в течение 3 мес.

При системном аспергиллезе – по 200 мг 1 раз/сут в течение 2-5 месяцев, при необходимости дозу повышают до 200 мг 2 раза/сут.

При системном кандидозе – по 100-200 мг 1 раз/сут на протяжении от 3 недель до 7 месяцев, при необходимости дозу повышают до 200 мг 2 раза/сут.

При системном криптококкозе в случае, если нет признаков менингита, препарат принимают по 200 мг 1 раз/сут. При криптококковом менингите – по 200 мг 2 раза/сут. Для поддерживающей терапии принимают по 200 мг 1 раз/сут. Продолжительность лечения – от 2 месяцев до 1 года.

При гистоплазмозе – по 200 мг 1-2 раза/сут в течение 8 месяцев.

При споротрихозе – по 100 мг 1 раз/сут в течение 3 месяцев.

При паракокцидиоидомикозе – по 100 мг 1 раз/сут в течение 6 месяцев.

При хромомикозе – по 100-200 мг 1 раз/сут в течение 6 месяцев.

При бластомикозе – от 100 мг 1 раз/сут до 200 мг 2 раза/сут в течение 6 месяцев.

У пациентов с иммунодефицитными состояниями может возникнуть необходимость в повышении дозы.

Побочные действия

Головная боль, головокружение, периферическая невропатия, диспепсия, тошнота, запор, холестатическая желтуха, гепатит, нарушения менструального цикла, отеки, гиперкалиемия, зуд, сыпь, крапивница, ангионевротический отек, синдром Стивенса – Джонсона, хроническая сердечная недостаточность, отек легких.

Противопоказания к применению

Повышенная чувствительность к итраконазолу или близким к нему по химической структуре азольным соединениям; одновременное применение терфенадина, астемизола, мизоластина, цизаприда, дофетилида, хинидина, пимозида, симвастатина, ловастатина, мидазолама, триазолама.

Особые указания

На фоне приема препарата следует контролировать показатели функции печени. При появлении признаков нарушения функции печени, которые могут быть связаны с приемом итраконазола, препарат следует отменить.

У пациентов с повышенным уровнем активности трансаминаз в сыворотке крови препарат назначают только в тех случаях, когда ожидаемый эффект лечения превышает возможный риск поражения печени.

У пациентов с циррозом печени и/или с нарушением функции почек препарат применяют под контролем уровня итраконазола в плазме крови и при необходимости корректируют дозу итраконазола.

Пациентам со сниженной кислотностью желудочного сока рекомендуется принимать препарат вместе с газированной водой.

При возникновении периферической нейропатии, проявлении признаков сердечной недостаточности препарат следует отменить.

У детей лечение итраконазолом проводят только тогда, когда ожидаемый эффект терапии превышает возможный риск развития побочных эффектов.

Применение препарата при беременности противопоказано, за исключением тяжелых генерализованных и потенциально опасных для жизни грибковых инфекций. При необходимости применения препарата в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.

Передозировка

Симптомы:

  • передозировка сопровождается усилением побочных эффектов.

Лечение:

  • промывание желудка (в течение 1 ч после приема препарата), активированный уголь. Итраконазол не выводится при диализе, специфического антидота нет.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении итраконазола и препаратов, которые индуцируют ферментные системы печени (например, рифабутин, рифампицин, фенитоин, карбамазепин, изониазид) значительно снижается биодоступность итраконазола.

При одновременном применении итраконазола с ингибиторами цитохрома CYP3A4 (ритонавир, индинавир, кларитромицин, эритромицин) биодоступность итраконазола повышается.

При одновременном применении итраконазола с непрямыми антикоагулянтами, саквинавиром, бисульфаном, доцетакселом, триметрексатом, блокаторами кальциевых каналов, рапамицином, такролимусом, дигоксином, буспироном, алфентанилом, алпразоламом, бротизоламом, метилпреднизолоном, эбастином, ребоксетином возможно изменение их уровней в плазме крови, фармакологического действия и побочных эффектов.

Итраконазол

Аналоги Итраконазол

Товары из категории – Противогрибковые препараты

Алиум Производственная фармацевтическая компания

Glenmark Pharmaceuticals [Гленмарк Фармасьютикалз]

Glenmark Pharmaceuticals [Гленмарк Фармасьютикалз]

Тульская фармацевтическая фабрика

Инструкция по применению

Немного фактов

Грибковое заболевание на сегодняшний день является одной из самых распространенных болезней на нашей планете. По данным научных исследований ими болеет один из пяти жителей земли. В настоящее время известно более 400 возбудителей, вызывающих грибковые болезни. Эти инфекции могут распространяться на весь организм человека. От всем известных поражений кожи, до угрожающих жизни инвазивных микозов, захватывающих внутренние органы. Возбудителями данных заболеваний являются различные виды паразитических грибов, которые лишены хлорофилла и вынуждены добывать готовые органические вещества из организма – донора. По способу питания они разделяются на два вида: – Питание мертвыми останками (сапрофитическое) – к этому виду относятся обычные лесные грибы. А также дрожжеподобные, типа кандида и др.; – Питание живыми организмами (паразитическое) – дерматофиты и др. Итраконазол является противогрибковым синтетическим средством широкого спектра действия. Его эффективность распространяется на различные инфекции, вызванные возбудителями вида: Candida, Epidermophyton, Cryptococcus, Blastomyces dermatitidis, Microsporum и другими. Данный препарат угнетает выработку эргостерола в клеточных стенках гриба и оказывает влияние на синтез фермента ланостерин-диметилазы.

Фармакологическое действие

Итраконазол – синтетическое противогрибковое средство, проявляет активность в отношении широкого спектра возбудителей грибковой инфекции, замедляет их рост и размножение. Оптимальная биодоступность отмечена в период времени после принятия пищи. Стабильная концентрация в крови достигается через одну две недели применения. Проходит трансформацию в печени при образовании метаболидов. Выводится через мочеполовую систему в неактивном виде (около 40%).С испражнениями в не измененном виде (от 3 до 18%)

Состав

Itraconszolium, вспомогательные вещества.

Форма выпуска

Лечебное средство выпускается в виде капсул.

Показания к применению

Препарат используется при наличии таких заболеваний, как: • Различные виды микозов на кожной поверхности; • Кандидозы кожные и внутренних органов; • Эпидермофития; • Гистоплазмозы; • Споротрихозы; • Бластомикозы; • Аспергиллезы; • Криптококкозы и др.

Способ приема и дозировка

Перед началом использования препарата следует внимательно прочитать инструкцию по применению. Итраконазол принимается орально. Доза определяется врачом, в зависимости от формы и стадии заболевания. Обычно это 100 мг. в сутки одноразово или по 200 мг.1-2 раза в сутки. Сразу после приема пищи. Длительность лечения может составлять от одного месяца до одного года. В случае курса терапии Итраконазолом, длительностью более одного месяца, рекомендуется проводить регулярный контроль печеночных функций.

Особенности использования

Данное лекарственное средство может вызывать патологии в работе сердца, печени, почек, органов зрения и слуха. При любых, появившихся в периоде терапии, побочных симптомах немедленно сообщать врачу.

Побочные эффекты

Пищеварительная система: возможны болевые ощущения в районе эпигастрия, расстройства пищеварения, тошнота, повышения активности печеночных ферментов, желтуха (холестатическая), редко – гепатит. Центральная нервная система: Головные боли, головокружения, редко – патологии периферической нервной системы. Сердечно – сосудистая система: возможны комплексные нарушения в геодинамике работы сердца (застойная сердечная недостаточность), редко – отеки. При длительном курсе применения возможны дисменорея, понижение количества ионов калия в крови и выпадение волосяного покрова.

Противопоказания

Противопоказаниями к использованию препарата являются: – Гиперчувствительность к веществам в составе Итраконазола, – Хронические патологии работы сердца, связанные с недостаточностью кровоснабжения. – Патологии функции желудочков. – Тяжелые хронические заболевания легких. – Хроническая недостаточность печени и почек – Период вынашивания плода и грудное вскармливание. – Патологии слуха. – Пожилой и детский возраст. – Использование антиаритмических препаратов. – Также прием лечебных средств, описанных ниже.

Передозировка

При превышении дозировки Итраконазолом, могут наблюдаться усиленные симптомы побочного действия, описанные выше. Лечение заключается в промывании желудка, вызова рвоты, приеме активированного угля и симптоматической терапии. Специфический антидот отсутствует.

Взаимное действие с другими лекарствами

Препараты, стимулирующие синтез печеночных ферментов способствуют уменьшению количества Итраконазола в плазме крови. Лечебные средства, уменьшающие кислотность желудочного сока могут снижать всасываемость препарата. Химические вещества, в процессе работы которых участвует фермент CYP3A, могут получить большую активность, а также может увеличиваться время действия их эффектов.

Совместимость с алкоголем

Не рекомендуется принимать напитки, в состав которых входит алкоголь, совместно с использованием Итраконазола.

Использование при беременности

Во время вынашивания ребенка и последующем грудном вскармливании не рекомендуется применять данное средство. Если необходимость при показаниях превышает опасность от использования, то прием следует проводить при строгом контроле врача.

Управление транспортом

Поскольку возможными побочными эффектами является головокружение, следует с особой осторожностью относиться к вождению автомобиля и других видов транспорта. Также избегать работ, связанных с требованием повышенного внимания.

Инструкция по хранению

Хранение Итраконазола должно производиться при температурном режиме, не превышающем 25 градусов тепла. В месте, защищенном от солнечного света и недоступном для детей и животных. При соблюдении правил хранения срок годности 36 месяцев.

Условия продажи в аптеках

Средство продается в аптечной сети при предъявлении рецепта от лечащего врача.

Рейтинг
( Пока оценок нет )
Понравилась статья? Поделиться с друзьями:
Добавить комментарий

;-) :| :x :twisted: :smile: :shock: :sad: :roll: :razz: :oops: :o :mrgreen: :lol: :idea: :grin: :evil: :cry: :cool: :arrow: :???: :?: :!: