Изопринозин для детей: инструкция по применению, аналоги препарата и отзывы

Изопринозин (Isoprinosine)

Лек. форма Дозировка Кол-во, шт Производитель
таблетки 500 мг 20 30 50

Сервисы РЛС ® Аврора Информация о лекарствах для медицинских систем

Содержание

  • Действующее вещество
  • Аналоги по АТХ
  • Фармакологическая группа
  • Нозологическая классификация (МКБ-10)
  • Состав
  • Фармакологическое действие
  • Фармакодинамика
  • Фармакокинетика
  • Показания препарата Изопринозин
  • Противопоказания
  • Применение при беременности и кормлении грудью
  • Побочные действия
  • Взаимодействие
  • Способ применения и дозы
  • Передозировка
  • Особые указания
  • Форма выпуска
  • Производитель
  • Условия отпуска из аптек
  • Условия хранения препарата Изопринозин
  • Срок годности препарата Изопринозин
  • Отзывы

Действующее вещество

Аналоги по АТХ

Фармакологическая группа

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Состав

Таблетки 1 табл.
активное вещество:
инозин пранобекс (Изопринозин) 500 мг
вспомогательные вещества: маннитол; крахмал пшеничный; повидон; магния стеарат

Описание лекарственной формы

Таблетки: продолговатые, двояковыпуклой формы белого или почти белого цвета с легким аминовым запахом, с риской на одной стороне.

Фармакологическое действие

Фармакодинамика

Изопринозин — синтетическое комплексное производное пурина, обладающее иммуностимулирующей активностью и неспецифическим противовирусным действием.

Восстанавливает функции лимфоцитов в условиях иммунодепрессии, повышает бластогенез в популяции моноцитарных клеток, стимулирует экспрессию мембранных рецепторов на поверхности Т-хелперов, предупреждает снижение активности лимфоцитарных клеток под влиянием ГКС , нормализует включение в них тимидина. Изопринозин оказывает стимулирующее влияние на активность цитотоксических Т-лимфоцитов и естественных киллеров, функции Т-супрессоров и Т-хелперов, повышает продукцию IgG, интерферона-гамма, ИЛ-1 и ИЛ-2, снижает образование провоспалительных цитокинов — ИЛ-4 и ИЛ-10, потенцирует хемотаксис нейтрофилов, моноцитов и макрофагов.

Препарат проявляет противовирусную активность in vivo в отношении вирусов Herpes simplex, ЦМВ и вируса кори, вируса Т-клеточной лимфомы человека типа III, полиовирусов, гриппа А и В, ЕСНО-вируса (энтероцитопатогенный вирус человека), энцефаломиокардита и конского энцефалита. Механизм противовирусного действия препарата Изопринозин связан с ингибированием вирусной РНК и фермента дигидроптероатсинтетазы, участвующего в репликации некоторых вирусов, усиливает подавленный вирусами синтез мРНК лимфоцитов, что сопровождается подавлением биосинтеза вирусной РНК и трансляции вирусных белков, повышает продукцию лимфоцитами обладающих противовирусными свойствами интерферонов-альфа и -гамма. При комбинированном назначении усиливает действие интерферона-альфа, противовирусных средств ацикловира и зидовудина.

Фармакокинетика

После приема внутрь препарат хорошо всасывается из ЖКТ . Cmax ингредиентов в плазме крови определяется через 1–2 ч.

Быстро подвергается метаболизму и выделяется через почки. Метаболизируется аналогично эндогенным пуриновым нуклеотидам с образованием мочевой кислоты. N-N-диметиламино-2-пропранолон метаболизируется до N-оксида, а пара-ацетамидобензоат — до о-ацилглюкуронида. Не обнаружено кумуляции препарата в организме. T1/2 составляет 3,5 ч — для N-N-диметиламино-2-пропранолона и 50 мин — для пара-ацетамидобензоата. Элиминация препарата и его метаболитов из организма происходит в течение 24–48 ч.

Показания препарата Изопринозин

лечение гриппа и других ОРВИ;

инфекции, вызываемые вирусом Herpes simplex 1, 2, 3 и 4-го типов: генитальный и лабиальный герпес, герпетический кератит, опоясывающий лишай, ветряная оспа, инфекционный мононуклеоз, вызванный вирусом Эпштейна-Барр;

корь тяжелого течения;

папилломавирусная инфекция: папилломы гортани/голосовых связок (фиброзного типа), папилломавирусная инфекция гениталий у мужчин и женщин, бородавки;

Противопоказания

повышенная чувствительность к компонентам препарата;

хроническая почечная недостаточность;

детский возраст до 3 лет (масса тела до 15–20 кг).

Применение при беременности и кормлении грудью

Не рекомендуется применять препарат во время беременности и в период кормления грудью, т.к. безопасность применения не исследовалась.

Побочные действия

Частота развития побочных эффектов после применения препарата классифицирована согласно рекомендациям ВОЗ : часто (≥1 и ЖКТ : часто — тошнота, рвота, боль в эпигастрии; иногда — диарея, запор.

Со стороны печени и желчевыводящих путей: часто — временное повышение активности трансаминаз и ЩФ в плазме крови, повышение концентрации мочевины в плазме крови.

Со стороны кожи и подкожно-жировой клетчатки: часто — зуд.

Со стороны нервной системы: часто — головная боль, головокружение, слабость; иногда — сонливость, бессонница.

Со стороны мочевыделительной системы: иногда — полиурия.

Со стороны опорно-двигательного аппарата и соединительной ткани: часто — боль в суставах, обострение подагры.

Взаимодействие

Иммунодепрессанты могут снижать эффективность действия препарата. Ингибиторы ксантиноксидазы и урикозурические средства ( в т.ч. диуретики) могут способствовать риску повышения уровня мочевой кислоты в сыворотке крови пациентов, принимающих препарат Изопринози.

Способ применения и дозы

Внутрь, после еды, запивая небольшим количеством воды.

Рекомендуемая доза взрослым и детям с 3 лет (масса тела от 15–20 кг) составляет 50 мг/кг/сут, разделенная на 3–4 приема. Взрослым — по 6–8 табл./сут, детям — по 1/2 табл./5 кг/сут. При тяжелых формах инфекционных заболеваний доза может быть увеличена индивидуально до 100 мг/кг/сут, разделенных на 4–6 приемов. Максимальная суточная доза для взрослых — 3–4 г/сут, для детей — 50 мг/кг/сут.

Продолжительность лечения

При острых заболеваниях: продолжительность лечения у взрослых и детей обычно от 5 до 14 дней. Лечение необходимо продолжать до момента исчезновения клинических симптомов и в течение еще 2 дней уже при отсутствии симптомов. При необходимости длительность лечения может быть увеличена индивидуально под контролем врача.

При хронических рецидивирующих заболеваниях у взрослых и детей лечение необходимо продолжать несколькими курсами по 5–10 дней с перерывом в приеме в 8 дней.

Для проведения поддерживающей терапии доза может быть снижена до 500–1000 мг в сутки (1–2 табл.) в течение 30 дней.

При герпетической инфекции взрослым и детям назначают в течение 5–10 дней до исчезновения симптомов заболевания, в бессимптомный период — по 1 табл. 2 раза в день в течение 30 дней для уменьшения числа рецидивов.

При папилломавирусной инфекции взрослым препарат назначают по 2 табл. 3 раза в день, детям — по 1/2 табл./5 кг массы тела/сут в 3–4 приема в течение 14–28 дней в виде монотерапии.

При рецидивирующих остроконечных кондиломах взрослым препарат назначают по 2 табл. 3 раза, детям — по 1/2 табл./5 кг/сут в 3–4 приема в день либо в качестве монотерапии, или в комбинации с хирургическим лечением в течение 14–28 дней, далее с трехкратным повторением указанного курса с интервалами в 1 мес.

При дисплазии шейки матки, ассоциированной с вирусом папилломы человека, назначают по 2 табл. 3 раза в день в течение 10 дней, далее проводят 2–3 аналогичных курса с интервалом в 10–14 дней.

Передозировка

Случаи передозировки препарата не описаны.

Особые указания

После 2-недельного применения Изопринозина следует провести контроль концентрации мочевой кислоты в сыворотке крови и моче.

При длительном приеме, после 4 нед применения целесообразно каждый месяц проводить контроль функций печени и почек (активность трансаминаз в плазме крови, креатинин, мочевая кислота).

Необходимо контролировать уровень мочевой кислоты в сыворотке крови при назначении Изопринозина в сочетании с препаратами, увеличивающими уровень мочевой кислоты, или препаратами, нарушающими функцию почек.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и другими механизмами. Нет специальных противопоказаний.

Форма выпуска

Таблетки, 500 мг. В блистере (ПВХ/ПВДХ и алюминиевая фольга), 10 шт. 2, 3 или 5 блистеров помещают в пачку картонную.

Производитель

Техническое фармацевтическое общество «Лузомедикамента». Ул. Консильери Педрозу, 69-В, Келуз де Байшу, 2730-055 Баркарена, Португалия.

Упаковщик: Техническое фармацевтическое общество «Лузомедикамента», Португалия или Фармацевтический завод Тева Прайвэт Ко. Лтд., Венгрия.

Юридическое лицо, на имя которого выдано регистрационное удостоверение: Тева Фармацевтические Предприятия Лтд., Израиль.

Адрес для приема претензий: 119049, Москва, ул. Шаболовка, 10, стр. 2. Бизнес-центр «Конкорд».

Тел./факс: (495) 644-22-34/35/36.

Условия отпуска из аптек

Условия хранения препарата Изопринозин

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности препарата Изопринозин

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Результаты изучения включения препарата инозин пранобекса в терапию острых респираторных вирусных инфекций у детей

Показано, что применение препарата инозин пранобекс в терапии гриппа и острых респираторных вирусных инфекций у детей, в том числе и с отягощенным преморбидным фоном, безопасно и эффективно, приводит к сокращению продолжительности симптомов и всего заболе

Use of inosine pranobex medication in acute respiratory viral infection therapy in children was stated to be safe and effective, including aggravated premorbid background, and leads to reduction of the symptoms duration and the disease in general.

Острые респираторные вирусные инфекции (ОРВИ), в том числе и грипп, являясь малоконтролируемыми инфекциями, стойко занимают ведущее место в структуре детской инфекционной патологии. Они регистрируются ежегодно в РФ в межэпидемический по гриппу период в возрастной группе от 0 до 14 лет на уровне 75 000–85 000 заболеваний на 100 тыс. населения (≥ в 4 раза, чем у взрослых), без тенденции к снижению, а в год пандемии гриппа (2009) до 97 679,0 случаев ОРВИ на 100 тыс. [1].

Эти заболевания могут быть обусловлены различными вирусами (табл. 1) и внутриклеточными возбудителями типа Mycoplasma pneumoniae и Chlamydia pneumoniae.

Наибольшее число заболевших гриппом или другой ОРВИ наблюдается при появлении в циркуляции нового или значительно измененного возбудителя, что и имело место при пандемии гриппа 2009 г., обусловленной пандемическим реассортантом типа A (H1N1) pdm2009, сочетающим в себе гены вируса гриппа свиней (классического, евроазиатского и североамериканского), птиц и человека [2].

Особенно часто болеют гриппом и ОРВИ дети, составляющие группу риска развития хронических заболеваний носоглотки, бронхов и легких. Число ОРВИ у них составляет 47,1–75,0% всех зарегистрированных заболеваний у детей [3].

Известно, что клинические особенности и тяжесть течения заболеваний, а также частота развития осложнений обусловлены как патогенностью возбудителей и массивностью заражающей дозы, так и состоянием защиты пациентов [4]. Так как выбор эффективных и безопасных химиотерапевтических средств при ОРВИ весьма ограничен, а зарегистрированные препараты имеют возрастные и специ­фически направленные (в основном только против вируса гриппа) рамки, при лечении детей, особенно раннего возраста, желательно использовать средства c полинаправленной, в том числе с иммуннотропной активностью. При этом необходимо учитывать общие принципы иммунотерапии, которыми являются: наличие у препарата иммуномодулирующих свойств, предпочтительно его естественное происхождение, безопасность, безвредность, отсутствие привыкания, побочных и канцерогенных эффектов и желательно наличие клинически доказанной противовирусной или противобактериальной активности [5]. Необходимыми качествами приемлемости препарата является предсказуемость схемы метаболизма и пути выведения из организма, а также совместимость с другими средствами, используемыми в комплексной терапии. Желателен энтеральный путь введения.

К таким лекарственным препаратам можно отнести Изопринозин (инозин пранобекс), синтетический аналог инозина (САИ), являющегося метаболитом пуринового нуклеозида аденозина — наиболее известного представителя пуринов. Аналогично аденозину, инозин обладает иммуномодулирующей активностью. В отличие от аденозина, инозин химически более стоек, поэтому он широко применяется в медицинской практике. Препарат разрешен для лечения гриппа и ОРВИ на территории РФ, в том числе и у детей с 3-летнего возраста (Регистрационное удостоверение П № 15167/01 от 29.04.2011, выданное Федеральной службой по надзору в сфере здравоохранения и социального развития).

Изопринозин, относящийся к фармакотерапевтической группе «Системное противовирусное средство, код АТХ — J05 AX05», применяется в медицинской практике с 1971 года для лечения клеточно-опосредованных иммунодефицитных состояний, связанных с различными вирусными инфекциями (простой герпес, опоясывающий герпес, цитомегаловирусная инфекция, инфекция Эпштейна–Барр). Как препарат с двойной активностью — противовирусной (доказано экспериментально) и иммуномодулирующей под названием Инозиплекс (Inosiplex) запатентован в США в 1972 году [6]. В 1990 г. был уже зарегистрирован и разрешен к применению более чем в 70 странах мира под различными торговыми наименованиями: Изопринозин (Isoprinosine), Имуновир (Imunovir®), Вируксан (Viruxan®), Виримун (Virimun®), Делиммун (Delimmun®), Инозиплекс (Inosiplex), Инозин пранобекс (Inosine pranobex), Метизопринол (Methisoprinol), Принозин (Prinosine), Модимунал (Modimunal) и т. д. в двух лекарственных формах (таблетки, сироп), которые используются в качестве иммуномодуляторов с противовирусной активностью. Многочисленными исследованиями было показано, что введение высоких доз препарата (≥ 1500 мг/кг/день), в ≥ 30 раз превосходящих терапевтические (50–100 мг/кг/день), практически не сопровождается какими-либо токсическими эффектами. САИ является безопасным продуктом даже при использовании высоких доз [7].

Изопринозин восстанавливает и усиливает деятельность клеток иммунной системы, стимулирует продукцию антител и образование цитокинов, в том числе и интерферонов, повышает функциональную активность макрофагов, нейтрофилов, лимфоцитов и NK-клеток (англ. Natural killer cells (NK cells)), также, как и аденозин, является антиоксидантом [8]. Кроме того, препарат повышает противовирусную резистентность клеток по отношению ко многом вирусам животных и человека (в том числе и к пандемическому вирусу гриппа типа A (H1N1) pdm2009) [9, 10].

Авторами статьи была осуществлена экспертная оценка результатов постмаркетингового клинического исследования эффективности включения Изопринозина в терапию ОРВИ у детей путем обработки карт наблюдения за характером течения заболевания у 2503 пациентов, получавших (2311 детей) или не получавших (группа сравнения 192 человека) данный препарат.

В работе использовался Изопринозин в таблетках по 500 мг. Препарат назначали согласно инструкции по 50 (100) мг/кг массы тела/сутки в 2–3 приема.

Период наблюдения составил 4 месяца. Изучение эффективности Изопринозина проводилось силами 121 врача в 13 городах России, в том числе: в Москве, Нижнем Новгороде, Санкт-Петербурге, Барнауле, Ростове-на-Дону, Новосибирске, Волгограде, Самаре, Дзержинске, Воронеже, Перми, Ярославле, Бердске. В составе исследовательской группы были педиатры, реабилитологи, участковые и подростковые терапевты, аллергологи-иммунологи. Все наблюдаемые пациенты получали лечение в амбулаторных условиях. В представленных картах отражались следующие данные: наличие информированного согласия родителей на участие ребенка в наблюдении, город проживания, возраст, пол, масса тела, дата начала заболевания и начала лечения, продолжительность приема препарата, нозологическая характеристика и клиническая симптоматика гриппа или ОРВИ (выраженность и ее продолжительность), а также продолжительность всего заболевания, сопутствующая патология, особенности терапии, заболеваемость ребенка в течение одного года, предшествующего наблюдению, и его заболеваемость, зарегистрированная в течение последующего периода наблюдения (4 месяца). Ни один ребенок, включенный в наблюдение, впоследствии не был исключен из наблюдения в связи с негативной реакцией пациента или его родителей на участие в исследовании.

Результаты и их обсуждение

Из наблюдавшихся 2311 детей, получивших Изопринозин, преобладали дети школьного возраста (в сравниваемой группе дошкольники). Мальчиков было примерно столько же, сколько и девочек. Примерно каждый второй ребенок среди получавших Изопринозин болел чаще 5 раз в течение года, предшествующего наблюдению, что свидетельствует о сниженном иммунном статусе, в то время как в сравниваемой группе таковых оказалось примерно 23,0% случаев.

У большинства детей, получавших САИ, имел место осложненный преморбидный фон (63,6%), в основном в виде рецидивирующих инфекций ЛОР-органов или органов дыхания, а также другой патологии, вызывающей дисбаланс иммунного статуса пациентов (хронические инфекции, проявления аллергозов (кожные и респираторные), бронхиальной астмы (БА) и т. д. (табл. 2). В ряде случаев у одного и того же ребенка наблюдались несколько нозологических единиц. Подобная закономерность была обнаружена и у детей группы сравнения, кроме частоты рецидивирующих процессов в носоглотке и респираторном тракте, которые отмечались статистически значимо реже.

В обеих наблюдаемых группах у пациентов доминировали проявления назофарингита на фоне тех или иных симптомов интоксикации (лихорадочная реакция, головная боль или миалгия, адинамия, вялость, недомогание, снижение аппетита) (табл. 3). У каждого третьего ребенка, преимущественно у получавших Изопринозин, было выявлено поражение гортани или трахеи, а вовлечение в процесс бронхов наблюдалось достоверно чаще среди пациентов группы сравнения. В 13,03% и 8,9% случаев соответственно развивались поражения ЛОР-органов (в основном синуситы, отиты или их сочетания).

Сравнительный анализ данных, отраженных в амбулаторных картах пациентов, показал, что применение Изопринозина у детей всех возрастных групп, независимо от фона, способствовало сокращению продолжительности практически всех симптомов заболевания: лихорадочной реакции, интоксикации и катаральных проявлений в носоглотке (табл. 4). Имело место сокращение общей продолжительности заболевания, в том числе у лиц с осложненным преморбидным фоном, которая у большинства детей, получавших Изопринозин, не превышала 6–8 дней (63,72% и 70,14% соответственно) в сравнении с детьми контрольной группы (25,0% и 4,2% случаев соответственно). Следует отметить, что продолжительность заболевания ≤ 5 дней наблюдалась только у детей основной группы (20–22% случаев у лиц с неосложненным и осложненным преморбидным фоном соответственно).

В период диспансерного наблюдения за детьми (4 месяца) было проведено изучение возможности применения Изопринозина не только с лечебной, но и с профилактической (оздоровительной) целью, использовав проведение нескольких курсов препарата, причем среди получавших его преимущественно были лица дошкольного возраста (65,6% против 34,4% школьников). Последние ограничивались в основном одним курсом введения Изопринозина.

Если заболеваемость ОРВИ в течение предшествующего года, в том числе и за 4 месяца до применения препарата, среди детей, получавших 1 и 2–3 курса препарата, практически была неотличимой, то различия в частоте их регистрации в зависимости от числа проведенных курсов оказались статистически значимы: за период наблюдения среди детей, получавших как 1, так и 2 курса препарата, ни разу не заболело более 80,0% детей, а среди получивших 3 курса таких было 90,9% детей, т. е. Изопринозин способствует достоверному снижению заболеваемости, по крайней мере, еще в течение 4 месяцев даже после одного курса препарата. Увеличение количества курсов до 3 статистически значимо уменьшает частоту развития ОРВИ (табл. 5).

У преобладающего большинства детей и их родителей какие-либо жалобы на негативные реакции, связанные с препаратом, отсутствовали. Частота выявленных нежелательных явлений (НЯ) в ответ на введение Изопринозина была невелика. В основном они были представлены тошнотой (3,25%), сухостью кожных покровов (0,74%) и экзантемой аллергического характера (0,13%). Ни в одном случае не появилось необходимости отмены препарата.

Заключение

Показано, что Изопринозин при включении его в терапию гриппа и ОРВИ у детей дошкольного и школьного возраста, в том числе и с отягощенным преморбидным фоном, обладает доказанной лечебной эффективностью, способствуя статистически значимому сокращению продолжительности симптомов (лихорадочного периода, интоксикации, катаральных симптомов в носоглотке) и, соответственно, всего заболевания в целом. При применении Изопринозина в 20–22% случаев общая продолжительность заболевания составляет менее пяти дней. Препарат блокирует размножение всех респираторных вирусов и способствует быстрому выведению их из организма, снижая интоксикацию и облегчая состояние ребенка. Применение Изопринозина практически не сопровождается развитием нежелательных явлений.

Изопринозин может назначаться детям не только с лечебной, но и с профилактической (оздоровительной) целью, что способствует снижению заболеваемости ОРВИ у 81,0–90,9% получавших препарат.

Преимуществом Изопринозина является его двойное действие — прямое противовирусное и иммуномодулирующее, которое реализуется уже к концу первых суток приема препарата. При этом Изопринозин не влияет на развитие и функции здоровых клеток (отсутствие токсического эффекта), что обеспечивает безопасность препарата при сохранении его высокой эффективности. Это наиболее важный критерий при выборе лекарственного средства в педиатрической практике.

Литература

  1. Инфекционная заболеваемость в РФ за 2011 год // Детские инфекции. 2012. Т. 12. № 1. С. 3
  2. Еропкин М. Ю., Даниленко Д. М., Коновалова Н. И. и др. Выделение и антигенная характеристика вирусов гриппа, циркулировавших в эпидемические сезоны 2009–2011 гг. В кн.: Грипп: эпидемиология, профилактика и лечение. Сб. статей и тезисов. СПб, 2011. С. 37–41.
  3. Балева Л. С. и др. Современные подходы к лечению и реабилитации часто болеющих детей. Медицинская технология. М., 2006, 46 с.
  4. Осидак Л. В., Дриневский В. П., Цыбалова Л. М. и др. Острые респираторные инфекции у детей и подростков: практическое руководство для врачей. 2-е изд., доп. СПб: 2010, 213 с.
  5. Хаитов Р. М., Пинегин Б. В. Основные принципы иммуномодулирующей терапии // Аллергия, астма и клиническая иммунология. 2000. № 1. С. 9–16.
  6. Gordon P., Brown E. R. The antiviral activity of Isoprinosine // Can. J. Microbiol. 1972. 18. P. 1463–1470.
  7. Speirs C. J. Isoprinosine tablets: Pharmacotoxicological Expert Report. Newport, 2001. Dublin. 39 c.
  8. Golebiowska-Wawrzyniak M., Markiewicz K., Kozar A. et al. Immunological and clinical study on therapeutic efficacy of inosine pranobex // Pol. Merkur Lekarski. 2005. Vol. 19 (111). P. 379–382.
  9. Осидак Л. В., Зарубаев В. В., Образцова Е. В., Дриневский В. П. Изопринозин в терапии ОРВИ у часто болеющих детей // Детские инфекции. 2008. № 4. С. 35–41.
  10. Еропкин М. Ю. Изучение противовирусной активности препарата «Изопринозин» in vitro в отношении вируса «свиного гриппа» [штамм A/California/07/09 (H1N1)swn] (отчет). СПб, 2009. 6 с.

Л. В. Осидак, доктор медицинских наук, профессор
Е. В. Образцова, кандидат медицинских наук

ФГБУ НИИ гриппа Минздравсоцразвития России, Санкт-Петербург

Изопринозин – инструкция по применению

Регистрационный номер:

Торговое наименование:

Международное непатентованное или группировочное наименование:

Химическое название:

Инозин (гипоксантин-рибозид): пара-ацетиламинобензойная кислота (ацидобен): N, N-диметиламино-2-пропанол (димепранол) = 1 :3:3 комплекс

Лекарственная форма:

Состав

В 1 таблетке содержится:
действующее вещество: Инозин Пранобекс (Изопринозин) – 500 мг;
вспомогательные вещества: маннитол, крахмал пшеничный, повидон, магния стеарат.

Описание

Продолговатые таблетки двояковыпуклой формы белого или почти белого цвета с легким аминовым запахом, с риской на одной стороне.

Фармакотерапевтическая группа:

Код АТХ:

Фармакологические свойства

Изопринозин синтетическое комплексное производное пурина, обладающее иммуностимулирующей активностью и неспецифическим противовирусным действием.

Восстанавливает функции лимфоцитов в условиях иммунодепрессии, повышает бластогенез в популяции моноцитарных клеток, стимулирует экспрессию мембранных рецепторов на поверхности Т-хелперов, предупреждает снижение активности лимфоцитарных клеток под влиянием глюкокортикостероидов, нормализует включение в них тимидина. Изопринозин оказывает стимулирующее влияние на активность цитотоксических Т-лимфоцитов и естественных киллеров, функции Т-супрессоров и Т-хелперов, повышает продукцию иммуноглобулина (Ig) G, интерферона-гамма, интерлейкинов (ИЛ)-1 и ИЛ-2, снижает образование провоспалительных цитокинов – ИЛ-4 и ИЛ-1 О, потенцирует хемотаксис нейтрофилов, моноцитов и макрофагов.

Препарат проявляет противовирусную активность in vivo в отношении вирусов Herpes simplex, цитомегаловируса и вируса кори, вирус Т-клеточной лимфомы человека тип III, полиовирусов, гриппа А и В, ЕСНО-вирус (энтероцитопатогенный вирус человека), энцефаломиокардита и конского. энцефалита. Механизм противовирусного действия Изопринозина связан с ингибированием вирусной РНК и фермента дигидроптероатсинтетазы, участвующего в репликации некоторых вирусов, усиливает подавленный вирусами синтез мРНК лимфоцитов, что сопровождается подавлением биосинтеза вирусной РНК и трансляции вирусных белков, повышает продукцию лимфоцитами обладающих противовирусными свойствами интерферонов -альфа и гамма. При комбинированном назначении усиливает действие интерферона-альфа, противовирусных средств ацикловира и зидовудина.

Фармакокинетика
После приема внутрь препарат хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта. Максимальная концентрация ингредиентов в плазме крови определяется через 1-2 часа.

Быстро подвергается метаболизму и выделяется через почки. Метаболизируется аналогично эндогенным пуриновым нуклеотидам с образованием мочевой кислоты. N-N-диметиламино-2-пропранолон метаболизируется до N-оксида, а пара-ацетамидобензоат -до о-ацилглюкуронида. Не обнаружено кумуляции препарата в организме. Период полувыведения составляет 3,5 часа для N-N-диметиламино-2-пропранолона и 50 минут -для пара-ацетамидобензоата. Элиминация препарата и его метаболитов из организма происходит в течение 24-48 часов.

Показания к применению

– Лечение гриппа и других ОРВИ;
– инфекции, вызываемые вирусом Herpes simplex 1-го, 2-го, 3-го и 4-го типов: генитальный и лабиальный герпес, герпетический кератит, опоясывающий лишай, ветряная оспа, инфекционный мононуклеоз, вызванный вирусом Эпштейна-Барр; цитомегаловирусная инфекция; корь тяжелого течения;
– папилломавирусная инфекция: папилломы гортани/голосовых связок (фиброзного типа), папилломавирусная инфекция гениталий у мужчин и женщин, бородавки; контагиозный моллюск.

Противопоказания

– повышенная чувствительность к компонентам препарата;
– подагра;
– мочекаменная болезнь;
– аритмии;
– хроническая почечная недостаточность;
– детский возраст до 3 лет (масса тела до 15-20 кг).

Применение препарата в период беременности и лактации

Не рекомендуется применять препарат во время беременности и в период кормления грудью, так как безопасность применения не исследовалась.

Способ применения и дозы

Таблетки принимают внутрь после еды, запивая небольшим количеством воды.

Рекомендуемая доза взрослым и детям с 3 лет (масса тела от 15-20 кг) составляет 50 мг/кг в сутки, разделенная на 3-4 приема. Взрослым – по 6-8 таблеток в сутки, детям – по 1/2 таблетки на 5 кг/массы тела в сутки. При тяжелых формах инфекционных заболеваний доза может быть увеличена индивидуально до 100 мг/кг массы тела в сутки, разделенных на 4-6. приемов. Максимальная суточная доза для взрослых 3-4 г/день, для детей – 50 мг/кг/сутки.

Продолжительность лечения:
Острые заболевания: продолжительность лечения у взрослых и детей обычно от 5.до 14 дней. Лечение необходимо продолжать до момента исчезновения клинических симптомов и в течение еще 2 дней уже при отсутствии симптомов. При необходимости длительность лечения может бьть увеличена индивидуально под контролем врача.
При хронических рецидивирующих заболеваниях у взрослых и детей лечение необходимо продолжать несколькими курсами по 5-1О дней с перерывом в приеме в 8 дней.
Для проведения поддерживающей терапии доза может быть снижена до 500-1 00О мг в сутки (1-2 таблетки) в течение 30 дней.
При герпетической инфекции взрослым и детям назначают в течение 5-1О дней до исчезновения симптомов заболевания, в бессимптомный период – по 1 таблетке 2 раза в день в течение 30 дней для уменьшения числа рецидивов.
При папилломавирусной инфекции взрослым препарат назначают по 2 таблетки 3 раза в день, детям – по 1/2 таблетки на 5 кг/массы тела в сутки в 3-4 приема в течение 14-28 дней в виде монотерапии.
При рецидивирующих остроконечных кондиломах взрослым препарат назначают по 2 таблетки 3 раза, детям – по 1/2 таблетки на 5 кг/массы тела в сутки в 3-4 приема в день либо в качестве монотерапии или в комбинации с хирургическим лечением в течение 14-28 дней, далее с трехкратным повторением указанного курса с интервалами в 1 месяц.
При дисплазии шейки матки, ассоциированной с вирусом папилломы человека, назначают по 2 таблетки 3 раза в день в течение 10 дней, далее проводят 2-3 аналогичных курса с интервалом в 10-14 дней.

Побочное действие

Частота развития побочных эффектов после применения препарата классифицирована согласно рекомендациям ВОЗ.
Часто: ≥1% и

Изопринозин, 30 шт., 500 мг, таблетки

Изопринозин: инструкция по применению

Состав

Таблетки 1 табл.
активное вещество:
инозин пранобекс 500 мг
вспомогательные вещества: маннитол; крахмал пшеничный; повидон; магния стеарат

Описание лекарственной формы

Таблетки: продолговатые, двояковыпуклой формы белого или почти белого цвета с легким аминовым запахом, с риской на одной стороне.

Фармакодинамика

Изопринозин — синтетическое комплексное производное пурина, обладающее иммуностимулирующей активностью и неспецифическим противовирусным действием. Восстанавливает функции лимфоцитов в условиях иммунодепрессии, повышает бластогенез в популяции моноцитарных клеток, стимулирует экспрессию мембранных рецепторов на поверхности Т-хелперов, предупреждает снижение активности лимфоцитарных клеток под влиянием ГКС, нормализует включение в них тимидина. Изопринозин оказывает стимулирующее влияние на активность цитотоксических Т-лимфоцитов и естественных киллеров, функции Т-супрессоров и Т-хелперов, повышает продукцию IgG, интерферона-гамма, ИЛ-1 и ИЛ-2, снижает образование провоспалительных цитокинов — ИЛ-4 и ИЛ-10, потенцирует хемотаксис нейтрофилов, моноцитов и макрофагов.

Препарат проявляет противовирусную активность in vivo в отношении вирусов Herpes simplex, ЦМВ и вируса кори, вируса Т-клеточной лимфомы человека типа III, полиовирусов, гриппа А и В, ЕСНО-вируса (энтероцитопатогенный вирус человека), энцефаломиокардита и конского энцефалита. Механизм противовирусного действия Изопринозина связан с ингибированием вирусной РНК и фермента дигидроптероатсинтетазы, участвующего в репликации некоторых вирусов, усиливает подавленный вирусами синтез мРНК лимфоцитов, что сопровождается подавлением биосинтеза вирусной РНК и трансляции вирусных белков, повышает продукцию лимфоцитами обладающих противовирусными свойствами интерферонов-альфа и -гамма. При комбинированном назначении усиливает действие интерферона-альфа, противовирусных средств ацикловира и зидовудина.

Фармакокинетика

После приема внутрь препарат хорошо всасывается из ЖКТ. Cmax ингредиентов в плазме крови определяется через 1–2 ч.

Быстро подвергается метаболизму и выделяется через почки. Метаболизируется аналогично эндогенным пуриновым нуклеотидам с образованием мочевой кислоты. N-N-диметиламино-2-пропранолон метаболизируется до N-оксида, а пара-ацетамидобензоат — до о-ацилглюкуронида. Не обнаружено кумуляции препарата в организме. T1/2 составляет 3,5 ч — для N-N-диметиламино-2-пропранолона и 50 мин — для пара-ацетамидобензоата. Элиминация препарата и его метаболитов из организма происходит в течение 24–48 ч.

Показания

лечение гриппа и других ОРВИ;

инфекции, вызываемые вирусом Herpes simplex 1, 2, 3 и 4-го типов: генитальный и лабиальный герпес, герпетический кератит, опоясывающий лишай, ветряная оспа, инфекционный мононуклеоз, вызванный вирусом Эпштейна-Барр;

корь тяжелого течения;

папилломавирусная инфекция: папилломы гортани/голосовых связок (фиброзного типа), папилломавирусная инфекция гениталий у мужчин и женщин, бородавки;

Противопоказания

повышенная чувствительность к компонентам препарата;

хроническая почечная недостаточность;

детский возраст до 3 лет (масса тела до 15–20 кг).

Применение при беременности и кормлении грудью

Не рекомендуется применять препарат во время беременности и в период кормления грудью, т.к. безопасность применения не исследовалась.

Способ применения и дозы

Внутрь, после еды, запивая небольшим количеством воды.

Рекомендуемая доза взрослым и детям с 3 лет (масса тела от 15–20 кг) составляет 50 мг/кг/сут, разделенная на 3–4 приема. Взрослым — по 6–8 табл./сут, детям — по 1/2 табл./5 кг массы тела/сут. При тяжелых формах инфекционных заболеваний доза может быть увеличена индивидуально до 100 мг/кг/сут, разделенных на 4–6 приемов. Максимальная суточная доза для взрослых — 3–4 г/сут, для детей — 50 мг/кг/сут.

Продолжительность лечения

При острых заболеваниях: продолжительность лечения у взрослых и детей обычно от 5 до 14 дней. Лечение необходимо продолжать до момента исчезновения клинических симптомов и в течение еще 2 дней уже при отсутствии симптомов. При необходимости длительность лечения может быть увеличена индивидуально под контролем врача.

При хронических рецидивирующих заболеваниях у взрослых и детей лечение необходимо продолжать несколькими курсами по 5–10 дней с перерывом в приеме в 8 дней.

Для проведения поддерживающей терапии доза может быть снижена до 500–1000 мг в сутки (1–2 табл.) в течение 30 дней.

При герпетической инфекции взрослым и детям назначают в течение 5–10 дней до исчезновения симптомов заболевания, в бессимптомный период — по 1 табл. 2 раза в день в течение 30 дней для уменьшения числа рецидивов.

При папилломавирусной инфекции взрослым препарат назначают по 2 табл. 3 раза в день, детям — по 1/2 табл./5 кг массы тела/сут в 3–4 приема в течение 14–28 дней в виде монотерапии.

При рецидивирующих остроконечных кондиломах взрослым препарат назначают по 2 табл. 3 раза, детям — по 1/2 табл./5 кг массы тела в 3–4 приема в день либо в качестве монотерапии, или в комбинации с хирургическим лечением в течение 14–28 дней, далее с трехкратным повторением указанного курса с интервалами в 1 мес.

При дисплазии шейки матки, ассоциированной с вирусом папилломы человека, назначают по 2 табл. 3 раза в день в течение 10 дней, далее проводят 2–3 аналогичных курса с интервалом в 10–14 дней.

Побочные действия

Частота развития побочных эффектов после применения препарата классифицирована согласно рекомендациям ВОЗ: часто (≥1 и

Случаи передозировки препарата не описаны.

Взаимодействие

Иммунодепрессанты могут снижать эффективность действия препарата. Ингибиторы ксантиноксидазы и урикозурические средства (в т.ч. диуретики) могут способствовать риску повышения уровня мочевой кислоты в сыворотке крови пациентов, принимающих Изопринозин.

Особые указания

После 2-недельного применения Изопринозина следует провести контроль концентрации мочевой кислоты в сыворотке крови и моче.

При длительном приеме, после 4 нед применения целесообразно каждый месяц проводить контроль функций печени и почек (активность трансаминаз в плазме крови, креатинин, мочевая кислота).

Необходимо контролировать уровень мочевой кислоты в сыворотке крови при назначении Изопринозина в сочетании с препаратами, увеличивающими уровень мочевой кислоты, или препаратами, нарушающими функцию почек.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и другими механизмами. Нет специальных противопоказаний.

Форма выпуска

Таблетки, 500 мг. В блистере (ПВХ/ПВДХ и алюминиевая фольга), 10 шт. 2, 3 или 5 блистеров в пачке картонной.

Изопринозин (Isoprinosine)

Состав и форма выпуска

Цены в аптеках

Вещество Количество
Инозин пранобекс 500 мг
  • Фармакологические свойства
  • Показания
  • Применение
  • Противопоказания
  • Побочные эффекты
  • Особые указания
  • Взаимодействия
  • Передозировка
  • Условия хранения
  • Диагнозы
  • Рекомендуемые аналоги
  • Торговые наименования

Фармакологические свойства

фармакодинамика. Изопринозин — противовирусное средство с иммуномодулирующими свойствами. Препарат нормализует (до индивидуальной нормы) дефицит или дисфункцию клеточного иммунитета, индуцируя созревание и дифференцирование Т-лимфоцитов и Т1-хелперов, потенцируя индукцию лимфопролиферативного ответа в митогенных или антигенактивных клетках. Изопринозин моделирует цитотоксичность Т-лимфоцитов и натуральных киллеров, функцию Т8-супрессоров и Т4-хелперов, а также увеличивает количество иммуноглобулина G и поверхностных маркеров комплемента. Изопринозин повышает синтез интерлейкина (ИЛ)-1 и ИЛ-2, регулирует экспрессию рецепторов ИЛ-2. Изопринозин существенно повышает секрецию эндогенного γ-интерферона и уменьшает продукцию ИЛ-4 в организме. Изопринозин усиливает действие нейтрофильных гранулоцитов, хемотаксис и фагоцитоз моноцитов и макрофагов. Изопринозин угнетает синтез вируса путем встраивания инозиноротовой кислоты в полирибосомы пораженной вирусом клетки и угнетения присоединения адениловой кислоты к вирусной иРНК.

Фармакокинетика. После приема внутрь в дозе 1,5 г Cmax инозина пранобекса в плазме крови достигается через 1 ч и составляет 600 мкг/мл. В организме инозин пранобекс метаболизируется в печени с образованием мочевой кислоты. Т½ 4-(ацетиламино)бензоата составляет 50 мин, 1-(диметиламино)-2-пропанола — 3,5 ч. Выделяется почками в виде метаболитов.

Показания Изопринозин

  • вирусные инфекции, вызванные вирусом простого герпеса 1-го и 2-го типа, вирусом ветряной оспы, цитомегаловирусом, вирусом Эпштейна — Барр, вирусом кори, вирусом паротита, в том числе у больных с иммунодефицитными состояниями;
  • вирусные респираторные инфекции;
  • папилломавирусные инфекции кожи и слизистой оболочки: остроконечные кондиломы, папилломавирусная инфекция вульвы, влагалища и шейки матки (в составе комплексной терапии);
  • острый вирусный энцефалит (в составе комплексной терапии);
  • вирусные гепатиты (в составе комплексной терапии);
  • подострый склерозирующий панэнцефалит (в составе комплексной терапии).

Применение Изопринозин

препарат назначают внутрь. Суточная доза зависит от массы тела, течения и тяжести болезни, состояния пациента.

Взрослые и дети в возрасте старше 12 лет : 50 мг/кг массы тела (6–8 таблеток, распределенных на 3–4 приема), максимальная суточная доза — 4 г.

Дети в возрасте от 1 года до 12 лет : 50 мг/кг массы тела (1 таблетка на 10 кг массы тела для ребенка с массой тела 10–20 кг, при массе тела >20 кг назначать дозу, как для взрослых), распределенных на 3–4 приема в сутки, максимальная суточная доза — 4 г. Для облегчения проглатывания таблетку можно растолочь.

Острые заболевания: при заболеваниях с кратковременным течением курс лечения составляет от 5 до 14 дней. После уменьшения выраженности симптомов заболевания лечение следует продолжать еще 1–2 дня или дольше в зависимости от течения болезни и состояния пациента.

Вирусные заболевания с длительным течением: лечение следует продолжать в течение 1–2 нед после уменьшения выраженности симптомов заболевания или дольше в зависимости от течения болезни и состояния пациента.

Рецидивирующие заболевания: на начальной стадии лечения применяют те же рекомендации, что и для острых заболеваний. В ходе поддерживающей терапии доза может быть снижена до 500–1000 мг (1–2 таблетки) в сутки. При появлении первых признаков рецидива необходимо возобновить прием суточной дозы, рекомендованной при острых заболеваниях, и продолжать применение в течение 1–2 дней после исчезновения симптомов. Курс лечения можно повторять несколько раз при необходимости и в зависимости от состояния больного по рекомендации врача.

Хронические заболевания: применять препарат в суточной дозе 50 мг/кг массы тела соответственно следующим схемам:

  • бессимптомные заболевания — принимать в течение 30 дней с перерывом 60 дней;
  • заболевания с умеренно выраженными симптомами — принимать в течение 60 дней с перерывом 30 дней;
  • заболевания с тяжелыми симптомами — применять в течение 90 дней с перерывом 30 дней.

В случае необходимости курс лечения следует повторять под наблюдением врача, при этом необходимо проводить постоянный мониторинг состояния пациента и течения заболевания для продолжения терапии.

При инфекциях, вызванных вирусом папилломы человека (внешние генитальные бородавки (остроконечные кондиломы) или папилломавирусная инфекция канала шейки матки), принимать по 3 г (2 таблетки 3 раза в сутки) в течение 14–28 дней в качестве монотерапии или как дополнение к местной терапии либо хирургическому лечению по следующим схемам:

а) для лечения пациентов группы низкого риска (больные с нормальным иммунитетом или пациенты с низким риском рецидива) препарат применяют в течение 14–28 дней до достижения максимальной эрадикации вируса, затем следует сделать перерыв на 2 мес. Курс лечения можно повторять с применением той же дозы, при этом необходим постоянный мониторинг состояния пациента и течения заболевания для продления терапии;

б) для лечения пациентов группы высокого риска* (больные с иммунодефицитом или с высоким риском рецидива) препарат применяют 5 дней в неделю, последовательно 1–2 нед в месяц на протяжении 3 мес. В случае необходимости курс лечения следует повторять, при этом необходим постоянный мониторинг состояния пациента и течения заболевания для продления терапии.

*Факторы высокого риска у пациентов с рецидивами или дисплазией шейки матки либо папилломавирусной инфекцией гениталий, как и при других подобных заболеваниях, включают:

  • иммунодефицит, вызванный наличием в анамнезе хронических или рецидивирующих инфекций либо заболеваний, передающихся половым путем; химиотерапией; хроническим алкоголизмом;
  • длительное применение пероральных контрацептивов (≥2 года);
  • уровень фолатов в эритроцитах 2 лет или имеет ≥3 рецидива в анамнезе;
  • отрицательный анамнез кожных бородавок в детстве.

При подостром склерозирующем панэнцефалите суточная доза составляет 100 мг/кг массы тела, максимальная доза — 3–4 г/сут, при этом необходим постоянный мониторинг состояния пациента и показаний для продления терапии.

Противопоказания

повышенная чувствительность действующему веществу или какому-либо компоненту препарата, обострение подагры, гиперурикемия.

Побочные эффекты

единственным побочным эффектом, чаще всего возникающим во время лечения Изопринозином как у взрослых, так и детей, является временное повышение уровня мочевой кислоты в плазме крови и в моче (обычно уровень в пределах нормы и возращается к исходным значениям через несколько дней после окончания лечения).

Со стороны иммунной системы: ангионевротический отек, гиперчувствительность, крапивница, анафилактические реакции.

Психические расстройства: нервозность.

Со стороны нервной системы: головная боль, вертиго, сонливость, бессонница, головокружение.

Со стороны ЖКТ: тошнота, рвота, ощущение дискомфорта в эпигастральной области, диарея, запор, абдоминальная боль (в верхней части живота).

Со стороны кожи и подкожной клетчатки: сыпь, зуд, эритема.

Со стороны костно-мышечной системы и соединительной ткани: артралгия.

Со стороны почек и мочевыделительной системы: полиурия.

Общие нарушения и состояния: усталость, недомогание.

Данные лабораторных исследований: повышение уровня мочевой кислоты в крови и моче; повышение уровня мочевины, трансаминаз, ЩФ в крови.

Особые указания

во время лечения Изопринозином возможно временное повышение уровня мочевой кислоты в плазме крови и моче, особенно у мужчин и лиц пожилого возраста, вместе с тем обычно эти показатели остаются в пределах нормы (до 8 мг/мл в плазме крови).

Причиной повышения уровня мочевой кислоты является катаболический метаболизм инозина у человека. Это происходит не из-за вызванного препаратом фундаментального изменения ферментной функции или функции почечного клиренса. Поэтому следует применять препарат с особой осторожностью у больных с подагрой, гиперурикемией, уролитиазом и со сниженной функцией почек. Во время лечения необходимо контролировать уровень мочевой кислоты у этих пациентов. У некоторых пациентов могут возникать острые реакции гиперчувствительности (ангионевротический отек, анафилактический шок, крапивница). В таком случае терапию Изопринозином следует прекратить.

При длительном применении препарата существует риск развития нефролитиаза.

Изопринозин содержит пшеничный крахмал, который может содержать глютен, но в чрезвычайно малом количестве, поэтому препарат считается безопасным для людей с целиакией (глютеновой энтеропатией). Пациентам с аллергией на пшеницу (в отличие от целиакии) не рекомендуется принимать этот препарат.

В состав Изопринозина входит маннит, который может оказывать слабительное действие.

Применение в период беременности и кормления грудью. Исследование возможного риска возникновения патологий у плода и нарушения фертильности у людей не проводилось. Неизвестно, проникает ли инозина пранобекс в грудное молоко. Не рекомендуется применять препарат в период беременности и кормления грудью.

Дети. Препарат применяют у детей в возрасте от 1 года.

Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами или работе с другими механизмами. Влияние препарата на скорость реакции при управлении транспортными средствами или работе с другими механизмами не изучали. Однако пациентам следует учитывать, что препарат может вызвать головокружение или другие побочные реакции со стороны нервной системы.

Взаимодействия

не следует применять препарат одновременно с иммунодепрессантами. С осторожностью назначают препарат с ингибиторами ксантиноксидазы или средствами, способствующими выведению мочевой кислоты, включая мочегонные препараты, в частности с тиазидными диуретиками (такими как гидрохлоротиазид, хлорталидон, индапамид) или петлевыми диуретиками (например с фуросемидом, торасемидом, этакриновой кислотой).

При одновременном применении с зидовудином (азидотимидином) повышается образование нуклеотида зидовудина с помощью многих механизмов, в частности из-за увеличения биодоступности азидотимидина в плазме крови и внутриклеточного фосфорилирования в моноцитах крови человека. Результатом этого является усиление действия зидовудина.

Передозировка

случаи передозировки не выявлены. Возникновение серьезных нежелательных явлений, за исключением повышения уровня мочевой кислоты в плазме крови, маловероятно, учитывая исследования токсичности у животных. Лечение симптоматическое.

Условия хранения

в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °C.

Изопринозин для детей: инструкция по применению, аналоги препарата и отзывы

Инозин пранобекс (Inosine pranobex)

Фармакологическая группа

  • Иммуностимулирующее средство [Противовирусные (за исключением ВИЧ) средства]

Нозологическая классификация (МКБ-10)

  • A60 Аногенитальная герпетическая вирусная инфекция [herpes simplex]
  • B00 Инфекции, вызванные вирусом простого герпеса [herpes simplex]
  • B01 Ветряная оспа [varicella]
  • B02 Опоясывающий лишай [herpes zoster]
  • B05 Корь
  • B07 Вирусные бородавки
  • B08.1 Контагиозный моллюск
  • B25 Цитомегаловирусная болезнь
  • B27 Инфекционный мононуклеоз
  • B97.7 Папилломавирусы
  • H19.1 Кератит, обусловленный вирусом простого герпеса, и кератоконъюнктивит (B00.5+)
  • J06 Острые инфекции верхних дыхательных путей множественной и неуточненной локализации
  • J11 Грипп, вирус не идентифицирован
  • J38.1 Полип голосовой складки и гортани
  • N73.9 Воспалительные болезни женских тазовых органов неуточненные

Состав

Таблетки 1 табл.
активное вещество:
инозин пранобекс 500 мг
вспомогательные вещества: маннитол; крахмал пшеничный; повидон; магния стеарат

Описание лекарственной формы

Таблетки: продолговатые, двояковыпуклой формы белого или почти белого цвета с легким аминовым запахом, с риской на одной стороне.

Фармакологическое действие

Фармакологическое действие – иммуномодулирующее, противовирусное.

Фармакодинамика

Изопринозин — синтетическое комплексное производное пурина, обладающее иммуностимулирующей активностью и неспецифическим противовирусным действием. Восстанавливает функции лимфоцитов в условиях иммунодепрессии, повышает бластогенез в популяции моноцитарных клеток, стимулирует экспрессию мембранных рецепторов на поверхности Т-хелперов, предупреждает снижение активности лимфоцитарных клеток под влиянием ГКС , нормализует включение в них тимидина. Изопринозин оказывает стимулирующее влияние на активность цитотоксических Т-лимфоцитов и естественных киллеров, функции Т-супрессоров и Т-хелперов, повышает продукцию IgG, интерферона-гамма, ИЛ -1 и ИЛ -2, снижает образование провоспалительных цитокинов — ИЛ -4 и ИЛ -10, потенцирует хемотаксис нейтрофилов, моноцитов и макрофагов.

Препарат проявляет противовирусную активность in vivo в отношении вирусов Herpes simplex, ЦМВ и вируса кори, вируса Т-клеточной лимфомы человека типа III, полиовирусов, гриппа А и В, ЕСНО-вируса (энтероцитопатогенный вирус человека), энцефаломиокардита и конского энцефалита. Механизм противовирусного действия Изопринозина связан с ингибированием вирусной РНК и фермента дигидроптероатсинтетазы, участвующего в репликации некоторых вирусов, усиливает подавленный вирусами синтез мРНК лимфоцитов, что сопровождается подавлением биосинтеза вирусной РНК и трансляции вирусных белков, повышает продукцию лимфоцитами обладающих противовирусными свойствами интерферонов-альфа и -гамма. При комбинированном назначении усиливает действие интерферона-альфа, противовирусных средств ацикловира и зидовудина.

Фармакокинетика

После приема внутрь препарат хорошо всасывается из ЖКТ . Cmax ингредиентов в плазме крови определяется через 1–2 ч.

Быстро подвергается метаболизму и выделяется через почки. Метаболизируется аналогично эндогенным пуриновым нуклеотидам с образованием мочевой кислоты. N-N-диметиламино-2-пропранолон метаболизируется до N-оксида, а пара-ацетамидобензоат — до о-ацилглюкуронида. Не обнаружено кумуляции препарата в организме. T1/2 составляет 3,5 ч — для N-N-диметиламино-2-пропранолона и 50 мин — для пара-ацетамидобензоата. Элиминация препарата и его метаболитов из организма происходит в течение 24–48 ч.

Показания препарата Изопринозин

лечение гриппа и других ОРВИ ;

инфекции, вызываемые вирусом Herpes simplex 1, 2, 3 и 4-го типов: генитальный и лабиальный герпес, герпетический кератит, опоясывающий лишай, ветряная оспа, инфекционный мононуклеоз, вызванный вирусом Эпштейна-Барр;

корь тяжелого течения;

папилломавирусная инфекция: папилломы гортани/голосовых связок (фиброзного типа), папилломавирусная инфекция гениталий у мужчин и женщин, бородавки;

Противопоказания

повышенная чувствительность к компонентам препарата;

хроническая почечная недостаточность;

детский возраст до 3 лет (масса тела до 15–20 кг).

Применение при беременности и кормлении грудью

Не рекомендуется применять препарат во время беременности и в период кормления грудью, т.к. безопасность применения не исследовалась.

Побочные действия

Частота развития побочных эффектов после применения препарата классифицирована согласно рекомендациям ВОЗ : часто (≥1 и ЖКТ : часто — тошнота, рвота, боль в эпигастрии; иногда — диарея, запор.

Со стороны печени и желчевыводящих путей: часто — временное повышение активности трансаминаз и ЩФ в плазме крови, повышение концентрации мочевины в плазме крови.

Со стороны кожи и подкожно-жировой клетчатки: часто — зуд.

Со стороны нервной системы: часто — головная боль, головокружение, слабость; иногда — сонливость, бессонница.

Со стороны мочевыделительной системы: иногда — полиурия.

Со стороны опорно-двигательного аппарата и соединительной ткани: часто — боль в суставах, обострение подагры.

Взаимодействие

Иммунодепрессанты могут снижать эффективность действия препарата. Ингибиторы ксантиноксидазы и урикозурические средства ( в т.ч. диуретики) могут способствовать риску повышения уровня мочевой кислоты в сыворотке крови пациентов, принимающих Изопринозин.

Способ применения и дозы

Внутрь, после еды, запивая небольшим количеством воды.

Рекомендуемая доза взрослым и детям с 3 лет (масса тела от 15–20 кг) составляет 50 мг/кг/ сут , разделенная на 3–4 приема. Взрослым — по 6–8 табл./ сут , детям — по 1/2 табл./5 кг массы тела/ сут . При тяжелых формах инфекционных заболеваний доза может быть увеличена индивидуально до 100 мг/кг/ сут , разделенных на 4–6 приемов. Максимальная суточная доза для взрослых — 3–4 г/ сут , для детей — 50 мг/кг/ сут .

При острых заболеваниях: продолжительность лечения у взрослых и детей обычно от 5 до 14 дней. Лечение необходимо продолжать до момента исчезновения клинических симптомов и в течение еще 2 дней уже при отсутствии симптомов. При необходимости длительность лечения может быть увеличена индивидуально под контролем врача.

При хронических рецидивирующих заболеваниях у взрослых и детей лечение необходимо продолжать несколькими курсами по 5–10 дней с перерывом в приеме в 8 дней.

Для проведения поддерживающей терапии доза может быть снижена до 500–1000 мг в сутки (1–2 табл.) в течение 30 дней.

При герпетической инфекции взрослым и детям назначают в течение 5–10 дней до исчезновения симптомов заболевания, в бессимптомный период — по 1 табл. 2 раза в день в течение 30 дней для уменьшения числа рецидивов.

При папилломавирусной инфекции взрослым препарат назначают по 2 табл. 3 раза в день, детям — по 1/2 табл./5 кг массы тела/ сут в 3–4 приема в течение 14–28 дней в виде монотерапии.

При рецидивирующих остроконечных кондиломах взрослым препарат назначают по 2 табл. 3 раза, детям — по 1/2 табл./5 кг массы тела в 3–4 приема в день либо в качестве монотерапии, или в комбинации с хирургическим лечением в течение 14–28 дней, далее с трехкратным повторением указанного курса с интервалами в 1 мес.

При дисплазии шейки матки, ассоциированной с вирусом папилломы человека, назначают по 2 табл. 3 раза в день в течение 10 дней, далее проводят 2–3 аналогичных курса с интервалом в 10–14 дней.

Передозировка

Случаи передозировки препарата не описаны.

Особые указания

После 2-недельного применения Изопринозина следует провести контроль концентрации мочевой кислоты в сыворотке крови и моче.

При длительном приеме, после 4 нед применения целесообразно каждый месяц проводить контроль функций печени и почек (активность трансаминаз в плазме крови, креатинин, мочевая кислота).

Необходимо контролировать уровень мочевой кислоты в сыворотке крови при назначении Изопринозина в сочетании с препаратами, увеличивающими уровень мочевой кислоты, или препаратами, нарушающими функцию почек.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и другими механизмами. Нет специальных противопоказаний.

Форма выпуска

Таблетки, 500 мг. В блистере ( ПВХ / ПВДХ и алюминиевая фольга), 10 шт. 2, 3 или 5 блистеров в пачке картонной.

Производитель

Техническое фармацевтическое общество «Лузомедикамента». Ул. Консильери Педрозу, 69-В, Келуз де Байшу, 2730-055 Баркарена, Португалия.

Упаковщик: Техническое фармацевтическое общество «Лузомедикамента», Португалия или Фармацевтический завод Тева Прайвэт Ко. Лтд., Венгрия.

Юридическое лицо, на имя которого выдано регистрационное удостоверение: Тева Фармацевтические Предприятия Лтд., Израиль.

Адрес для приема претензий: 119049, Москва, ул. Шаболовка, 10, стр. 2, Бизнес-центр «Конкорд».

Тел./факс: (495) 644-22-34/35/36.

Условия отпуска из аптек

Условия хранения препарата Изопринозин

В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °C.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности препарата Изопринозин

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Изопринозин

Состав

В состав 1 таблетки препарата Изопринозин входит 500 мг инозин пранобекса (изопринозина) – активное вещество.

Дополнительно таблетка содержит:

  • 10 мг – повидона;
  • 67 мг – крахмала пшеничного;
  • 67 мг – маннитола;
  • 6 мг – магния стеарата.

Форма выпуска

Лекарственное средство Изопринозин выпускается в форме таблеток двояковыпуклой продолговатой формы белого или близкого к нему цвета, на одной стороне с риской.

Одна упаковка содержит 20, 30 или 50 таблеток.

Фармакологическое действие

Фармакодинамика и фармакокинетика

Изопринозин является комплексным производным пурина синтетического происхождения и проявляет иммуностимулирующее действие, а также обладает неспецифическими противовирусными эффектами.

Применение Изопринозина приводит к восстановлению лимфоцитарной функции в период иммунодепрессии, увеличивает бластогенез в ряду моноцитарных клеток, активирует экспрессию мембранных рецепторов, находящихся на поверхности Т-хелперов, предотвращает понижение активности лимфоцитарных клеток при воздействии глюкокортикоидов, нормализует интерполяцию в них тимидина.

Инозин Пранобекс стимулирует активность естественных киллеров и цитотоксических Т-лимфоцитов, активизирует функции Т-хелперов и Т-супрессоров, увеличивает производство иммуноглобулина G, интерлейкинов ИЛ-1 и ИЛ-2, интерферона-гамма, понижает продукцию провоспалительных цитокинов — ИЛ-4 и ИЛ-10, усиливает хемотаксис макрофагов, моноцитов и нейтрофилов.

Изопринозин in vivo обладает противовирусной активностью по отношению к вирусам Herpes simplex (герпес), вирусу кори, цитомегаловирусу, гриппу А и В, вирусу Т-клеточной лимфомы человека III типа, энтероцитопатогенному вирусу человека, полиовирусам, а также конскому энцефалиту и энцефаломиокардиту.

Противовирусные эффекты препарата связаны с угнетением РНК вируса и фермента дигидроптероатсинтетазы, который участвует в процессе синтеза некоторых вирусов. Также препарат стимулирует ранее подавленную вирусами репликацию мРНК лимфоцитов, в связи с чем происходит ингибирование биосинтеза РНК самого вируса и снижение биосинтеза вирусных белков, увеличивает продукцию интерферонов -альфа и -гамма, которые проявляют противовирусное действие.

При сочетаемом применении усиливает эффективность интерферона-альфа, а также противовирусных препаратов Зидовудин и Ацикловир.

После перорального приема хорошо и довольно быстро всасывается из ЖКТ.

Cmax в плазме крови наблюдается уже через 1-2 часа.

Подвергается быстрому метаболизму с образованием мочевой кислоты и выводится с мочой.

Кумуляции лекарственного средства в организме не обнаружено.

Период полувыведения для двух метаболитов равняется 3,5 часам и 50 минутам.

Полное выведение препарата Изопринозин из организма пациента происходит через 24-48 часов.

Показания к применению таблеток Изопринозин

  • терапия вируса гриппаи прочих ОРВИ;
  • инфекционные заболевания, которые были вызваны вирусом герпеса1, 2, 3, 4 и 5 типа (в последнее время появились сведения об эффективности при лечении герпеса 6 типа, а также 7 и 8 типов), лабиальный герпес,генитальный герпес и герпетический кератит;
  • ветряная оспа, опоясывающий лишай;
  • инфекционный мононуклеоз, вследствие вируса герпеса 4 типа (вирус Эпштейна-Барра);
  • корь (при тяжелом течении заболевания);
  • цитомегаловирусная инфекция, вызванная вирусом герпеса 5 типа;
  • контагиозный моллюск;
  • папилломавирусная инфекция человека (ВПЧ), включая папилломы голосовых связок и гортани, фиброзного типа;
  • также препарат эффективен при ВПЧ гениталийу женщин и мужчин и в терапии при избавлении от бородавок.

Противопоказания

  • подагра;
  • аритмии;
  • мочекаменная болезнь;
  • хроническая почечная недостаточность;
  • противопоказания к приему Изопринозина включают в себя детский возраст до 3-х лет с массой тела до 20 кг, и повышенную чувствительность к составляющим препарата.

Побочные действия

Согласно рекомендациям ВОЗ побочные действия Изопринозина классифицируются на «часто» с частотой проявления от 1% до 10% и «иногда» с частотой проявления от 0,1% до 1%. Также, побочные эффекты препарата разбиты на группы по их влиянию на различные органы и системы организма человека.

  • часто — боль в области эпигастрия, чувство тошноты, рвота.
  • иногда – запор или диарея.

Печень и желчевыводящие пути:

  • часто — увеличение в плазме крови активности щелочной фосфатазы и трансаминаз а также повышение содержания мочевины.

Кожные покровы и подкожно-жировая клетчатка:

  • часто – зуд.
  • часто — головные боли, слабость, чувство головокружения.
  • иногда – нарушения сна (сонливость или бессонница).
  • иногда — полиурия.
  • часто — обострение подагры, боли в суставах.

Инструкция по применению Изопринозина (Способ и дозировка)

Инструкция на Изопринозин рекомендует прием таблеток перорально (внутрь) после еды, запивая водой.

Как правило, суточная доза препарата Изопринозин для взрослых пациентов и пациентов от 3-х лет с массой тела более 20 кг, составляет 50 мг/кг, в 3-4 приема в день.

Взрослым пациентам назначают 6-8 таблеток в день, детям — по пол таблетки на каждые 5 кг веса в сутки.

При необходимости, в тяжелых случаях инфекционных заболеваний, суточную дозу можно индивидуально увеличить до 100 мг/кг веса, в 4-6 приемов.

Для пациентов взрослого возраста максимальная доза препарат в сутки составляет 3-4 грамма.

Инструкция по применению детьми определяет максимальную суточную дозу, для этой возрастной категории, составляющую 50 мг/кг.

При терапии острых заболеваний курс лечения для всех возрастных категорий продолжается на протяжении 5-ти – 14-ти дней. После исчезновения симптомов заболевания прием таблеток продолжают еще на 2 дня. При необходимости и под контролем врача, курс терапии может быть увеличен.

При хронических патологиях с рецидивами назначают несколько курсов терапии длительностью 5-10 дней, с интервалом в 8 дней между курсами.

Поддерживающая терапия может проходить с приемом пониженной суточной дозы до 500 мг или 1000 мг (1-2 таблетки). Курс лечения проводят на протяжении 30 суток.

Герпетическая инфекция требует проведения лечения на протяжении 5-10 дней до полного исчезновения симптоматики, и продолжается в бессимптомный период в течение еще 30 дней, в суточной дозе 1000 мг разбитой на 2 приема (для снижения риска возможных рецидивов).

При ВПЧ рекомендуемая суточная доза для пациентов взрослого возраста составляет 6 таблеток (по 2 табл. 3 раза в день), и пол таблетки на каждые 5 кг веса для пациентов детского возраста, в 3-4 приема. Монотерапия продолжается в течение 14-28 суток.

При остроконечных кондиломах с рецидивами препарат назначают в тех же дозах, что и при ВПЧ. Лечение может быть проведено, как в монотерапии, так и в сочетании с хирургическим лечением на протяжении 14-28 суток. В дальнейшем показано трехкратное повторение курса терапии с перерывами в 1 месяц.

При дисплазии шейки матки, по причине воздействия ВПЧ, суточная доза составляет 6 таблеток в 3 приема (по 2 таблетки). Курс терапии занимает 10 суток, с последующим проведением 2-3 аналогичных курсов, с перерывом в 10-14 дней.

Стоимость проведения курса терапии с применением Изопринозина потребует значительных средств, поэтому перед проведением лечения присмотритесь, сколько стоят таблетки данного препарата, что бы в дальнейшем не прерывать процесс терапии.

Передозировка

Случаи передозировки лекарственным средством Изопринозин не описаны.

Взаимодействие

Урикозурические препараты (в том числе диуретики), а также ингибиторы ксантиноксидазы увеличивают риск повышения в сыворотке крови концентрации мочевой кислоты, при терапии Изопринозином.

Иммунодепрессанты понижают эффективность действия Изопринозина.

Условия продажи

Условия хранения

Хранить при температуре не выше +25 °С.

Срок годности

Особые указания

После 2-х недельной терапии с применением Изопринозина необходимо провести исследования по содержанию мочевой кислоты в моче и сыворотке крови.

При проведении длительного лечения (более 4-х недель) рекомендуют каждый месяц контролировать функции почек и печени (активность трансаминаз, уровень креатинина, содержание мочевой кислоты).

Необходимо следить за уровнем мочевой кислоты в крови при применении Изопринозина в комбинации с препаратами, увеличивающими ее уровень, а также с лекарственными средствами, нарушающими функцию почек.

Читайте также:
Лучшие витамины для подготовки к беременности для женщин и мужчин. Рейтинг
Рейтинг
( Пока оценок нет )
Понравилась статья? Поделиться с друзьями:
Добавить комментарий

;-) :| :x :twisted: :smile: :shock: :sad: :roll: :razz: :oops: :o :mrgreen: :lol: :idea: :grin: :evil: :cry: :cool: :arrow: :???: :?: :!: