Как принимать аллопуринол при подагре : инструкция, дозировки, отзывы. Аллопуринол – инструкция по применению

Аллопуринол (100 мг) (Allopurinol)

Инструкция

  • русский
  • қазақша

Торговое название

Международное непатентованное название

Лекарственная форма

Таблетки 100 мг

Состав

Одна таблетка содержит

активное вещество аллопуринол 100 мг в пересчете на 100% сухое вещество,

вспомогательные вещества: лактозы моногидрат (гранулак 200), магния стеарат, целлюлоза микрокристаллическая, гипромелоза, крахмал кукурузный.

Описание

Таблетки круглой формы, белого или почти белого цвета, с плоской поверхностью, с фаской и риской

Фармакотерапевтическая группа

Противоподагрические препараты. Ингибиторы синтеза мочевой кислоты. Аллопуринол.

Код АТХ М04АА01

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

При применении внутрь около 90 % дозы препарата абсорбируется из пищеварительного тракта. Максимальная концентрация Аллопуринола в плазме крови достигается в среднем через 1,5 часа. Подвергается биотрансформации в печени с образованием активного метаболита аллоксантина. Период полувыведения препарата составляет 1-2 часа, аллоксантина – около 15 часов, поэтому ингибирование ксантиноксидазы может продолжаться в течение 24 часов после однократного приема препарата. Около 20 % принятой дозы выводится через кишечник, остальная часть препарата и его метаболиты – почками.

Фармакодинамика

Аллопуринол – противоподагрический препарат, угнетающий синтез мочевой кислоты и ее солей в организме. Препарат обладает специфической способностью ингибировать фермент ксантиноксидазу, участвующего в превращении гипоксантина в ксантин и ксантина в мочевую кислоту. Вследствие этого понижается содержание уратов в сыворотке крови и предотвращается отложение последних в тканях и почках.

На фоне действия препарата уменьшается выделение с мочой мочевой кислоты и повышается выделение более легкорастворимых гипоксантина и ксантина.

Аллопуринол в организме превращается в аллоксантин, который также препятствует образованию мочевой кислоты, но по активности уступает аллопуринолу.

Показания к применению

первичная и вторичная подагра

почечнокаменная болезнь с образованием уратов

первичная и вторичная гиперурикемии, имеющие место при патологических процессах, сопровождающихся усиленным распадом нуклеопротеидов и повышением содержания мочевой кислоты в крови

различные гемобластомы (острый лейкоз, лимфосаркома и т.д.)

цитостатическая и лучевая терапия опухолей, псориаз, массивная терапия кортикостероидными препаратами.

Способ применения и дозы

Принимать после еды, не разжевывая, запивая большим количеством воды.

Суточную дозу определяют индивидуально в зависимости от уровня мочевой кислоты в сыворотке крови. Обычно суточная доза составляет 100-300 мг. Для уменьшения риска побочных реакций лечение следует начинать с приема 100 мг аллопуринола один раз в сутки.

При необходимости начальную дозу постепенно повышать на 100 мг каждые 1-3 недели до получения максимального эффекта. Поддерживающая доза обычно составляет 200-600 мг/сутки.

Если суточная доза превышает 300 мг, ее следует разделить на 2-4 равных приема.

При повышении дозы необходимо проводить контроль уровня оксипуринола в сыворотке крови, который не должен превышать 15 мкг/мл (100 мкмоль).

Применение у детей, в основном, при проведении цитотоксической терапии злокачественных новообразований, особенно лейкемии и лечения ферментных нарушений (например, синдром Леша-Ниена). Детям от 6 лет назначать в суточной дозе 10 мг/кг массы тела.

Лечение следует начинать с суточной дозы 100 мг, которую повышают только в случае недостаточной эффективности препарата. При подборе дозы следует руководствоваться показателем клиренса креатинина:

Клиренс креатинина

Суточная доза Аллопуринола

Стандартная доза 100-300 мг

100 мг или более высокие дозы с большими интервалами между приемами (через 1-2 и более дней в зависимости от состояния пациента и функциональной способности почек)

Продолжительность лечения зависит от течения основного заболевания.

Пациенты пожилого возраста

При отсутствии конкретных данных следует применять минимальные эффективные дозы.

При нарушении функции печени дозу следует снижать до минимальной эффективной.

Побочные действия

Наиболее распространенными побочными реакциями аллопуринола являются кожные высыпания. Частота побочных реакций возрастает при расстройствах со стороны почек и/или печени.

Побочные реакции могут отличаться в зависимости от заболевания, от полученной дозы, а также при назначении в сочетании с другими лекарственными средствами.

В начале лечения аллопуринолом могут возникать реактивные приступы подагры из-за мобилизации мочевой кислоты из подагрических узелков и других депо.

– зуд; сыпь, в т.ч. отрубевидная, пурпуроподобная, макулопапулезная

– реакции гиперчувствительности, в том числе кожные реакции

– тошнота, рвота (можно избежать, принимая аллопуринол после еды)

– бессимптомное повышение уровня печеночных тестов

– эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз

Кожные реакции являются наиболее распространенными реакциями и могут возникнуть в любой период лечения, при их возникновении прием аллопуринола следует немедленно прекратить. После уменьшения симптомов можно назначать препарат в низких дозах (например, 50 мг/сутки), при необходимости постепенно повышая. При повторном проявлении кожной сыпи прием препарата следует прекратить навсегда, поскольку могут появиться тяжелые генерализованные реакции гиперчувствительности.

Серьезные генерализованные реакции гиперчувствительности, в том числе кожные реакции, ассоциированные с эксфолиацией, лихорадкой, лимфаденопатией, артралгией и/или эозинофилией возникают редко. Ассоциированные с реакциями гиперчувствительности васкулиты и реакция тканей могут иметь различные проявления, в т.ч. гепатиты, поражение почек (интерстициальный нефрит) и очень редко судороги. Эти реакции могут возникнуть в любой момент лечения, при их возникновении аллопуринол следует немедленно отменить.

– гепатит (включая гепатонекроз и гранулематозный гепатит), острый холангит.

Дисфункция печени (обычно обратимая при отмене препарата) может возникать без явных признаков генерализованных реакций гиперчувствительности.

Читайте также:
Китайский календарь определения пола будущего ребенка по возрасту матери

– лимфаденопатия, в т.ч. ангиоиммунобластная лимфаденопатия (обычно обратимая при отмене препарата); анафилаксия, в том числе анафилактический шок

– алопеция, ангиоэдема, обесцвечивание волос, фиксированная медикаментозная эритема

– тяжелое повреждение костного мозга (тромбоцитопения, агранулоцитоз, апластическая анемия)

– сахарный диабет, гиперлипидемия

– атаксия, кома, головная боль, нейропатии, судороги, периферические невриты, парестезии, параличи, сонливость, искажение вкусовых ощущений

– катаракта (особенно у пациентов пожилого возраста, при длительном применении высоких доз), макулярные изменения, нарушение зрения

– стенокардия, брадикардия, артериальная гипертензия

– изменение ритма дефекации, стоматит, стеаторея, гематомезис

– интерстициальный нефрит, гематурия, уремия

– гинекомастия, импотенция, мужское бесплодие

– астения, лихорадка, чувство недомогания, отеки, миопатия/миалгия, ксантиновые отложения в тканях, в том числе в мышцах

Лихорадка может возникать с/без симптомов генерализованных реакций гиперчувствительности.

– кожные реакции, ассоциированные с эозинофилией, крапивница

– лейкопения, лейкоцитоз, эозинофилия, гемолитическая анемия, нарушение свертываемости крови. Сообщалось о случае острой чистой эритроцитарной аплазии, связанной с терапией аллопуринолом

– в начале лечения возможны реактивные приступы подагры

– диарея, абдоминальная боль

Противопоказания

– Повышенная чувствительность к аллопуринолу и к другим компонентам препарата

– тяжелые нарушения функций печени или почек (клиренс креатинина менее 2 мл/мин)

– острый приступ подагры

– непереносимость галактозы, недостаточность лактазы, синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции

– беременность и период лактации

– детский возраст до 6 лет.

Лекарственные взаимодействия

Антикоагулянты кумаринового типа – усиление эффекта варфарина и других кумаринов, поэтому требуется более частый контроль показателей коагуляции, а также возможно снижение дозы антикоагулянтов.

Азатиоприн, меркаптопурин – поскольку аллопуринол ингибирует ксантиноксидазу, метаболизм этих производных пурина замедляется, эффекты пролонгируются, токсичность повышается, поэтому их обычную дозу следует снизить на 50-75 % (до ¼ обычной дозы).

Видарабин (аденина арабинозид) – удлиняется период полувыведения последнего с риском повышения его токсичности. Эту комбинацию следует применять с осторожностью.

Салицилаты (большие дозы), урикозурические препараты (например, сульфинпиразон, пробенецид, бензбромарон) – возможно снижение эффективности аллопуринола из-за ускорения выведения его основного метаболита оксипуринола. Также аллопуринол замедляет выведение пробеницида. Следует скорректировать дозы аллопуринола.

Хлорпропамид – при нарушении функции почек повышается риск длительной гипогликемии, что может потребовать снижения дозы хлорпропамида.

Фенитоин – возможно нарушение метаболизма фенитоина в печени; клиническая значимость этого неизвестна.

Теофиллин, кофеин – аллопуринол в высоких дозах подавляет метаболизм и повышает плазменную концентрацию теофиллина, кофеина. Следует в начале лечения аллопуринолом или при повышении его дозы контролировать уровень теофиллина в плазме крови.

Ампициллин, амоксициллин – повышается риск возникновения аллергических реакций, в т.ч. кожных высыпаний, поэтому пациентам, принимающим аллопуринол, следует применять другие антибиотики.

Циклоспорин – возможно повышение концентрации циклоспорина в плазме крови и, соответственно, увеличение риска развития побочных реакций, особенно нефротоксичности.

Цитостатики (например, циклофосфамид, доксорубицин, блеомицин, прокарбазин, мехлоретамин) – повышен риск супрессии костного мозга у пациентов с неопластическими заболеваниями (кроме лейкемии), чем при отдельном применении этих лекарственных средств, поэтому показатели крови следует контролировать через короткие интервалы времени.

Диданозин – аллопуринол повышает концентрацию в плазме крови диданозина, повышая риск его токсичности, следует избегать их совместного применения.

Капецитабин – рекомендуется избегать совместного применения капецитабина с аллопуринолом.

Диуретики, в т.ч. тиазидные, и связанные с ними препараты – повышается риск развития реакций гиперчувствительности, особенно у пациентов с нарушениями функции почек.

Ингибиторы АПФ, в т.ч. каптоприл – повышенный риск развития гематотоксических реакций, таких как лейкопения, и реакций гиперчувствительности, особенно при нарушениях функции почек.

Антациды – аллопуринол желательно принимать за 3 часа до приема гидроксида алюминия.

Особые указания

Препарат не рекомендуется применять при уровне мочевой кислоты ниже 500 мкмоль/л (соответствует 8,5 мг/100 мл) при соблюдении рекомендаций по диете и отсутствии тяжелого поражения почек. Не употреблять продукты с высоким содержанием пуринов (например, субпродукты: почки, мозг, печень, сердце и язык; мясные навары и алкоголь, особенно пиво).

При лечении аллопуринолом необходимо поддерживать диурез на уровне не менее 2 л/сутки, при этом реакция мочи должна быть нейтральной или слабощелочной, поскольку это предотвращает преципитацию уратов, образование конкрементов. С этой целью аллопуринол можно назначать в сочетании с препаратами, ощелачивающими мочу.

При первых проявлениях кожной сыпи или любых других признаках гиперчувствительности прием препарата следует немедленно прекратить, чтобы предотвратить развитие более серьезных реакций гиперчувствительности (включая синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз).

Следует с особой осторожностью применять аллопуринол:

– при нарушении функции почек и печени – необходимо постоянное наблюдение врача, дозы аллопуринола следует снижать, учитывая соответствующие рекомендации

– при ранее установленных нарушениях гемопоэза

– пациентам с артериальной гипертензией или сердечной недостаточностью, получающих ингибиторы АПФ и/или диуретики, из-за возможного сопутствующего нарушения функции почек.

Бессимптомная гиперурикемия, как правило, не считается показанием для применения аллопуринола, поскольку обычно достаточно соблюдения соответствующей диеты и адекватного питьевого режима.

Острый приступ подагры: лечение аллопуринолом не следует начинать до его полного купирования, поскольку могут быть спровоцированы дальнейшие приступы.

В начале лечения аллопуринолом, как и другими урикозурическими препаратами, возможны острые приступы подагры из-за мобилизации большого количества мочевой кислоты. Поэтому желательно в течение первых 4 недель с целью профилактики одновременно применять нестероидные противовоспалительные средства (кроме аспирина или салицилатов) или колхицин.

Читайте также:
Какие продукты можно есть в сыром виде детям и с какого возраста начинать прикорм ими?

Если острый приступ подагры возникает у пациентов, уже принимающих аллопуринол, лечение следует продолжать в той же дозе, а острый приступ лечить соответствующими противовоспалительными средствами.

При адекватной терапии возможно растворение крупных уратных камней в почках, попадание их в мочевыводящие пути (почечная колика) с возможной их закупоркой.

Для предотвращения гиперурикемии пациентам с неопластическими заболеваниями, синдромом Леша-Ниена рекомендуется назначать аллопуринол до начала радиотерапии или химиотерапии. В таких случаях следует применять минимальную эффективную дозу. Для минимизации риска отложения ксантинов в мочевыводящих путях необходима адекватная гидратация для поддержания оптимального диуреза, ощелачивание мочи.

Таблетки Аллопуринола содержат лактозу. Пациентам с редкими наследственными проблемами непереносимости галактозы, дефицитом лактазы или синдромом глюкозо-галактозной мальабсорбции не следует принимать препарат.

Применение в период беременности или кормления грудью.

Применение Аллопуринола в период беременности противопоказано.

При необходимости применения препарата грудное вскармливание следует прекратить.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

До выяснения индивидуальной реакции на препарат необходимо воздержаться от управления транспортными средствами и работы с другими механизмами из-за возможности возникновения головокружения или сонливости.

Симптомы: тошнота, рвота, диарея, головокружение, головная боль, сонливость, абдоминальная боль. В отдельных случаях – почечная недостаточность, гепатит.

Лечение: симптоматическое, применяют поддерживающие мероприятия. Адекватная гидратация для поддержания оптимального диуреза способствует экскреции аллопуринола и его метаболитов. При необходимости – гемодиализ. Специфический антидот неизвестен.

Форма выпуска и упаковка

По 10 таблеток в контурной ячейковой упаковке из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой с односторонним покрытием термолаком и печатью с другой стороны. По 5 упаковок вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках в пачке из картона.

Условия хранения

В оригинальной упаковке при температуре не выше 25 оС.

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок хранения

Не использовать после истечения срока годности.

Условия отпуска из аптек

Производитель

Публичное акционерное общество «Научно-производственный центр «Борщаговский химико-фармацевтический завод»,

03134, Украина, г. Киев, ул. Мира 17.

Владелец регистрационного удостоверения

Публичное акционерное общество «Научно-производственный центр «Борщаговский химико-фармацевтический завод», Украина

Адрес организации, принимающий претензии на территории РК от потребителей по качеству продукта

Представительство ПАО НПЦ «Борщаговский ХФЗ» на территории Республики Казахстан

050043, г. Алматы, мкр. Орбита-2, д. 28, кв. 30

Аллопуринол (Allopurinol)

Владелец регистрационного удостоверения:

Лекарственная форма

Форма выпуска, упаковка и состав препарата Аллопуринол

Таблетки белого или почти белого, круглые, плоскоцилиндрические, с фаской и риской.

1 таб.
аллопуринол300 мг

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат (сахар молочный) – 49 мг, целлюлоза микрокристаллическая – 20 мг, карбоксиметилкрахмал натрия (примогель) – 20 мг, желатин пищевой – 5 мг, магния стеарат – 4 мг, кремния диоксид коллоидный (аэросил) – 2 мг.

10 шт. – упаковки ячейковые контурные (3) – пачки картонные.
10 шт. – упаковки ячейковые контурные (5) – пачки картонные.
30 шт. – банки темного стекла (1) – пачки картонные.
50 шт. – банки темного стекла (1) – пачки картонные.

Фармакологическое действие

Средство, нарушающее синтез мочевой кислоты. Является структурным аналогом гипоксантина. Ингибирует фермент ксантиноксидазу, который участвует в превращении гипоксантина в ксантин и ксантина в мочевую кислоту. Этим обусловлено уменьшение концентрации мочевой кислоты и ее солей в жидких средах организма и моче, что способствует растворению имеющихся уратных отложений и предотвращает их образование в тканях и почках. При приеме аллопуринола повышается выделение с мочой гипоксантина и ксантина.

Фармакокинетика

После приема внутрь почти полностью (на 90%) абсорбируется из ЖКТ. Метаболизируется с образованием аллоксантина, который сохраняет способность достаточно длительно ингибировать ксантиноксидазу. C max аллопуринола в плазме крови достигается в среднем через 1.5 ч, аллоксантина – через 4.5 ч после однократного приема.

T 1/2 аллопуринола составляет 1-2 ч, аллоксантина – около 15 ч. Около 20% принятой дозы выводится через кишечник, остальная часть – почками.

Показания активных веществ препарата Аллопуринол

Открыть список кодов МКБ-10

Код МКБ-10 Показание
E79 Нарушения обмена пуринов и пиримидинов
M10 Подагра
N20 Камни почки и мочеточника
N21 Камни нижних отделов мочевых путей
Y43.1 Противоопухолевые антиметаболиты
Y43.2 Противоопухолевые природные препараты
Y43.3 Другие противоопухолевые препараты
Y84.2 Радиологическая процедура и лучевая терапия

Режим дозирования

Устанавливают индивидуально, под контролем концентрации уратов и мочевой кислоты в крови и в моче. Взрослым при приеме внутрь – 100-900 мг/сут, в зависимости от тяжести течения заболевания. Частота приема 2-4 раза/сут после еды. Детям в возрасте до 15 лет – 10-20 мг/кг/сут или 100-400 мг/сут.

Максимальные дозы: при нарушениях функции почек (в т.ч. обусловленных уратной нефропатией) – 100 мг/сут. Увеличение дозы возможно в тех случаях, когда на фоне проводимой терапии сохраняется повышенная концентрация уратов в крови и моче.

Побочное действие

Со стороны сердечно-сосудистой системы: в единичных случаях – артериальная гипертензия, брадикардия.

Читайте также:
Ихтиоловая мазь: инструкция по применению, состав, аналоги и отзывы

Со стороны пищеварительной системы: возможны диспептические явления (в т.ч. тошнота, рвота), диарея, транзиторное повышение активности трансаминаз в сыворотке крови; редко – гепатит; в единичных случаях – стоматит, нарушения функции печени (преходящее повышение активности трансаминаз и ЩФ), стеаторея.

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: в единичных случаях – слабость, повышенная утомляемость, головная боль, головокружение, атаксия, сонливость, депрессия, кома, парезы, парестезии, судороги, невропатии, нарушения зрения, катаракта, изменения сосочка зрительного нерва, нарушения вкусовых ощущений.

Со стороны системы кроветворения: в отдельных случаях – тромбоцитопения, агранулоцитоз и апластическая анемия, лейкопения (наиболее вероятны у больных с нарушениями функции почек).

Со стороны мочевыделительной системы: редко – интерстициальный нефрит; в единичных случаях – отеки, уремия, гематурия.

Со стороны эндокринной системы: в единичных случаях – бесплодие, импотенция, гинекомастия, сахарный диабет.

Со стороны обмена веществ: в единичных случаях – гиперлипидемия.

Аллергические реакции: кожная сыпь, гиперемия, зуд; в отдельных случаях – ангиоиммунобластная лимфаденопатия, артралгия, повышение температуры, эозинофилия, лихорадка, синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла.

Дерматологические реакции: в единичных случаях – фурункулез, алопеция, обесцвечивание волос.

Противопоказания к применению

Применение при беременности и кормлении грудью

Применение при нарушениях функции печени

Применение при нарушениях функции почек

Применение у детей

У детей применяют только при злокачественных новообразованиях (особенно лейкозах), а также при некоторых ферментных нарушениях (синдром Леша-Нихена).

Режим дозирования устанавливается индивидуально, под контролем концентрации уратов и мочевой кислоты в крови и в моче: детям в возрасте до 15 лет – 10-20 мг/кг/сут или 100-400 мг/сут.

Особые указания

С осторожностью следует применять аллопуринол при нарушениях функции печени и/или почек (в обоих случаях необходимо снижение дозы), гипофункции щитовидной железы. В начальный период курса терапии аллопуринолом необходимо систематическое проведение оценки показателей функции печени.

В период лечения аллопуринолом суточное количество потребляемой жидкости должно быть не менее 2 л (под контролем диуреза).

В начале курса лечения подагры может возникнуть обострение заболевания. Для профилактики можно применять НПВС или колхицин (по 0.5 мг 3 раза/сут). Следует учитывать, что при адекватной терапии аллопуринолом возможно растворение крупных уратных камней в почечной лоханке и последующее их попадание в мочеточник.

Асимптоматическая гиперурикемия не является показанием к применению аллопуринола.

У детей применяют только при злокачественных новообразованиях (особенно лейкозах), а также при некоторых ферментных нарушениях (синдром Леша-Нихена).

Для коррекции гиперурикемии у пациентов с опухолевыми заболеваниями аллопуринол рекомендуется применять перед началом лечения цитостатиками. В таких случаях следует применять минимальную эффективную дозу. Кроме того, с целью уменьшения риска отложения ксантинов в мочевыводящих путях необходимо принять меры для поддержания оптимального диуреза и ощелачивания мочи. При одновременном применении аллопуринола и цитостатиков необходим более частый контроль картины периферической крови.

В период приема аллопуринола не допускается употребление алкоголя.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

С осторожностью применять у пациентов, деятельность которых требует высокой концентрации внимания и быстрых психомоторных реакций.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении аллопуринол усиливает действие кумариновых антикоагулянтов, аденина арабинозида, а также гипогликемических препаратов (особенно при нарушениях функции почек).

Урикозурические средства и салицилаты в высоких дозах снижают активность аллопуринола.

При одновременном применении аллопуринола и цитостатиков чаще проявляется миелотоксическое действие, чем при раздельном применении.

При одновременном применении аллопуринола и азатиоприна или меркаптопурина наблюдается кумуляция последних в организме, т.к. в связи с ингибированием аллопуринолом активности ксантиноксидазы, необходимой для биотрансформации лекарственных средств, замедляется их метаболизм и элиминация.

Аллопуринол

Состав

Содержит в своем составе активное вещество аллопуринол в количестве 100 или 300 мг, а также вспомогательные вещества.

Форма выпуска

Таблетки по 100 или 300 мг.

Фармакологическое действие

Противоподагрическое средство.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Принцип воздействия основан на ингибировании ксантиноксидазы, предотвращении процесса перехода гипоксантина в ксантин, из которого образуется мочевая кислота. Лекарственное средство снижает уровень концентрации солей мочевой кислоты, самой мочевой кислоты в жидких средах в организме человека.

Медикамент предотвращает образование уратных отложений в почечной системе, в тканях организма, способствует их растворению. Аллопуринол путем снижения трансформации гипоксантина в ксантин ведет к усиленному их применению в процессе синтезирования нуклеотидов в нуклеиновые кислоты. При накоплении ксантинов в плазме не меняется нормальный обмен нуклеиновых кислот, не нарушается процесс преципитации, и ксантины не выпадают в осадок в плазме, благодаря высокой растворимости. При выведении ксантинов с мочой не повышается риск нефроуролитиаза.

Показания к применению Аллопуринола

Рассмотрим, от чего используется препарат.

Медикамент применяется при заболеваниях, сопровождаемых гиперурикемией: почечнокаменная болезнь, подагра. Лекарственное средство назначают при псориазе, лучевой и цитостатической терапии опухолей, при гиперурикемие, при гемабластозах (лимфосаркома, хронический миелолейкоз, острый лейкоз), при массивной терапии глюкокортикостероидами, при обширных травматических повреждениях (синдром Леша-Нихена), при нарушении пуринового обмена у детей.

Также имеются следующие показания к применению Аллопуринола. Препарат назначают при урикозурии при рецидивирующих смешанных оксалатно-кальциевых почечных камнях, при мочекислой нефропатии с нарушениями в работе почечной системы (почечная недостаточность).

Читайте также:
Классификация, причины, симптомы, диагностика и лечение арахноидита

Противопоказания

Аллопуринол не назначают при хронической почечной недостаточности в стадии азотемии, при непереносимости активного компонента, при беременности, остром приступе подагры, гемохроматозе, грудном кормлении, бессимптомном течении гиперурикемии.

При артериальной гипертонии, патологии почек, при сахарном диабете лекарство назначают с осторожностью.

Побочные действия

Органы чувств: амблиопия, извращение вкусового восприятия, катаракта, нарушения зрительного восприятия, потеря вкусовых ощущений, конъюнктивит.

Нервная система: сонливость, депрессия, парез, неврит, головная боль, парестезии, периферическая невропатия.

Пищеварительный тракт: диарея, диспепсия, боль в эпигастрии, рвота, тошнота, повышение ферментов печени, холестатическая желтуха, гипербилирубинемия, редко встречается гранулематозный гепатит, гепатомегалия, гепатонекроз.

Сердечно-сосудистая система: васкулит, брадикардия, повышение кровяного давления, перикардит.

Опорно-двигательный аппарат: миалгия, миопатия, артралгия.

Мочеполовая система: периферические отеки, гинекомастия, бесплодие, гематурия, повышение уровня мочевины, протеинурия, острая почечная недостаточность, снижение потенции, интерстициальный нефрит.

Органы кроветворения: анемия, агранулоцитоз, лейкопения, эозинофилия, тромбоцитопения, апластическая анемия.

Из аллергических реакций возможны: мультиформная экссудативная эритема, крапивница, кожный зуд, сыпь, бронхоспазм, эксфолиативный дерматит, экзематозный дерматит, пурпура, токсический эпидермальный некролиз, буллезный дерматит.

Также возможны носовые кровотечения, обезвоживание, алопеция, фурункулез, гипертермия, лимфоаденопатия, некротическая ангина, гиперлипидемия.

Таблетки Аллопуринол, инструкция по применению (Способ и дозировка)

Препарат принимают после еды, внутрь. Необходимо запивать большим количеством воды. Дозу более 300 мг принимают дробно. Курс и длительность лечения зависят от тяжести заболевания.

Как принимать при подагре

При маловыраженной симптоматике подагры ежедневно к приему рекомендуется 200-300 мг лекарственного средства. При тяжелой форме, при наличии тофусов назначают по 400-600 мг ежедневно. Суточное количество препарата можно делить на 2 приема. Дозу более 300 мг при лечении подагры принимают дробно.

Минимальной эффективной дозой считается 100-200 мг/день. С целью снижения риска обострения подагры терапию рекомендуется начинать с маленьких дозировок: 100 мг в сутки, с последующим увеличением дозы на 100 мг каждую неделю.

Также

При проведении химиотерапии злокачественных заболеваний крови для профилактики уратной нефропатии в течение трех дней назначают 600-800 мг в сутки, обязательно обильно питье.

Пожилым лицам назначают минимальные дозировки препарата Аллопуринол.

Детям до 10 лет назначают 5–10 мг на кг массы в сутки. Для детей 10-15 лет применяется дозировка в 100-300 мг на день.

Инструкции по применению Аллопуринол Эгис и Аллопуринол Сандоз являются аналогичными приведенному выше способу дозировки.

Передозировка

Проявляется олигурией, головокружениями, рвотой, диареей, тошнотой. Рекомендуется проведение перитонеального диализа, гемодиализа, эффективен форсированный диурез.

Взаимодействие

Урикозурические медикаменты усиливают почечный клиренс активного метаболита оксипуринола, в отличие от тиазидных диуретиков, которые повышают токсичность и замедляют почечный клиренс.

Аллопуринол усиливает воздействие гипогликемических, пероральных средств. Лекарственный препарат угнетает метаболизм, повышает концентрацию, а соответственно, и токсичность метотрексата, меркаптопурина, азатиоприна, ксантинов, аденина арабинозида. При приеме ацетилсалициловой кислоты и колхицина повышается эффективность препарата. Аллопуринол удлиняет период полувыведения кумариновых антикоагулянтов, что ведет к усилению гипопротромбинемического эффекта.

Частота развития кожных высыпаний увеличивается при назначении амоксициллина, Ампициллина. Риск развития аплазии костного мозга возрастает при приеме доксорубицина, циклофосфамида, прокарбазина, блеомицина. Накопление железа в печени наблюдается при совместном приеме аллопуринола и препаратов железа.

При почечной недостаточности сочетание с ингибиторами АПФ ведет к повышению риска токсичности. Нефротоксичность наблюдается при назначении циклоспорина. Антигиперурикемическое воздействие снижается при приеме этакриновой кислоты, фуросемида, тиазидных диуретиков, пиразинамида, тиофосфамида, урикозурических препаратов.

Условия продажи

Условия хранения

В темном, недоступном для детей месте при температуре не более 30 градусов по Цельсию.

Срок годности

Не более трех лет.

Особые указания

Аллопуринол не рекомендуется к назначению при асимптоматической урикозурии. Адекватная терапия может привести к растворению крупных уратных камней в чашечно-лоханочной системе с выходом в мочеточник и формированием почечной колики.

Лекарственный препарат детям назначают исключительно при врожденной патологии пуринового обмена, при злокачественных новообразованиях. Недопустимо начинать лечение до полного купирования приступа острой подагры. В первый месяц терапии назначают препараты группы НПВС, колхицин. При развитии острого приступа подагры к схеме лечения добавляют противовоспалительные медикаменты.

При нарушении в работе печеночной, почечной системы дозировку аллопуринола снижают. Лекарственное средство можно комбинировать с видарабином под наблюдением врача, с осторожностью.

Аллопуринол и алкоголь

Препарат не совместим с алкоголем.

Аналоги Аллопуринола

Структурным аналогом является Аллогексал.

Отзывы об Аллопуриноле

Препарат эффективен как лекарство при подагре, уменьшении уровня мочевой кислоты и отеках при условии следования инструкции по применению и соблюдении диеты.

Однако, имеется и множество негативных отзывов об Аллопуринол-Эгис, некоторым людям препарат абсолютно не помог, и, более того, вызвал побочные эффекты.

Цена Аллопуринола, где купить

50 таблеток по 100 мг стоят примерно 100 рублей за упаковку.

Цена Аллопуринол-Эгис 30 шт по 300 мг находится в пределах 120-140 рублей.

Современные возможности терапии подагры

Рассмотрены подходы к лечению подагры в соответствии с современными рекомендациями. Уделено внимание и немедикаментозным методам профилактики, представлены рекомендации по диетотерапии при подагре.

Approaches to gout therapy were considered according to modern guidelines. Attention was also paid to non-drug methods of prevention, guidelines on dietary treatment in gout were presented.

Читайте также:
Деформирующий спондилез: пояснично-крестцового отдела позвоночника, шейного, грудного

Подагра является наиболее частой причиной артрита [1], что обусловлено отложением кристаллов моноурата натрия (МУН) в суставах и мягких тканях. Для формирования кристаллов МУН необходима персистирующая гиперурикемия. При повышении сывороточного уровня мочевой кислоты (МК) происходит насыщение тканей МУН, что создает условия для его кристаллизации и, соответственно, манифестации подагры [2]. Порог насыщения МК составляет около 7 мг/дл (420 мкмоль/л), хотя для пациентов с подагрой рекомендуется достигать сывороточный уровень МК менее 6 мг/дл (360 мкмоль/л), поскольку такой уровень МК приводит к более быстрому уменьшению кристаллических отложений МУН [3–6].

Достигнутые в настоящее время успехи в понимании основных механизмов развития хронической гиперурикемии и подагры позволили пересмотреть многие положения, лежащие в основе диагностики и лечения заболевания. Между тем, несмотря на успехи в понимании патофизиологии подагры и доступность эффективных методов лечения, подагра остается плохо контролируемым заболеванием во всех странах [7, 8]. Пожалуй, самой распространенной проблемой является низкая приверженность пациентов к снижению сывороточного уровня МК, что главным образом связано с недостаточным пониманием цели терапии подагры и врачами, и пациентами. Целесообразно объяснить пациентам цель лечения [9–11], которая заключается в растворении имеющихся отложений кристаллов МУН путем снижения сывороточного уровня МК ниже точки насыщения сыворотки уратами и купировании приступов артрита, если таковые возникают. Следует также поддерживать сывороточный уровень МК ниже порога насыщения, чтобы избежать образования новых кристаллов.

Целью настоящей статьи было предоставить практический обзор существующих подходов к управлению заболеванием в четырех аспектах: немедикаментозные методы профилактики и лечения гиперурикемии; купирование острого приступа артрита; уратснижающая терапия, направленная на профилактику приступов артрита и образование тофусов; профилактика приступов артрита при инициации уратснижающей терапии.

Лечение подагры в соответствии с современными рекомендациями направлено на улучшение исходов заболевания. Эффективность лечебно-профилактических вмешательств при подагре зависит от четкого следования предложенной в них концепции лечения [4, 12, 13].

Немедикаментозные методы профилактики

Немедикаментозные методы профилактики, нацеленные на модификацию факторов образа жизни, связанных с риском развития гиперурикемии, предусматривают индивидуальное или групповое профилактическое консультирование по актуальным вопросам диетотерапии, контролю массы тела при ожирении, достижению целевых уровней артериального давления, коррекции нарушений углеводного и липидного обмена.

Ожирение является ведущим фактором риска подагры, особенно у мужчин, соответственно, контроль массы тела оказывает существенное влияние на частоту приступов подагры [14]. Снижение веса за счет ограничения общей калорийности пищи и потребления углеводов благотворно влияет на уровни сывороточного урата у пациентов с подагрой [15, 16].

Следует отметить, что в настоящее время пересмотрены некоторые принципиальные позиции по диетотерапии при подагре. Так, рекомендация по жесткому ограничению в пищевом рационе пуринсодержащих продуктов распространяется только на животные производные (мясо, морепродукты), поскольку именно такая мера способствует снижению сывороточного уровня мочевой кислоты. При этом богатая пуринами растительная пища не оказывает существенного влияния на урикемию [4, 17]. Показано, что потребление обезжиренных молочных продуктов [18, 19], растительных масел и овощей ассоциируется с уменьшением риска гиперурикемии и приступов подагры [4, 12]. Витамин С увеличивает почечную экскрецию мочевой кислоты, поэтому его можно использовать в качестве дополнительной меры при терапии подагры [20, 21]. Безопасным в отношении сывороточного уровня МК и риска развития подагры считается потребление небольшого количества сухого вина [20, 22]. При этом потребление пива, в т. ч. безалкогольного, крепких спиртных напитков, а также подслащенных безалкогольных напитков с высоким содержанием фруктозы должно быть ограничено максимально [20, 23–25].

Несмотря на то, что основная масса клинических исследований затрагивают оценку эффективности диетотерапии в аспекте профилактики риска развития подагры, а не управления частотой приступов артрита у лиц с верифицированным диагнозом, рекомендации по модификации образа жизни должны даваться всем пациентам с подагрой, в т. ч. получающим медикаментозную терапию.

Купирование острого приступа подагрического артрита

В современных рекомендациях в качестве препаратов первой линии противовоспалительной терапии рассматриваются нестероидные противовоспалительные средства (НПВС), колхицин и глюкокортикостероиды (ГК) [4, 12, 13]. Сравнительно недавний систематический обзор показал, что НПВС (в том числе селективные ингибиторы ЦОГ-2), ГК (перорально и внутримышечно), колхицин и ингибитор ИЛ-1β (канакинумаб) являются эффективными методами лечения острых приступов [26]. Целесообразность персонифицированного выбора режима терапии обусловлена и индивидуальными особенностями больного, и гетерогенностью собственно подагрического процесса, протекающего с вовлечением многих органов и систем организма, что существенно модифицирует фармакодинамику препаратов, приводя к кумуляции нежелательных эффектов.

Терапия НПВС занимает лидирующие позиции в лечении как острого приступа, так и хронического подагрического артрита. Считается, чем раньше назначен препарат, тем быстрее может быть достигнут анальгетический эффект. НПВС следует использовать в максимальных суточных дозах, которые могут быть уменьшены по мере ослабления симптоматики. Выбор конкретного НПВС во многом зависит от личных предпочтений. И селективные ингибиторы ЦОГ-2, и традиционные НПВС эффективны при лечении острых приступов подагрического артрита. Недавний систематический обзор, объединяющий результаты шести рандомизированных клинических исследований (851 пациент), продемонстрировал одинаковый эффект эторикоксиба (120 мг в сутки), индометацина и диклофенака при остром артрите, с лучшей у эторикоксиба переносимостью со стороны желудочно-кишечного тракта [27]. Другой селективный ингибитор ЦОГ-2 — целекоксиб также обнаружил сопоставимый с индометацином эффект в отношении умеренной и выраженной боли у пациентов с острым подагрическим артритом [28]. Еще в одном систематическом обзоре был сделан вывод о том, что НПВС и селективные ингибиторы ЦОГ-2 обнаруживают эквивалентные преимущества в плане уменьшения боли, отечности и улучшения общего самочувствия, однако традиционные НПВС отличаются большей частотой отмены из-за нежелательных явлений [29].

Читайте также:
Как избавиться от веснушек на лице: косметология или народные средства?

Колхицин — алкалоид, получаемый из растения безвременника осеннего (Colchicum autumnae), используется для лечения острой подагры на протяжении многих десятилетий. Клинические исследования и ежедневная рутинная практика демонстрируют высокую частоту побочных эффектов при применении колхицина, которые, вероятно, можно объяснить назначением в прошлые годы более высоких доз препарата, чем рекомендованы в настоящее время. По крайней мере, большое многоцентровое исследование пациентов с подагрой и сохраненной функцией почек убедительно показало сопоставимую эффективность двух режимов терапии острого подагрического артрита: низкодозового (1,8 мг колхицина в сутки: 1,2 мг сразу и 0,6 мг через час) и высокодозового (4,8 мг колхицина в сутки: 1,2 мг сразу и по 0,6 мг каждый час; 6 раз), с существенно меньшей частотой побочных эффектов со стороны желудочно-кишечного тракта в группе с низкой дозой. Причем эффективность низких доз колхицина была эквивалентна высоким в том случае, если колхицин в низких дозах назначался в течение первых 12 часов после начала острого приступа артрита [30]. Клиническая практика показывает, что колхицин оказывается гораздо менее эффективным, если его назначают после 12–24 часов от начала приступа. Соответственно, более позднее назначение может потребовать больших доз препарата, что практически всегда заканчивается развитием нежелательных лекарственных реакций.

Согласно современным национальным рекомендациям для купирования острой атаки артрита целесообразным считается назначение у большинства пациентов низких доз колхицина (1,5 мг в первые сутки (1 мг сразу и через 1 час еще 0,5 мг) и по 1 мг со следующего дня) [13].

Назначение ГК для купирования острого приступа подагры возможно в виде внутрисуставных (после удаления синовиальной жидкости), внутримышечных инъекций или внутрь.

Пероральный прием преднизолона в суточной дозе 30–35 мг/сут демонстрирует высокую эффективность [31, 32] и рекомендуется группами Американского колледжа ревматологов (American College of Rheumatology, ACR) и Европейской антиревматической лиги (European League Against Rheumatism, EULAR) в качестве терапии первой линии при лечении острого приступа подагры [12, 33]. При этом стартовая доза преднизолона 30–35 мг/сут назначается на несколько (3–6) дней с последующей быстрой (в течение 1 недели) полной отменой.

Внутримышечное введение ГК может быть применено в случаях полиартикулярного поражения суставов [34]. Внутрисуставные инъекции стероидов оказываются очень эффективными и рекомендуются как ACR, так и EULAR при моно- или полиартикулярном поражении суставов, несмотря на отсутствие рандомизированных клинических исследований [12, 33].

Однако важно отметить, что, вопреки бытующему мнению, прием преднизолона не эффективнее НПВС. Так, сравнение двух режимов терапии (преднизолон 35 мг/сут и напроксен 1000 мг/сут) у пациентов с острым подагрическим артритом показало отсутствие различий в динамике интенсивности боли при сопоставимой частоте нежелательных эффектов [35]. Кроме того, ГК не безопаснее НПВС, поскольку способны усугубить течение артериальной гипертонии и сахарного диабета [36]. В исследовании [37] частота побочных эффектов даже на однократное внутрисуставное введение ГК (бетаметазон 7 мг) оказалась чрезвычайно высокой: у 73% пациентов обнаружилось клинически значимое повышение уровня систолического артериального давления, у 23% — гликемия натощак, у 13% — ЭКГ-признаки ишемии миокарда.

При наличии абсолютных противопоказаний и/или неэффективности НПВС, колхицина и ГК, а также отсутствии текущей инфекции, с целью купирования острого артрита возможно применение моноклональных антител к ИЛ-1 (канакинумаб) [12].

Уратснижающая терапия

Уратснижающая терапия, основной целью которой является предупреждение образования и растворение имеющихся кристаллов МУН, возможна посредством достижения уровня МК ниже точки супернасыщения сыворотки уратами (

М. И. Шупина 1 , кандидат медицинских наук
Г. И. Нечаева, доктор медицинских наук, профессор
Е. Н. Логинова, кандидат медицинских наук

ФГБОУ ВО ОмГМУ МЗ РФ, Омск

Аллопуринол

Аналоги Аллопуринол

EGIS Pharmaceuticals [ЭГИС Фармасьютикалс]

EGIS Pharmaceuticals [ЭГИС Фармасьютикалс]

EGIS Pharmaceuticals [ЭГИС Фармасьютикалс]

EGIS Pharmaceuticals [ЭГИС Фармасьютикалс]

Инструкция по применению

Фармакологические свойства

Препарат Аллопуринол относится к структурным аналогам природного метаболита азотистого основания пурина – гипоксантина. Часто пурины являются причиной развития гиперурикемии, т.е. повышенного содержания мочевой кислоты в крови. Средство угнетает реакции синтезирования этого опасного для человека соединения. Весь процесс происходит в такой последовательности. Активный компонент лекарства замедляет ферментацию ксантиноксидазы, которая принимает участие в преобразовании гипоксантина в ксантин. После этого последний превращается в мочевое кислотное соединение. Падение её плотности, а также солей в жидких субстанциях организма, в том числе, и урине, благоприятно сказывается на растворении уратных осадков, что устраняет риск их роста в тканевых структурах, особенно в почечной системе. Выводится гипоксантин вместе с ксантаном и мочой.

В результате перорального введения 90% средства Аллопуринол всасывается из пищеварительного отдела. Вскоре в ходе обмена веществ он превращается в аллоксантин, который длительное время способен ингибировать фермент ксантиноксидазы. Максимальная концентрация действующего ингредиента после одного использования медикамента наступает через 1,5 часа, а аллоксантина – 4,5 часа. Только 1/5 часть употребленного количества вещества выходит через кишечник, а оставшаяся часть – через почки.

Читайте также:
Беременность и алкогольные напитки: возможные последствия

Состав и форма выпуска

Активным элементом лекарства является аллопуринол. Изготавливают его в таблетированной форме по 100 и 300 мг.

Показания к применению

Средство назначается для профилактики и терапии артритов, гиперурикемии разнообразного происхождения, которые могут сочетаться со сложными видами почечнокаменной болезни, почечной дисфункцией, а также поражением почек кристаллическими образованиями. Показано химизделие и при ферментных нарушениях, вызванных повышенным синтезом уратных отложений. Аллопуринол эффективен при цитостатическом и лучевом лечении злокачественных образований и белокровия как профилактическое средство, предотвращающее развитие острой нефропатии. Его назначают диетологи при необходимости соблюдения правил лечебного голодания.

Международная классификация болезней (МКБ-10)

  • C85.0 Злокачественная опухоль лимфатической системы;
  • C92.1 Вялотекущий миелоидный лейкоз;
  • C95.0 Острое белокровие неопределенного клеточного типа;
  • Е79 Нарушение метаболизма пиримидинов и пуринов;
  • Е79.0 Повышенное содержание мочевой кислоты в жидких средах без симптомов воспаления суставов и подагрических узлов;
  • L40 Псориаз;
  • M10 Подагра;
  • N19 Почечная дисфункция;
  • N20.0 Камни в почках;
  • N20.9 Мочевые камни;
  • N22.8 Ураты в мочевых проходах;
  • T94.1 Последствия травмирования, неуточненных по локализации;
  • Y42.0 Неблагоприятные реакции при терапевтическом введении глюкокортикостероидов и их искусственных аналогов;
  • Z51.0 Курс лучевой терапии;
  • Z51.1 Химиолечение с целью устранения новообразований.

    Побочные эффекты

    Коллатеральные явления на фоне терапии Аллопуринолом характеризуются развитием симптомов со стороны:

  • сердечнососудистой системы – повышение артериального давления, рост частоты сердечных сокращений;
  • органов пищеварительного тракта – тошнота с явлением рвоты, рост активности ферментации аминных групп в сыворотке кровяной жидкости, гепатит, воспаление слизистой поверхности полости рта, дисфункции печени, повышенное выведение липидов из организма вместе с каловыми массами;
  • центральной и периферической нервной системы – астения, боли в голове, нарушение координации движений, зрительного и вкусового восприятия;
  • системы кровообразования – снижение уровня тромбоцитов, гранулоцитов, лейкоцитов и эритроцитов в плазме кровяной среды;
  • органов мочевыведения – высокая отечность конечностей, появление крови в моче, интоксикация белковыми соединениями;
  • эндокринной системы – сахарный диабетический синдром, ожирение;
  • иммунитета – накожные высыпания, зуд, гипертермия, крапивная лихорадка;
  • дерматологии облысение, образование фурункулов, отсутствие пигментации волос.

    Противопоказания

    Не допускается применение препарата при повреждении функционала почечной и печеночной систем, высоком уровне сенситивности к действующему ингредиенту.

    Применение при беременности

    Фармпродукт противопоказан к употреблению в период вынашивания плода, а также при кормлении новорожденного материнской лактозой.

    Способ и особенности применения

    Схема лечения и нормы дозирования для каждого пациента строго индивидуальна и разрабатывается только врачебным персоналом. Обязателен периодический контроль количества уратов и плотность мочевой кислоты в жидких средах организма. Взрослый человек может принять от 100 до 900 мг Аллопуринола с частотой от 2 раз до 4 раз в сутки. Пациентам в детском возрасте до 15 лет обычная суточная доза колеблется в пределах 10-20 мг на единицу веса, что в общем составляет 100 – 400 мг. Прием осуществляется после принятия пищи. Повышение дозировки разрешается проводить под контролем врача при условии, что концентрация камней и мочевой кислоты в крови и урине не снижается. При нарушенном функционале почек и печени использовать медикамент необходимо с повышенным вниманием вплоть до снижения дозировки. Данное замечание относится и к случаям пониженного уровня работоспособности щитовидной железы. На начальном этапе лечения рекомендовано проводить анализ параметров деятельности печени. Введение таблеток должно сопровождаться увеличением суточного объема употребляемой жидкости до 2-х литров. Вначале терапии подагрического синдрома, который непосредственно связан с обменными процессами в организме, происходит обострение патологии. Для его предупреждения разрешается применение нестероидных противовоспалительных средств или колхицина. Медики предупреждают, что даже при правильной схеме лечения может наблюдаться дробление крупных фракций уратов в почечной лоханке. Детям материал назначается исключительно в случае диагностирования опухоли с целью подавления раковых клеток, в частности при белокровии, или нарушениях, связанных с процессами ферментации. Для нормализации уровня мочевой кислоты в организме больным с онкологией назначение Аллопуринола производится перед началом терапии с использованием цитостатиков. При лечении с введением химпрепарата отмечается существенное снижение возможностей психомоторного возбуждения. Поэтому людям, имеющим дело с автотехникой или механизмами, требующими повышенного уровня реакции, употреблять лекарства можно только в условиях больничного стационара. Стоит ли принимать препарат лицам преклонного возраста, определит врач.

    Совместимость с алкоголем

    Медикамент абсолютно несовместим со спиртными напитками.

    Взаимодействие с другими лекарствами

    При комбинации лекарства Аллопуринол, противосвертывающих и сахаропонижающих препаратов происходит усиление активности последних, особенно, если больные почки. Высокие дозировки урикозуритов и сацилатов снижают действенность рассматриваемого вещества. При сочетании с цитостатиками наблюдаемый миелотоксический эффект регистрируется чаще, чем при самостоятельном введении таблеток.

    Передозировка

    В результате приема овердозы лекарства отмечаются симптомы уменьшения количества урины, выделяемой почками, головокружение, тошнота с рвотой, понос. Рекомендовано выполнение процедур гемодиализа или перитонеального диализа. Наиболее результативным является проведение форсированного диуреза.

    Читайте также:
    Внутричерепное давление у ребенка и у грудничковПовышенное внутричерепное давление: как снизить?

    Аналоги

    К структурным аналогам таблеток Аллопуринол относится Аллогексал.

    Условия продажи

    Медикамент реализуется в аптечной сети по рецепту доктора.

    Условия хранения

    В соответствии с инструкцией по применению фармпрепарат нужно содержать в защищенном от несовершеннолетних лиц месте. Срок хранения составляет 3 года при температуре не выше 30°С.

    Инструкция по применению АЛЛОПУРИНОЛ (ALLOPURINOL)

    Форма выпуска, состав и упаковка

    Таблетки круглой формы, белого или почти белого цвета, с плоской поверхностью, с фаской и риской.

    1 таб.
    аллопуринол 100 мг

    Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, крахмал кукурузный, гипромеллоза, магния стеарат.

    10 шт. – упаковки ячейковые контурные (5) – пачки картонные.

    Фармакологическое действие

    Аллопуринол – противоподагрический препарат, угнетающий синтез мочевой кислоты и ее солей в организме. Препарат обладает специфической способностью ингибировать фермент ксантиноксидазу, участвующего в превращении гипоксантина в ксантин и ксантина в мочевую кислоту. Вследствие этого понижается содержание уратов в сыворотке крови, что предотвращает их отложение в тканях и почках.

    Аллопуринол в организме превращается в оксипуринол (аллоксантин), который также препятствует образованию мочевой кислоты, но по активности уступает аллопуринолу.

    Фармакокинетика

    После приема внутрь аллопуринол всасывается быстро и полностью. Практически не абсорбируется в желудке, всасывание происходит в двенадцатиперстной кишке и в верхней части тонкого кишечника. В результате метаболизма образуется главный фармакологически активный метаболит оксипуринол. Максимальные уровни оксипуринола достигаются через 3-4 ч, скорость образования зависит от степени и скорости индивидуального пресистемного метаболизма. Аллопуринол и оксипуринол практически не связываются с белками крови. T 1/2 аллопуринола из плазмы крови составляет около 40 мин, оксипуринола – 17-21 ч. 80% аллопуринола и оксипуринола выводятся почками, 20% — через кишечник. При почечной недостаточности T 1/2 оксипуринола увеличивается.

    Показания к применению

    • гиперурикемия (с уровнями мочевой кислоты в сыворотке крови 500 мкмоль (8.5 мг/100 мл) и выше и не контролируемая диетой);
    • заболевания, вызванные повышением уровня мочевой кислоты в крови, особенно при подагре, уратной нефропатии и уратной мочекаменной болезни;
    • вторичная гиперурикемия различной этиологии;
    • первичная и вторичная гиперурикемия при различных гемобластозах (остром лейкозе, хроническом миелолейкозе, лимфосаркоме);
    • цитостатическая и лучевая терапия опухолей;
    • псориаз;
    • терапия глюкокортикостероидами.
    • уратная нефропатия, вызванная в результате лечения лейкемии;
    • вторичная гиперурикемия (различной этиологии);
    • врожденная ферментативная недостаточность, в частности синдром Леша-Ниена (частичный или полный дефицит гипоксантин-гуанин-фосфорибозилтрансферазы) и врожденный дефицит аденин-фосфорибозилтрансферазы.

    Режим дозирования

    Принимают внутрь после еды, не разжевывая, запивая большим количеством воды (не менее 200 мл).

    Детям в возрасте 3-6 лет назначают в суточной дозе 5 мг/кг массы тела, 6-10 лет — по 10 мг/кг массы тела. Кратность приема составляет 3 раза/сут.

    Взрослым и детям старше 10 лет суточную дозу определяют индивидуально в зависимости от уровня мочевой кислоты в сыворотке крови. Обычно суточная доза составляет от 100-300 мг/сут.

    При необходимости начальную дозу постепенно повышают на 100 мг каждые 1-3 недели до получения максимального эффекта. Поддерживающая доза обычно составляет 200-600 мг/сут. В отдельных случаях доза препарата может быть повышена до 600-800 мг/сут.

    Если суточная доза превышает 300 мг, ее следует разделить на 2-4 равных приема. Максимальная разовая доза составляет 300 мг, максимальная суточная доза – 800 мг.

    При повышении дозы необходимо проводить контроль уровня оксипуринола в сыворотке крови.

    У пациентов с почечной недостаточностью лечение начинают с суточной дозы 100 мг, которую повышают только в случае недостаточной эффективности препарата. При подборе дозы следует руководствоваться величиной клиренса креатинина:

      Клиренс креатининаСуточная доза Аллопуринола
      Более 20 мл/мин100-300 мг
      10-20 мл/мин100-200 мг
      Менее 10 мл/мин100 мг или более высокие дозы с большими интервалами между приемами (1-2 и более дней в зависимости от состояния пациента и функциональной способности почек)

    У пациентов, находящихся на гемодиализе, каждый сеанс гемодиализа (2-3 раза в неделю) может сопровождаться применением 300 мг Аллопуринола.

    Для профилактики гиперурикемии при лучевой терапии и химиотерапии опухолей Аллопуринол назначают по 400 мг/сут. Препарат следует принимать за 2-3 дня до начала или одновременно с антибластомной терапией и продолжать прием в течение нескольких дней после окончания специфического лечения.

    Продолжительность лечения зависит от течения основного заболевания.

    Побочные действия

    Со стороны процессов обмена веществ:

    • в начале курса лечения может возникнуть острый приступ подагры из-за мобилизации мочевой кислоты из подагрических узелков и других депо.

    Со стороны ЖКТ и печени:

    • тошнота, рвота, диарея, обратимое повышение уровня трансаминаз и щелочной фосфатазы в крови, гепатит, стоматит, острый холангит.

    Со стороны системы кроветворения:

    • лейкопения, лейкоцитоз, эозинофилия;
    • тяжелое повреждение костного мозга (тромбоцитопения, агранулоцитоз, апластическая анемия), особенно у пациентов с почечной недостаточностью.

    Со стороны сердечно-сосудистой системы:

    • брадикардия, гипертензия.

    Со стороны ЦНС:

    • головокружение, головная боль, сонливость, слабость, утомляемость, атаксия, депрессия, судороги, парезы, паремтезии, нейропатии, периферический неврит, миалгия.

    Со стороны органов чувств:

    • нарушение зрения, катаракта, нарушение вкусовых ощущений.

    Со стороны мочевыделительной системы:

    • интерстициальный нефрит с лимфоцитарной инфильтрацией, уремия, гематурия, ксантогенные камни.

    Аллергические реакции:

    • эритема, крапивница, зуд, лихорадка, озноб, артралгии, экссудативная мультиформная эритема;
    • очень редко – тяжёлые кожные реакции: синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла).

    Другие:

    • алопеция, импотенция, гинекомастия, сахарный диабет.

    У пациентов с почечной недостаточностью в случае, если доза не снижена, может развиться васкулит с кожными изменениями, затем процесс может распространиться на почки и печень. При возникновении васкулита применение Аллопуринола должно быть немедленно прекращено.

    Противопоказания к применению

    • гиперчувствительность к аллопуринолу или к другим компонентам препарата;
    • выраженные нарушения функций печени или почек;
    • период беременности и кормления грудью;
    • детский возраст до 3 лет.

    Применение при беременности и кормлении грудью

    Применение Аллопуринола в период беременности противопоказано.

    При необходимости применения препарата женщинами, кормящими грудью, грудное вскармливание следует прекратить.

    Применение при нарушениях функции почек

    У пациентов с почечной недостаточностью лечение начинают с суточной дозы 100 мг, которую повышают только в случае недостаточной эффективности препарата. При подборе дозы следует руководствоваться величиной клиренса креатинина (см раздел “Режим дозирования”).

    У пациентов с почечной недостаточностью в случае, если доза не снижена, может развиться васкулит с кожными изменениями, затем процесс может распространиться на почки и печень. При возникновении васкулита применение Аллопуринола должно быть немедленно прекращено.

    Применение у детей

    Применение возможно согласно режиму дозирования.

    Особые указания

    Применение препарата пациентами с почечной недостаточностью, а также с нарушениями гемопоэза должно проходить под постоянным наблюдением врача.

    Кожные реакции являются наиболее распространенными реакциями и могут возникнуть в любой период лечения, при их возникновении прием аллопуринола следует немедленно прекратить. После уменьшения симптомов можно назначать препарат в низких дозах (например, 50 мг/сут), при необходимости постепенно повышая дозу. При повторном проявлении кожной сыпи прием препарата следует прекратить навсегда, поскольку могут появиться тяжелые генерализованные реакции гиперчувствительности.

    Были получены сообщения о развитии жизнеугрожающих кожных реакций (синдрома Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз) при применении аллопуринола. Пациентов следует проинформировать о признаках и симптомах кожных реакций и тщательно наблюдать. Наиболее высокий риск развития синдрома Стивенса-Джонсона и токсического эпидермального некролиза в течение первых недель лечения.

    Если признаки или симптомы синдрома Стивенса-Джонсона или токсического эпидермального некролиза появились (например, прогрессирующая кожная сыпь, часто с пузырями или поражение слизистых оболочек), приём препарата Аллопуринол, таблетки по 100 мг, следует немедленно прекратить.

    Лучшие результаты при лечении синдрома Стивенса-Джонсона или токсического эпидермального некролиза были получены при ранней диагностике и немедленном прекращении применения подозреваемого лекарственного средства. Ранняя отмена лекарственного средства Аллопуринол, таблетки по 100 мг, связана с лучшим прогнозом.

    Если у пациента на фоне приёма Аллопуринол, таблетки по 100 мг, развился синдром Стивенса-Джонсона или токсический эпидермальный некролиз, применениеАллопуринол, таблетки по 100 мг, не следует более возобновлять.

    Ассоциированные с реакциями гиперчувствительности васкулиты и реакции тканей могут иметь различные проявления, в т.ч. гепатиты, поражение почек (интерстициальный нефрит) и, очень редко, судороги. Эти реакции могут возникнуть в любой момент лечения, при их возникновении препарат следует немедленно отменить.

    Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

    В период применения Аллопуринола необходимо воздержаться от управления транспортными средствами и другими механизмами из-за возможности возникновения головокружения или сонливости.

    Передозировка

    Симптомы:

    • тошнота, рвота, диарея, головокружение, олигурия.

    Лечение:

    • форсированный диурез, гемодиализ и перитонеальный диализ.

    Лекарственное взаимодействие

    Эффективность Аллопуринола снижается при применении препаратов с урикозурическим действием (сульфинпиразона, пробенецида и бензбромарона) и салицилатов в высоких дозах. Благодаря способности аллопуринола ингибировать ксантиноксидазу, метаболизм производных пурина, таких как азатиоприн и меркаптопурин, замедляется, поэтому их обычная доза должна быть снижена на 50-75%.

    Аллопуринол в высоких дозах замедляет выведение пробенецида и угнетает метаболизм теофиллина.

    При одновременном применении Аллопуринола с хлорпропамидом доза хлорпропамида должна быть снижена.

    При одновременном применении Аллопуринола с антикоагулянтами кумаринового типа их доза должна быть снижена, а показатели свертывания крови следует контролировать чаще.

    При одновременном применении Аллопуринола с каптоприлом повышается риск появления кожных реакций, особенно при наличии хронической почечной недостаточности.

    Применение Аллопуринола с цитостатиками приводит к более частым изменениям показателей крови, чем в случае отдельного применения этих лекарственных средств, поэтому анализ крови следует проводить чаще, чем обычно.

    При применении Аллопуринола в комбинации с ампициллином и амоксициллином повышается риск возникновения аллергических реакций.

    Условия отпуска из аптек

    Условия хранения препарата

    Препарат хранить в сухом, защищенном от света и недоступном для детей месте при температуре не выше 25°С.

    Аллопуринол, 100 мг, таблетки, 50 шт.

    Инструкция на Аллопуринол 100 мг, таблетки, 50 шт.

    Состав

    Таблетки – 1 таб.:

    • активные вещества: аллопуринол – 100 мг;

    50 шт. – банки (1) – пачки картонные.

    10 шт. – упаковки ячейковые контурные (5) – пачки картонные.

    Фармакологическое действие

    Противоподагрическое средство, ксантиноксидазы ингибитор.

    Фармакокинетика

    После приема внутрь почти полностью (на 90%) абсорбируется из ЖКТ. Метаболизируется с образованием аллоксантина, который сохраняет способность достаточно длительно ингибировать ксантиноксидазу. Cmax аллопуринола в плазме крови достигается в среднем через 1.5 ч, аллоксантина – через 4.5 ч после однократного приема.

    T1/2 аллопуринола составляет 1-2 ч, аллоксантина – около 15 ч. Около 20% принятой дозы выводится через кишечник, остальная часть – почками.

    Аллопуринол: Показания

    Лечение и профилактика подагры и гиперурикемии различного генеза (в т.ч. в сочетании с нефролитиазом, почечной недостаточностью, уратной нефропатией). Рецидивирующие смешанные оксалатно-кальциевые почечные камни при наличии гиперурикозурии. Повышенное образование уратов вследствие ферментных нарушений. Профилактика острой нефропатии при цитостатической и лучевой терапии опухолей и лейкозов, а также при полном лечебном голодании.

    Способ применения и дозы

    Устанавливают индивидуально, под контролем концентрации уратов и мочевой кислоты в крови и в моче. Взрослым при приеме внутрь – 100-900 мг/сут, в зависимости от тяжести течения заболевания. Частота приема 2-4 раза/сут после еды. Детям в возрасте до 15 лет – 10-20 мг/кг/сут или 100-400 мг/сут.

    Максимальные дозы: при нарушениях функции почек (в т.ч. обусловленных уратной нефропатией) – 100 мг/сут. Увеличение дозы возможно в тех случаях, когда на фоне проводимой терапии сохраняется повышенная концентрация уратов в крови и моче.

    Применение при беременности и кормлении грудью

    Противопоказан к применению при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).

    У детей применяют только при злокачественных новообразованиях (особенно лейкозах), а также при некоторых ферментных нарушениях (синдром Леша-Нихена).

    Режим дозирования устанавливается индивидуально, под контролем концентрации уратов и мочевой кислоты в крови и в моче: детям в возрасте до 15 лет – 10-20 мг/кг/сут или 100-400 мг/сут.

    Аллопуринол: Противопоказания

    Выраженные нарушения функции печени и/или почек, беременность, лактация, повышенная чувствительность к аллопуринолу.

    Аллопуринол: Побочные действия

    Со стороны сердечно-сосудистой системы: в единичных случаях – артериальная гипертензия, брадикардия.

    Со стороны пищеварительной системы: возможны диспептические явления (в т.ч. тошнота, рвота), диарея, транзиторное повышение активности трансаминаз в сыворотке крови; редко – гепатит; в единичных случаях – стоматит, нарушения функции печени (преходящее повышение активности трансаминаз и ЩФ), стеаторея.

    Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: в единичных случаях – слабость, повышенная утомляемость, головная боль, головокружение, атаксия, сонливость, депрессия, кома, парезы, парестезии, судороги, невропатии, нарушения зрения, катаракта, изменения сосочка зрительного нерва, нарушения вкусовых ощущений.

    Со стороны системы кроветворения: в отдельных случаях – тромбоцитопения, агранулоцитоз и апластическая анемия, лейкопения (наиболее вероятны у больных с нарушениями функции почек).

    Со стороны мочевыделительной системы: редко – интерстициальный нефрит; в единичных случаях – отеки, уремия, гематурия.

    Со стороны эндокринной системы: в единичных случаях – бесплодие, импотенция, гинекомастия, сахарный диабет.

    Со стороны обмена веществ: в единичных случаях – гиперлипидемия.

    Аллергические реакции: кожная сыпь, гиперемия, зуд; в отдельных случаях – ангиоиммунобластная лимфаденопатия, артралгия, повышение температуры, эозинофилия, лихорадка, синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла.

    Дерматологические реакции: в единичных случаях – фурункулез, алопеция, обесцвечивание волос.

    Взаимодействие

    При одновременном применении аллопуринол усиливает действие кумариновых антикоагулянтов, аденина арабинозида, а также гипогликемических препаратов (особенно при нарушениях функции почек).

    Урикозурические средства и салицилаты в высоких дозах снижают активность аллопуринола.

    При одновременном применении аллопуринола и цитостатиков чаще проявляется миелотоксическое действие, чем при раздельном применении.

    При одновременном применении аллопуринола и азатиоприна или меркаптопурина наблюдается кумуляция последних в организме, т.к. в связи с ингибированием аллопуринолом активности ксантиноксидазы, необходимой для биотрансформации лекарственных средств, замедляется их метаболизм и элиминация.

    Меры предосторожности

    С осторожностью следует применять аллопуринол при нарушениях функции печени и/или почек (в обоих случаях необходимо снижение дозы), гипофункции щитовидной железы. В начальный период курса терапии аллопуринолом необходимо систематическое проведение оценки показателей функции печени.

    В период лечения аллопуринолом суточное количество потребляемой жидкости должно быть не менее 2 л (под контролем диуреза).

    В начале курса лечения подагры может возникнуть обострение заболевания. Для профилактики можно применять НПВС или колхицин (по 0.5 мг 3 раза/сут). Следует учитывать, что при адекватной терапии аллопуринолом возможно растворение крупных уратных камней в почечной лоханке и последующее их попадание в мочеточник.

    Асимптоматическая гиперурикемия не является показанием к применению аллопуринола.

    У детей применяют только при злокачественных новообразованиях (особенно лейкозах), а также при некоторых ферментных нарушениях (синдром Леша-Нихена).

    Для коррекции гиперурикемии у пациентов с опухолевыми заболеваниями аллопуринол рекомендуется применять перед началом лечения цитостатиками. В таких случаях следует применять минимальную эффективную дозу. Кроме того, с целью уменьшения риска отложения ксантинов в мочевыводящих путях необходимо принять меры для поддержания оптимального диуреза и ощелачивания мочи. При одновременном применении аллопуринола и цитостатиков необходим более частый контроль картины периферической крови.

    В период приема аллопуринола не допускается употребление алкоголя.

    Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

    С осторожностью применять у пациентов, деятельность которых требует высокой концентрации внимания и быстрых психомоторных реакций.

  • Рейтинг
    ( Пока оценок нет )
    Понравилась статья? Поделиться с друзьями:
    Добавить комментарий

    ;-) :| :x :twisted: :smile: :shock: :sad: :roll: :razz: :oops: :o :mrgreen: :lol: :idea: :grin: :evil: :cry: :cool: :arrow: :???: :?: :!: