Лизиноприл: инструкция по применению и для чего он нужен, при каком давлении, цена, отзывы, аналоги

Все о лизиноприле: применение, показания и форма выпуска

Лизиноприл — медпрепарат, широко применяемый для лечения и предотвращения разнообразных кардиоваскулярных патологий, огромным достоинством которого является способность улучшать качество и продлить жизнь пациента.

Ингибиторы АПФ способны снизить риск развития коронарных событий или уменьшить их последствия у больных с гипертонией, сахарным диабетом II типа и недостаточностью кровообращения, вызванной дисфункцией миокарда.

Инструкция по применению Лизиноприла

В процессе развития гипертензии немаловажную роль отыгрывает стимуляция ренин-ангиотензин-альдостероновой системы (РААС), отвечающей за концентрацию воды, электролитов и тонус сосудов.

В регулировании сосудистого тонуса участвуют различные структурные механизмы:

  • различные участки центральной нервной системы (ЦНС);
  • периферические волокна вегетативной НС;
  • гуморальные факторы (РААС, симпатоадреналовая, каликреин-кининовая система);
  • простагландины — мощные вазоконстрикторы (вызывают сужение сосудов);
  • простациклины – расширяют артериолы.

РААС представлена в виде сложной комбинации ферментов и гормонов, главными составляющими которой являются:

  • ангиотензиноген;
  • ренин;
  • ангиотензины I и II;
  • рецепторы на сосудистой стенке, чувствительные к ангиотензину-II.

В развитии гипертонической болезни выделяют две основные теории:

  1. Нарушение нервной регуляции. Происходит на фоне недостаточности гормональных механизмов влияния на тонус артериол, перенесенных ранее болезней почек, возрастных изменений сосудов, эндокринных нарушений во время менопаузы.
  2. Дисбаланс между прессорными и депрессорными влияниями. Повышение тонуса сосудистой стенки возникает на фоне истощения депрессорных воздействий почек.

В результате вышеописанных нарушений возникает:

  • перегрузка объемом сосудистого русла;
  • увеличение сердечного выброса (СВ);
  • гиперстимуляция симпатического отдела нервной системы (СНС);
  • почечная дисфункция;
  • повышение общего периферического сопротивления сосудов (ОПСС).

Перегрузка объемом сосудистого русла развивается вследствие нагромождения ионов Na в плазме и стенке сосуда, что влечет за собой ее отек, сужается просвет и возрастает ОПСС. Ионы Nа увеличивают чувствительность гладкомышечного слоя сосуда к ангиотензину II и норадреналину. Через суженые артериолы кровь поступает в органы в меньшем количестве (относительная гиповолемия). В ответ на это сердце вынуждено сокращаться сильней и чаще (в результате активации СНС). Норадреналин также вызывает спазм гладких мышц артериол, что провоцирует еще большее увеличение АД.

Затяжной спазм артериол в почках вызывает падение давления в капиллярах, снабжающих юкстагломерулярный аппарат (ЮГА). С целью компенсации гипоксии ЮГА выбрасывает в кровоток ренин, который под действием ангиотензинпревращающего фермента (АПФ) образует вещество, стойко сужающее сосуды – ангиотензин II.

Механизм воздействия ангиотензина II:

  • взаимодействует со специальными рецепторами на миоцитах сосудов почек, легких, печени, аорты, селезенки, головного мозга, надпочечников;
  • стимулирует сосудисто-двигательный центр в заднем отделе головного мозга;
  • увеличивает секрецию норадреналина;
  • влияние на работу медуллярного слоя надпочечников (в кровоток поступает еще больше адреналина) и коркового (секреция альдостерона, увеличивающего задержку Na и воды почками;
  • самостоятельно активирует пути всасывания Na и воды в канальцах в обход участия альдостерона.

Что это за препарат и от чего помогает?

Лизиноприл – антигипертензивное средство с длительным эффектом, относящееся к группе ингибиторов ангиотензинпревращающего фермента (иАПФ). Медпрепарат является представителем III класса (гидрофобным метаболитом Эналаприла).

Фармакологическая классификация иАПФ

Класс Препарат Биодоступность натощак/во время еды Путь выведения Связь с белками плазмы Кратность приема (в сутки)
Класс I (липофильные) Каптоприл 75%/35% Печень – 10% Почки – 90% 25-30% 3
Класс IIa (липофильные с преимущественно почечной элиминацией) Квинаприл 38%/38% Печень – 50% Почки – 50% 97% 2
Периндоприл 65%/65% Печень – 10% Почки – 90% 20% 2
Эналаприл 60%/60% Печень – 10% Почки – 90% 50% 2
Класс IIb (липофильные с двумя путями элиминации) Рамиприл 60%/60% Печень – 40% Почки – 60% 75% 1
Фозиноприл 36%/36% Печень – 50% Почки – 50% 95% 1-2
Класс III (гидрофильные) Лизиноприл 25%/25% Почки – 100% 5% 1

Принцип действия заключается в блокировке активности одного из ключевых ферментов РААС, который способствует превращению инертной формы ангиотензина-I в высокоактивный ангиотензин-II.

  • стимуляция выработки ренина и снижение – ангиотензина;
  • распад брадикинина;
  • блокирование выработки альдостерона;
  • вазодилятация (расширение) артериол и вен;
  • коррекция пре- и постнагрузки на миокард;
  • уменьшение задержки Na почками;
  • предупреждает усугубление дилатации полостей левого желудочка (ЛЖ);
  • регресс явлений гипертрофии ЛЖ;
  • снижение пролиферации (разрастания) гладкомышечных клеток в стенках сосудов;
  • стабилизация ритма сердца (улучшение трофики миокарда, увеличение концентрации ионов K + и Mg + в плазме);
  • нефропротекция за счет улучшение кровотока в почках;
  • способен понижать агрегацию тромбоцитов (стимулирует секрецию простагландина Е2, простациклина, эндотелийрелаксирующего фактора);
  • Замедление прогрессирования атеросклероза;
  • Антиоксидантный эффект;
  • Оптимизация метаболизма глюкозы.

Лизиноприл – единственный представитель иАПФ, который не проходит метаболические преобразования в тканях и полностью элиминируется почками, не изменяя свою структуру. Препарат можно безопасно использовать у пациентов со снижением печеночных функций (так как он является уже готовым активным лекарством).

Лизиноприл гидрофилен; это значит, что для его транспортировки по организму практически не требуется образовывать соединения с альбуминами в крови. Это позволяет назначать медпрепарат пациентам с гипоальбуминемией, комбинировать его с лекарствами, которым требуются транспортные белки (сердечные гликозиды, антикоагулянты, антиаритмики).

Данное лекарство повышает податливость сосудистых стенок эластического типа (в т.ч. аорты). Также Лизиноприл блокирует выделение белковых молекул в мочу у больных сахарным диабетом, то есть замедляет прогресс скрытой нефропатии.

Лизиноприл обладает способностью сенсибилизации тканей к инсулину, что дает ему преимущество в лечении больных с комбинацией АГ и сахарного диабета II типа.

Из-за своих гидрофильных качеств препарат практически не растворяется и не депонируется в жировой ткани, поэтому более предпочтителен к назначению пациентам с лишним весом.

Биодоступность Лизиноприла колеблется в пределах 26-50%, еда не препятствует всасываемости медпрепарата. Максимальная концентрация лекарства обнаруживается в крови по истечению 6-7 часов. Период полувыведения — 12 часов. Снижение артериального давления начинается через 60 минут после приема таблетки. Эффект от лечения стабилизируется через 1 месяц систематического приема.

Это дает возможность однократно принимать таблетку Лизиноприла на протяжении суток и поддерживать стабильный уровень АД, а также избежать утренних подъёмов давления.

Показания: для чего назначают лекарство?

Лизиноприл может быть единственным препаратом в рационе или составляющей комплексной терапии сердечно-сосудистых патологий.

По данным исследований использование Лизиноприла стабилизирует уровни артериального давления у 50-80% пациентов АГ I и II степени тяжести.

Показания к применению:

  • первичная и вторичная формы артериальной гипертензии (особенно при длительном анамнезе);
  • хроническая недостаточность кровообращения с систолической дисфункцией ЛЖ;
  • острый коронарный синдром (при систолическом давлении выше 100 мм.рт.ст.);
  • предупреждение повторных сердечно-сосудистых катастроф у пациентов после ОИМ;
  • инсулинзависимая форма сахарного диабета II типа, осложненная нефропатией.

Как принимать и в каких дозировках?

Лизиноприл достаточно принимать 1 раз в сутки, оптимально в первой половине дня, не привязываясь к приему пищи. Лучший клинический эффект достигается при условии систематического использования лекарства в одинаковое время.

Артериальная гипертензия.

Начальная дозировка составляет 2,5 мг/сутки. Для достижения стабильного эффекта необходимо пить препарат на протяжении 2-4 недель. И только после этого строка при необходимости в течение 1 недели увеличить дозу до 10-20 мг/сутки.

Обычная поддерживающая доза составляет 10-20 мг (максимальная суточная – 40мг).

Не рекомендуется превышать дозировку в 40 мг, лучше дополнительно назначить гипотензивный препарат другой группы.

Сердечная недостаточность.

Доза насыщения составляет 2,5 мг/сутки. Постепенно ее доводят до среднетерапевтической – 20 мг/сутки.

Острый коронарный синдром.

Больным с ОИМ и подъёмом сегмента ST рекомендовано применить Лизиноприл в первые сутки от начала ангинозного приступа.

Начальная дозировка – 5 мг/сутки, средняя терапевтическая – 10 мг/сутки. В случае развития артериальной гипотензии, когда САТ Противопоказания и к употреблению и симптомы передозировки

Противопоказания к назначению Лизиноприла:

  1. Абсолютные:
    1. Беременность и период грудного вскармливания.
    2. Билатеральное сужение почечных артерий.
    3. Отек Квинке.
    4. Первичный гиперальдостеронизм.
    5. Непереносимость или аллергия к любому из составляющих препарата.
    6. Тяжелый стеноз аортального и митрального клапанов.
    7. Обструктивная форма гипертрофической кардиомиопатии (ГКМП).
    8. Анурия.
    9. Артериальная гипотензия (САТ ниже 70 мм.рт.ст.).
    10. Кардиогенный шок.
  2. Относительные:
    1. Диффузная соединительнотканная патология (дерматомиозит, системная красная волчанка, узелковый и ревматоидный полиартриты, склеродермия).
    2. Гиповолемия.
    3. Совместное использование с калийсохраняющими диуретиками (Верошпирон).
    4. Гиперкалиемия.
    5. Терминальная стадия хронической почечной недостаточности (ХПН).
    6. Детский возраст.

При подозрении на отравление Лизиноприлом нужно немедленно прекратить лечение, вызвать рвоту, принять сорбент, уложить больного горизонтально с поднятым головным и ножным концами, срочно вызвать скорую помощь.

Побочные эффекты

В целом Лизиноприл хорошо переносится пациентами — возникающие реакции имеют слабовыраженный характер и прекращения использования препарата не требуют.

Возможные побочные реакции:

  1. Артериальная гипотензия (часто – «эффект первой дозы»), головокружение при резкой смене положения тела, сердцебиение, общее недомогание, нечеткость зрения; У больных с ОИМ в течение 24 часов от начала приступа возможно развитие АВ-блокады II-III степени, кардиогенного шока.
  2. Острая почечная недостаточность, дизурические проявления, анурия, отеки.
  3. Ослабление сексуального влечения, гинекомастия.
  4. Сухой навязчивый кашель, отдышка, снижение бронхиальной проходимости, синдром «обожжённого языка».
  5. Несварение, дискомфорт эпигастральной области, тошнота, ухудшение аппетита, искажение вкусовых ощущений.
  6. Кожные высыпания, покраснение, зуд, отек Квинке (с возможным смертельным исходом), крапивница, аутоиммунные реакции.
  7. Снижение количества эритроцитов, тромбоцитов, лейкоцитоз.
  8. Нарушение сна, тревожность, парестезии, шум в ушах, депрессия.
  9. Двоение в глазах, чувствительность к свету, снижение остроты зрения.

Аналоги Лизиноприла

Оригинальный Лизиноприл имеет доступную цену, но на рынке все же представлено множество дженериков (аналогов препарата из разных стран-производителей).

Заменители (синонимы) Лизиноприла в России

  • Лизиноприл-Ратиофарм;
  • Диротон (Венгрия);
  • Диропресс (Германия, Словения);
  • Ирузид (Хорватия);
  • Ко-Диротон (Польша, Венгрия);
  • Лизигамма (Германия);
  • Рилейс-Сановель (Турция);
  • Скоприл (Македония);
  • Экватор (Венгрия, Россия).

Лизиноприл выпускается в форме таблеток по 5, 10 и 20 мг.

Также на рынке представлено множество медикаментов с комбинацией Лизиноприла с другими группами гипотензивных веществ:

  • с Амлодипином (Экватор, Тенлиза);
  • с Гидрохлортиазидом (Ко-Диротон, Лизиноприл-H,HL, Лизоретик);
  • с Индопамидом (Диротон-Плюс).

Подобные комбинации созданы с целью упростить режим приема, сократить количество таблеток, что повышает вероятность систематического использования медпрепарата.

Выводы

Лизиноприл относится к ингибиторам АПФ пролонгированного действия, имеющим высокую эффективность. Медпрепарат считается «золотым стандартом» в терапии гипертонической болезни и недостаточности кровообращения (вместе с диуретиками, статинами, антагонистами ангиотензина-II и блокаторами Ca 2+ каналов). Комбинированное использование Лизиноприла и Индапамида понижает вероятность повторных эпизодов ишемического инсульта на 29%, а внутричерепного кровоизлияния на 50%.

Стоит помнить, что выход на плато антигипертензивного эффекта наступает не ранее 10-14 дней от начала лечения.

Перед использованием препарата нужно внимательно прочесть инструкцию! Лизиноприл нельзя принимать без назначения врача, а также самостоятельно заменять его на аналог.

Для подготовки материала использовались следующие источники информации.

Лизиноприл (10 мг, Химфарм АО)

Инструкция

  • русский
  • қазақша

Торговое название

Международное непатентованное название

Лекарственная форма

Таблетки 5 мг, 10 мг и 20 мг

Состав

Одна таблетка содержит

активное вещество – лизиноприла дигидрат 5.5 мг, 11.0 мг или 22.0 мг

(эквивалентно лизиноприлу 5.0 мг, 10.0 мг или 20.0 мг)

вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, микрокристаллическая целлюлоза, натрия крахмала гликолят, кальция стеарат.

Описание

Таблетки от белого до кремового цвета плоскоцилиндрической формы, на одной стороне таблетки имеется фаска, на другой – фаска и фирменный логотип в виде креста (для дозировки 5 и 20 мг).

Таблетки от белого до кремового цвета плоскоцилиндрической формы, на одной стороне таблетки имеется фаска и риска, на другой – фаска и фирменный логотип в виде креста (для дозировки 10 мг).

Фармакотерапевтическая группа

Препараты, влияющие на систему ренин-ангиотензин. Ангиотензин-конвертирующего фермента (АКФ) ингибиторы. Лизиноприл.

Код АТХ С09АА03

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Приём пищи не влияет на всасываемость препарата. Максимальная концентрация в плазме крови достигается примерно через 6 часа после перорального приёма лизиноприла. Биодоступность составляет 29%. За исключением связи с ангиотензин-превращающим ферментом, почти не вступает в связь с другими белками плазмы. Не подвергается метаболизму, полностью выводится почками в неизмененном виде. Период полураспада составляет 12,6 час. Лизиноприл проникает через плацентарный барьер.

Фармакодинамика

Лизиноприл относится к группе ингибиторов ангиотензин-превращающего фермента. Подавление АКФ приводит к уменьшенному образованию ангиотензина II (обладающим сосудосуживающим действием) и к снижению секреции альдостерона. Лизиноприл также блокирует распад брадикинина – мощного вазодепрессорного пептида. В результате чего он снижает артериальное давление, общее периферическое сосудистое сопротивление, пред- и постнагрузку на сердце, увеличивает минутный объем, сердечный выброс, повышает толерантность миокарда к нагрузкам и улучшает кровоснабжение ишемизированного миокарда. У пациентов с острым инфарктом миокарда лизиноприл вместе с нитратами уменьшает формирование дисфункции левого желудочка или сердечной недостаточности.

Участвует в восстановлении функции повреждённого эндотелия у больных с гипергликемией.

Снижение артериального давления начинается через час после приёма препарата внутрь и достигает своего максимума через 6 часов. Продолжительность действия лизиноприла зависит от дозы и составляет приблизительно 24 часа, что позволяет использовать препарат 1 раз в сутки. При длительном лечении эффективность препарата не снижается. При резком прекращении терапии значительных перепадов артериального давления (синдром отмены) не возникает.

Хотя первичное действие лизиноприла связано с ренин-ангиотензин-альдостероновой системой, препарат эффективен и в случаях гипертензии, протекающей с низким содержанием ренина.

Помимо непосредственного снижения артериального давления лизиноприл уменьшает альбуминурию за счёт изменений гистологии и гемодинамики гломерулярного аппарата почек.

Показания к применению

– хроническая сердечная недостаточность (в составе комплексной терапии с диуретиками, сердечными гликозидами или бета-адреноблокаторами)

– острый инфаркт миокарда у пациентов со стабильной гемодинамикой без

признаков дисфункции почек

Способ применения и дозы

Лизиноприл принимается внутрь, независимо от приемов пищи, 1 раз в день, предпочтительно в одно и то же время.

Лизиноприл может быть использован в качестве монотерапии или в комбинации с другими антигипертензивными лекарственными средствами.

При артериальной гипертензии обычная начальная доза препарата составляет 10 мг. У пациентов с выраженной активацией ренин-ангиотензин-альдостероновой системы (в частности, с реноваскулярной гипертензией, сердечной недостаточностью или тяжелой гипертензией) может отмечаться резкое снижение артериального давления после первой дозы. Поэтому таким больным рекомендуется начальная доза 2,5-5 мг под контролем врача.

Лечение должно начинаться с 5 мг ежедневно утром. Интервал времени между увеличениями дозировки должен составлять не менее 3 недель. Обычная поддерживающая доза составляет 10–20 мг Лизиноприла 1 раз в день, макимальная суточная доза – 40 мг 1 раз в день. Для дополнительного снижения артериального давления следует комбинировать Лизиноприл с другими антигипертензивными препаратами.

Обычно средняя терапевтическая доза составляет 20 мг 1 раз в сутки. Если желаемый терапевтический эффект не достигается в течение 2-4 недель, то доза может быть увеличена.

Терапию диуретиками следует прекратить за 2-3 дня до начала приема Лизиноприла. Если отмены диуретиков не было, то терапию Лизиноприлом рекомендуется начинать с 5 мг в сутки. Необходим контроль функции почек и уровня калия в сыворотке крови.

Лизиноприл назначается дополнительно к имеющейся терапии диуретиками, сердечными гликозидами или бета-адреноблокаторами. При этом предварительно, по мере возможности, дозу диуретика следует снизить. Начальная доза составляет 2,5 мг по утрам. Поддерживающая доза устанавливается поэтапно с повышениями на 2,5 мг с интервалом в 2–4 недели. Обычная поддерживающая доза составляет 5–20 мг 1 раз в день. Не рекомендуется превышать более 35 мг в сутки.

В ходе лечения следует регулярно контролировать артериальное давление, почечную функцию, концентрацию калия и натрия в сыворотке крови во избежание развития гипотонии и связанного с ней нарушения функции почек.

Острый инфаркт миокарда у пациентов со стабильной гемодинамикой

Лечение Лизиноприлом может начинаться в течение 24 часов после инфаркта миокарда при стабильной гемодинамике (систолическое давление больше 100 мм рт.ст., без признаков дисфункции почек), дополнительно к стандартной терапии инфаркта миокарда (тромболитические средства, ацетилсалициловая кислота, бета-адреноблокаторы, нитраты в виде внутривенных и трансдермальных форм).

Начальная доза составляет 5 мг, через 24 часа – еще 5 мг, через 48 часов – 10 мг Лизиноприла. Затем доза составляет 10 мг 1 раз в день.

Пациентам с низким систолическим давлением (≤ 120 мм рт. ст.) перед началом терапии или в течение первых 3 дней после инфаркта следует получать более низкую терапевтическую дозу Лизиноприла – 2,5 мг.

Лечение должно продолжаться в течение 6 недель. Поддерживающая доза препарата составляет 10 мг в день. Пациентам с симптомами сердечной недостаточности рекомендуется в дальнейшем продолжить терапию Лизиноприлом.

Особенности применения при почечной недостаточности

Поскольку элиминация Лизиноприла осуществляется через почки, начальная доза зависит от показателей клиренса креатинина, поддерживающая доза – от клинического ответа, и подбирается при регулярном контроле показателей функции почек, концентрации калия и натрия в сыворотке крови.

Клиренс креатинина (мл/мин)

Начальная доза (мг/день)

3 г/сут, могут снижать гипотензивный эффект ингибиторов АКФ. Одновременное использование НПВП и ингибиторов АКФ может привести к гиперкалиемии, которая негативно действует на функцию почек. Данное воздействие, как правило, обратимо, а его проявление возможно, прежде всего, у пациентов с предшествующим нарушением функции почек. Комбинации ингибиторов АКФ и НПВС следует назначать с осторожностью, особенно у пожилых или обезвоженных людей. Пациенты должны поддерживать адекватный водный баланс; после проведения курса терапии необходимо проверить функцию почек.

При одновременном назначении ингибиторов АКФ и препаратов золота в виде инъекций (н-р: ауротиомалат натрия) часто могут развиваться нитратоподобные реакции (симптомы вазодилатации, в том числе приливы, тошнота, головокружение и гипотензия, которые иногда могут быть очень тяжелыми).

Одновременное применение других гипотензивных препаратов может увеличить гипотензивное действие Лизиноприла. Совместное использование Лизиноприла с нитроглицерином, другими нитратами или другими вазодилататорами может еще больше снизить артериальное давление.

С осторожностью назначать Лизиноприл при одновременном применении некоторых анестетиков, трициклических антидепрессантов и нейролептиков с ингибиторами АКФ из-за усиления гипотензивного эффекта.

Симпатомиметики могут снижать гипотензивный эффект ингибиторов АКФ.

Одновременный прием Лизиноприла и противодиабетических лекарственных препаратов (инсулин, пероральные гипогликемические препараты) может

усилить гипогликемическое действие последних с риском развития гипогликемии. Этот эффект более вероятен в течение первых недель комбинированного лечения и у пациентов с почечной недостаточностью.

Лизиноприл может быть использован одновременно с ацетилсалициловой кислотой (в дозировках, обеспечивающих антиагрегантный эффект), тромболитиками, бета-блокаторами и/или нитратами.

Особые указания

Развитие симптоматической артериальной гипотензии возможно у больных с гипонатриемией и/или со сниженным объёмом циркулирующей крови в результате лечения диуретиками, применения особых диет или обезвоживания организма по иным причинам (профузное потоотделение, повторные рвота, понос, диализ) и при сердечной недостаточности. Лечение гипотензии состоит из обеспечения постельного режима и, в случае необходимости, инфузионной терапии. Преходящее снижение артериального давления не является противопоказанием для лечения Лизиноприлом, однако, может потребоваться временная отмена препарата или снижение дозы.

Лечению Лизиноприлом непременно должна предшествовать нормализация водно-электролитного дисбаланса и ликвидация дефицита объёма циркулирующей крови, кроме того, необходимо наблюдение за изменением артериального давления после приёма начальной дозы.

При цереброваскулярных заболеваниях и ишемической болезни сердца следует иметь в виду, что значительное снижение артериального давления может привести к развитию инсульта или инфаркта миокарда.

При остром инфаркте миокарда лечение Лизиноприлом не рекомендуется начинать у пациентов с признаками нарушения функции почек, которые определяются концентрацией креатинина в сыворотке выше 177 мкмоль/л и/или протеинурией, превышающей 500 мг/24 ч. Если почечная дисфункция развивается во время лечения препаратом (концентрация креатинина в сыворотке превышает 265 мкмоль/л), то необходима его отмена.

Лечение Лизиноприлом противопоказано в случаях кардиогенного шока и при остром инфаркте миокарда, если назначение вазодилататора может существенно ухудшить гемодинамику, например, когда систолическое давление не превышает 100 мм рт.ст.

При систолическом давлении, не превышающем 120 мм рт.ст., в первые 3 дня инфаркта миокарда назначают низкие дозы Лизиноприла – по 2,5 мг/день. При артериальной гипотензии поддерживающую дозу снижают до 5 мг/день или временно до 2,5 мг/день. При длительной гипотензии, при систолическом давлении ниже 90 мм рт.ст., препарат отменяют.

Стеноз почечных артерий (двухсторонний или односторонний с одной почкой)

У некоторых пациентов с двусторонним стенозом почечных артерий или стенозом артерии единственной почки при назначении Лизиноприла увеличивается концентрация мочевины и креатинина в сыворотке крови, которая, как правило, обратима после прекращения терапии. Это более характерно для пациентов с почечной недостаточностью.

При реноваскулярной гипертензии также присутствует повышенный риск развития тяжелой артериальной гипотензии и почечной недостаточности. У этих пациентов лечение Лизиноприлом следует начинать под строгим врачебным контролем с малых доз с последующим титрованием.

Стеноз аортального, митрального клапанов, гипертрофическая кардиомиопатия

Как и другие ингибиторы АКФ, Лизиноприл следует назначать с осторожностью пациентам со стенозом митрального клапана, аортального клапана или гипертрофической кардиомиопатией.

Ангионевротический отек наблюдается редко у пациентов, получающих ингибиторы АКФ. В таких случаях прием препарата следует немедленно прекратить и назначить соответствующее лечение до полного устранения клинических симптомов отека.

При обширных хирургических операциях или в случае применения наркотических средств с гипотензивным эффектом Лизиноприл блокирует превращение компенсаторного ренина в ангиотензин-II. Гипотония, вероятное следствие вышеуказанного механизма, может быть устранена путём восполнения объёма циркулирующей крови.

Гемодиализ / ЛПНП-липидный-аферез / Терапия для десенсибилизации

При одновременном назначении Лизиноприла и диализа с полиакрил-нитриловой мембраной или ЛПНП (липопротеин низкой плотности)-афереза с помощью сульфата декстрана или десенсибилизации против ядов насекомых (пчел, ос) возможно развитие анафилактического шока.

Рекомендуется использовать другую мембрану для диализа или следует временно заменить Лизиноприл другими антигипертензивными препаратами (не ингибиторами АКФ).

Перед проведением десенсибилизации следует отменить Лизиноприл.

Нейтропения, агранулоцитоз, тромбоцитопения и анемия наблюдаются в очень редких случаях у пациентов, получающих ингибиторы АКФ. Эти явления обратимы после прекращения приема Лизиноприла. Препарат следует использовать с особой осторожностью у пациентов с аутоиммунными заболеваниями, получающими иммунодепрессанты, аллопуринол или прокаинамид. При использовании Лизиноприла у таких больных рекомендуется периодический контроль уровня лейкоцитов в крови.

Наследственная непереносимость галактозы, дефицит Lapp лактазы, синдром нарушенного всасывания глюкозы – галактозы

Лизиноприл не следует назначать пациентам с редко наблюдающейся наследственной непереносимостью галактозы, дефицитом Lapp лактазы или синдромом нарушенного всасывания глюкозы – галактозы в связи с наличием в его составе лактозы моногидрата.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Во время приема Лизиноприла не рекомендуется вождение транспортного средства и работа с потенциально опасными механизмами, вследствие возможного развития побочных реакций (головокружение).

Передозировка

Симптомы: тяжелая гипотония вплоть до шокового состояния, гиперкалиемия, брадикардия, тахикардия, одышка, почечная недостаточность, кашель, головокружение, беспокойство.

Лечение: промывание желудка, прием адсорбентов и натрия сульфата после приема таблеток Лизиноприла внутрь. Необходим контроль водно-электролитного баланса и концентрации креатинина в сыворотке крови.

Назначается симптоматическая терапия, внутривенное введение 0,9% раствора натрия хлорида, адреномиметиков при выраженной гипотонии. При брадикардии вводится атропин, при необходимости возможно рассмотрение установки кардиостимулятора. Лизиноприл выводится из организма с помощью гемодиализа.

Форма выпуска и упаковка

По 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой.

По 3, 5 контурных упаковок вместе с утвержденной инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в пачку из картона.

Допускается контурные ячейковые упаковки (без вложения в пачку из картона) помещать в коробки из картона. В каждую коробку по числу упаковок вкладывают инструкции по медицинскому применению на государственном и русском языках.

Условия хранения

В сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25°С.

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок хранения

Не использовать препарат после истечения срока годности.

Условия отпуска из аптек

Производитель

АО «Химфарм», Казахстан

Владелец регистрационного удостоверения

АО «Химфарм», Казахстан

Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции (товара)

Лизиноприл

Состав

Основной компонент препарата – лизиноприла дигидрат. Но в зависимости от производителя лекарства состав дополнительных веществ может быть разным.

Украинская компания Авант выпускает Лизиноприл с такими вспомогательными составляющими, как крахмал кукурузный, кальция гидрофосфат, железа оксид, маннит, магния стеарат.

А российский производитель АЛСИ Фарма производит средство со следующими дополнительными компонентами: крахмал прежелатинизированный, кремния диоксид коллоидный, тальк, лактозы моногидрат, микрокристаллическая целлюлоза, магния стеарат.

Кроме того, известны такие формы выпуска препарата, как Лизиноприл-Ратиофарм, Лизиноприл-Астрафарм, Лизиноприл Тева, Лизиноприл Штада. Они имеют следующие дополнительные компоненты:

  • Лизиноприл-Астрафарм – крахмал кукурузный,кремния диоксид коллоидный,маннит,кальция гидрофосфат, магния стеарат;
  • Лизиноприл-Ратиофарм – маннит,кальция гидрофосфат, магния стеарат, крахмал прежелатинизированный, натрия кроскармеллоза (таблетки 20 мг также содержат краситель РВ-24824, а лекарство в таблетках по 10 мг – краситель РВ-24823).

Лизиноприл Штада имеет в качестве действующего компонента лизиноприла гидрат. А кроме того, следующие дополнительные вещества: крахмал прежелатинизированный, кремния оксид коллоидный безводный, маннит, магния стеарат, крахмал кукурузный, кальция фосфат двузамещенный дигидрат.

Форма выпуска

Фармакологическое действие

Лекарство оказывает гипотензивное, кардиопротективное, вазодилатирующее и натрийуретическое действие на организм человека.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Таблетки Лизиноприл блокируют АПФ, повышают содержание эндогенных вазодилатирующих ПГ и препятствуют переходу ангиотензина I в ангиотензин II. Они также уменьшают преобразование аргинин-вазопрессина и эндотелина-1, снижают постнагрузку на миокард, общее периферическое сопротивление сосудов, давление в легочных капиллярах и системное АД. У пациентов с сердечной недостаточностью увеличивают толерантность миокарда к нагрузке и сердечный выброс. Способствуют увеличению активности ренина плазмы.

Лекарство блокирует тканевую ренин-ангиотензиновую систему сердца, препятствует появлению гипертрофии миокарда и дилатации левого желудочка или же помогает в их исчезновении.

Действие препарата проявляется спустя примерно 60 минут, возрастает на протяжении 6-7 часов и продолжается в течение суток. Максимальный гипотензивный эффект проявляется при курсе в несколько недель.

Активное вещество абсорбируется примерно на 25%. Время приема пищи не оказывает влияние на всасывание. Связь с белками плазмы низкая. Активное вещество не биотрансформируется и экскретируется почками в неизменном виде. Время полувыведения – 12 часов.

Показания к применению Лизиноприла

Данное лекарство нельзя принимать без назначения специалиста. Показания к применению Лизинопропила могут быть разными. Как принимать и от чего таблетки помогут в каждом конкретном случае, знает только врач.

Как правило, таблетки Лизиноприл показания к применению имеют следующие:

  • артериальная гипертензия;
  • хроническая сердечная недостаточность;
  • диабетическая нефропатия в случае инсулинозависимого и сахарного диабета II типа;
  • острый инфаркт миокарда без артериальной гипотензии.

Противопоказания

Препарат нельзя принимать при повышенной чувствительности к его компонентам, лактации и беременности.

Нежелательно назначать данное средство при:

  • гиперкалиемии;
  • анафилактоидных реакциях;
  • коллагенозах;
  • цереброваскуляторной недостаточности;
  • нарушениях в работе почек и печени;
  • двустороннем стенозе почечных артерий;
  • пересаженной почке;
  • подагре;
  • пожилом возрасте;
  • отеке Квинке в анамнезе;
  • депрессиях костного мозга;
  • гипотензии;
  • обструктивных изменениях, которые препятствуют оттоку крови из сердца;
  • гипонатриемии, а также при питании с ограниченным потреблением натрия;
  • стенозе артерии единственной почки;
  • гиперурикемии;
  • детском возрасте.

Побочные действия

Побочные действия могут быть разными, они возникают со стороны разных систем и органов:

Кроме того, возможны следующие проявления: развитие инфекций, снижение веса, потливость, сахарный диабет, повышение титра антинуклеарных антител и содержания мочевины, подагра, увеличение уровня креатинина, гиперкалиемия, гиперурикемия, лихорадка, аллергия, дегидратация, гипонатриемия.

Если обнаружены любые побочные действия, нужно срочно проконсультироваться со специалистом.

Инструкция по применению Лизиноприла (Способ и дозировка)

Лекарство принимают ежедневно 1 раз в утреннее время, независимо от приема пищи. Делать это нужно в одно и то же время, при этом запивая некоторым количеством жидкости.

Точная дозировка и схема терапии подбирается специалистом в индивидуальном порядке. Это зависит, от чего Лизинопропил применяется, какие препараты принимаются вместе с ним и каково состояние почек.

При артериальной гипертензии в случае лечения без других антигипертензивных лекарств дозировка составляет 2,5 мг раз в день. Для наибольшей эффективности проводят 2-4 недельную терапию. Только затем можно повысить дневную дозировку максимум до 20 мг. Ежедневная доза не должна быть больше 40 мг.

Если нужный гипотензивный эффект не достигнут, нужно дополнительно принимать другое антигипертензивное средство иной фармакотерапевтической группы.

В случае острого инфаркта миокарда, если назначили лекарство Лизиноприл, инструкция по применению сообщает о том, что принимать его нужно в течение суток после проявления первых симптомов болезни. Начальная дозировка – 5 мг раз в день. Можно повысить до 10 мг. Людям с артериальным систолическим давлением до 120 мм рт. ст. показано применение в сутки 2,5 мг. А при появлении артериальной гипотензии одна доза не превышает 5 мг (если нужно, ее можно уменьшить). Если в течение 60 минут после приема АД до 90 мм рт. ст., таблетки отменяют. При дозировке в 10 мг рекомендуется терапия, рассчитанная на 6 недель.

В случае сердечной недостаточности ежедневная начальная дозировка составляет 2,5 мг. Ее можно постепенно увеличивать в зависимости от индивидуальных показаний пациента. Терапевтическая дневная дозировка – 20 мг.

В случае инсулинозависимого сахарного диабета и нефропатии терапию начинают с низких доз и проводят под тщательным контролем со стороны специалиста. Начальная суточная дозировка при сахарном диабете II типа составляет 10 мг. Запрещено превышать дневную дозу в 20 мг.

При почечной недостаточности требуется корректировка дозировки в зависимости от КК:

  • 30-70 мл/мин – нужно принимать 5-10 мг/день;
  • 10-30 мл/мин – нужно принимать 2,5-5 мг/день;
  • до 10 мл/мин – нужно принимать 2,5 мг/день.

Дневную дозу в 20 мг превышать нельзя, а для людей с КК до 30 мл/мин наибольшая дневная дозировка – 10 мг.

В отдельных случаях также возможно удлинять промежуток между приемами лекарства с одного до двух дней.

Возможны и некоторые изменения в схеме приема препарата в зависимости от производителя. Так инструкция по применению Лизиноприл-Астрафарм сообщает о следующих дневных дозировках в зависимости от диагноза:

  • артериальная гипертензия– для начала дозировка должна составлять 10 мг в день. При этом после первого применения может произойти значительное снижение АД. В таком случае начальная дозировка – 2,5-5 мг. Терапия должна проходить под контролем специалиста. Поддерживающая дневная дозировка – 20 мг. Если должный эффект так и не достигнут за 14-28 дней, ее можно повысить. Но нельзя превышать суточную дозировку в 80 мг;
  • хроническая сердечная недостаточность– лекарство можно использовать как составляющее терапии диуретиками, бета-блокаторамии препаратами наперстянки. В начале лечения назначается дневная дозировка в 2,5 мг. Лекарство нужно употреблять под наблюдением специалиста. Возможно увеличение дозы, но не более чем на 10 мг и не раньше чем через 14 дней. Максимальная дневная дозировка в итоге не должна превышать 35 мг. Точная доза зависит от индивидуальных показателей пациента;
  • острый инфаркт миокарда – препарат принимается как составляющее терапии тромболитическимилекарственными средствами, бета-блокаторамии ацетилсалициловой кислотой. Дозировка Лизиноприла-Астрафарм в первые два дня составляет 5 мг. Курс нужно начинать при возникновении первых симптомов и если систолическое АДне превышает 100 мм рт. ст. Спустя два дня назначают суточную дозировку в 10 мг. Если артериальное давление до 120 мм рт. ст., в первые 3 дня нужно принимать 2,5 мг. При появлении пролонгированной артериальной гипотензии терапию немедленно прекращают. Курс рассчитан на 6 недель, после чего состояние пациента снова нужно оценить на предмет целесообразности дальнейшего лечения;
  • диабетическая нефропатия– начальная дозировка – 10 мг в день. Если нужно, доза повышается до 20 мг.

При любом диагнозе в случае почечной недостаточности дозировки корректируют в зависимости КК. Так начальная доза может быть:

  • ККдо 10 мл/мин – нужно принимать 2,5 мг/день;
  • КК 10-30 мл/мин – нужно принимать 2,5-5 мг/день;
  • КК31-80 мл/мин – нужно принимать 5-10 мг/день.

Инструкция по применению Лизиноприл-Ратиофарм, Лизиноприл Тева, Лизиноприл Штада значимых отличий в схеме приема не имеет.

Передозировка

При передозировке, как правило, появляется острая артериальная гипотензия. В качестве лечения вводят физиологический раствор. Проводится симптоматическая терапия.

Кроме того, возможен шок, гипервентиляция, острая почечная недостаточность, брадикардия, кашель, дисбаланс электролитов в крови, тахикардия, сердцебиение, головокружение, ощущение тревоги.

Препарат обязательно отменяют. Если пациент в сознании, промывают желудок, укладывают больного на спину с низким подголовником, приподнятыми ногами и отведенной в сторону головой. Помимо этого дают энтеросорбенты.

При приеме лекарства в особо высоких дозах пациента следует немедленно госпитализировать. В условиях стационара проводится лечение, направленное на поддержание нормального перфузионного давления, кровообращения, дыхания, восстановление объема циркулирующей крови и нормальной работы почек. Эффективен гемодиализ. Обязательно проводить контроль показателей жизненно важных функций, а также уровня креатинина и электролитов в сыворотке крови.

Взаимодействие

Прием препарата совместно с антигипертензивными лекарствами может спровоцировать аддитивный антигипертензивный эффект.

Калийсберегающие диуретики, заменители пищевой соли с калием, а также ЛС с калием повышают возможность развития гиперкалиемии.

Сочетание с блокаторами АПФ и НПВС увеличивает вероятность появления нарушений работы почек. В редких случаях также возможна гиперкалиемия.

А применения совместно с петлевыми и тиазидными диуретиками чревато усилением антигипертензивного действия. При этом также значительно увеличивается риск нарушения функций почек.

Индометацин или средства с эстрогеном в сочетании с Лизиноприлом приводят к снижению антигипертензивного действия последнего. А одновременный прием Инсулина и гипогликемических препаратов может вызвать гипогликемию.

Сочетание с Клозапином приводит к повышению его содержания в плазме. При одновременном приеме лития карбоната увеличивается его уровень в сыворотке крови. Это может сопровождаться симптомами интоксикации литием.

Препарат также повышает действие этанола. Усиливаются симптомы алкогольного опьянения. В то же время возможно повышение гипотензивного эффекта Лизиноприла, так что необходимо избегать спиртных напитков при терапии данным препаратом или не принимать его в течение суток после употребления алкоголя.

Использование данного лекарства совместно со средствами для наркоза, наркотическими анальгетиками, антидепрессантами, миорелаксантами с гипотензивным действием, а также снотворными приводит к повышению гипотензивного эффекта.

Тромболитики увеличивают вероятность артериальной гипотензии. Это сочетание нужно назначать с осторожностью и внимательно наблюдать за состоянием больного.

Симпатомиметики в значительной степени ослабляют гипотензивный эффект препарата. А сочетание с лекарствами, оказывающими миелосупрессивное действие, повышают риск агранулоцитоза и/или нейтропении.

Одновременное применение с Аллопуринолом, иммунодепрессантами, Прокаинамидом, цитостатиками, ГКС может вызывать лейкопению.

При диализной терапии возможны анафилактоидные реакции в случае применения высокопроточных полиакрилонитрильных металсульфонатних мембран.

Условия продажи

Условия хранения

Держать лекарство нужно в сухом месте, недоступном для маленьких детей, при температуре до 250С.

Срок годности

Срок годности Лизиноприл, Лизиноприл Штада и Лизиноприл-Астрафарм – 3 года. Лизиноприл-Ратиофарм максимально можно хранить 4 года. А срок годности Лизиноприл Тева составляет 2 года.

Лизиноприл (Lisinopril) инструкция по применению

Владелец регистрационного удостоверения:

Контакты для обращений:

Лекарственные формы

Форма выпуска, упаковка и состав препарата Лизиноприл

Таблетки белого или почти белого цвета, круглые, плоскоцилиндрические, с фаской.

1 таб.
лизиноприл (в форме дигидрата)5 мг

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат (сахар молочный) – 10.0 мг, целлюлоза микрокристаллическая – 21.9 мг, крахмал прежелатинизированный (крахмал 1500) – 11.0 мг, кремния диоксид коллоидный (аэросил) – 0.1 мг, тальк – 1.0 мг, магния стеарат – 0.5 мг.

10 шт. – упаковки ячейковые контурные (1,2,3,4,5) – пачки картонные.

Таблетки белого или почти белого цвета, круглые, плоскоцилиндрические, с фаской и риской.

1 таб.
лизиноприл (в форме дигидрата)10 мг

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат (сахар молочный) – 20.0 мг, целлюлоза микрокристаллическая – 43.8 мг, крахмал прежелатинизированный (крахмал 1500) – 22.0 мг, кремния диоксид коллоидный (аэросил) – 0.3 мг, тальк – 2.0 мг, магния стеарат – 1.0 мг.

10 шт. – упаковки ячейковые контурные (1,2,3,4,5) – пачки картонные.

Таблетки белого или почти белого цвета, круглые, плоскоцилиндрические, с фаской и риской.

1 таб.
лизиноприл (в форме дигидрата)20 мг

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат (сахар молочный) – 40.1 мг, целлюлоза микрокристаллическая – 87.6 мг, крахмал прежелатинизированный (крахмал 1500) – 44.0 мг, кремния диоксид коллоидный (аэросил) – 0.5 мг, тальк – 4.0 мг, магния стеарат – 2.0 мг.

10 шт. – упаковки ячейковые контурные (1,2,3,4,5) – пачки картонные.

Фармакологическое действие

Ингибитор АПФ, уменьшает образование ангиотензина II из ангиотензина I. Снижение содержания ангиотензина II ведет к прямому уменьшению выделения альдостерона. Уменьшает деградацию брадикинина и увеличивает синтез простагландинов.

Снижает общее периферическое сосудистое сопротивление, артериальное давление (АД), преднагрузку, давление в легочных капиллярах, вызывает увеличение минутного объема крови и повышение толерантности миокарда к нагрузкам у больных с хронической сердечной недостаточностью. Расширяет артерии в большей степени, чем вены. Некоторые эффекты объясняются воздействием на тканевые ренин-ангиотензиновые системы. При длительном применении уменьшается гипертрофия миокарда и стенок артерий резистивного типа. Улучшает кровоснабжение ишемизированного миокарда.

Ингибиторы АПФ удлиняют продолжительность жизни у больных хронической сердечной недостаточностью, замедляют прогрессирование дисфункции левого желудочка у больных, перенесших инфаркт миокарда без клинических проявлений сердечной недостаточности. Антигипертензивный эффект начинается приблизительно через 6 часов и сохраняется в течение 24 ч. Продолжительность эффекта зависит также от величины дозы. Начало действия – через 1 ч. Максимальный эффект определяется через 6-7 ч. При артериальной гипертензии эффект отмечается в первые дни после начала лечения, стабильное действие развивается через 1-2 мес. При резкой отмене препарата не наблюдали выраженного повышения АД.

Помимо снижения АД лизиноприл уменьшает альбуминурию. У больных с гипергликемией способствует нормализации функции поврежденного гломерулярного эндотелия.

Лизиноприл не влияет на концентрацию глюкозы в крови у больных сахарным диабетом и не приводит к учащению случаев гипогликемии.

Фармакокинетика

После приема препарата внутрь около 25% лизиноприла всасывается из желудочно-кишечного тракта. Прием пищи не влияет на абсорбцию препарата. Абсорбция составляет в среднем 30%, биодоступность – 29%.

Почти не связывается с белками плазмы крови. C max в плазме крови (90 нг/мл) достигается через 7 ч. Проницаемость через гематоэнцефалический и плацентарный барьер низкая.

Лизиноприл не биотрансформируется в организме.

Выводится почками в неизмененном виде. T 1/2 составляет 12 ч.

Фармакокинетика у отдельных групп пациентов

У пациентов с хронической сердечной недостаточностью абсорбция и клиренс лизиноприла снижены.

У пациентов с почечной недостаточностью концентрация лизиноприла в несколько раз превышает концентрации в плазме крови у добровольцев, причем отмечается увеличение времени достижения C max в плазме крови и увеличение T 1/2 .

У пациентов пожилого возраста концентрация препарата в плазме крови и площадь под кривой в 2 раза больше, чем у пациентов молодого возраста.

Показания препарата Лизиноприл

  • артериальная гипертензия (в монотерапии или в комбинации с другими антигипертензивными средствами);
  • хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии для лечения больных, принимающих препараты наперстянки и/или диуретики);
  • раннее лечение острого инфаркта миокарда (в первые 24 ч со стабильными показателями гемодинамики для поддержания этих показателей и профилактики дисфункции левого желудочка и сердечной недостаточности);
  • диабетическая нефропатия (снижения альбуминурии у инсулинзависимых больных с нормальным АД и инсулиннезависимых больных с артериальной гипертензией).

Открыть список кодов МКБ-10

Код МКБ-10 Показание
I10 Эссенциальная [первичная] гипертензия
I21 Острый инфаркт миокарда
I50.0 Застойная сердечная недостаточность
N08.3 Гломерулярные поражения при сахарном диабете

Режим дозирования

Внутрь, независимо от приема пищи. При артериальной гипертензии больным, не получающим другие гипотензивные средства, назначают по 5 мг 1 раз в сутки. При отсутствии эффекта дозу повышают каждые 2-3 дня на 5 мг до средней терапевтической дозы 20-40 мг/сут (увеличение дозы свыше 40 мг/сутки обычно не ведет к дальнейшему снижению АД). Обычная суточная поддерживающая доза – 20 мг. Максимальная суточная доза – 40 мг.

Полный эффект развивается обычно через 2-4 недели от начала лечения, что следует учесть при увеличении дозы. При недостаточном клиническом эффекте возможно комбинирование препарата с другими гипотензивными средствами.

Если пациент получал предварительное лечение диуретиками, то прием таких препаратов необходимо прекратить за 2-3 дня до начала применения Лизиноприла. Если это неосуществимо, то начальная доза Лизиноприла не.должна превышать 5 мг/сут. В этом случае после приема первой дозы рекомендуется врачебный контроль в течение нескольких часов (максимум действия достигается примерно через 6 ч), так как может возникнуть выраженное снижение АД.

При реноваскулярной гипертензии или других состояниях с повышенной активностью ренин-ангиотензин-альдостероновой системы целесообразно назначать также низкую начальную дозу – 2.5-5 мг/сут, под усиленным врачебным контролем (контроль АД, функции почек, концентрации калия в сыворотке крови). Поддерживающую дозу, продолжая строгий врачебный контроль, следует определить в зависимости от динамики АД.

При почечной недостаточности ввиду того, что лизиноприл выделяется через почки, начальная доза должна быть определена в зависимости от клиренса креатинина, затем в соответствии с реакцией, следует установить поддерживающую дозу в условиях частого контроля функции почек, уровня калия, натрия в сыворотке крови.

Клиренс креатинина (мл/мин) Начальная доза (мг/сут)
30-705-10
10-302.5-5
менее 10 (включая и больных, подвергнутых лечению гемодиализом)2.5

При стойкой артериальной гипертензии показана длительная поддерживающая терапия по 10-15 мг/сут.

При хронической сердечной недостаточности – начинают с 2.5 мг 1 раз/сут, с последующим увеличением дозы на 2.5 мг через 3-5 дней до обычной, поддерживающей суточной дозы 5-20 мг. Доза не должна превышать 20 мг/сут.

У людей пожилого возраста часто наблюдается более выраженное длительное гипотензивное действие, что связано с уменьшением скорости выведения лизиноприла (рекомендуется начинать лечение с 2.5 мг/сут).

Острый инфаркт миокарда (в составе комбинированной терапии)

В первые сутки – 5 мг внутрь, затем 5 мг через сутки, 10 мг через двое суток и затем 10 мг 1 раз/сут. У больных с острым инфарктом миокарда препарат применять не менее 6 недель. В начале лечения или в течение первых 3-х суток после острого инфаркта миокарда у больных с низким систолическим АД (120 мм рт.ст. или ниже) надо назначать меньшую дозу – 2.5 мг. В случае снижения АД (систолическое АД ниже или равно 100 мм рт.ст.), суточную дозу в 5 мг можно, если необходимо, временно снизить до 2.5 мг. В случае длительного выраженного снижения АД (систолическое АД ниже 90 мм рт.ст. более 1 ч), лечение Лизиноприлом надо прекратить.

У пациентов с инсулиннезависимым сахарным диабетом применяется 10 мг Лизиноприла 1 раз/сут. Дозу возможно, при необходимости, увеличивать до 20 мг 1 раз/сут. с целью достижения значений диастолического АД ниже 75 мм рт.ст. в положении сидя. У больных инсулинзависимым сахарным диабетом дозировка такая же, с целью достижения значений диастолического АД ниже 90 мм рт.ст. в положении сидя.

Побочное действие

Наиболее часто встречающиеся побочные эффекты: головокружение, головная боль (у 5-6% больных), слабость, диарея, сухой кашель (3%), тошнота, рвота, ортостатическая гипотензия, кожная сыпь, боль в груди (1-3%).

Прочие побочные эффекты (частота

Со стороны иммунной системы: (0.1%) ангионевротический отек (лицо, губы, язык, гортань или надгортанник, верхние и нижние конечности).

Со стороны сердечно-сосудистой системы: выраженное снижение АД, ортостатическая гипотензия, нарушение функции почек, нарушения ритма сердца, учащенное сердцебиение.

Со стороны ЦНС: повышенная утомляемость, сонливость, судорожные подергивания мышц конечностей и губ.

Со стороны системы кроветворения: возможны лейкопения, нейтропения, агранулоцитоз, тромбоцитопения, при длительном лечении – небольшое снижение концентрации гемоглобина и гематокрита, эритроцитопения.

Лабораторные показатели: гиперкалиемия, азотемия, гиперурикемия, гипербилирубинемия, повышение активности печеночных ферментов, особенно при наличии в анамнезе заболеваний почек, сахарного диабета и реноваскулярной гипертензии.

Редко встречающиеся побочные эффекты (менее 1%):

Со стороны сердечно-сосудистой системы: ощущение сердцебиения; тахикардия; инфаркт миокарда; цереброваскулярный инсульт у больных с повышенным риском заболевания, вследствие выраженного снижения АД.

Со стороны пищеварительного тракта: сухость во рту, анорексия, диспепсия, изменения вкуса, боли в животе, панкреатит, гепатоцеллюлярная или холестатическая желтуха, гепатит.

Со стороны кожных покровов: крапивница, повышенное потоотделение, кожный зуд, алопеция.

Со стороны мочевыделительной системы: нарушение функции почек, олигурия, анурия, острая почечная недостаточность, уремия, протеинурия.

Со стороны иммунной системы: синдром, включающий в себя ускорение скорости оседания эритроцитов (СОЭ), артралгия и появление антинуклеарных антител.

Со стороны ЦНС: астенический синдром, лабильность настроения, спутанность сознания, снижение потенции.

Прочие: миалгия, лихорадка, нарушение развития плода.

Противопоказания к применению

  • ангионевротический отек в анамнезе, в т.ч. и от применения ингибиторов АПФ;
  • наследственный отек Квинке;
  • возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);
  • повышенная чувствительность к лизиноприлу или другим ингибиторам АПФ.

Таблетки содержат лактозу, в связи с этим препарат не должны принимать пациенты с редкими наследственными заболеваниями, такими как непереносимость галактозы, дефицит лактазы или глюкозо-галактозная мальабсорбция.

С осторожностью: выраженные нарушения функции почек, двухсторонний стеноз почечных артерий или стеноз артерии единственной почки с прогрессирующей азотемией, состояние после трансплантации почки, почечная недостаточность, азотемия, гиперкалиемия, стеноз устья аорты, гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия, первичный гиперальдостеронизм, артериальная гипотензия, цереброваскулярные заболевания (в т.ч. недостаточность мозгового кровообращения), ишемическая болезнь сердца, коронарная недостаточность, аутоиммунные системные заболевания соединительной ткани (в т.ч. склеродермия, системная красная волчанка); угнетение костно-мозгового кроветворения; диета с ограничением натрия: гиповолемические состояния (в т.ч. в результате диареи, рвоты); пожилой возраст.

Применение при беременности и кормлении грудью

Применение лизиноприла в период беременности противопоказано. При установлении беременности прием препарата нужно прекратить как можно раньше. Прием ингибиторов АПФ во II и III триместре беременности оказывает неблагоприятное воздействие на плод (возможны выраженное снижение АД, почечная недостаточность, гиперкалиемия, гипоплазия черепа, внутриутробная смерть). Данных о негативных влияниях препарата на плод в случае применения во время I триместра нет. За новорожденными и грудными детьми, которые подверглись внутриутробному воздействию ингибиторов АПФ, рекомендуется вести тщательное наблюдение для своевременного выявления выраженного снижения АД, олигурии, гиперкалиемии.

Лизиноприл проникает через плаценту. Нет данных о проникновении Лизиноприла в грудное молоко. На период лечения препаратом необходимо отменить грудное вскармливание.

Применение при нарушениях функции почек

Применение у детей

Особые указания

Чаще всего выраженное снижение АД возникает при снижении объема жидкости, вызванной терапией диуретиками, уменьшением количества соли в пище, диализом, диареей или рвотой. У больных хронической сердечной недостаточностью с одновременной почечной недостаточностью или без нее, возможно выраженное снижение АД. Она чаще выявляется у больных с тяжелой стадией хронической сердечной недостаточности, как следствие применения больших доз диуретиков, гипонатриемии или нарушенной функции почек. У таких больных лечение Лизиноприлом надо начинать под строгим контролем врача (с осторожностью проводить подбор дозы препарата и диуретиков).

Подобных правил надо придерживаться при назначении больным ишемической болезнью сердца, цереброваскулярной недостаточностью, у которых резкое снижение АД может привести к инфаркту миокарда или инсульту.

Транзиторная гипотензивная реакция не является противопоказанием для приема следующей дозы препарата.

При применении Лизиноприла у некоторых больных с хронической сердечной недостаточностью, но с нормальным или пониженным АД может отмечаться снижение АД, что обычно не является причиной для прекращения лечения.

До начала лечения Лизиноприлом, по возможности, следует нормализовать концентрацию натрия и/или восполнить потерянный объем жидкости, тщательно контролировать действие начальной дозы Лизиноприла на больного.

В случае стеноза почечной артерии (в особенности при двухстороннем стенозе, или при наличии стеноза артерии единственной почки), а также при недостаточности кровообращения вследствие недостатка натрия и/или жидкости, применение Лизиноприла может привести и к нарушению функции почек, острой почечной недостаточности, которая обычно оказывается необратимой после отмены препарата.

При остром инфаркте миокарда

Показано применение стандартной терапии (тромболитики, ацетилсалициловая кислота, бета-адреноблокаторы). Лизиноприл возможно применять совместно с внутривенным введением или с применением терапевтических трансдермальных систем нитроглицерина.

Хирургическое вмешательство/общая анестезия

При обширных хирургических вмешательствах, а также при применении других лекарственных средств, вызывающих снижение АД, лизиноприл, блокируя образование ангиотензина II , может вызывать выраженное непрогнозируемое снижение АД.

У больных пожилого возраста та же самая доза приводит к более высокой концентрации препарата в крови, поэтому требуется особая осторожность при определении дозы.

Поскольку нельзя исключить потенциальный риск возникновения агранулоцитоза, требуется периодический контроль картины крови. При применении препарата в условиях диализа с полиакрил-нитрил-мембраной может возникать анафилактический шок, поэтому рекомендуется либо другой тип мембраны для диализа, либо назначение других антигипертензивных средств.

Влияние на способность управления транспортными средствами и механизмами

Нет данных о влиянии лизиноприла на способность к управлению транспортными средствами и механизмами, примененного в терапевтических дозах, однако необходимо учитывать, что возможно возникновение головокружения, поэтому следует соблюдать осторожность.

Передозировка

Симптомы (возникают при приеме однократной дозы 50 мг и выше): выраженное снижение АД; сухость во рту, сонливость, задержка мочеиспускания, запор, беспокойство, повышенная раздражительность.

Лечение: симптоматическая терапия, внутривенное введение жидкости, контролирование АД, водно-электролитного баланса и нормализация последнего. Лизиноприл может быть удален из организма с помощью гемодиализа.

Лекарственное взаимодействие

Лизиноприл уменьшает выведение калия из организма при лечении диуретиками.

Требуется особая осторожность при одновременном применении препарата с:

  • калийсберегающими диуретиками (спиронолактон, триамтерен, амилорид), калием, заместителями поваренной соли, содержащими калий (повышается риск развития гиперкалиемии, особенно при нарушенной почечной функции), поэтому их можно совместно назначать только на основе индивидуального решения лечащего врача при регулярном контроле уровня калия в сыворотке крови и функции почек.

Осторожно может быть применен вместе:

  • с диуретиками: при дополнительном введении диуретика больному, принимающему Лизиноприл, как правило, наступает аддитивный антигипертензивный эффект – риск выраженного снижения АД;
  • с другими антигипертензивными средствами (аддитивный эффект);
  • с НПВС (индометацин и др.), эстрогенами, а также адреностимуляторами – снижение антигипертензивного действия лизиноприла;
  • с литием (выделение лития может уменьшиться, поэтому следует регулярно контролировать концентрацию лития в сыворотке крови);
  • с антацидами и колестирамином – снижают всасывание в ЖКТ.

Алкоголь усиливает действие препарата.

Условия хранения препарата Лизиноприл

Хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 30°С.

Лизиноприл-СЗ

Инструкция по применению

Форма выпуска, состав и упаковка

Лекарственный препарат Лизиноприл СЗ выпускается в форме плоскоцилиндричесих белых таблеток. Допускается так же наличие легкого оттенка в окраске препарата. Края таблеток закруглены, что облегчает ее глотание. Полимерный контурный блистер содержит 10 таблеток, одна картонная пачка – 3 блистера. Так же производитель вкладывает в каждую упаковку официальную инструкцию по применению, с которой необходимо обязательно ознакомиться перед началом лечения. Описание, размещенное на сайте нашей аптеки не является официальной аннотацией, его можно использовать только в ознакомительных целях, но не для постановки диагноза либо назначения дозировки. Данные действия должен выполнять врач, поэтому проконсультируйтесь с ним, прежде чем купить Лизиноприл СЗ по выгодной цене в нашей аптеке. На нашем сайте можно, не выходя из дома, получить консультацию по применению любого препарата, уточнить наличие товара на складе, подобрать аналоги лекарства, содержащие такое же активное вещество, забронировать товар. Для льготных категорий предлагается услуга по доставке товаров. Кроме того, у нас можно изучить отзывы на препарат Лизиноприл СЗ. В состав препарата входят: • Дигидрат лизиноприла – основной активный компонент. В одной таблетке может содержаться 5 или 10 мг лизиноприла. • Молочный сахар; • Соли кальция и стеариновой кислоты.

Фармакологическое действие

Активное действующее вещество лизиноприл относится к категории препаратов, угнетающих действие ангиотензинпревращающего фермента в организме. Этот фермент является важным компонентом ренин-ангиотензин-альдостероновой системы, от которой напрямую зависит уровень артериального давления, и общее количество крови в организме человека. Ангиотензинпревращающий фермент деактивирует пептид брадикинин, который отвечает за снижения тонуса сосудов, и, как следствие – уменьшение артериального давления. Снижение уровня ангиотензинпревращающего фермента таким образом, помогает снизить давления у лиц, страдающих от артериальной гипертензии. Лизиноприл так же помогает снизить в организме уровень альдостерона – гормона, вырабатывающегося в коре надпочечников, и приводящего к увеличению количества крови в организме, и повышению давления. Так же при приеме лекарства Лизиноприл СЗ увеличивается синтез простагланидов – липидов, усиливающих чувствительность специфических рецепторов к брадикинину, и стимулирующих его воздействие на организм. Таким образом, прием препарата помогает снизить общее сосудистое сопротивление и артериальное давление, увеличивает сердечный выброс, и делает сердца людей, страдающих синдромом недостаточности, более выносливыми. Эффект расширения затрагивает артерии в большей степени, чем вены. Длительное применение препарата позволит обратить процессы гипертрофии в миокарде. Снижение давления после приема препарата наблюдается приблизительно через 6 часов. Эффект сохраняется на протяжении суток. Для стабильного снижения давления необходим прием препарата на протяжении 30-60 дней. В этом случае отмена Лизиноприла СЗ не приведет к резкому повышению уровня давления. Дополнительным эффектом от применения лизиноприла является уменьшение количества белка, выделяемого с мочой. Препарат отличается достаточно низким уровнем абсорбции и биодоступности, а так же практически не образует связи с белками крови. Для достижения максимальной концентрации активного вещества в организме требуется около 7 часов. Препарат слабо проникает через физиологические барьеры. Лизиноприл в организме не перерабатывается, и не образует метаболитов. Выведение препарата осуществляется почками, период полувыведения составляет 12 часов. Следует отметить, что у пациентов пожилого возраста и больных с почечной недостаточностью процесс выведения препарата замедляется почти в 2 раза, из-за чего этим группам пациентов следует назначать меньшую дозировку препарата. При хронической сердечной недостаточности препарат всасывается стенками желудка и кишечника медленнее, по сравнению с динамикой, наблюдаемой у здоровых испытуемых.

Показания

Лизиноприл С3 применяют для лечения таких болезней: • Повышенное артериальное давление; • диабетический гломерулосклероз; • Сердечная недостаточность в хронической форме; • Острый инфаркт, при условии, что показатели движения крови по сосудам у пациента сохраняют стабильность. Для снижения артериального давления препарат применяют как сам по себе, так и в составе комплексной терапии – решение в каждом конкретно случае принимает врач. При сердечной недостаточности моноприменение Лизоприла неэффективно, он должен быть использован в комплексе с другими препаратами. При остром инфаркте эффективно применять лизоприл можно только на протяжении суток с момента приступа. Если момент был упущен – назначать препарат не следует.

Противопоказания

Применение лизиноприла противопоказано в следующих случаях: • Гиперчувствительность к активному веществу, вспомогательным компонентам, или другим веществам, ингибирующим действие ангиотензинпревращающего фермента. • Склонность к появлению отеков аллергической природы; • Беременность; • Грудное вскармливание; • Возраст до 18 лет. Зафиксировано, что применение лизиноприла во время беременности способно привести к тяжелым последствиям для плода, вызвать у него гипотензию, переизбыток кальция, повлиять на нормальное развитие почек, привести к недоразвитости черепа, и спровоцировать смерть. Прием Лизиноприла С3 во время беременности строго не рекомендуется. Перед началом лечения женщинам рекомендуется пройти тест, и подтвердить отсутствие беременности, а во время приема препарата – использовать надежные контрацептивы. Данных о способности активного действующего вещества выделяться с грудным молоком нет, на время курса лечения рекомендуется прекращать грудное вскармливание. Препарат следует с большой осторожностью применять при любых проблемах с почками – сужении почечных артерий, нарушении их функциональности. Пациентам, находящимся на гемодиализе с применением высокопроточных мембран может потребоваться замена мембран. Так же следует с осторожностью применять препарат при превышении уровня калия в организме, проблемах с кровоснабжением мозга, недостаточным кровотворением. Перед тем, как применять препарат Лизиноприл С3 – обязательно проконсультируйтесь с кардиологом, в случае необходимости – пройдите соответствующие медицинские обследования.

Способ применения и дозы

Препарат рекомендуется принимать 1 раз в день, по возможности – в одно время. Дозировку назначает врач, в зависимости от состояния больного, его диагноза, а так же от того, какие еще лекарства он принимает. Начальная доза препарата обычно составляет 5 мг лизиноприла, которую можно постепенно повышать до 20 мг. При необходимости, дозировку можно повышать вплоть до 40 мг препарата в сутки, но решение об этом должен принимать лечащий врач. Прием больше чем 40 мг лизиноприла в сутки, как правило, не дает дополнительного эффекта.

Побочные действия

Чаще всего сообщается о таких побочных эффектах от применения лизиноприла как: • Вертиго; • Головная боль; • Понос; • Тошнота; • Повышенная утомляемость. В редких случаях наблюдалось развитие более серьезных симптомов – снижение концентрации в крови гемоглобина, лейкоцитов, тромбоцитов, эритроцитов, системные нарушения функций костного мозга, инсульт, судороги, помутнения сознания. При возникновении любых, в том числе и не указанных в инструкции симптомах пациенту следует обратиться к лечащему врачу, даже если прямой зависимости их появления от приема препарата не обнаружено. Интенсивное протекание побочных реакций может стать причиной отмены препарата, либо коррекции его дозы.

Передозировка

Симптомы передозировки возникают обычно, если пациент принял более 50 мг активного вещества за раз. Передозировка сопровождается опасным падением уровня артериального давления, сухость слизистых оболочек рта, раздражительность, ухудшение мочеиспускания. Пострадавшего следует доставить в ближайшее медицинское учреждение. Ему потребуется симптоматическое лечение, включающее мониторинг артериального давления, введение физраствора с целью его поднятия, восстановление нормального баланса солей в организме. При серьезной передозировке удалить излишки препарата из организма помогает гемодиализ.

Лекарственное взаимодействие

Любые препараты, содержащие калий, либо препятствующие его выводу из организма при совместном применении с лизиноприлом способны привести к опасному повышению уровня калия в организме. Совместное применение возможно только в случае постоянного контроля за уровнем кальция в организме пациента. Сочетание Лизиноприла с другими препаратами, направленными на снижение артериального давления, может привести к обоюдному усилению их эффекта, поэтому дозировку должен подбирать опытный кардиолог, имеющий достаточную квалификацию. То же касается любых мочегонных препаратов. Нестероидные противовоспалительные препараты и адреностимуляторы способны вызывать повышение артериального давления, и ослаблять воздействие лизиноприла. Любые препараты, содержащие литий, следует принимать с особой осторожностью, так как лизиноприл может ухудшить скорость его выведения из организма, и привести к литиевому отравлению.

Особые указания

• Препарат может повлиять на способность управлять автомобилем, поскольку вызывает головокружение и повышенную утомляемость. • Этанол усиливает воздействие лизиноприла, вплоть до опасного уровня; • Пожилым пациентам назначается меньшая доза препарата, по сравнению с молодыми людьми, и лицами среднего возраста.

Сроки и условия хранения

Препарату следует обеспечить защиту от солнечных лучей, сырости, и температур, превышающих показатель 25 градусов по Цельсию. Важно убедиться, что лекарство хранится в месте, недосягаемом для несовершеннолетних лиц. Срок годности лекарства – 36 месяцев со дня изготовления.

Лизиноприл

  • Показания
  • Противопоказания
  • Способ применения и дозы
  • Побочные действия
  • Взаимодействие, совместимость, несовместимость
  • Аналоги
  • Действующее вещество
  • Фармакологическая группа
  • Лекарственная форма
  • Фармакологическое действие
  • Особые указания
  • Беременность и лактация
  • Условия хранения
  • Условия отпуска
  • Отзывы и консультации

Показания к применению

Терапия препаратом показана при следующих заболеваниях: артериальная гипертензия (в т.ч. симптоматическая), ХСН, раннее лечение острого инфаркта миокарда у гемодинамически стабильных больных (в составе комбинированной терапии).

В составе комбинированной терапии острого инфаркта миокарда (в первые 24 ч, со стабильными показателями гемодинамики).

Возможные аналоги (заменители)

Действующее вещество, группа

Лекарственная форма

Противопоказания

Повышенная чувствительность к компонентам препарата или др. ингибиторам АПФ, при беременность, период грудного вскармливания.

C осторожностью назначают при заболеваниях:

Ангионевротический отек в анамнезе на фоне терапии ингибиторами АПФ, наследственный или идиопатический ангионевротический отек, аортальный стеноз, цереброваскулярные заболевания (в т.ч. недостаточность мозгового кровообращения), ИБС, коронарная недостаточность, тяжелые аутоиммунные системные заболевания соединительной ткани (в т.ч. СКВ, склеродермия), угнетение костномозгового кроветворения, сахарный диабет, гиперкалиемия, двусторонний стеноз почечных артерий, стеноз артерии единственной почки, состояние после трансплантации почек, почечная недостаточность, диета с ограничением Na+, состояния, сопровождающиеся снижением ОЦК (в т.ч. диарея, рвота), пожилой возраст, возраст до 18 лет (безопасность и эффективность применения не изучены).

Как применять: дозировка и курс лечения

Внутрь, при артериальной гипертензии – по 5 мг 1 раз в сутки. При отсутствии эффекта дозу повышают каждые 2-3 дня на 5 мг до средней терапевтической дозы 20-40 мг/сут (увеличение дозы свыше 20 мг/сут обычно не ведет к дальнейшему снижению АД). Максимальная суточная доза – 80 мг.

При СН – начинают с 2.5 мг однократно, с последующим увеличением дозы на 2.5 мг через 3-5 дней.

У пожилых часто наблюдается более выраженное длительное гипотензивное действие, что связано с уменьшением скорости выведения препарата (рекомендуется начинать лечение с 2.5 мг/сут).

При ХПН кумуляция наступает при снижении фильтрации менее 50 мл/мин (доза должна быть уменьшена в 2 раза, при КК менее 10 мл/мин требуется уменьшить дозу на 75%).

При стойкой артериальной гипертензии показана длительная поддерживающая терапия по 10-15 мг/сут, при СН – по 7.5-10 мг/сут.

Фармакологическое действие

Ингибитор АПФ, уменьшает образование ангиотензина II из ангиотензина I. Снижение содержания ангиотензина II ведет к прямому уменьшению выделения альдостерона. Уменьшает деградацию брадикинина и увеличивает синтез Pg. Снижает ОПСС, АД, преднагрузку, давление в легочных капиллярах, вызывает увеличение МОК и повышение толерантности миокарда к нагрузкам у больных с ХСН. Расширяет артерии в большей степени, чем вены. Некоторые эффекты объясняются воздействием на тканевые ренин-ангиотензиновые системы. При длительном применении уменьшается гипертрофия миокарда и стенок артерий резистивного типа. Улучшает кровоснабжение ишемизированного миокарда.

Ингибиторы АПФ удлиняют продолжительность жизни у больных ХСН, замедляют прогрессирование дисфункции ЛЖ у больных, перенесших инфаркт миокарда без клинических проявлений СН.

Начало действия – через 1 ч. Максимальный эффект определяется через 6-7 ч, длительность – 24 ч. При артериальной гипертензии эффект отмечается в первые дни после начала лечения, стабильное действие препарата развивается через 1-2 мес.

Побочные действия

При приеме препарата могут возникать побочные эффекты:

1. Со стороны ССС: снижение АД, аритмии, боль в груди, редко – ортостатическая гипотензия, тахикардия.

2. Со стороны нервной системы: головокружение, головная боль, повышенная утомляемость, сонливость, подергивание мышц конечностей и губ, редко – астения, лабильность настроения, спутанность сознания.

3. Со стороны пищеварительной системы: тошнота, диспепсия, снижение аппетита, изменение вкуса, боль в животе, диарея, сухость во рту.

4. Со стороны органов кроветворения: лейкопения, тромбоцитопения, нейтропения, агранулоцитоз, анемия (снижение Hb, эритроцитопения).

5. Аллергические реакции: ангионевротический отек, кожные высыпания, зуд.

6. Лабораторные показатели: гиперкалиемия, гиперурикемия; редко – повышение активности “печеночных” трансаминаз, гипербилирубинемия.

Прочие: “сухой” кашель, снижение потенции; редко – острая почечная недостаточность, артралгия, миалгия, лихорадка, отек (языка, губ, конечностей), нарушение развития почек плода.

Особые указания

Требуется особая осторожность при назначении препарата больным с двусторонним стенозом почечных артерий или стенозом артерии единственной почки (возможно увеличение концентрации мочевины и креатинина в крови), больным с ИБС или цереброваскулярным заболеванием, с декомпенсированной ХСН (возможны артериальная гипотензия, инфаркт миокарда, инсульт). У больных с ХСН возникающая артериальная гипотензия может привести к ухудшению функции почек.

При применении лекарственных средств, снижающих АД, у больных при обширном хирургическом вмешательстве или во время анестезии препарат может блокировать образование ангиотензина II, вторичное по отношению к компенсаторному выделению ренина.

Безопасность и эффективность применения препарата у детей не установлена.

Перед началом лечения необходимо компенсировать потерю жидкости и солей.

Применение при беременности и лактации

Применение препарата в период беременности противопоказано. При установлении беременности прием препарата нужно прекратить как можно раньше. Прием ингибиторов АПФ во II и III триместрах беременности оказывает неблагоприятное воздействие на плод (возможны выраженное снижение артериального давления, почечная недостаточность, гиперкалиемия, гипоплазия костей черепа, внутриутробная смерть). Данных о негативных влияниях препарата на плод в случае применения во время I триместра нет. За новорожденными и грудными детьми, которые подверглись внутриутробному воздействию ингибиторов АПФ, рекомендуется вести тщательное наблюдение для своевременного выявления выраженного снижения артериального давления, олигурии, гиперкалиемии.

Препарат проникает через плаценту. Нет данных о проникновении препарата в грудное молоко. На период лечения препаратом необходимо отменить грудное вскармливание.

Взаимодействие

Прием препарата замедляет выведение препаратов лития.

НПВП, эстрогены, адреностимуляторы снижают гипотензивный эффект.

При одновременном применении с калийсберегающими диуретиками и препаратами калия возможна гиперкалиемия.

Комбинированное терапия препаратом с бета-адреноблокаторами, БМКК, диуретиками и др. гипотензивными ЛС усиливает выраженность гипотензивного действия.

Антациды и колестирамин снижают всасывание в ЖКТ.

Миелотоксические лекарственные средства повышают риск выраженного угнетения костномозгового кроветворения.

Условия хранения

В защищенном от влаги и света месте при температуре не выше 25°С. Хранить в недоступном для детей месте.

Лизиноприл, 10 мг, таблетки, 30 шт.

Инструкция на Лизиноприл 10 мг, таблетки, 30 шт.

Состав

В 1 таблетке содержится активное вещество: лизиноприл (в форме дигидрата) 5мг, (10мг).

10 шт. – блистеры (3) – пачки картонные.

Фармакологическое действие

Ингибитор АПФ. Механизм антигипертензивного действия связан с ингибированием активности АПФ, что приводит к снижению скорости превращения ангиотензина I в ангиотензин II (который оказывает выраженное сосудосуживающее действие и стимулирует секрецию альдостерона в коре надпочечников). В результате уменьшения образования ангиотензина II происходит вторичное увеличение активности ренина плазмы за счет устранения отрицательной обратной связи при высвобождении ренина и прямое снижение секреции альдостерона. Уменьшение секреции альдостерона может способствовать увеличению концентрации калия.

Уменьшает ОПСС (постнагрузку), давление заклинивания в легочных капиллярах (преднагрузку) и сопротивление в легочных сосудах, повышает минутный объем сердца и толерантность к нагрузке.

Лизиноприл уменьшает альбуминурию. У больных с гипергликемией способствует нормализации функции поврежденного гломерулярного эндотелия. Не влияет на концентрацию глюкозы в крови у больных сахарным диабетом и не приводит к учащению случаев гипогликемии.

Ингибитор АПФ. Механизм антигипертензивного действия связан с ингибированием активности АПФ, что приводит к снижению скорости превращения ангиотензина I в ангиотензин II (который оказывает выраженное сосудосуживающее действие и стимулирует секрецию альдостерона в коре надпочечников). В результате уменьшения образования ангиотензина II происходит вторичное увеличение активности ренина плазмы за счет устранения отрицательной обратной связи при высвобождении ренина и прямое снижение секреции альдостерона. Уменьшение секреции альдостерона может способствовать увеличению концентрации калия.

Уменьшает ОПСС (постнагрузку), давление заклинивания в легочных капиллярах (преднагрузку) и сопротивление в легочных сосудах, повышает минутный объем сердца и толерантность к нагрузке.

Лизиноприл уменьшает альбуминурию. У больных с гипергликемией способствует нормализации функции поврежденного гломерулярного эндотелия. Не влияет на концентрацию глюкозы в крови у больных сахарным диабетом и не приводит к учащению случаев гипогликемии.

Фармакокинетика

После приема внутрь лизиноприл медленно и не полностью абсорбируется из ЖКТ. Абсорбция в среднем составляет 25%, отличается высокой вариабельностью – 6-60%. C max в плазме достигается примерно через 7 ч. Связывание с белками плазмы незначительное. Выводится в неизмененном виде с мочой. У пациентов с нормальной функцией почек T1/2 составляет 12 ч.

Лизиноприл выводится из организма при гемодиализе.

Лизиноприл: Показания

Эссенциальная и реноваскулярная артериальная гипертензия (в виде монотерапии или в комбинации с другими антигипертензивными препаратами).

Хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии).

Острый инфаркт миокарда (в первые 24 ч со стабильными показателями гемодинамики для поддержания этих показателей и профилактики дисфункции левого желудочка и сердечной недостаточности).

Диабетическая нефропатия (для снижения альбуминурии у пациентов с инсулинзависимым сахарным диабетом при нормальном АД и у пациентов с инсулиннезависимым сахарным диабетом с артериальной гипертензией).

Клиническая фармакология

Способ применения и дозы

Индивидуальный, в зависимости от показаний, схемы лечения, функции почек. Начальная доза 2.5 мг 1 раз/сут. Поддерживающие дозы 5-20 мг.

Применение при беременности и кормлении грудью

Беременность, повышенная чувствительность к лизиноприлу и другим АПФ.

Лизиноприл: Побочные действия

Со стороны сердечно-сосудистой системы: возможны артериальная гипотензия, боли за грудиной.

Со стороны ЦНС: головокружение, головная боль, мышечная слабость.

Со стороны пищеварительной системы: диарея, тошнота, рвота.

Со стороны дыхательной системы: сухой кашель.

Со стороны системы кроветворения: агранулоцитоз, снижение гемоглобина и гематокрита (особенно при длительном приеме); в единичных случаях – увеличение СОЭ.

Со стороны водно-электролитного обмена: гиперкалиемия.

Со стороны обмена веществ: повышение уровня креатинина, азота мочевины (особенно у пациентов с заболеваниями почек, сахарным диабетом, реноваскулярной гипертензией).

Аллергические реакции: кожная сыпь, ангионевротический отек.

Прочие: в единичных случаях – артралгия.

Взаимодействие

При одновременном применении с антигипертензивными средствами возможно аддитивное антигипертензивное действие.

При одновременном применении с калийсберегающими диуретиками (спиронолактоном, триамтереном, амилоридом), препаратами калия, заменителями пищевой соли, содержащими калий, повышается риск развития гиперкалиемии, особенно у пациентов с нарушениями функции почек.

При одновременном применении ингибиторов АПФ и НПВС повышается риск развития нарушения функции почек, редко наблюдается гиперкалиемия.

При одновременном применении с “петлевыми” диуретиками, тиазидными диуретиками усиливается антигипертензивное действие. Возникновение выраженной артериальной гипотензии, особенно после приема первой дозы диуретика, происходит, по-видимому, за счет гиповолемии, которая приводит к транзиторному усилению гипотензивного эффекта лизиноприла. Повышается риск нарушения функции почек.

При одновременном применении с индометацином уменьшается антигипертензивное действие лизиноприла, по-видимому, вследствие ингибирования под влиянием НПВС синтеза простагландинов (которые, как полагают, играют определенную роль в развитии гипотензивного эффекта ингибиторов АПФ).

При одновременном применении с инсулином, гипогликемическими средствами производными сульфонилмочевины возможно развитие гипогликемии за счет повышения толерантности к глюкозе.

При одновременном применении с клозапином повышается концентрация клозапина в плазме крови.

При одновременном применении с лития карбонатом увеличивается концентрация лития в сыворотке крови, сопровождающаяся симптомами интоксикации литием.

Описан случай развития тяжелой гиперкалиемии у пациента с сахарным диабетом при одновременном применении с ловастатином.

Описан случай тяжелой артериальной гипотензии при одновременном применении с перголидом.

При одновременном применении с этанолом усиливается действие этанола.

Меры предосторожности

Лизиноприл не следует применять у пациентов с аортальным стенозом, легочным сердцем. Не применять у пациентов с острым инфарктом миокарда: при угрозе развития серьезных нарушений гемодинамики, связанных с применением вазодилататора; при нарушениях функции почек.

Перед началом и в течение терапии следует контролировать функцию почек.

Перед началом лечения лизиноприлом необходимо компенсировать потерю жидкости и солей.

С особой осторожностью применяют у пациентов с нарушениями функции почек, при стенозе почечной артерии, тяжелой застойной сердечной недостаточности.

Вероятность развития артериальной гипотензии повышается при потере жидкости вследствие терапии диуретиками, диеты с ограничением соли, тошноты, рвоты.

У пациентов с застойной сердечной недостаточностью при нормальном или немного сниженном АД лизиноприл может вызвать выраженную артериальную гипотензию.

Не рекомендуется одновременное применение лизиноприла с калийсберегающими диуретиками, БАД к пище и заменителями соли, содержащими калий.

При одновременном применении лизиноприла с препаратами лития следует контролировать концентрацию лития в плазме крови.

Читайте также:
Какие витамины для суставов, связок и костей нужны человеку?
Рейтинг
( Пока оценок нет )
Понравилась статья? Поделиться с друзьями:
Добавить комментарий

;-) :| :x :twisted: :smile: :shock: :sad: :roll: :razz: :oops: :o :mrgreen: :lol: :idea: :grin: :evil: :cry: :cool: :arrow: :???: :?: :!: