Анаприлин: от чего помогает, инструкция по применению, показания, как принимать

Анаприлин от давления

  • Общая характеристика средства
  • Состав и формы выпуска
  • При каких состояниях применяется?
  • Перечень противопоказаний
  • Фармакологические свойства
  • Механизм действия при гипертонии
  • Подбор оптимальной дозы
  • Особенности отмены средства
  • Особые указания
  • Побочные явления

Анаприлин является первым разработанным представителем группы бета-адреноблокаторов, действие которого направленно на стабилизацию уровня кровяного давления. На основе приема лекарственного средства специалисты могут судить об эффективности новых медикаментов данного класса. Как правило, пациенты принимают Анаприлин от давления, однако средство обладает дополнительным антиаритмическим действием, способствуя нормализации сердечной деятельности у лиц с сосудистыми нарушениями. При каких показателях давления можно принимать препарат и как правильно дозировать средство, чтобы избежать негативных явлений?

Общая характеристика средства

Анаприлин от давления относится к группе неселективных блокаторов бета-адренорецепторов. Лекарство обладает антиаритмичным, гипотензивным, антиангиальным свойством, благодаря чему эффективно понижает давление, не оказывая дополнительную нагрузку на миокард.

Регулярное применение медикамента позволяет достичь следующих результатов:

  • снизить автоматизм синусового узла;
  • уменьшить возбудимость сердечной мышцы;
  • предотвратить возникновение эктопических сокращений;
  • нормализует частоту сокращений сердечной мышцы;
  • тормозит атриовентрикулярную проводимость;
  • снижает потребность кардиомиоцитов в кислороде.

Состав и формы выпуска

Таблетки от давления Анаприлин выпускаются в дозировке активного вещества в концентрации 10 и 40 мг. На сегодняшний день разработана инъекционная форма средства, которая выпускается в ампулах по 0,25%.

Активным веществом в составе препарата выступает пропранолола гидрохлорид, который применяют для снижения уровня АД. В состав также входят дополнительные компоненты:

  • целлюлоза микрокристаллическая;
  • стеарат кальция;
  • тальк;
  • кукурузный крахмал;
  • коллоидный диоксид кремния;
  • гипромеллоза.

Широкий ассортимент дозировки таблетированных форм средства, дает возможность подобрать пациентам их необходимое количество в зависимости от назначенной схемы приема.

При каких состояниях применяется?

Средство от давления Анаприлин назначается специалистом при диагностировании следующих состояний:

  • Повышенное кровяное давление в результате эссенциальной или симптоматической гипертонии.
  • Терапия ишемической болезни сердца, стенокардии, инфаркта миокарда после стабилизации жизненных показателей.
  • Нарушение сердечного ритма со значительным увеличением ЧСС.
  • Расстройство деятельности вегетативной нервной системы, когда у пациентов наблюдаются частые приступы панической атаки.
  • Портальная гипертензия на фоне цирроза печени.
  • Эссенциальный тремор.

Прием средства назначают при высоком давлении, когда заболевание осложняется гипертрофией левого желудочка, нарушением ритма.
Кроме того, лекарственное средство служит эффективной профилактикой мигрени, которая сопровождает приступы артериальной гипертензии.

Перечень противопоказаний

Таблетки категорически противопоказаны при наличии следующих заболеваний:

  • пониженный уровень АД;
  • синдром слабости синусового узла;
  • сердечная недостаточность;
  • предрасположенность к бронхообструкции;
  • кардиогенное шоковое состояние;
  • бронхиальная астма;
  • первые несколько дней после инфаркта;
  • периферическое нарушение кровообращения;
  • повышенная чувствительность к компонентам средства.

Фармакологические свойства

После приема лекарственного средства происходит угнетение В-адренорецепторов, вследствие чего снижается внутриклеточная концентрация поступления ионов кальция, благодаря чему замедляется ЧСС, снижается возбудимость миокарда, уменьшается количество сердечных сокращений.

Какого фармакологического эффекта можно достичь при регулярном использовании медикамента:

  • Гипотензивный . Способствует уменьшению минутного объема крови, снижает верхние и нижнее давление, стимулирует периферические сосуды. Снижает активность ренин-ангиотензивной системы у больных с нарушениями в работе почек. Достижение терапевтического эффекта происходит спустя 14 дней после приема.
  • Антиангинальный . Снижает потребность сердечных клеток в кислороде, замедляет частоту сердечных сокращений, за счет чего улучшается пропускная способность сердца. Однако у пациентов с хронической сердечной недостаточностью может повыситься потребность миокарда в кислороде, что обусловлено повышением диастолического давления в левом желудочке.
  • Антиаритмический . Уменьшает повышенную активность симпатической нервной системы, препятствует спонтанной возбудимости синусного водителя ритма. За счет уменьшения потребности сердца в кислороде снижаются ишемические проявления.

Действующие компоненты быстро всасываются в кровяное русло, за счет чего происходит стабилизация давления в короткие сроки. Экскреция пропранолола осуществляется почками в виде метаболитов.

Механизм действия при гипертонии

Перед началом терапевтического курса пациенты интересуются вопросом об эффективности назначенного медикамента, и снижает ли давление при высоких показателях?

Гипотензивный механизм действия данного препарата обусловлен его способностью блокировать бета-адренорецепторы миокарда и других тканей, что является неотъемлемой частью понижения артериального давления. Угнетение продукции ренина способствует уменьшенной секреции ангиотензина 2, что приводит к снижению уровня кровяного давления и определяет эффективность гипотензивного действия пилюль.

В основе сосудорасширяющего действия Анаприлина лежат следующие механизмы:

  • воздействие на сосудистые рецепторы;
  • выраженная адреноблокирующая активность;
  • повышает высвобождение оксида азота из эндотелиальных клеток;
  • расширение сосудистого просвета;
  • увеличение продукции сосудорасширяющих факторов (простагландины, простациклины);
  • снижение выработки норадреналина симпатическими нервными волокнами;
  • уменьшение проницаемости кровеносных сосудов для ионов калия и натрия.

Подбор оптимальной дозы

Перед началом лечебного курса пациенту необходимо определить суточную дозу препарата, которая поможет устранить гипертонию и обеспечит стабильные показатели кровяного давления и частоты пульса. А также определит, можно или нет использовать препарат при повышенных показателях давления, когда частота сердечных сокращений в норме.

Достичь снижения давления можно значительно позже, чем нормализовать синусовый ритм, что зависит от концентрации активного вещества. Принимать Анаприлин при повышенном давлении рекомендуется полным лечебным курсом не меньше 21 календарного дня. Интервалы между приемами составляют 1–2 месяца.

Дозировка лекарственного средства зависит от показаний:

  • При повышенном давлении. Стартовая доза медикамента составляет 80 мг, которые необходимо разделить на 2 приема. В случае если средство не сбивает показатели давления, то дозировку увеличивают до 120–160 мг в сутки, то есть 40 мг необходимо принять за 3–4 приема.
  • При высоком пульсе. На начальной стадии лечения суточную дозу разделяют по 20 мг, которые пьют 3 раза в день. При отсутствии терапевтического эффекта дозу увеличивают до 80–120 мг в сутки.

При нормальном количестве сердечных сокращений и высоком уровне АД препарат используют для предупреждения возникновения приступов мигрени и тремора. Стартовая доза составляет 20 мг 3 раза в сутки, а максимально допустимая – 160 мг.

Особенности отмены средства

В случае если необходимо сделать перерыв в лечении Анаприлином, то дозу следует уменьшать постепенно, до момента полной отмены, так как резкое прекращение употребления средства может вызвать синдром «отмены».

Читайте также:
Лимфоузел под мышкой воспалился. Чем лечить, что делать в домашних условиях

Специалисты рекомендуют отменить использование лекарства в следующих случаях:

  • Снижение количества сокращений сердца до 50 уд/мин.
  • При низком давлении, когда систолическое АД снижается до 100 мм. рт. ст.
  • Развитие бронхиального спазма.
  • Нарушение в работе выделительной системы печени.
  • Депрессивное состояние.
  • Желудочковая аритмия.

Особые указания

Использование лекарственного средства в период беременности разрешается в случаях, если польза для организма женщины превышает потенциальные риски для плода. Во время лечебного курса необходимо постоянного контролировать состояние ребенка, поскольку могут наблюдаться следующие осложнения:

  • уменьшение количество сердечных сокращений;
  • снижение концентрации глюкозы в кровотоке;
  • внутриутробная задержка развития плода.

За несколько дней до предполагаемых родов Анаприлин следует отменить.

Пациентам пожилого возраста следует принимать препарат с осторожностью. Так, раз в три месяца проводится контроль концентрации глюкозы в кровотоке у диабетиков и осуществляется мониторинг функционального состояния почек.

Побочные явления

При несоблюдении рекомендаций по дозированию лекарственного средства могут наблюдаться побочные явления со стороны различных систем:

  • Сердечно-сосудистая (расстройство кровообращения, артериальная гипотензия, нарастание симптомов сердечной недостаточности).
  • Кроветворная (лейкопения, тромбоцитопения).
  • Нервная (расстройство сна, головокружение, депрессия, недомогание).
  • Дыхательная (приступы кашля, одышка, фарингит, бронхоспазм).
  • Желудочно-кишечная (тошнота, рвота, диарея, болезненность в эпигастральной области).
  • Кожные проявления (высыпания, зуд, частичное выпадение волос).
  • Зрительный тракт (сухость слизистой оболочки глаз, болезненность, снижение остроты зрения).

На сегодняшний день Анаприлин остается одним из наиболее распространенных и эффективных гипотензивных средств, которые параллельно позволяют нормализовать сердечный ритм. Однако лекарство обладает целым рядом негативных явлений, затрагивающих деятельность всех органов и систем. Поэтому при артериальной гипертензии курс лечения должен сопровождаться периодическими интервалами, которые предупреждают снижение чувствительности к активным компонентам и уменьшают количество побочных явлений.

Анаприлин (Anaprilin)

Лек. форма Дозировка Кол-во, шт Производитель
таблетки 10 мг 40 мг 10 15 20 25 30 40 45 .

Инструкции по применению

  • ЛСР-005891/08
    (Авексима ОАО) табл. 40 мг,10 мг
    20.12.2019
  • ЛС-001384
    (Биосинтез ПАО) табл. 10 мг,40 мг
    31.07.2019
  • ЛС-000792
    (Уралбиофарм ОАО) табл. 40 мг
    25.06.2019
  • ЛС-002037
    (Обновление ПФК АО) табл. 40 мг,10 мг
    20.11.2013

Сервисы РЛС ® Аврора Информация о лекарствах для медицинских систем

Содержание

  • Действующее вещество
  • Аналоги по АТХ
  • Фармакологическая группа
  • Отзывы

Действующее вещество

Аналоги по АТХ

Фармакологическая группа

Анаприлин
Инструкция по медицинскому применению – РУ № ЛСР-005891/08

Дата последнего изменения: 20.12.2019

Лекарственная форма

Состав

1 таблетка содержит:

Активное вещество

Пропранолола гидрохлорида (анаприлина) 10 или 40 мг.

Вспомогательные вещества

Лактоза (сахар молочный), крахмал картофельный, кальция стеарат.

Описание лекарственной формы

Таблетки белого цвета, плоскоцилиндрической формы с фаской.

Фармакодинамика

Неселективный бета-адреноблокатор. Обладает антиангинальным, гипотензивным и антиаритмическим эффектом. Неселективно блокируя бета-адренорецепторы (75% бета1‑ и 25% бета2‑адренорецепторов), уменьшает стимулированное катехоламинами образование цАМФ из АТФ, в результате чего снижает внутриклеточное поступление кальция, оказывает отрицательное хроно-, дромо-, батмо- и инотропное действие (урежает частоту сердечных сокращений, угнетает проводимость и возбудимость, снижает сократимость миокарда).

В начале применения бета-адреноблокаторов общее периферическое сосудистое сопротивление в первые 24 ч увеличивается (в результате реципрокного возрастания активности альфа-адренорецепторов и устранения стимуляции бета2‑адренорецепторов сосудов скелетной мускулатуры), но через 1–3 сут возвращается к исходному, а при длительном назначении снижается.

Гипотензивный эффект связан с уменьшением минутного объема сердца, симпатической стимуляции периферических сосудов, снижением активности ренин-ангиотензиновой системы (имеет значение у больных с исходной гиперсекрецией ренина), чувствительности барорецепторов дуги аорты (не происходит усиления их активности в ответ на снижение АД) и влиянием на центральною нервную систему. Гипотензивный эффект стабилизируется к концу 2 нед курсового назначения.

Антиангинальное действие обусловлено снижением потребности миокарда в кислороде (за счет отрицательного хронотропного и инотропного эффекта). Уменьшение частоты сердечных сокращений ведет к удлинению диастолы и улучшению перфузии миокарда. За счет повышения конечного диастолического давления в левом желудочке и увеличения растяжения мышечных волокон желудочков может повышать потребность в кислороде, особенно у больных с хронической сердечной недостаточностью.

Антиаритмический эффект обусловлен устранением аритмогенных факторов (тахикардии, повышенной активности симпатической нервной системы, увеличенного содержания цАМФ, артериальной гипертензии), уменьшением скорости спонтанного возбуждения синусового и эктопического водителей ритма и замедлением атриовентрикулярного проведения. Угнетение проведения импульсов отмечается преимущественно в антеградном и в меньшей степени в ретроградном направлениях через атриовентрикулярный узел и по дополнительным путям. По классификации антиаритмических лекарственных средств относится к препаратам группы II. Уменьшение выраженности ишемии миокарда — за счет снижения потребности миокарда в кислороде, постинфарктная летальность может также уменьшаться благодаря антиаритмическому действию.

Способность предупреждать развитие головной боли сосудистого генеза обусловлена уменьшением выраженности расширения церебральных артерий вследствие бета-адреноблокады сосудистых рецепторов, ингибированием вызываемых катехоламинами агрегации тромбоцитов и липолиза, снижением адгезивности тромбоцитов, предотвращением активации факторов свертывания крови во время высвобождения адреналина, стимуляцией поступления кислорода в ткани и уменьшением секреции ренина.

Уменьшение тремора на фоне применения пропранолола может быть обусловлено блокадой бета2‑адренорецепторов. Повышает атерогенные свойства крови. Усиливает сокращения матки (спонтанные и вызванные лекарственными средствами, стимулирующими миометрий). Повышает тонус бронхов.

Фармакокинетика

Быстро и достаточно полно (90%) всасывается при приеме внутрь и относительно быстро выводится из организма. Биодоступность после перорального приема — 30–40% (эффект «первого прохождения» через печень, микросомальное окисление), при длительном приеме — увеличивается (образуются метаболиты, ингибирующие ферменты печени), ее величина зависит от характера пищи и интенсивности печеночного кровотока. Метаболизируется путем глюкуронирования в печени. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 1–1,5 ч. Обладает высокой липофильностью, накапливается в ткани легких, головном мозге, почках, сердце. Проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры, в грудное молоко. Связь с белками плазмы крови — 90–95%. Объем распределения — 3–5 л/кг.

Попадает с желчью в кишечник, деглюкуронизируется и реабсорбируется. Период полувыведения — 3–5 ч, на фоне курсового введения может удлиняться до 12 ч. Выводится почками — 90%, в неизмененном виде — менее 1%. Не удаляется при гемодиализе.

Показания

Артериальная гипертензия, стенокардия напряжения, нестабильная стенокардия, синусовая тахикардия (в т.ч. при гипертиреозе), наджелудочковая тахикардия, мерцательная тахиаритмия, наджелудочковая и желудочковая экстрасистолия, профилактика инфаркта миокарда (систолическое АД — более 100 мм рт. ст.), феохромоцитома, эссенциальный тремор, мигрень (профилактика приступов), в качестве вспомогательного средства в терапии тиреотоксикоза и тиреотоксического криза (при непереносимости тиреостатических лекарственных средств), симпато-адреналовые кризы на фоне диэнцефального синдрома.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к препарату, атриовентрикулярная блокада II–III степени, синоаурикулярная блокада, синусовая брадикардия, артериальная гипотензия, неконтролируемая хроническая сердечная недостаточность IIБ–III степени, острая сердечная недостаточность, острый инфаркт миокарда (систолическое артериальное давление — менее 100 мм рт. ст.), кардиогенный шок, отек легких, синдром слабости синусового узла, стенокардия Принцметала, кардиомегалия (без признаков сердечной недостаточности), вазомоторный ринит, окклюзионные заболевания периферических сосудов, сахарный диабет, метаболический ацидоз (в т.ч. диабетический кетоацидоз), бронхиальная астма, склонность к бронхоспастическим реакциям, хроническая обструктивная болезнь легких (в том числе и в анамнезе), феохромоцитома (без одновременного использования альфа-адреноблокаторов), спастический колит, одновременный прием с антипсихотическими средствами и анксиолитиками (хлорпромазин, триоксазин и др.), ингибиторами МАО, период лактации, возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

С осторожностью — печеночная и/или почечная недостаточность, гипертиреоз, миастения, сердечная недостаточность, феохромоцитома, псориаз, беременность, аллергические реакции в анамнезе, синдром Рейно, пожилой возраст.

Способ применения и дозы

При артериальной гипертензии — внутрь, по 40 мг 2 раза в сутки. При недостаточной выраженности гипотензивного эффекта дозу увеличивают до 40 мг 3 раза или по 80 мг 2 раза в сутки. Максимальная суточная доза — 320 мг.

При стенокардии, нарушениях сердечного ритма — в начальной дозе 20 мг 3 раза в сутки, затем дозу увеличивают до 80–120 мг за 2–3 приема. Максимальная суточная доза — 240 мг.

Для профилактики мигрени, а также при эссенциальном треморе — в начальной дозе 40 мг 2–3 раза в сутки, при необходимости дозу постепенно увеличивают до 160 мг/сут.

При нарушении функции печени необходимо снижение дозы препарата.

При нарушенной функции почек необходимо снизить первоначальную дозу или увеличить интервал между приемами препарата.

Профилактика повторного инфаркта миокарда — терапию начинать между 5‑ым и 21‑ым днем после перенесенного инфаркта миокарда в дозе 40 мг 4 раза в сутки, в течение 2–3 дней. Затем в дозе 80 мг 2 раза в сутки.

При феохромоцитоме — применять только с блокаторами альфа-адренорецепторов.

Перед операцией назначают 60 мг в сутки, в течение 3 дней.

Побочные действия

Со стороны сердечно-сосудистой системы: синусовая брадикардия, атриовентрикулярная блокада, сердечная недостаточность, сердцебиение, нарушение проводимости миокарда, аритмии, снижение АД, ортостатическая гипотензия, боль в груди, спазм периферических артерий, похолодание конечностей.

Со стороны пищеварительного тракта: сухость во рту, тошнота, рвота, диарея, запор, боли в эпигастральной области, нарушение функции печени, изменение вкуса.

Со стороны нервной системы: редко — головная боль, бессонница, «кошмарные» сновидения, астенический синдром, снижение способности к быстрым психическим и двигательным реакциям, возбуждение, депрессия, парестезии, повышенная утомляемость, слабость, головокружение, сонливость, спутанность сознания или кратковременная потеря памяти, галлюцинации, тремор.

Со стороны дыхательной системы: ринит, заложенность носа, одышка, бронхоспазм, ларингоспазм.

Со стороны обмена веществ: гипогликемия (у больных с сахарным диабетом I типа), гипергликемия (у больных с сахарным диабетом II типа).

Со стороны органов чувств: сухость слизистой глаз (уменьшение секреции слезной жидкости), нарушение остроты зрения, кератоконъюнктивит.

Со стороны репродуктивной системы: снижение либидо, снижение потенции.

Со стороны кожных покровов: алопеция, обострение течения псориаза, усиление потоотделения, гиперемия кожи, экзантема, псориазоподобные кожные реакции.

Со стороны эндокринной системы: снижение функции щитовидной железы.

Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд.

Лабораторные показатели: агранулоцитоз, повышение активности «печеночных» трансаминаз и уровня билирубина.

Влияние на плод: внутриутробная задержка роста, гипогликемия, брадикардия.

Прочие: мышечная слабость, боль в спине или суставах, боль в грудной клетке, лейкопения, тромбоцитопения и синдром «отмены».

Передозировка

Симптомы: брадикардия, головокружение или обморок, снижение АД, аритмии, затруднение дыхания, цианоз ногтей пальцев или ладоней, или судороги.

Лечение: промывание желудка, назначение активированного угля, при нарушении атриовентрикулярной проводимости — в/в вводят 1–2 мг атропина, эпинефрина, при низкой эффективности осуществляют постановку временного кардиостимулятора; при желудочковой экстрасистолии — лидокаин (препараты IA класса не применяются); при артериальной гипотензии — больной должен находиться в положении Тренделенбурга. Если нет признаков отека легких, в/в вводят плазмозамещающие растворы, при неэффективности — эпинефрин, допамин, добутамин; при судорогах — в/в диазепам; при бронхоспазме ингаляционно или парентерально — бета-адреностимуляторы.

Взаимодействие

Гипотензивный эффект пропранолола усиливается при сочетании с диуретиками, резерпином, гидралазином и другими гипотензивными средствами, а также этанолом.

Гипотензивный эффект ослабляют нестероидные противовоспалительные препараты (задержка натрия и блокирование синтеза простагландина почками), эстрогены (задержка натрия) и ингибиторы МАО.

Циметидин увеличивает биодоступность.

Повышает концентрацию лидокаина в плазме крови, снижает клиренс теофиллина.

Одновременное назначение с производными фенотиазина повышает концентрации обоих препаратов в плазме крови.

Усиливает действие тиреостатических и утеротонизирующих препаратов; снижает действие антигистаминных средств.

Повышает вероятность развития тяжелых системных реакций (анафилаксии) на фоне введения аллергенов, используемые для иммунотерапии или для кожных проб.

Амиодарон, верапамил и дилтиазем — усиление выраженности отрицательного хроно-, ино- и дромотропного действия пропранолола.

Йодсодержащие рентгеноконтрастные лекарственные средства для внутривенного введения повышают риск развития анафилактических реакций.

Фенитоин при внутривенном введении, лекарственные средства для ингаляционной общей анестезии (производные углеводородов) повышают выраженность кардиодепрессивного действия и вероятность снижения АД.

Изменяет эффективность инсулина и пероральных гипогликемических лекарственных средств, маскирует симптомы развивающейся гипогликемии (тахикардию, повышение АД).

Снижает клиренс ксантинов (кроме дифиллина).

Гипотензивный эффект ослабляют глюкокортикостероиды.

Сердечные гликозиды, метилдопа, резерпин и гуанфацин, антиаритмические лекарственные средства повышают риск развития или усугубления брадикардии, атриовентрикулярной блокады, остановки сердца и сердечной недостаточности.

Нифедипин может приводить к значительному снижению АД.

Удлиняет действие недеполяризующих миорелаксантов и антикоагулянтный эффект кумаринов.

Три- и тетрациклические антидепрессанты, антипсихотические лекарственные средства (нейролептики), этанол, седативные и снотворные лекарственные средства усиливают угнетение ЦНС.

Не рекомендуется одновременное применение с ингибиторами МАО вследствие значительного усиления гипотензивного действия, перерыв в лечении между приемом ингибиторов МАО и пропранолола должен составлять не менее 14 дней.

Негидрированные алкалоиды спорыньи повышают риск развития нарушений периферического кровообращения.

Сульфасалазин увеличивает концентрацию пропранолола в плазме крови (тормозит метаболизм), рифампицин укорачивает период полувыведения.

Особые указания

Контроль за больными принимающими Анаприлин, должен включать наблюдение за ЧСС и АД (в начале лечения — ежедневно, затем 1 раз в 3–4 месяца), ЭКГ.

У пожилых пациентов рекомендуется следить за функцией почек (1 раз в 4–5 мес.).

В случае появления у больных пожилого возраста нарастающей брадикардии (менее 50 уд./мин), артериальной гипотензии (систолическое АД менее 100 мм рт. ст.), атриовентрикулярный блокады, бронхоспазма, желудочковых аритмий, тяжелых нарушений функции печени и/или почек, необходимо уменьшить дозу препарата или прекратить лечение.

Следует обучить больного методике подсчета ЧСС и проинструктировать о необходимости врачебной консультации при ЧСС менее 50 уд./мин.

Рекомендуется прекращать терапию при развитии депрессии, вызванной приемом бета-адреноблокаторов.

Больные, пользующиеся контактными линзами, должны учитывать, что на фоне лечения возможно уменьшение продукции слезной жидкости.

Перед назначением Анаприлина пациентам с сердечной недостаточностью (ранние стадии) необходимо применять дигиталис и/или мочегонные средства.

Лечение ишемической болезни сердца и стойкой артериальной гипертензии должно быть длительным — прием Анаприлина возможен в течение нескольких лет.

Прекращение лечения осуществляют постепенно, под наблюдением врача: резкая отмена может резко усилить ишемию миокарда, ангинозный синдром, ухудшить толерантность к физической нагрузке.

Отмену проводят постепенно, снижая дозу в течение 2 недель и более (снижают дозу на 25% каждые 3–4 дня).

У больных сахарным диабетом применение препарата проводят под контролем содержания глюкозы в крови (1 раз в 4–5 мес).

При тиреотоксикозе Анаприлин может маскировать определенные клинические признаки гипертиреоза (например, тахикардию). Резкая отмена у больных тиреотоксикозом противопоказана, поскольку способна усилить симптоматику. При назначении бета-адреноблокаторов больным, получающим гипогликемические препараты, следует соблюдать осторожность, поскольку во время продолжительных перерывов в приеме пищи может развиться гипогликемия. Причем такие ее симптомы, как тахикардия или тремор, будут маскироваться за счет действия препарата. Больных следует проинструктировать в отношении того, что основным симптомом гипогликемии во время лечения бета-адреноблокаторами является повышенное потоотделение.

С осторожностью назначать совместно с гипогликемическими средствами (опасность возникновения гипогликемии на фоне терапии инсулином и гипергликемии — на фоне приема пероральных гипогликемических средств).

При одновременном приеме клонидина его прием может быть прекращен только через несколько дней после отмены Анаприлина.

При феохромоцитоме назначают только в сочетании с альфа-адреноблокаторами.

При необходимости приема во время беременности, которое возможно только в том случае, если польза для матери превышает риск развития побочных эффектов у плода и ребенка. При необходимости приема во время беременности — тщательное наблюдение за состоянием плода, за 48–72 ч до родов — следует отменить.

Нельзя одновременно применять с антипсихотическими препаратами (нейролептиками) и транквилизаторами.

Препараты, снижающие запасы катехоламинов (например, резерпин) могут усилить действие бета-адреноблокаторов, поэтому больные, принимающие сочетания препаратов, должны находиться под постоянным наблюдением врача на предмет выявления артериальной гипотензии и брадикардии.

На фоне лечения Анаприлином следует избегать внутривенного введения верапамила, дилтиазема.

Осторожно применять совместно с психотропными средствами, например, ингибиторами МАО, при их курсовом применении более 2 недель.

За несколько дней перед проведением общей анестезии хлороформом или эфиром, необходимо прекратить прием препарата (повышение риска угнетения функции миокарда и развития артериальной гипотензии).

В период лечения необходимо воздерживаться от вождения автотранспорта и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

У «курильщиков» эффективность бета-адреноблокаторов ниже.

Во время лечения не рекомендуется принимать этанол (возможно резкое снижение АД).

Следует отменять препарат перед исследованием содержания в крови и моче катехоламинов, норметанефрина и ванилилминдальной кислоты; титров антинуклеарных антител.

Во время лечения избегать использования натуральной лакрицы; пища, богатая белком, способна увеличить биодоступность.

Форма выпуска

Таблетки по 10 и 40 мг.

По 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку.

По 50 таблеток в банку полиэтиленовую.

5 контурных ячейковых упаковок или 1 банку с инструкцией по медицинскому применению помещают в пачку из картона.

Условия хранения

Хранить в сухом, защищенном от света месте.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

По истечении срока действия препарат не применять.

Анаприлин (Anaprilin)

Владелец регистрационного удостоверения:

Произведено:

Лекарственная форма

Форма выпуска, упаковка и состав препарата Анаприлин

Таблетки белого или почти белого цвета, круглые, плоскоцилиндрические, с риской с одной стороны и с фаской.

1 таб.
пропранолола гидрохлорид10 мг

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат (сахар молочный) – 64 мг, крахмал кукурузный – 20 мг, желатин – 2.5 мг, карбоксиметилкрахмал натрия – 2.5 мг, магния стеарат – 1 мг.

10 шт. – упаковки ячейковые контурные (1) – пачки картонные.
10 шт. – упаковки ячейковые контурные (2) – пачки картонные.
10 шт. – упаковки ячейковые контурные (3) – пачки картонные.
10 шт. – упаковки ячейковые контурные (4) – пачки картонные.
10 шт. – упаковки ячейковые контурные (5) – пачки картонные.
10 шт. – упаковки ячейковые контурные (6) – пачки картонные.
10 шт. – упаковки ячейковые контурные (7) – пачки картонные.
10 шт. – упаковки ячейковые контурные (8) – пачки картонные.
10 шт. – упаковки ячейковые контурные (9) – пачки картонные.
10 шт. – упаковки ячейковые контурные (10) – пачки картонные.
25 шт. – упаковки ячейковые контурные (1) – пачки картонные.
25 шт. – упаковки ячейковые контурные (2) – пачки картонные.
25 шт. – упаковки ячейковые контурные (3) – пачки картонные.
25 шт. – упаковки ячейковые контурные (4) – пачки картонные.
25 шт. – упаковки ячейковые контурные (5) – пачки картонные.
25 шт. – упаковки ячейковые контурные (6) – пачки картонные.
25 шт. – упаковки ячейковые контурные (7) – пачки картонные.
25 шт. – упаковки ячейковые контурные (8) – пачки картонные.
25 шт. – упаковки ячейковые контурные (9) – пачки картонные.
25 шт. – упаковки ячейковые контурные (10) – пачки картонные.
30 шт. – упаковки ячейковые контурные (1) – пачки картонные.
30 шт. – упаковки ячейковые контурные (2) – пачки картонные.
30 шт. – упаковки ячейковые контурные (3) – пачки картонные.
30 шт. – упаковки ячейковые контурные (4) – пачки картонные.
30 шт. – упаковки ячейковые контурные (5) – пачки картонные.
30 шт. – упаковки ячейковые контурные (6) – пачки картонные.
30 шт. – упаковки ячейковые контурные (7) – пачки картонные.
30 шт. – упаковки ячейковые контурные (8) – пачки картонные.
30 шт. – упаковки ячейковые контурные (9) – пачки картонные.
30 шт. – упаковки ячейковые контурные (10) – пачки картонные.
50 шт. – упаковки ячейковые контурные (1) – пачки картонные.
50 шт. – упаковки ячейковые контурные (2) – пачки картонные.
50 шт. – упаковки ячейковые контурные (3) – пачки картонные.
50 шт. – упаковки ячейковые контурные (4) – пачки картонные.
50 шт. – упаковки ячейковые контурные (5) – пачки картонные.
50 шт. – упаковки ячейковые контурные (6) – пачки картонные.
50 шт. – упаковки ячейковые контурные (7) – пачки картонные.
50 шт. – упаковки ячейковые контурные (8) – пачки картонные.
50 шт. – упаковки ячейковые контурные (9) – пачки картонные.
50 шт. – упаковки ячейковые контурные (10) – пачки картонные.
10 шт. – банки (1) – пачки картонные.
20 шт. – банки (1) – пачки картонные.
30 шт. – банки (1) – пачки картонные.
50 шт. – банки (1) – пачки картонные.
60 шт. – банки (1) – пачки картонные.
100 шт. – банки (1) – пачки картонные.

Фармакологическое действие

Неселективный бета-адреноблокатор. Оказывает антигипертензивное, антиангинальное и антиаритмическое действие. Вследствие блокады β-адренорецепторов уменьшает стимулированное катехоламинами образование цАМФ из АТФ, в результате этого снижает внутриклеточное поступление ионов кальция, оказывает отрицательное хроно-, дромо-, батмо- и инотропное действие (уменьшает ЧСС, угнетает проводимость и возбудимость, снижает сократимость миокарда). В начале применения бета-адреноблокаторов ОПСС в первые 24 ч увеличивается (в результате реципрокного возрастания активности α-адренорецепторов и устранения стимуляции β 2 -адренорецепторов сосудов скелетной мускулатуры), но через 1-3 сут возвращается к исходному, а при длительном применении снижается.

Гипотензивный эффект связан с уменьшением минутного объема крови, симпатической стимуляции периферических сосудов, снижением активности ренин-ангиотензиновой системы (имеет значение у больных с исходной гиперсекрецией ренина), чувствительности барорецепторов дуги аорты (не происходит усиления их активности в ответ на снижение АД) и влиянием на ЦНС. Гипотензивный эффект стабилизируется к концу 2 недели курсового назначения.

Антиангинальное действие обусловлено снижением потребности миокарда в кислороде (за счет отрицательного хронотропного и инотропного эффекта). Уменьшение ЧСС ведет к удлинению диастолы и улучшению перфузии миокарда. За счет повышения конечного диастолического давления в левом желудочке и увеличения растяжения мышечных волокон желудочков может повышать потребность в кислороде, особенно у больных с хронической сердечной недостаточностью.

Антиаритмический эффект обусловлен устранением аритмогенных факторов (тахикардии, повышенной активности симпатической нервной системы, увеличенного содержания цАМФ, артериальной гипертензии), уменьшением скорости спонтанного возбуждения синусного и эктопического водителей ритма и замедлением AV-проведения. Угнетение проведения импульсов отмечается преимущественно в антеградном и в меньшей степени в ретроградном направлениях через AV-узел и по дополнительным путям. Относится к II классу антиаритмических средств. Уменьшение выраженности ишемии миокарда – за счет снижения потребности миокарда в кислороде, постинфарктная летальность может также уменьшаться благодаря антиаритмическому действию.

Способность предупреждать развитие головной боли сосудистого генеза обусловлена уменьшением выраженности расширения церебральных артерий вследствие бета-адреноблокады сосудистых рецепторов, ингибированием вызываемых катехоламинами агрегации тромбоцитов и липолиза, снижением адгезивности тромбоцитов, предотвращением активации факторов свертывания крови во время высвобождения адреналина, стимуляцией поступления кислорода в ткани и уменьшением секреции ренина.

Уменьшение тремора на фоне применения пропранолола обусловлено преимущественно блокадой периферических β 2 -адренорецепторов.

Повышает атерогенные свойства крови. Усиливает сокращения матки (спонтанные и вызванные средствами, стимулирующими миометрий). Повышает тонус бронхов. В высоких дозах вызывает седативный эффект.

Потенциальные механизмы действия пропранолола при инфантильной гемангиоме включают следующие взаимосвязанные лечебные эффекты: локальный гемодинамический эффект (вазоконстрикция вследствие бета-адренергической блокады и уменьшения кровотока к очагу гемангиомы); антиангиогенный эффект (уменьшение пролиферации, неоваскуляризации и тубулогенеза эндотелиальных клеток за счет снижения активности ключевого фактора миграции эндотелиальных клеток – матриксной металлопротеиназы ММР-9); эффект индукции апоптоза в эндотелиальных клетках за счет блокады β-адренорецепторов. Известно, что стимуляция β 2 -адренорецепторов может приводить к высвобождению факторов роста эндотелия сосудов VEGF и bFGF и индуцировать пролиферацию эндотелиальных клеток. Пропранолол, блокируя β 2 -адренорецепторы, подавляет экспрессию VEGF и bFGF и ингибирует ангиогенез. Терапевтическая эффективность пропранолола была определена как полная или практически полная инволюция (рассасывание) гемангиомы. Полученные в ходе клинических исследований данные показывают, что эффективность применения пропранолола значимо не различалась в подгруппах, разделенных по возрасту (35-90 дней/91-150 дней), полу и расположению гемангиомы (голова/тело); положительная динамика после 5 недель лечения пропранололом отмечена у 88% пациентов.

Фармакокинетика

Показания активных веществ препарата Анаприлин

Артериальная гипертензия; стенокардия напряжения, нестабильная стенокардия; синусовая тахикардия (в т.ч. при гипертиреозе), наджелудочковая тахикардия, тахисистолическая форма мерцания предсердий, наджелудочковая и желудочковая экстрасистолия, эссенциальный тремор, профилактика мигрени, алкогольная абстиненция (ажитация и дрожание), тревожность, феохромоцитома (вспомогательное лечение), диффузно-токсический зоб и тиреотоксический криз (в качестве вспомогательного средства, в т.ч. при непереносимости тиреостатических препаратов), симпатоадреналовые кризы на фоне диэнцефального синдрома.

Пролиферирующая инфантильная гемангиома, требующая системной терапии: гемангиома, представляющая угрозу для жизни или оказывающая отрицательное влияние на функционирование систем организма; язвенная гемангиома, характеризующаяся болью и/или отсутствием реакции на предшествующие мероприятия по лечению изъязвления; гемангиома с потенциальным риском возникновения стойких рубцов или деформаций.

Инструкция по применению «Анаприлина»: показания, дозы, совместимость и аналоги

Медикаментозная терапия в кардиологии часто основана на патогенетическом воздействии, без влияния на первичную причину заболевания. Одной из наиболее употребляемых групп препаратов считаются бета-адреноблокаторы, которые обладают выраженным гипотензивным (понижающим давление), антиангинальным (устранение боли за грудиной) и антиаритмическим эффектом. Одним из первых средств данной группы является «Анаприлин» (действующее вещество – пропранолол), который широко используется в клинической практике.

Инструкция по применению препарата

«Анаприлин» относится к группе блокаторов адренэргических рецепторов, расположенных в разных участках тела человека: сосудах, мышцах сердца, бронхов, матки и предстательной железы. Взаимодействие препарата с чувствительными клетками предотвращает стимулирующий эффект нервной системы и желез внутренней секреции, что объясняет использование при идиопатическом треморе и эндокринологических заболеваниях.

В кардиологической практике средство наиболее часто назначается пациентам с ишемической болезнью сердца. Действующее вещество способствует уменьшению потребности миокарда в кислороде и предотвращает ремоделирование (перестройку) сердечной мышцы. Доказана эффективность препарата в снижении смертности при употреблении в первые часы после инфаркта.

Показания: от чего помогает лекарство и когда его применяют?

Разнонаправленное действие препарата на структуры организм обуславливает широкое использование в медицинской практике. Инструкция по применению «Анаприлина» выделяет следующие показания к назначению медикамента:

  • эссенциальная (первичная, идиопатическая) артериальная гипертензия – заболевание, сопровождающееся стойким превышением нормативных показателей давления без видимой причины;
  • ишемическая болезнь сердца (ИБС) – патология, характеризующая нарушением кровоснабжения миокарда с типичными болями за грудиной во время физических нагрузок;
  • стенокардия напряжения – хроническая форма ИБС;
  • гипертрофическая кардиомиопатия – патология, характеризующаяся разрастанием мышечным волокон, что уменьшает объем камер сердца;
  • нарушения ритма: трепетание или фибрилляция предсердия (мерцательная аритмия), наджелудочковые тахикардии, экстрасистолы;
  • феохромоцитома – опухоль надпочечниковой ткани, которая синтезирует катехоламины (адреналин, норадреналин);
  • эссенциальный тремор – «дрожание» рук или других частей тела без видимой причины, чаще регистрируются семейные случаи;
  • алкогольная абстиненция – комплекс нарушений, вызванный воздержанием у людей, больных алкоголизмом;
  • инфантильные гемангиомы – доброкачественные опухоли сосудистой стенки (чаще встречаются у детей);
  • диффузно-токсический зоб и тиреотоксикоз другой этиологии (на фоне тиреоидита) – заболевания щитовидной железы, сопровождающиеся повышенным синтезом гормонов. «Анаприлин» назначается в качестве препарата второй линии.

Кроме того, средство используется для профилактики приступов мигрени, панических атак и глубокой тревоги.

Способ употребления: как принимать?

Схема применения «Анаприлина» определяется возрастом человека, заболеванием и степенью выраженности патологии. Средние терапевтические дозы и кратность приема препарата представлены в таблице.

Заболевание Форма Доза (в миллиграммах) Кратность
Артериальная гипертензия Таблетки, капсулы 40 2 раза в сутки (при неэффективности – поднять до 4)
Стенокардия, нарушения ритма Таблетки, капсулы 20 – 2 недели, с последующим повышением до 40 3 раза в сутки
Постинфарктное состояние Таблетки, капсулы 80 3 раза
Пароксизмальные аритмии, тиреотоксические кризы Раствор для внутривенного введения 1, через 2 минуты – повторно При отсутствии эффекта – вводить, до 10 раз под контролем ритма и уровня давления
Мигрень Таблетки 40 3 раза в сутки

В акушерской практике «Анаприлин» применяется для стимуляции начала родовой деятельности и профилактики гипотонических кровотечений в постнатальном периоде. Доза препарата — 20 мг 3 раза в сутки в течение 3-5 дней.

Прекращать прием препарата следует постепенно из-за риска развития синдрома «рикошета» (прогрессирование симптомов основного заболевания). Применяемая доза снижается на 25% каждые 3-4 дня до полной отмены.

Состав и форма выпуска

«Анаприлин» (действующее вещество — пропранолол) – препарат, который применяется для длительного употребления и оказания неотложной помощи, поэтому для удобства выпускается в разных формах.

Форма выпуска Доза Пропранолола
Таблетки 10 и 40 мг
0,25% раствор для внутривенного введения 1 мг 2,5 мг в ампуле
1% раствор – 5 мл 5 мг в ампуле
Капсулы-депо пролонгированного (длительного) действия, которые употребляются 1 раз в сутки 80 мг

Механизм действия: как быстро и как долго?

Пропранолол относится к неселективным (нет избирательного воздействия на сердечно-сосудистую систему) бета-адреноблокаторам без внутренней симпатомиметической активности, что обуславливает широкий спектр терапевтических эффектов:

  1. Снижение частоты сердцебиения (за счет влияния на рецепторы в миокарде).
  2. Уменьшение потребности сердечной мышцы в кислороде (так реализуется антиангинальный эффект препарата).
  3. Снижение общего периферического сопротивления сосудов (при длительном употреблении). В первые 2 недели наблюдается повышение тонуса гладкомышечных волокон, соответственно – показателей диастолического артериального давления с последующей стабилизацией и уменьшением.
  4. Повышение тонуса гладких мышц бронхов (бронхоспазм) и матки (стимуляция родовой деятельности).
  5. Депрессивное действие (препарат проникает через гематоэнцефалический барьер и оказывает непосредственное влияние на центры в головном мозгу).
  6. Замедляет процессы обмена йода в организме (угнетающее действие на щитовидную железу).
  7. Гипогликемический эффект: блокада рецепторов снижает контринсулярное действие адреналина и способствует падению уровня глюкозы крови (одно из противопоказаний препарата – сахарный диабет).

«Анаприлин» относится к группе липофильных бета-адреноблокаторов, которые быстро и в высоких концентрациях всасываются из желудочно-кишечного тракта. В крови соединяются с белками: 95% препарата находится в связанном виде. Лекарственное средство начинает действовать через 1 час (при приеме таблеток), максимальной концентрации достигает в течение 2 часов.

Длительность эффекта таблетированного «Анаприлина» – 4-6 часов, что определяет кратность приема препарата.

Процессы обмена и выведения происходят в печени, поэтому у пациентов с нарушением функции гепатобилиарной системы рекомендуются меньшие дозы препарата из-за риска накопления и передозировки. Менее 1% средства выводится с почками.

Побочные эффекты и симптомы передозировки

Нежелательные последствия употребления «Анаприлина» связаны с накоплением активных продуктов обмена или приемом на фоне противопоказанных состояний:

  • ортостатическая гипотензия – падение артериального давления при смене положения из горизонтального на вертикальное;
  • брадикардия (урежение пульса): частота достигает 40-50 в минуту;
  • аллергические реакции: зудящая сыпь, отек;
  • нарушение зрения (из-за снижения секреции слезных желез);
  • сухость языка, тошнота, рвота, боли в верхней части и вздутие живота, диарея;
  • покраснение кожи, выпадение волос, появление псориазоподобного шелушения;
  • коллапс – снижение сосудистого тонуса в артериях головного мозга с потерей сознания;
  • мышечная слабость и онемение конечностей;
  • заложенность носа, бронхо- или ларингоспазм;
  • гипогликемия (у пациентов с сахарным диабетом пропранолол пролонгирует и усиливает действие инсулина);
  • головная боль, слабость, повышенная утомляемость;
  • расстройства сна (бессонница или патологическая дневная сонливость);
  • нарушения проводимости: атриовентрикулярные блокады.

При ухудшении самочувствия и появлении побочных эффектов необходимо прекратить прием препарата и обратиться к кардиологу.

Основные симптомы отравления:

  • головокружение;
  • выраженная брадикардия и падение артериального давления;
  • потеря сознания;
  • утрудненное дыхание (шумный выдох);
  • синюшность пальцев рук и ног (у детей – лица);
  • судороги;
  • на электрокардиограмме: нарушение проводимости в АВ-узле, частые желудочковые экстрасистолы.

Токсическая доза – индивидуальна для каждого человека в зависимости от состояния ферментной системы печени и наличия сопутствующих заболеваний. В большинстве случаев симптомы отравления развиваются при одномоментном употреблении более 1 грамма препарата.

Совместимость с алкоголем

Согласно инструкции по применению препарата, не рекомендуется употребление алкоголя на фоне приема «Анаприлина». Токсическое воздействие возникает из-за:

  • повреждения ферментных систем печени продуктами обмена этанола, нарушения процессов метаболизма и выведения препарата;
  • дополнительного угнетающего действия на центральную нервную систему;
  • алкоголь вызывает тахикардию, повышение артериального давления, что нивелирует эффект «Анаприлина»;
  • усиление побочных эффектов медикамента (головная боль, слабость, тошнота).

Совместимость препарата с другими веществами, влияющими на нервную систему – усиление депрессивного действия.

Существует ли летальная доза «Анаприлина»?

Летальный исход при употреблении «Анаприлина» развивается при одномоментном приеме 2 граммов препарата. Смерть наступает из-за нарушенного кровоснабжения в артериях головного мозга, угнетения сосудодвигательного и дыхательного центра. Пациенты умирают от остановки кровообращения и дыхания в течение 2-3 часов.

Неотложная помощь при появлении первых признаков передозировки подразумевает:

  • промыть желудок (стимулировать рвоту категорически запрещено);
  • принять энтеросорбенты («Белый уголь», «Смекта»);
  • по приезду скорой помощи – подключение внутривенной дезинтоксикационной терапии;
  • антидот (противоядие): Орципреналин сульфат («Астмопент», «Алупент»);
  • глюкагон внутривенно в дозе 2-5 мг (болюсно), поддерживающая доза — 1 мг/час;
  • атропин сульфат внутривенно 1 мг;
  • при наличии шприца-дозатора: «Изадрин» 1-5 мг/час или «Допамин» 5-8 мкг/мин.

Пациенты с признаками острого отравления «Анаприлином» госпитализируются в отделение реаниматологии и интенсивной терапии.

Схема лечения «Анаприлином»

Назначение препарата проводится согласно показаниям и средним терапевтическим дозам для каждой патологии.

  1. Кратность приема не менее 2 раз в сутки (из-за короткого периода полувыведения: 4-6 часов).
  2. Таблетированные формы и капсулы принимать за 10-30 минут до еды, запивая достаточным количеством жидкости.
  3. Коррекция дозы проводится не менее чем через 2 недели от начала. Контроль эффективности – ежедневное измерение артериального давления и частоты пульса до подбора дозы. После стабилизации показателей – один раз в неделю.
  4. Рекомендуется в начале лечения еженедельный мониторинг уровня глюкозы крови.
  5. Схема подбора дозы для пациента начинается со средней терапевтической (расчет на килограмм массы тела). Через 10-14 дней оценка эффективности, при отсутствии желаемого результата – уменьшение или повышение на 50% (не превышать максимальную суточную 320 мг).

Чаще всего «Анаприлин» назначается для пожизненного употребления, длительность терапии при инфантильной гемангиоме – 6-8 месяцев.

Современные аналоги препарата

Современная фармацевтическая индустрия предлагает пациенту широкий выбор препарата в удобной форме выпуска и приемлемой ценовой категории.

Самые распространенные аналоги «Анаприлин» представлены в таблице.

Наличие противопоказаний и ограничений для применения у больных с сопутствующей эндокринной или офтальмологической патологией требует подбора качественного заменителя. Наиболее часто в практике кардиолога назначаются селективные блокаторы: «Бисопролол», «Метопролол», «Лабеталол», «Небиволол».

Подбор препарата проводится в зависимости от чувствительности пациента к действующему веществу, наличие необходимой дозировки в отечественных или импортных средствах.

Выводы

«Анаприлин» – неселективный блокатор бета-адеренэргических рецепторов, который часто применяется в кардиологии для лечения артериальной гипертензии различного происхождения, улучшения самочувствия пациентов с ишемической болезнью сердца и неврологических расстройствах. Широкий спектр эффектов требует коррекции дозы с контролем функционального состояния организма и лекарственного взаимодействия с другими патогенетическими средствами. Наличие на фармацевтическом рынке качественных и более безопасных заменителей позволяет врачу подобрать наиболее оптимальное лечение для каждого больного.

Для подготовки материала использовались следующие источники информации.

Анаприлин Реневал – инструкция по применению

ИНСТРУКЦИЯ
по медицинскому применению лекарственного препарата

Торговое наименование препарата

Международное непатентованное наименование

Лекарственная форма

Состав

1 таблетка содержит:

Пропранолола гидрохлорид (анаприлин)

10 мг

40 мг

– до получения таблетки массой:

100 мг

200 мг

Описание

Таблетки белого цвета, круглые, плоскоцилиндрические с фаской, с маркировкой “R” на одной стороне или без нее.

Фармакотерапевтическая группа

Код АТХ

Фармакодинамика:

Неселективный бета-адреноблокатор. Обладает антиангинальным гипотензивным и антиаритмическим эффектом. Неселективно блокируя бета-адренорецепторы (75% бета1- и 25% бета2- адренорецепторов) уменьшает стимулированное катехоламинами образование цАМФ из АТФ в результате чего снижает внутриклеточное поступление кальция оказывает отрицательное хроно- дромо- батмо- и инотропное действие (урежает частоту сердечных сокращений угнетает проводимость и возбудимость снижает сократимость миокарда).

В начале применения бета-адреноблокаторов общее периферическое сосудистое сопротивление в первые 24 ч увеличивается (в результате реципрокного возрастания активности альфа-адренорецепторов и устранения стимуляции бета2-адренорецепторов сосудов скелетной мускулатуры) но через 1-3 сут возвращается к исходному а при длительном назначении снижается.

Гипотензивный эффект связан с уменьшением минутного объема сердца симпатической стимуляции периферических сосудов снижением активности ренинангиотензиновой системы (имеет значение у больных с исходной гиперсекрецией ренина) чувствительности барорецепторов дуги аорты (не происходит усиления их активности в ответ на снижение артериального давления) и влиянием на центральную нервную систему. Гипотензивный эффект стабилизируется к концу 2 недели курсового назначения.

Антиангинальное действие обусловлено снижением потребности миокарда в кислороде (за счет отрицательного хронотропного и инотропного эффекта). Уменьшение частоты сердечных сокращений ведет к удлинению диастолы и улучшению перфузии миокарда. За счет повышения конечного диастолического давления в левом желудочке и увеличения растяжения мышечных волокон желудочков может повышать потребность в кислороде особенно у больных с хронической сердечной недостаточностью.

Антиаритмический эффект обусловлен устранением аритмогенных факторов (тахикардии повышенной активности симпатической нервной системы увеличенного содержания цАМФ артериальной гипертензии) уменьшением скорости спонтанного возбуждения синусового и эктопического водителей ритма и замедлением атриовентрикулярного проведения. Угнетение проведения импульсов отмечается преимущественно в антеградном и в меньшей степени в ретроградном направлениях через атриовентрикулярный узел и по дополнительным путям. По классификации антиаритмических лекарственных средств относится к препаратам группы II. Уменьшение выраженности ишемии миокарда – за счет снижения потребности миокарда в кислороде постинфарктная летальность может также уменьшаться благодаря антиаритмическому действию.

Способность предупреждать развитие головной боли сосудистого генеза обусловлена уменьшением выраженности расширения церебральных артерий вследствие бета-адреноблокады сосудистых рецепторов ингибированием вызываемых катехоламинами агрегаций тромбоцитов и липолиза снижением адгезивности тромбоцитов предотвращением активации факторов свертывания крови во время высвобождения адреналина стимуляцией поступления кислорода в ткани и уменьшением секреции ренина.

Уменьшение тремора на фоне применения пропранолола может быть обусловлено блокадой бета2-адренорецепторов.

Повышает атерогенные свойства крови.

Усиливает сокращения матки (спонтанные и вызнанные лекарственными средствами стимулирующими миометрий).

Повышает тонус бронхов.

Фармакокинетика:

Быстро и достаточно полно (90%) всасывается при приеме внутрь и относительно быстро выводится из организма. Биодоступность после перорального приема – 30-40% (эффект “первого прохождения” через печень микросомальное окисление) при длительном приеме – увеличивается (образуются метаболиты ингибирующие ферменты печени) ее величина зависит от характера пищи и интенсивности печеночного кровотока. Метаболизируется путем глюкуронирования в печени. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 1-15 ч. Обладает высокой липофильностью накапливается в ткани легких головном мозге почках сердце. Проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры в грудное молоко. Связь с белками плазмы крови – 90-95%. Объем распределения – 3-5 л/кг.

Попадает с желчью в кишечник деглюкуронизируется и реабсорбируется. Период полувыведения – 3-5 ч на фоне курсового введения может удлиняться до 12 ч. Выводится почками – 90% в неизмененном виде менее 1%. Не удаляется при гемодиализе.

Показания:

– синусовая тахикардия (в т.ч. при гипертиреозе);

– наджелудочковая и желудочковая экстрасистолия;

– профилактика инфаркта миокарда (систолическое артериальное давление более 100 мм рт. ст.);

– феохромоцитома (совместно с альфа-адреноблокаторами);

– мигрень (профилактика приступов);

– в качестве вспомогательного средства в терапии тиреотоксикоза и тиреотоксического криза (при непереносимости тиреостатических лекарственных средств);

– симпато-адреналовые кризы на фоне диэнцефального синдрома.

Противопоказания:

Повышенная чувствительность к препарату атриовентрикулярная блокада II-III степени синоаурикулярная блокада/синусовая брадикардия артериальная гипотензия неконтролируемая хроническая сердечная недостаточность IIБ-III степени острая сердечная недостаточность/острый инфаркт миокарда (систолическое артериальное давление – менее 100 мм рт.ст.) кардиогенный шок отек легких синдром слабости синусового узла стенокардия Принцметала кардиомегалия (без признаков сердечной недостаточности) вазомоторный ринит окклюзионные заболевания периферических сосудов сахарный диабет метаболический ацидоз (в т. ч. диабетический кетоацидоз) бронхиальная астма склонность к бронхоспастическим реакциям хроническая обструктивная болезнь легких (в том числе и в анамнезе) феохромоцитома (без одновременного использования альфа-адреноблокаторов) спастический колит одновременный прием с антипсихотическими средствами и анксиолитиками (хлорпромазин триоксазин и др.) ингибиторами моноаминоксидазы период лактации возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

С осторожностью:

Печеночная и/или почечная недостаточность гипертиреоз миастения; сердечная недостаточность феохромоцитома псориаз беременность аллергические реакции в анамнезе синдром Рейно пожилой возраст.

Беременность и лактация:

Применение препарата во время беременности возможно только в том случае если польза для матери превышает риск развития побочных эффектов у плода и ребенка при этом необходимо тщательное наблюдение за состоянием плода. За 48-72 ч до родов препарат следует отменить. Возможное влияние на плод: внутриутробная задержка роста гипогликемия брадикардия.

Пропранолол выделяется с грудным молоком. При необходимости применения препарата в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.

Способ применения и дозы:

При артериальной гипертензии – внутрь по 40 мг 2 раза в сутки. При недостаточной выраженности гипотензивного эффекта дозу увеличивают до 40 мг 3 раза или по 80 мг 2 раза в сутки. Максимальная суточная доза – 320 мг.

При стенокардии нарушениях сердечного ритма – в начальной дозе 20 мг 3 раза в сутки затем дозу увеличивают до 80-120 мг за 2-3 приема. Максимальная суточная доза 240 мг.

Для профилактики мигрени а также при эссенциальном треморе – в начальной дозе 40 мг 2-3 раза в сутки при необходимости дозу постепенно увеличивают до 160 мг/сут.

При нарушении функции печени необходимо снижение дозы препарата. При нарушенной функции почек необходимо снизить первоначальную дозу или увеличить интервал между приемами препарата.

Профилактика повторного инфаркта миокарда – терапию начинать между 5-ым и 21-ым днем после перенесенного инфаркта миокарда в дозе 40 мг 4 раза в сутки в течение 2-3 дней. Затем в дозе 80 мг 2 раза в сутки.

При феохромоцитоме – применять только с блокаторами альфа-адренорецепторов.

Перед операцией назначают 60 мг в сутки в течение 3 дней.

Побочные эффекты:

Со стороны сердечно-сосудистой системы: синусовая брадикардия атриовентрикулярная блокада сердечная недостаточность ощущение сердцебиения нарушение проводимости миокарда аритмии снижение артериального давления ортостатическая гипотензия боль в груди спазм периферических артерий похолодание конечностей мезентериальный тромбоз.

Со стороны пищеварительной системы: сухость слизистой оболочки полости рта тошнота рвота диарея запор боли в эпигастральной области нарушение функции печени изменение вкуса ишемический колит.

Со стороны нервной системы:головная боль бессонница “кошмарные” сновидения астенический синдром возбуждение депрессия парестезии повышенная утомляемость слабость головокружение сонливость спутанность сознания или кратковременная потеря памяти галлюцинации тремор кататония эмоциональная лабильность снижение скорости психомоторных реакций.

Со стороны дыхательной системы:ринит заложенность носа одышка бронхоспазм ларингоспазм.

Со стороны обмена веществ:гипогликемия (у пациентов с сахарным диабетом 1 типа) гипергликемия (у пациентов с сахарным диабетом 2 типа).

Со стороны органов чувств:сухость слизистой оболочки глаз (уменьшение секреции слезной жидкости) нарушение остроты зрения кератоконъюнктивит.

Со стороны репродуктивной системы: снижение либидо снижение потенции болезнь Пейрони.

Со стороны кожных покровов:алопеция обострение течения псориаза усиление потоотделения гиперемия кожи экзантема псориазоподобные кожные реакции синдром Стивенса-Джонсона токсический эпидермальный некролиз эксфолиативный дерматит мультиформная эритема.

Со стороны эндокринной системы: снижение функции щитовидной железы.

Аллергические реакции:кожная сыпь зуд.

Лабораторные показатели:агранулоцитоз повышение активности “печеночных” трансаминаз и концентрации билирубина.

Прочие:мышечная слабость боль в спине или суставах боль в грудной клетке лейкопения тромбоцитопения синдром “отмены”.

Передозировка:

Симптомы: брадикардия головокружение или обморок снижение артериального давления аритмии; затруднение дыхания; цианоз ногтей пальцев или ладоней или судороги.

Лечение: промывание желудка назначение активированного угля при нарушении атрио- вентрикулярной проводимости – внутривенно вводят 1-2 мг атропина эпинефрина при низкой эффективности осуществляют постановку временного кардиостимулятора; при желудочковой экстрасистолии – лидокаин (препараты IA класса не применяются); при артериальной гипотензии больной должен находиться в положении Тренделенбурга. Если нет признаков отека легких в/в вводят плазмозамещающие растворы при неэффективности – эпинефрин допамин добутамин; при судорогах – внутривенно диазепам; при бронхоспазме ингаляционно или парентерально – бета-адреностимуляторы.

Взаимодействие:

Гипотензивный эффект пропранолола усиливается при сочетании с диуретиками резерпином гидралазином и другими гипотензивными средствами а также этанолом.

Гипотензивный эффект ослабляют нестероидные противовоспалительные препараты (задержка натрия и блокирование синтеза простагландина почками) эстрогены (задержка натрия) и ингибиторы моноаминоксидазы.

Циметидин увеличивает биодоступность.

Повышает концентрацию лидокаина в плазме крови снижает клиренс теофиллина.

Одновременное назначение с производными фенотиазина повышает концентрации обоих препаратов в плазме крови.

Усиливает действие тиреостатических и утеротонизирующих препаратов; снижает действие антигистаминных средств.

Повышает вероятность развития тяжелых системных реакций (анафилаксии) на фоне введения аллергенов используемые для иммунотерапии или для кожных проб.

Амиодарон верапамил и дилтиазем – усиление выраженности отрицательного хроно- ино- и дромотропного действия пропранолола.

Йодсодержащие рентгеноконтрастные лекарственные средства для внутривенного введения повышают риск развития анафилактических реакций.

Фенитоин при внутривенном введении лекарственные средства для ингаляционной общей анестезии (производные углеводородов) повышают выраженность кардиодепрессивного действия и вероятность снижения артериального давления.

Изменяет эффективность инсулина и пероральных гипогликемических лекарственных средств маскирует симптомы развивающейся гипогликемии (тахикардию повышение артериального давления).

Снижает клиренс ксантинов (кроме дифиллина).

Гипотензивный эффект ослабляют глюкокортикостероиды.

Сердечные гликозиды метилдопа резерпин и гуанфацин антиаритмические лекарственные средства повышают риск развития или усугубления брадикардии атриовентрикулярной блокады остановки сердца и сердечной недостаточности. Нифедипин может приводить к значительному снижению артериального давления

Удлиняет действие недеполяризующих миорелаксантов и антикоагулянтный эффект кумаринов.

Три- и тетрациклические антидепрессанты антипсихотические лекарственные средства (нейролептики) этанол седативные и снотворные лекарственные средства усиливают угнетение центральной нервной системы.

Не рекомендуется одновременное применение с ингибиторами моноаминоксидазы вследствие значительного усиления гипотензивного действия перерыв в лечении между приемом ингибиторов моноаминоксидазы и пропранолола должен составлять не менее 14 дней.

Негидрированные алкалоиды спорыньи повышают риск развития нарушений периферического кровообращения.

Сульфасалазин увеличивает концентрацию пропранолола в плазме крови (тормозит метаболизм) рифампицин укорачивает период полувыведения.

Особые указания:

Контроль над пациентами принимающими препарат должен включать наблюдение за частотой сердечных сокращений и артериальным давлением (в начале лечения – ежедневно затем 1 раз в 3-4 месяца) запись электрокардиограммы.

У пожилых пациентов рекомендуется контролировать функцию почек (1 раз в 4-5 месяцев).

В случае появления у пациентов пожилого возраста нарастающей брадикардии (менее 50 уд/мин) артериальной гипотензии (систолическое артериальное давление менее 100 мм рт. ст.) атривентрикулярной блокады бронхоспазма желудочковых аритмий тяжелых нарушений функции печени и/или почек необходимо уменьшить дозу препарата или прекратить лечение.

Следует обучить пациента методике подсчета частоты сердечных сокращений и проинструктировать о необходимости врачебной консультации при частоте сердечных сокращений менее 50 уд/мин.

Рекомендуется прекращать терапию при развитии депрессии вызванной приемом бета-адреноблокаторов.

Пациенты пользующиеся контактными линзами должны учитывать что на фоне лечения возможно уменьшение продукции слезной жидкости.

Перед назначением препарата пациентам с сердечной недостаточностью (ранние стадии) необходимо применять сердечные гликозиды и/или диуретические средства.

Лечение ишемической болезни сердца и стойкой артериальной гипертензии должно быть длительным – прием препарата возможен в течение нескольких лет.

Прекращение лечения осуществляют постепенно под наблюдением врача: резкая отмена может резко усилить ишемию миокарда ангинозный синдром ухудшить толерантность к физической нагрузке. Отмену проводят постепенно снижая дозу на 25 % каждые 3-4 дня в течение 2 недель и более.

При тиреотоксикозе препарат может маскировать определенные клинические признаки гипертиреоза (например тахикардию). Резкая отмена у пациентов с тиреотоксикозом противопоказана поскольку способна усилить симптоматику.

У пациентов страдающих сахарным диабетом применение препарата проводят под контролем концентрации глюкозы в крови (1 раз в 4-5 месяцев). С осторожностью назначать совместно с гипогликемическими средствами поскольку во время продолжительных перерывов в приеме пищи а также на фоне терапии инсулином может развиться гипогликемия. Причем такие ее симптомы как тахикардия или тремор будут маскироваться за счет действия препарата. Пациента следует проинструктировать что основным симптомом гипогликемии во время лечения препаратом является повышенное потоотделение. Также существует опасность возникновения гипергликемии на фоне приема гипогликемических средств для приема внутрь.

При одновременном приеме клонидина его прием может быть прекращен только через несколько дней после отмены препарата.

При феохромоцитоме назначают только в сочетании с альфа-адреноблокаторами.

Противопоказано одновременное применение с антипсихотическими препаратами (нейролептиками) и транквилизаторами.

Препараты снижающие запасы катехоламинов (например резерпин) могут усилить действие пропранолола поэтому пациенты принимающие сочетания препаратов должны находиться под постоянным наблюдением врача на предмет выявления артериальной гипотензии и брадикардии.

На фоне лечения следует избегать внутривенного введения верапамила дилтиазема.

С осторожностью применять совместно с психотропными средствами например ингибиторами моноаминоксидазы при их курсовом применении более 2 недель.

За несколько дней перед проведением общей анестезии хлороформом или эфиром необходимо прекратить прием препарата (повышение риска угнетения функции миокарда и развития артериальной гипотензии).

У “курильщиков” эффективность препарата снижена.

Следует отменить препарат перед исследованием содержания в крови и моче катехоламинов норметанефрина и ванилинминдальной кислоты титров антинуклеарных антител.

Во время лечения не рекомендуется принимать алкоголь (этанол) – возможно резкое снижение артериального давления.

Следует избегать употребления натуральной лакрицы: пища богатая белком способна увеличить биодоступность.

Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.:

В период лечения необходимо воздерживаться от управления транспортными средствами и занятий потенциально опасными видами деятельности требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Форма выпуска/дозировка:

Таблетки 10 мг и 40 мг.

Упаковка:

По 10 14 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой.

5 10 контурных ячейковых упаковок по 10 таблеток или 4 8 контурных ячейковых упаковок по 14 таблеток с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.

Условия хранения:

В защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности:

Не использовать по истечении срока годности указанного на упаковке.

Условия отпуска

Производитель

ЗАО “Производственная фармацевтическая компания Обновление” (ЗАО “ПФК Обновление”), г. Новосибирск, ул. Станционная, д.80, Россия

Анаприлин: особенности применения, стоимость, аналоги

Этот лекарственный препарат незаменим при сердечно-сосудистых нарушениях, сопровождаемых гипертонией. Анаприлин эффективно и быстро снижает артериальное давление, купирует симптомы ишемической болезни, восстанавливает нормальное самочувствие. Применяется по назначению врача.

Лекарственные формы препарата

Медикаментозное средство предназначено для приема перорально и для парентерального введения. Анаприлин выпускается:

В форме таблеток белого цвета: с концентрацией 10 и 40 мг активного вещества. Вспомогательные и формообразующие компоненты пилюль: тальк, гипромеллоза, крахмал, МКЦ, диоксид кремния, кальция стеарат. Упаковка препарата содержит от 10 до 10 шт, расфасованных в блистеры.

В виде инъекционного раствора на водной основе. Прозрачная жидкость концентрации 0,1% расфасована в стеклянные ампулы объемом 1 и 5 мл, упакованных в картонные пачки по 10 или 100 шт. Препарат с 25% активного вещества выпускается в дозировке 1 мл. В одной упаковке содержится 10 ампул.

Действующее вещество Анаприлина — гидрохлорид пропранолола. Это соединение обладает выраженным гипотензивным действием, расширяет сосуды, предотвращает нарушения сердечного ритма. Входит в состав препаратов для лечения приступов стенокардии и других сердечных патологий.

Механизм действия Анаприлина

Пропранолол уменьшает частоту и увеличивает силу сокращений миокарда. Средство работает системно: одновременно снижает потребность мышечной системы в кислороде, улучшает ее тонус. В результате усиливается сокращение стенок матки, бронхов, желудочно-кишечного тракта. Анаприлин вызывает стойкое снижение систолического и диастолического давления, предотвращает развитие гипертонического криза, облегчает состояние во время приступов стенокардии. Эффективность лекарства одинаково высока при любом положении тела пациента. Препарат уменьшает риск внезапного инфаркта миокарда, позволяет сократить прием нитроглицерина. При регулярном применении Анаприлин способствует улучшению физической работоспособности.

При каких заболеваниях показан Анаприлин

Лекарственный препарат назначают в следующих случаях:

при хронической гипертонии;

ишемической болезни сердца, стенокардии;

аритмиях, провоцируемых ревматическими поражениями сердечной мышцы: синусовой, парохимальной, мерцательной тахикардии, экстрасистолии;

в составе восстановительной терапии: при инфаркте миокарда, интоксикациях препаратами наперстянки и других медикаментов, нарушающих сердечный ритм;

в комплексном лечении тиреотоксикоза;

при открытоугольной глаукоме;

при эссенциальном треморе;

для профилактики мигреней и нарушений мозгового кровообращения.

За исключением случаев отравлений сильнодействующими препаратами Анаприлин показано принимать регулярно. Терапевтическое действие достигается после первой дозы и нарастает со временем. К концу второй недели отмечается стойкий гипотензивный эффект.

Как применять Анаприлин: инструкция

Схема лечения зависит от возраста, физического состояния, типа и степени тяжести заболевания. Общие рекомендации:

таблетки проглатывать не разжевывая, запивая достаточным объемом воды;

время приема: натощак: за 20–30 мин. перед едой или через 1,5 ч. после.

Для взрослых рекомендуемая начальная суточная доза составляет 40 мг: однократно или дозами 10 мг. четырежды в день. При хорошей переносимости дозировку увеличивают, принимая по 40 мг. 2–3 раза в сутки. В зависимости от физического состояния максимальная доза лекарства составляет от 160 до 320 мг.

После перенесенного инфаркта терапию Анаприлином начинают в период с 5–21 суток:

первые 4 дня принимают по 40 мг. 3–4 раза в день;

в последующие дни схему меняют: увеличивают однократную дозировку вдвое: до 80 мг. на прием, таблетки пьют дважды в день.

При острых состояниях: приступах стенокардии, аритмии, высоком внутриглазном или внутричерепном давлении показаны инъекции Анаприлина. Уколы раствора делают однократно либо короткими курсами в 3–5 суток.

Детям с сердечно-сосудистыми заболеваниями лечение Анаприлином разрешено с 3 лет по индивидуальным показаниям. Для них дозировка рассчитывается в соответствии с массой тела: по 0,25–0,5 мг. на 1 кг. до 3 раз в сутки.

Длительность курса перорального приема — несколько месяцев. При изменениях состояния схема лечения корректируется. Терапию прекращают плавно, чтобы избежать вероятного эффекта отмены.

Побочные эффекты Анаприлина

При соблюдении рекомендаций препарат переносится хорошо. В отдельных случаях возможны:

головокружение, шум в ушах;

снижение концентрации внимания;

диспепсия: снижение аппетита, тошнота;

расстройство работы кишечника: диарея, запор;

бронхолегочный спазм, кашель;

синдром сухого глаза, снижение остроты зрения.

Вероятность побочных эффектов повышается при курении.

Кому противопоказан Анаприлин

Медикамент запрещен к применению в первые 4 дня после инфаркта миокарда. Другие противопоказания:

брадикардия с уменьшением сердечного ритма до 60 ударов в минуту.

Анаприлин снижает скорость психомоторных реакций. По этой причине лечение препаратом несовместимо с вождением транспортных средств и выполнением работы, требующей напряженного внимания.

Совместимость Анаприлина с другими медикаментами и алкоголем

Действующее вещество препарата продлевает и усиливает действие миорелаксантов. При одновременном лечении требуется уменьшение дозировки последних. При сочетании с лидокаином и эуфиллином замедляет их выведение.

Анаприлин требует осторожного применения при диабете, так как увеличивает риск гипогликемии при использовании инсулина и других сахароснижающих средств. От препарата требуется отказаться в период проведения медицинского обследования с использованием рентгеноконтрастных веществ. Совместное введение их с Анаприлином многократно повышает вероятность острых аллергических реакций, в том числе анафилактического шока.

В сочетании с алкоголем Анаприлин может спровоцировать резкое развитие гипотонии, гипоксии вплоть до сосудистого коллапса. Опасность интоксикации сохраняется как при состоянии опьянения, так и при похмельном синдроме. При употреблении больших доз спиртного вместе с лекарством есть риск появления делирия, острого нарушения дыхания, развития комы.

Стоимость Анаприлина, аналоги

Упаковка из 10 таблеток лекарственного средства в аптечных сетях стоит 17–25 рублей. Стоимость инъекционного раствора: от 55 рублей за 10 ампул.

Аналогичным фармакологическим действием обладают препараты Обзидан, Пропранолол, Индерал.

Все представленные на сайте материалы предназначены исключительно для образовательных целей и не предназначены для медицинских консультаций, диагностики или лечения. Администрация сайта, редакторы и авторы статей не несут ответственности за любые последствия и убытки, которые могут возникнуть при использовании материалов сайта.

Анаприлин

Состав

В состав препарата входит активное вещество пропранолол, а также дополнительные вещества: крахмал, сахар молочный, стеарат кальция, тальк.

Форма выпуска

Таблетки по 10 и 40 мг. В настоящее раствор в/в не выпускается

Фармакологическое действие

Фармакологическая группа — бета-адреноблокаторы. Оказывает гипотензивное, антиаритмическое и антиангинальное воздействие.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Основным, активно-действующим веществом выступает пропранолол. Анаприлин является адреноблокатором неизбирательного действия, уменьшает симпатическое влияние на бетта-адренорецепторы сердца, уменьшает частоту и силу сердечных сокращений, снижает сократительную функцию миокарда, регулирует в сторону снижения величину сердечного выброса, блокирует положительный инотропный и хронотропный эффект катехоламинов, уменьшает потребность сердца в кислороде, снижает артериальное давление. Механизм действия лекарства направлен на повышение тонуса бронхов через блокаду бета2-адренорецепторов. Анаприлин увеличивает сократительную способность матки, уменьшает риск кровотечения в родах, послеродовом и послеоперационном периодах.

При приеме внутрь препарат быстро всасывается и выводится из организма. Максимальное пиковое содержание действующего вещества в плазме крови регистрируется через 1 -1.5 часа. Препарат проникает через фетоплацентарный барьер.

Показания к применению таблеток Анаприлина

От чего помогает препарат?

Показаниями к применению Анаприлина являются: артериальная гипертензия, синусовая тахикардия, стенокардия напряжения, наджелудочковая тахикардия, нестабильная стенокардия, мерцательная аритмия (тахисистолическая форма), профилактика приступов мигрени, симпатоадреналовые кризы, НЦД. При артериальной гипертензии препарат эффективен на начальных стадиях заболевания, и поэтому применяется чаще у молодых лиц (до 40 лет). Понижение величины систолического давления сопровождается снижением частоты сердечных сокращений, уменьшением объема сердечного выброса и ударного объема сердца. При ишемической болезни сердца прием препарата уменьшает количество приступов стенокардии, увеличивает резистентность к физической нагрузке. Особенно эффективен при сопутствующей артериальной гипертензии, аритмиях.

Противопоказания

Анаприлин не назначают при артериальной гипотензии, непереносимости компонентов, сердечной недостаточности, атриовентрикулярной блокаде, синусовой брадикардии, синоатриальной блокаде, сахарном диабете, остром инфаркте миокарда, бронхиальной астме, облитерирующих заболеваниях сосудов, метаболическом ацидозе, склонности к бронхоспазму, вазомоторном рините, при беременности, грудном вскармливании.

Побочные действия

Отмечается брадикардия, атриовентрикулярная блокада, бронхиолоспазм, развитие синдрома Рейно, сердечная недостаточность, рвота, мышечная слабость, боли в эпигастральной области, рвота, диарея, кожный зуд, депрессия, гипогликемия у больных инсулинозависимым и повышение уровня глюкозы крови у пациентов, имеющих в анамнезе сахарный диабет инсулинонезависимого типа, нарушение зрения, снижение потенции.

Таблетки Анаприлин, инструкция по применению (Способ и дозировка)

Начальная дозировка лекарства при артериальной гипертензии – 40 мг, дважды в день. В сутки не более 320 мг.

При нарушениях сердечного ритма, стенокардии: трижды в день по 20 мг с постепенным увеличением дозы до 120 мг на 2-3 приема.

Как принимать для профилактики мигрени и при эссенциальном треморе? Сначала назначают по 20 мг препарата 2-3 раза в сутки, затем дозу могут доводить до 160 мг.

Согласно инструкции по применению Анаприлина при патологии почечной системы коррекция дозировок не требуется.

Передозировка

При передозировке лекарственного средства возможны такие проявления: судороги, аритмия, головокружение, брадикардия, бронхоспазмы, сердечная недостаточность, акроцианоз, затрудненность дыхания. Требуется промывание желудка и использование адсорбирующих веществ.

Может закончиться смертью передозировка препарата совместно с употреблением спиртного.

Взаимодействие

Анаприлин взаимно усиливает отрицательное воздействие дилтиазема и верпамила на миокард, тормозит выведение лидокаина, пролонгирует время действия неполяризующих миорелаксантов. Гипотензивное действие ослабляется при одновременном приеме с глюкокортикостероидами, эстрогенами, НПВС. Гипотензивный эффект усиливается при применении нитратов. Антациды и гепарин снижают концентрацию препарата в крови, фенотиазины и циметидин – повышают. Не допускается одновременное применение с ингибиторами МАО. Анаприлин повышает концентрацию теофиллина в плазме, замедляет его метаболизм.

Условия продажи

Условия хранения

В темном, сухом, недоступном для детей месте.

Срок годности

Особые указания

Противопоказан прием препарата совместно с транквилизаторами и нейролептиками. При длительном лечении препаратом Анаприлин рекомендуется одновременно принимать сердечные гликозиды. Отмена препарата должна проводиться постепенно, чтобы не допустить развитие острой ишемии миокарда или бронхолоспазма. При аритмиях бета-адреноблокатор Анаприлин способствует нормализации синусового ритма, переходу мерцания предсердий из тахиситолической в брадисистолическую и уменьшению субъективных перебоев в работе сердца. Возможно угнетение реакции и внимания, что нужно учитывать при назначении лекарственного средства водителям, операторам и лицам аналогичных профессий.

Рецепт на латинском:
Rp.: Anaprilini 0,01
D. t. d. N 20 in tabul.
S.

Совместимость с алкоголем

Вещества несовместимы. Является очень опасным употреблять данное лекарство и алкоголь вместе.

Анаприлин при беременности

Лекарственное средство противопоказано при беременности и лактации.

Рейтинг
( Пока оценок нет )
Понравилась статья? Поделиться с друзьями:
Добавить комментарий

;-) :| :x :twisted: :smile: :shock: :sad: :roll: :razz: :oops: :o :mrgreen: :lol: :idea: :grin: :evil: :cry: :cool: :arrow: :???: :?: :!: