Все о препарате Цефазолин — способы применения, дозировки и хранение

Цефазолин

Состав

Рецепт на латинском сообщает, что в одном флаконе средства содержится цефазолин без примеси дополнительных компонентов.

Форма выпуска

Медикамент выпускается в виде желто-белого или белого порошка, который растворяется для проведения внутримышечных или внутривенных инъекций. Препарат упаковывается во флаконы. Такая форма выпуска как Цефазолин в таблетках не продается.

Фармакологическое действие

Данное лекарственное средство является полусинтетическим антибиотиком с антибактериальным действием широкого спектра.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Фармакологическое действие препарата основывается на блокировании биосинтеза клеточных стенок микробов. Антибиотик Цефазолин активен по отношению к грамоположительным (Streptococcus spp., Staphylococcus spp.) и грамотрицательным бактериям (Klebsiella spp., Escherichia coli, Treponema spp., Haemophilus influenzae, Proteus mirabilis, Neisseria gonorrhoeae, Enterobacter aerogenes).

Препарат плохо всасывается из ЖКТ при внутреннем применении, поэтому используется для внутривенных и внутримышечных инъекций. После внутримышечных уколов в дозировке 0,5 г максимальная концентрация наблюдается спустя 1-2 часа. Связь с белками плазмы – примерно 85%.

Активное вещество препарата проникает в костную ткань, а также плевральную, асцитическую и синовиальную жидкости, но не определяется в нервной системе.

Время полувыведения лекарства составляет примерно 1,8 часов. Препарат экскретируется с мочой в неизменном виде.

При внутримышечных уколах около 80% дозы выводится спустя сутки. В случае дисфункции почек время полувыведения из плазмы увеличивается.

Показания к применению Цефазолина

Показания к применению Цефазолин имеет следующие:

  • инфекции желчевыводящих и мочевыводящих путей;
  • инфекционные заболевания дыхательных путей;
  • воспаления в области брюшной полости и органов малого таза;
  • заражение крови;
  • перитонит и сепсис;
  • кожные инфекции после ожогов, хирургических вмешательств и ран;
  • воспаление оболочки сердца;
  • инфекции костей и суставов;
  • венерические заболевания;
  • инфекционные кожные заболевания;
  • мастит.

От чего препарат будет эффективен в каждом отдельном случае, необходимо проконсультироваться у специалиста. Точные показания к применению Цефазолина знает только врач. Например, он может порекомендовать препарат при ангине, кожных инфекциях или заражении крови.

Лекарство также применяется в ветеринарной практике для кошек. Уколы помогают при заражениях крови, перитоните, менингите, а также многих инфекционных заболеваниях.

Противопоказания

Основные противопоказания к применению лекарства: индивидуальная непереносимость и возраст до 1 месяца.

Побочные действия

Использование медикамента может вызвать следующие побочные действия:

  • органы пищеварительной системы: диарея, тошнота, рвота;
  • химиотерапевтическое действие: кандидоз, псевдомембранозный колит;
  • аллергия: крапивница, эозинофилия, зуд, лихорадка;
  • местные реакции: болезненные ощущения в месте внутримышечного введения.

В редких случаях отмечается транзиторное увеличение активности трансаминаз печени, анафилактический шок, артралгии, ангионевротический отек, лейкопения (в обратимой форме), тромбоцитопения, нейтропения, дисфункция почек.

Инструкция по применению уколов Цефазолина (Способ и дозировка)

Когда назначают уколы Цефазолина, инструкция по применению сообщает, что дозировки и продолжительность курса могут быть разными в зависимости от заболевания и индивидуальной чувствительности пациентов. Дневная дозировка для взрослых от 1 до 6 г. Инъекции делают 2-3 раза ежедневно. Терапия рассчитана максимум на 7-10 суток.

Препарат вводят в/м или в/в. В зависимости от этого решают, чем разводить Цефазолин. При внутримышечном введении лекарство разводится водой или раствором натрия хлорида. Для внутривенных уколов используется в основном хлорид натрия. При этом препарат вводится медленно. Время введения примерно 5 минут.

Если пациенту ставят капельницу, антибиотик, как правило, разводят глюкозой, а натрия хлорид используют лишь в редких случаях.

Для терапии воспаления оболочки сердца, суставов, гнойного плеврита, костей, брюшной полости, заражения крови вводят 1 г лекарственного средства 3 раза каждый день. При дисфункции почек дозировку нужно уменьшить вдвое.

Препарат нельзя объединять в одном шприце с прочими антибиотиками.

Помимо воды и натрия хлорида лекарство также иногда разводят Новокаином. Это анестетик для местного применения, с помощью которого можно уменьшить болезненные ощущения при введении. В медицинской практике этот препарат используют довольно давно, так что существует устоявшаяся схема, как разводить Цефазолин Новокаином. Последний берут в концентрации 0,25%. Перед тем, как развести Новокаином данное лекарственное средство, никаких дополнительных манипуляций не требуется. Достаточно только ввести 2-3 мл к антибиотику, а затем хорошо взболтать. В результате получается готовый раствор для однократного использования.

По некоторым показаниям препарат также используются в ветеринарной практике вместо того, чтобы применять таблетки. В этом случае его разводят в Лидокаине или Новокаине. Дозировка для кошек зависит от веса питомца, она рассчитывается так, чтобы 10 мг было на 1 кг. Терапия длится 5-10 суток. Перед использованием лекарства нужно проконсультироваться у ветеринара.

Часто как аналог препарата для людей используется Цефазолин Акос. Он также вводится посредством внутримышечных и внутривенных уколов (струйно и капельно). Инструкция по применению Цефазолин Акос сообщает, что среднесуточная дозировка для взрослых составляет 1 г. Их нужно вводить 2 раза в день. Максимальная доза в сутки не должна превышать 6 г. При необходимости кратность применения можно увеличить до 3-4 раз в день. Средняя продолжительность терапии – 7-10 суток.

Среднесуточная дозировка для детей составляет 25-30 мг/кг, а в случае тяжелых инфекций – 100 мг/кг.

Читайте также:
Как повысить гемоглобин при беременности. Чем повысить гемоглобин беременным

При дисфункции почек дозы корректируются.

Для внутримышечных инъекций антибиотик в дозе 500 мг смешивают с 2 мл воды, 1 г разводят в 2,5 мл воды. Для внутривенного введения лекарство смешивают с 5 мл воды и вводят 3-5 минут.

Передозировка

Введение препарата в повышенных дозах может вызвать головокружение, головную боль и парестезии. У людей с почечной недостаточностью в хронической форме могут появиться нейротоксические явления. Отмечаются судороги, тахикардия и рвота.

В случае появления токсических реакций и признаков передозировки выведение лекарства можно ускорить посредством применения гемодиализа.

Взаимодействие

При сочетании препарата с аминогликозидами, Рифампицином, Ванкомицином отмечается синергизм противомикробного действия. Аминогликозиды повышают вероятность появления поражения почек. Препарат с ними несовместим.

Медикамент нежелательно сочетать с антикоагулянтами и диуретиками.

Взаимодействие со средствами, которые ингибируют канальцевую секрецию, повышает уровень активного вещества препарата в крови, увеличивает вероятность появления токсических реакций и замедляет время выведения.

Условия продажи

Медикамент продается только по рецепту специалиста.

Условия хранения

Оптимальные условия хранения – сухое и темное место. Температура не больше 5°С.

Цефазолин 500, 1000 – Фармасинтез – инструкция по применению

ИНСТРУКЦИЯ
по медицинскому применению лекарственного препарата

Торговое наименование препарата

Международное непатентованное наименование

Лекарственная форма

Порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутрbмышечного введения флаконы/ в комплекте с растворителем – вода

Состав

Описание

Фармакотерапевтическая группа

Антибиотик группы цефалоспоринов

Код АТХ

Фармакодинамика:

Фармакокинетика:

Показания:

Противопоказания:

С осторожностью:

Беременность и лактация:

Способ применения и дозы:

Цефазолин предназначен только для парентерального введения – внутримышечно и внутривенно (струйно или капельно). Дозы устанавливают индивидуально с учетом тяжести течения и локализации инфекции чувствительности возбудителя.

Приготовление растворов и применение:

Для в/м введения 05 г препарата растворяют в 2 мл воды для инъекций 1 г – в 4 мл воды для инъекций. Для в/в струйного введения разовую дозу препарата разводят в 10 мл воды для

инъекций затем вводят медленно в течение 3-5 мин. Для в/в капельного введения препарат разводят 50-100 мл 5-10% раствора декстрозы 0.9% раствора натрия хлорида раствора Рингера 5% раствора гидрокарбоната; инфузию проводят в течение 20-30 минут (скорость введения – 60-80 капель в минуту). Во время разведения флаконы необходимо энергично встряхивать до полного растворения.

Средняя суточная доза для взрослых – 1-4 г; кратность введения – 3-4 раза в сутки. Максимальная суточная доза –

6 г. Средняя продолжительность лечения составляет 7-10 дней.

Указания по режиму дозирования для взрослых:

Цефазолин предназначен только для парентерального введения – внутримышечно и внутривенно

(струйно или капельно). Дозы устанавливают индивидуально с учетом тяжести течения и локализации инфекции чувствительности возбудителя.

Приготовление растворов и применение:

Для в/м введения 05 г препарата растворяют в 2 мл воды для инъекций 1 г – в 4 мл воды для инъекций. Для в/в струйного введения разовую дозу препарата разводят в 10 мл воды для

инъекций затем вводят медленно в течение 3-5 мин. Для в/в капельного введения препарат разводят 50-100 мл 5-10% раствора декстрозы 0.9% раствора натрия хлорида раствора Рингера 5% раствора гидрокарбоната; инфузию проводят в течение 20-30 минут (скорость введения – 60-80 капель в минуту). Во время разведения флаконы необходимо энергично встряхивать до полного растворения.

Средняя суточная доза для взрослых – 1-4 г; кратность введения – 3-4 раза в сутки. Максимальная суточная доза – 6 г. Средняя продолжительность лечения составляет 7-10 дней.

Указания по режиму дозирования для взрослых:

Инфекции легкого течения вызванные чувствительными грамположительными кокками

Острые неосложненные инфекции мочевыводящих путей

Средней тяжести или тяжелые

Тяжелые угрожающие жизни инфекции: эндокардит септицемия

Применение у детей с нормальной функцией почек:

Детям в возрасте 1 мес и старше цефазолин назначают в дозе 25-50 мг/кг массы тела в сутки.

Кратность введения – 3-4 раза в сутки. При тяжелом течении инфекции суточная доза цефазолнна может быть увеличена до 100 мг/кг массы тела. Кратность введения – 3-4 раза в сутки.

Применение у взрослых пациентов с нарушением функции ночек

У пациентов с нарушением функции почек требуется изменение режима дозирования в соответствии со значением клиренса креатинина (КК): при КК 55 мл/мин и более или при концентрации креатинина в плазме крови 1.5 мг% и менее можно вводить полную суточную дозу; при КК 54-35 мл/мин или при концентрации креатинина в плазме крови 3-16 мг% можно вводить полную суточную дозу но интервалы между инъекциями следует увеличить до 8 часов: при КК 34-11 мл/мин и более или при концентрации креатинина в плазме крови 4.5-31 мг% вводят половину обычной дозы каждые 18-24 часа. Все рекомендуемые дозы вводят после начальной соответствующей показанию и тяжести инфекции.

Применение у детей с нарушением функции почек

Детям у которых клиренс креатинина составляет от 70 до 40 мл/мин/173 м 2 вводится 60 % средней суточной дозы цефазолина через 12 часов. При клиренсе креатинина от 40 до 20 мл/мин/173 м 2 вводится 25 % средней суточной дозы цефазолина через 12 часов. При клиренсе креатинина между 20 и 5 мл/мин/173 м 2 вводится 10% средней суточной дозы цефазолина через 24 часа. Все рекомендуемые дозы вводят после начальной соответствующей тяжести инфекции.

Читайте также:
Глицин для детей, новорожденных: дозировка, инструкция по применению до 2 лет

Для профилактики инфекций во время хирургических вмешательств дозировка цефазолина зависит от типа и продолжительности операции.

– 1 г вводится внутривенно или внутримышечно за 30 мин – 1 час до начала хирургической операции (доза является достаточной при незначительных хирургических вмешательствах небольшой продолжительности);

– при продолжительных хирургических операциях (более 2 часов) дополнительно вводят от 05 до 1 г внутривенно или внутримышечно во время самой операции (можно вводить препарат и в ходе

хирургической операции в зависимости от её продолжительности – через определенные промежутки времени);

– во время послеоперационного периода после исходной дозы вводят дозы от 0.5 г до 1 г внутривенно или внутримышечно с интервалом 6-8 часов в течение 24 часов;

– если потенциальная инфекция может представлять угрозу для больного (например после операций на сердце или после обширных ортопедических операций таких как артропластика) рекомендуется продолжать послеоперационное введение цефазолина в течение периода от 3 до 5 дней.

Важно соблюдать указанные выше сроки чтобы во время выполнения хирургического разреза в сыворотке и тканях больного уже присутствовали достаточные концентрации антибиотика.

Побочные эффекты:

Аллергические реакции: гипертермия гиперемия кожи кожная сыпь крапивница кожный зуд

токсикодермия бронхоспазм эозинофилия ангионевротичсский отек артралгия анафилактический шок мультиформная экссудативная эритема (в т.ч. синдром Стивенса- Джонсона) токсический эпидермальный некролиз.

Со стороны респираторной системы: удушье одышка.

Со стороны нервной системы: головокружение судороги.

Со стороны мочевыделительной системы: у больных с заболеваниями почек при лечении большими дозами (6 г) – нарушение функции почек (в этих случаях дозу снижают и лечение проводят под контролем динамики концентрации азота мочевины и креатинина в крови).

Со стороны системы пищеварения: снижение аппетита тошнота рвота диарея боль в животе псевдомембранозный колит холестатическая желтуха гепатит.

Со стороны системы кроветворения: лейкопения нейтропения тромбоцитопения тромбоцитоз гемолитическая анемия лимфоцитоз.

Лабораторные показатели: положительная реакция Кумбса повышение активности “печеночных” трансаминаз гиперкреатининемия увеличение протромбинового времени ложноположительная реакция мочи на глюкозу.

Местные реакции: при внутримышечном введении – болезненность (в месте введения) при внутривенном введении – флебит.

При длительном лечении – дисбактериоз суперинфекция вызываемая устойчивыми к антибиотику штаммами кандидамикоз (в т.ч. кандидозный стоматит) кандидозный вагинит.

Передозировка:

Симптомы: боль воспалительные реакции в месте введения; головокружение головная боль парестезии возможно развитие судорог (особенно у пациентов с заболеваниями почек).

Лабороторные показатели: повышение концентрации креатинина азота мочевины в крови;

повышение активности ферментов печени и концентрации билирубина в крови; ложно положительная реакция Кумбса; тромбоцитоз тромбоцитопения эозинофилия лейкопения увеличение протромбинового времени.

Лечение: немедленно прекратить введение препарата тщательно контролировать жизненно важные функции организма и соответствующие лабораторные показатели; симптоматическая терапия. В тяжелых случаях возможно применение гемодиализа перитонеальный диализ не эффективен.

Взаимодействие:

Особые указания:

Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.:

Форма выпуска/дозировка:

Упаковка:

Условия хранения:

Срок годности:

Условия отпуска

Производитель

Акционерное общество “Фармасинтез” (АО “Фармасинтез”), г. Иркутск, ул. Р. Люксембург, д. 184, Россия

Цефазолин

Регистрационный номер

Торговое наименование

Международное непатентованное наименование

Лекарственная форма

порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения

Состав

Один флакон содержит: активное вещество: цефазолина натрия (в пересчёте на цефазолин) — 500 мг или 1 000 мг.

Описание

Порошок белого или белого с желтоватым оттенком цвета.

Фармакотерапевтическая группа

Код АТХ

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Цефалоспориновый антибиотик I поколения для парентерального применения. Действует бактерицидно, нарушая синтез клеточной стенки микроорганизмов. Имеет широкий спектр действия, активен в отношении грамположительных (Staphylococcus spp., в том числе Staphylococcus aureus (не продуцирующие и продуцирующие пенициллиназу), Streptococcus pneumoniae, Corynebacterium diphtheriae, Bacillus anthracis) и грамотрицательных (Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, Shigella spp., Salmonella spp., Escherichia coli, Klebsiella spp., Treponema spp., Leptospira spp.) микроорганизмов. Активен в отношении Haemophilus influenzae, некоторых штаммов Enterobacter spp. и Enterococcus. spp. Неэффективен в отношении Pseudomonas aeruginosa, индолположительных штаммов Proteus spp., Mycobacterium tuberculosis, Serratia spp., анаэробных микроорганизмов, метициллин-устойчивых штаммов Staphylococcus spp.

Фармакокинетика

Время достижения максимальной концентрации в сыворотке при внутримышечном введении в дозе 500 и 1 000 мг соответственно — 2 и 1 ч; максимальная концентрация — 38 и 64 мкг/мл; после внутривенного введения время достижения максимальной концентрации в сыворотке — в конце инфузии, после внутривенного введения 1 000 мг максимальная концентрация — 180 мкг/мл. Проникает в суставы, ткани сердца и сосудов, в брюшную полость, почки и мочевыводящие пути, плаценту, среднее ухо, дыхательные пути, кожу и мягкие ткани. В небольших количествах выделяется с грудным молоком. Концентрация в ткани желчного пузыря и желчи значительно выше, чем в сыворотке крови. При обструкции желчного пузыря концентрация в желчи меньше, чем в плазме. Объём распределения — 0,12 л/кг. Связь с белками плазмы — 85 %. Период полувыведения при внутримышечном введении — 1,8 ч, при внутривенном введении — 2 ч. При нарушении функции почек время полувыведения — 20–40 ч. Выводится преимущественно почками в неизменённом виде: в течение первых 6 ч — 60–90 %, через 24 ч — 70–95 %. После внутримышечного введения в дозах 500 и 1 000 мг максимальная концентрация в моче 1 мг/мл и 4 мг/мл соответственно.

Читайте также:
Мази от геморроя: обзор и отзывы, выбор недорогих и эффективных

Показания

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к цефазолину микроорганизмами: верхних и нижних дыхательных путей, ЛОР-органов (в том числе средний отит), мочевыводящих и желчевыводящих путей, органов малого таза (в том числе гонорея), кожи и мягких тканей, костей и суставов (в том числе остеомиелит), эндокардит, сепсис, перитонит, мастит, раневые, ожоговые и послеоперационныеинфекции, сифилис. Профилактика хирургических инфекций в пред- и послеоперационном периоде.

Противопоказания

Гиперчувствительность, одновременный приём с антикоагулянтами и диуретиками, период новорожденности (до 1 мес).

С осторожностью

Почечная недостаточность, заболевания кишечника (в том числе колит в анамнезе), детский возраст 1–12 месяцев.

Применение при беременности и в период грудного вскармливания

Применение препарата во время беременности возможно только в тех случаях, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

При необходимости применения препарата в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.

Способ применения и дозы

Внутримышечно, внутривенно (струйно и капельно).

Режим дозирования и продолжительность курса лечения устанавливаются индивидуально, с учётом показаний, тяжести течения, локализации инфекции и чувствительности возбудителя.

Средняя суточная доза для взрослых — 1 000–4 000 мг; кратность введения — 3–4 раза в сутки. Максимальная суточная доза — 6 000 мг. Средняя продолжительность лечения составляет 7–10 дней.

Для профилактики послеоперационной инфекции — внутривенно, 1 000 мг за 0,5–1 ч до операции, 500–1 000 мг — во время операции и по 500–1 000 мг — каждые 8 ч в течение первых суток после операции.

Больным с нарушениями функции почек требуется изменение режима дозирования в соответствии со значениями клиренса креатинина: при клиренсе креатинина 55 мл/мин и более или при концентрации креатинина в плазме 1,5 мг% и менее можно вводить полную дозу; при клиренсе креатинина 54–35 мл/мин или концентрации креатинина в плазме 3–1,6 мг% можно вводить полную дозу, но, интервалы между инъекциями необходимо увеличить до 8 ч; при клиренсе креатинина 34–11 мл/мин или концентрации креатинина в плазме 4,5–3,1 мг% — ½ дозы с интервалами 12 ч; при клиренсе креатинина 10 мл/мин и менее или при концентрации креатинина в плазме 4,6 мг% и более — ½ обычной дозы каждые 18–24 ч.

Все рекомендуемые дозы вводят, после начальной дозы, соответствующей тяжести течения.

Детям 1 мес и старше — 25–50 мг/кг/сут; при тяжёлом течении инфекции доза может быть увеличена до 100 мг/кг/сут. Кратность введения — 3–4 раза в сутки.

У детей с нарушениями функции почек коррекцию режима дозирования проводят в зависимости от значений клиренса креатинина: при клиренсе креатинина 70–40 мл/мин — 60 % от средней суточной дозы вводят каждые 12 ч; при клиренсе креатинина 40–20 мл/мин — 25 % средней суточной дозы с интервалом в 12 ч; при клиренсе креатинина 5–20 мл/мин — 10 % средней суточной дозы каждые 24 ч. Все рекомендуемые дозы вводят после начальной дозы, соответствующей тяжести течения.

При инфекциях средней тяжести, вызванных чувствительными грамположительными микроорганизмами, разовая доза для взрослых — 250–500 мг каждые 8 ч.

При пневмококковой пневмонии — 500 мг каждые 12 ч, при острых неосложненных заболеваниях мочевыводящих путей — 1 000 мг каждые 12 ч.

Приготовление растворов для инъекций и инфузий: 500 мг препарата растворяют в 2 мл воды для инъекций, 1 000 мг — в 4 мл воды для инъекций.

Для внутривенного болюсного введения полученный раствор разводят 5 мл воды для инъекций, затем вводят медленно, в течение 3–5 мин.

Для внутривенного капельного введения препарат разводят 50–100 мл 5–10 % раствора декстрозы, 0,9 % раствора натрия хлорида, раствора Рингера, 5 % раствора натрия гидрокарбоната. Во время разведения флаконы необходимо энергично встряхивать до полного растворения.

Побочное действие

Аллергические реакции: гипертермия, кожная сыпь, крапивница, кожный зуд, бронхоспазм, эозинофилия, ангионевротический отёк, артралгия, анафилактический шок, мультиформная экссудативная эритема (в том числе синдром Стивенса-Джонсона).

Со стороны нервной системы: судороги.

Со стороны мочевыделительной системы: у больных с заболеваниями почек при лечении большими дозами (6 000 мг) — нарушение функции почек (в этих случаях дозу снижают и лечение проводят под контролем динамики концентрации азота мочевины и креатинина в крови).

Со стороны пищеварительной системы:. тошнота, рвота, диарея, боль в животе,

псевдомембранозный колит, холестатическая желтуха, гепатит.

Со стороны органов кроветворения: лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения, тромбоцитоз, гемолитическая анемия.

При длительном лечении: дисбактериоз, суперинфекция, вызываемая устойчивыми к антибиотику штаммами, кандидамикоз (в том числе кандидозный стоматит).

Читайте также:
Милдронат уколы инструкция по применению, показания, побочные действия, отзывы

Лабораторные показатели: ложноположительная проба Кумбса, повышение активности «печёночных» трансаминаз, гиперкреатининемия, увеличение протромбинового времени.

Местные реакции: при внутримышечном введении — болезненность (в месте введения), при внутривенном введении — флебит.

Передозировка

При передозировке цефазолином или его кумуляции у пациентов с хронической почечной недостаточностью могут возникать нейротоксические явления, при этом отмечаются повышенная судорожная готовность, генерализованные клонико-тонические судороги, рвота, тахикардия.

Препарат выводится из организма при гемодиализе; перитонеальный диализ менее эффективен.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Не следует применять цефазолин вместе с антибактериальными препаратами, имеющими бактериостатический механизм действия (тетрациклины, сульфаниламиды, эритромицин, хлорамфеникол), поскольку исследования in vitro показали, что между ними существует антагонизм.

Не рекомендуется одновременный приём с антикоагулянтами и диуретиками. При одновременном применении цефазолина и «петлевых диуретиков» происходит блокада его канальцевой секреции. Аминогликозиды увеличивают риск развития поражения почек. Фармацевтически несовместим с аминогликозидами (взаимная инактивация). Лекарственные средства, блокирующие канальцевую секрецию, увеличивают концентрацию в крови, замедляют выведение и повышают риск развития токсических реакций.

Особые указания

Пациенты, имевшие в анамнезе аллергические реакции на пенициллины, карбапенемы, могут иметь повышенную чувствительность к цефалоспориновым антибиотикам. Во время лечения цефазолином возможно получение ложноположительных прямой и непрямой проб Кумбса, а также ложноположительной реакции мочи на глюкозу. При назначении препарата возможно обострение заболеваний желудочно-кишечного тракта, особенно колита.

Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами

При применении препарата могут возникать: судороги, тошнота, рвота, боль в животе, в связи с этим на время лечения следует воздержаться от управления транспортным средством или потенциально опасными механизмами.

Форма выпуска

Порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения 500 мг и 1 000 мг.

Хранение

В защищённом от света месте при температуре не выше 25 °C.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Цефазолин : инструкция по применению

Состав

Действующее вещество: Cefazolin

1 флакон содержит цефазолина натрия, в пересчете на цефазолин 1 г.

Лекарственная форма. Порошок для инъекций.

Фармакологическая группа

Антибактериальные средства для системного применения. Цефалоспорины первого поколения. Цефазолин. Код АТС J01D B04.

Показания

  • ЛОР-органов и нижних дыхательных путей
  • желчных путей
  • инфекции мочеполового тракта, в том числе простатит, эпидидимит;
  • гинекологические инфекции;
  • инфекции кожи и мягких тканей;
  • инфекционные поражения костей и суставов;
  • инфекции тканей глаза;
  • перитонит,
  • септицемия,
  • бактериальный эндокардит;
  • профилактика в пред- и послеоперационном периоде с целью уменьшения риска возникновения послеоперационных инфекций при проведении трансвагинальной резекции матки и холецистэктомии, а также при проведении полостных хирургических вмешательств (например, операции на открытом сердце или протезирование суставов).

Противопоказания

Повышенная чувствительность к препаратам группы цефалоспоринов и других бета-лактамных антибиотиков. Возраст до 1 месяца (эффективность и безопасность применения не установлены). Почечная недостаточность. Заболевания кишечника (в том числе колит в анамнезе).

Перед началом применения проводят кожный тест на переносимость препарата и лидокаина.

Способ применения и дозы

Препарат применяют для взрослых и детей от 1 месяца.

Назначают внутримышечно или внутривенно, в зависимости от вида и тяжести заболевания и функции почек. Внутривенно препарат вводят или медленно (в течение 3-5 мин) или в виде внутривенного вливания. Препарат в дозе 1 г вводят преимущественно внутривенно капельно. После исчезновения симптомов заболевания или признаков бактериальной инфекции лечение следует продолжать еще в течение не менее 48-72 часов. При инфекциях, вызванных бета-гемолитическим стрептококком, продолжительность лечения составляет минимум 10 дней.

При нормальной функции почек.

Взрослые с массой тела более 40 кг

тип инфекции Доза, г Интервал введения препарата, ч
Легкие инфекции, вызванные чувствительными грамположительными кокками. 0,25 – 0,5 8
Пневмококковая пневмония. 0,5 12
Острые неосложненные инфекции мочеполовых путей. 1 12
Умеренный и тяжелая степень инфекции. 0,5 – 1 6-8
Тяжелые, угрожающие жизни инфекции (эндокардит, септицемия) *. 1 – 1,5 6

* В редких случаях цефазолин назначают в дозе 12 г в сутки.

Детям старше 1 месяца при лечении большинства легких и средней тяжести инфекций препарат назначают в суточной дозе 25-50 мг / кг массы тела (в 3-4 приема) при тяжелых инфекциях может быть увеличена до 100 мг / кг (максимальная доза). Средняя продолжительность лечения составляет 7-10 дней.

Масса (кг) 25 мг / кг / день 50 мг / кг / день
3 инъекции 4 инъекции 3 инъекции 4 инъекции
каждые 8:00 (мг) 125 мг / мл (мл) каждые 6:00 (мг) 125 мг / мл (мл) каждые 8:00 (мг) 225 мг / мл (мл) каждые 6:00 (мг) 225 мг / мл (мл)
5,0 41,7 0,33 31,3 0,25 83,3 0,37 62,5 0,28
10,0 83,3 0,67 62,5 0,5 166,7 0,74 125,0 0,56
15,0 125,0 1,0 93,8 0,75 250,0 1,1 187,5 0,83
20,0 166,7 1,33 125,0 1,0 333,3 1,48 250,0 1,11
25,0 208,3 1,67 156,3 1,25 416,7 1,85 312,5 1,39
30,0 250,0 2,0 187,5 1,5 500,0 2,22 375,0 1,67
35,0 291,7 2,33 218,8 1,75 583,3 2,59 437,5 1,94
Читайте также:
Гайморит без температуры, насморка и заложенности носа: может ли быть

При нарушении функции почек.

При нарушении функции почек рекомендуется снижение дозы препарата в зависимости от клиренса креатинина.

взрослые

КК (мл / мин.) Креатинина сыворотке крови (мг / дл) режим ввода
≥55 ≤1,5 обычная доза
от 35 до 54 от 1,6 до 3,0 обычная доза с интервалом не менее 8:00
от 11 до 34 от 3,1 до 4,5 1/2 обычной дозы с интервалом 12:00
≤10 ≥4,6 1/2 обычной дозы с интервалом 18-24 часа

дети

КК (мл / мин) режим дозирования
от 70 до 40 60% обычной суточной дозы равными дозами с интервалом 12:00
от 40 до 20 25% обычной суточной дозы равными дозами с интервалом 12:00
от 20 до 5 1 0% обычной суточной дозы с интервалом 24 часа

Для больных пожилого возраста с нормальной функцией почек нет необходимости в коррекции дозы.

Для профилактики послеоперационных инфекций рекомендуются следующие дозы:

По 1-2 г препарата или внутримышечно за 30-60 мин до начала проведения хирургической операции. При хирургических операциях продолжительностью 2:00 и более – дополнительно 0,5-1,0 г в или внутримышечно во время операции (схему введения можно изменять в зависимости от продолжительности операции). По 0,5-1 г в или внутримышечно с интервалом в 6:00, в течение 24 часов после операции. Препарат следует вводить за 30-60 мин до начала операции в дозе, достаточной для создания эффективной концентрации антибиотика в плазме крови и тканях. Во время проведения операции показано повторное введение препарата для поддержания надлежащей концентрации антибиотика в течение всей операции. При угрозе развития тяжелых инфекционных осложнений после операции, с профилактической целью препарат следует вводить еще в течение 3-5 дней.

Приготовление растворов для инъекций

Содержимое флакона растворяют стерильной водой для инъекций, бактериостатической водой для инъекций.

Масса препарата во флаконе, мг Количество растворителя, прилагаемой мл Объем полученного раствора, мл Концентрация,
мг / мл
1000 2,5 3,0 330

Для внутривенного введения.

Приготовленный для введения раствор препарата разбавляют стерильной водой для инъекций в количестве не менее 10 мл. Приготовленный раствор вводят медленно внутривенно в течение 3-5 мин.

Для внутривенной инфузии раствор для внутримышечного введения препарата разбавляют в 50-100 мл одним из таких растворов:

0,9% раствор натрия хлорида для инъекций

5% или 10% раствор глюкозы для инъекций

5% раствор глюкозы в растворе Рингера с лактатом для инъекций

0,9%, 0,45% или 0,2% раствор натрия хлорида в 5% растворе глюкозы для инъекций

раствор Рингера для инъекций с лактатом или без лактата.

Срок годности свежеприготовленного раствора-24 часа при температуре 15-30 ° С и 96 часов при хранении в холодильнике (2-8 ° С).

Раствор препарата в воде для инъекций, в 0,9% растворе натрия хлорида или в 5% растворе глюкозы, если он заморожен непосредственно после приготовления, сохраняется в течение 12 недель при условии хранения в морозильнике при температуре ниже -20 ° С. Размораживают препарат для применения без нагрева. Повторно не замораживать!

Побочные реакции

Аллергические реакции : кожная сыпь, зуд, эозинофилия, отек Квинке, артралгия, анафилактический шок. В этих случаях необходимо прекратить введение препарата и провести десенсибилизирующую терапию.

У больных с заболеваниями почек при лечении увеличенными дозами цефазолина (около 6 г) могут появиться признаки почечной недостаточности. В этих случаях дозу препарата снижают и лечение проводят под контролем динамики содержания азота мочевины и креатинина в крови.

Может возникать преходящее повышение уровня азота мочевины в крови без клинических симптомов нарушения функции почек.

Со стороны пищеварительной системы : тошнота, рвота, анорексия, диарея, псевдомембранозный колит, транзиторное повышение активности печеночных трансаминаз и щелочной фосфатазы, преходящий гепатит, холестатическая желтуха.

При длительном лечении могут развиться дисбактериозы, суперинфекция, вызванная устойчивыми к антибиотику штаммами, кандидоз.

При введении препарата в редких случаях наблюдается флебит, болезненность в месте инъекции. Возможно появление анально-генитального зуда, генитального кандидоза и вагинита.

Со стороны системы кроветворения : нейтропения, лейкопения, тромбоцитопения.

Передозировка

Симптомы. Нейротоксические явления: головокружение, парестезии, головная боль, тахикардия, повышенная судорожная готовность, клонико-тонические судороги, рвота (особенно у пациентов с почечной недостаточностью в связи с возможностью накопления препарата).

Лечение. Следует прекратить введение препарата, провести, при необходимости противосудорожные мероприятия. ОСОБЫЕ, специфического антидота нет. Возможно применение гемодиализа. Перитонеальный диализ в этом случае не эффективен.

Применение в период беременности или кормления грудью

При беременности назначают только по жизненным показаниям (адекватных и строго контролируемых исследований не проведено). При необходимости применения препарата в период кормления грудью прекращают (цефазолин проникает в грудное молоко).

Опыт применения у детей в возрасте до 1 месяца отсутствует.

Особенности применения

С осторожностью применяют препарат у больных, имеющих установленную повышенную чувствительность к пенициллинам, в связи с доказанной частичной перекрестная чувствительность между антибиотиками пенициллинового и цефалоспоринового ряда. Есть данные о тяжелые анафилактические реакции с летальными исходами при одновременном введении антибиотиков обеих групп. При развитии тяжелых анафилактических реакций препарат отменяют и проводят неотложные терапевтические меры.

Читайте также:
Апластическая анемия: причины, описание симптомов, лечение, прогноз

Как и при применении большинства антибактериальных препаратов, возможно развитие псевдомембранозного колита от легких форм до угрожающих состояний. Поэтому следует правильно оценить причину возникновения диареи во время лечения, провести дополнительные анализы для подтверждения диагноза и назначить лечение.

Препарат не рекомендуется вводить интратекально, так как при этом развиваются тяжелые токсические реакции со стороны центральной нервной системы, включая судороги.

У больных с нарушением функции почек необходим подбор индивидуального дозирования и интервалов между приемами цефазолина в зависимости от тяжести функциональных нарушений почек. В случае нестабильного функционирования почек необходим постоянный контроль за уровнем препарата в сыворотке крови, что позволит обеспечить безопасность применения препарата.

Могут отмечаться ложноположительные результаты лабораторных анализов на содержание сахара в моче, если они проводятся с использованием раствора Бенедикта, раствора Фелинга или таблеток Клинитест ® . Вместе с тем, препарат не оказывает влияния на результаты анализов на содержание сахара в моче, сделанных с помощью ферментных методов.

Кроме того, могут отмечаться ложноположительные результаты прямого и косвенного теста Кумбса, например у новорожденных, матери которых получали лечение цефазолином.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Почечный клиренс снижается при одновременном приеме пробенецида. Не рекомендуется одновременное применение с антикоагулянтами и диуретиками (фуросемид, этакриновая кислота). Аминогликозиды повышают риск развития поражения почек ..

Фармакологические свойства

Фармакологические. Цефазолин – полусинтетический цефалоспориновий антибиотик, предназначенный для парентерального применения. Как и все другие бета-лактамные антибиотики, цефазолин оказывает бактерицидное действие, основанное на нарушении синтеза бактериальных клеточных мембран. Препарат является “золотым стандартом”, наименее токсичным цефалоспориновым антибиотиком первого поколения для парентерального введения. Взаимодействует со специфическими пенициллинсвязывающими белками на поверхности цитоплазматической мембраны, тормозит синтез пептидогликановый слоя клеточной стенки (подавляет действие транспептидазы, образование поперечных сшивок цепочек пептидогликана), высвобождает аутолитических ферменты клеточной стенки, вызывая ее повреждения и гибель бактерий. Установленная in vitro и подтверждена клинически активность в отношении грамположительных микроорганизмов – Staphylococcus aureus (включая пенициллиназопродуцирующие штаммы), Staphylococcus epidermidis, Streptococcus pyogenes (бета-гемолитические стрептококки группы А), Streptococcus pneumoniae, Corynebacterium diphtheriae, Bacillus anthracis, ряда грамотрицательных бактерий – Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, Shigella spp., Salmonella tiphi, Escherichia coli, Klebsiella spp., Proteus mirabilis, Enterobacter aerogenes, Haemophilus influenzae. Активный также по Spirochaetaceae и Leptospiraceae. Устойчивы к цефазолина большинство индолположительных штаммов Proteus spp. (Proteus vulgaris) , Enterobacter cloacae , Morganella morganii , Providencia rettgeri , Serratia spp., Pseudomonas aeruginosa, Mycobacterium tuberculosis, анаэробные микроорганизмы, метициллин штаммы Staphylococcus spp., Большинство штаммов Enterococcus spp.

Фармакокинетика В пищеварительном тракте разрушается. После введения здоровым добровольцам 0,5 г или 1 г максимальная концентрация в сыворотке крови (C max ) достигалась через 2:00 при дозе 0,5 г и составила 37,9 мкг / мл и 64 мкг / мл через 1:00 для дозы 1,0 г через 8:00 сывороточные концентрации были 3 мкг / мл и 7 мкг / мл соответственно. При внутривенном введении в дозе 1 г C max составляла 188,4 мкг / мл. Период полувыведения (T 1/2 ) составляет около 1,4 ч после и 2:00 после введения. Исследование пациентов с инфекционными заболеваниями показали, что указанные значения C max примерно эквивалентные наблюдаемым у здоровых добровольцев.

Проникает в суставы, ткани сердечно-сосудистой системы, в брюшную полость, почки и мочевыводящие пути, плаценту, среднее ухо, дыхательные пути, кожу и мягкие ткани. Концентрация в ткани желчного пузыря и желчи значительно выше, чем в сыворотке крови. В синовиальной жидкости уровень цефазолина становится близким к уровню в сыворотке примерно через 4:00 после введения. Плохо проходит через гематоэнцефалический барьер. Проникает через плаценту, обнаруживается в амниотической жидкости. В незначительных количествах проникает в грудное молоко. Степень связывания с белками плазмы – 85%. В организме не подвергается процессам биотрансформации. Выводится преимущественно почками в неизмененном виде: в течение первых 6:00 – примерно 60%, через 24 часа – 80-100%. После введения в дозах 500 мг и 1000 мг максимальная концентрация в моче составляла 2400 и 4000 мкг / мл соответственно.

Фармацевтические характеристики

Основные физико-химические свойства: порошок белого или белого с желтоватым оттенком цвета.

Инструкция по применению ЦЕФАЗОЛИН (CEFAZOLIN)

Форма выпуска, состав и упаковка

порошок д/пригот. р-ра д/инъекц. 1 г: фл. 10 шт.
Рег. №: РК-ЛС-5-№013571 от 03.02.2009 – Аннулированное

Порошок для приготовления раствора для инъекций 1 фл.
цефазолин 1 г

Флаконы (10) – коробки картонные.

Фармакологическое действие

Цефазолин – цефалоспориновый антибиотик широкого спектра действия для парентерального введения. Действует бактерицидно, угнетая синтез клеточной стенки микроорганизмов.

Механизм действия связан с ингибированием активности мембранносвязанных транспептидаз бактерий и нарушением, таким образом, перекрестной сшивки пептидогликанов в молекулах муреина, которые обеспечивают прочность и ригидность клеточной стенки бактерий. Цефазолин устойчив в отношении бета-лактамаз обычного спектра, который продуцируют большинство грамположительных бактерий. Не гидролизуется R-плазмидными бета-лактамазами.

Читайте также:
Микролакс (Microlax) взрослым. Как вводить, инструкция, способ применения, дозировка, сколько держать, отзывы, цена

Активен в отношении грамположительных аэробных бактерий: Staphylococcus spp. (в т.ч. бета-лактамазопродуцирующие штаммы), Streptococcus spp. (в т.ч. Streptococcus pneumoniae), Corynebacterium diphtheriae, Bacillus anthracis; грамотрицательных аэробных бактерий : Escherichia coli, Enterobacteraer ogenes, Neisseria meningitides, Klebsiella spp., Neisseria gonorrhoeae, Shigella spp., Salmonella spp., Pseudomonas aeruginosa, Treponema pallidum; грамотрицательные анаэробные кокки:

  • Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp. (за исключением B. fragilis). Активен также в отношении Spirochaetoceae, Leptospira spp.

К цефазолину устойчивы метициллин-резистентные штаммы Staphylococcus spp., Pseudomonas aeruginosa, индол-положительные штаммы Proteus spp., Mycobacterium tuberculosis. В настоящее время большинство госпитальных штаммов Escherichia coli и Proteus mirabilis устойчивы к препарату.

Фармакокинетика

Разрушается под действием желудочного сока (в связи с этим внутрь не применяется). После в/м введения всасывается быстро и полно. В крови обратимо связывается с белками плазмы (около 90%). C max при в/м введении в дозе 500 и 1000 мг достигается через 1 ч и составляет 37 мкг/мл и 64-70 мкг/мл соответственно. Через 8 ч после введения уровень цефазолина в плазме составляет 3 мкг/мл и 7 мкг/мл соответственно. C max в плазме при внутривенном введении 1000 мг цефазолина составляет 185-200 мкг/мл, понижаясь через 8 ч до 4 мкг/мл. При перитонеальном диализе (2 л/ч) с использованием растворов, содержащих цефазолин в концентрации 50 и 150 мг/л, через 24 ч средняя концентрация препарата в плазме составляет 10 и 30 мкг/мл соответственно.

Проникает в суставы, ткани сердечно-сосудистой системы, в брюшную полость, почки и мочевыводящие пути, среднее ухо, дыхательные пути, кожу и мягкие ткани. Через гематоэнцефалический барьер проникает в незначительном количестве. При назначении пациентам с проходимыми желчными путями концентрация цефазолина в ткани желчного пузыря и желчи значительно выше, чем в сыворотке крови. Если желчные пути непроходимы, концентрация антибиотика значительно ниже, чем в сыворотке. Легко проникает через воспаленную синовиальную оболочку суставов, проходит через плаценту в пуповинную кровь и околоплодные воды. В незначительных концентрациях обнаруживается в материнском молоке.

При в/м введении T ? составляет 2 ч, при внутривенном – 1,8 ч, объем распределения (V d – 0,12 л/кг. Не подвергается биотрансформации. Выводится в неизмененном виде с мочой:

  • в течение первых 6 ч – около 60% дозы, через 24 ч – 70-80%.

Показания к применению

  • инфекции верхних и нижних отделов дыхательных путей (бронхиты, пневмонии);
  • внебольничные инфекции кожи и мягких тканей (в т.ч. мастит);
  • инфекции костно – суставной системы (острый остеомиелит);
  • инфекции мочевыводящих путей (в т.ч. пиелонефриты, циститы);
  • инфекции желчевыводящих путей (холангиты, холецистит, эмпиема желчного пузыря) и органов малого таза (эндометрит, сальпингоофорит);
  • бактериальный эндокардит;
  • сепсис, перитонит;
  • сифилис, гонорея;
  • раневые, ожоговые и послеоперационные инфекции;
  • профилактика и лечение (в комбинации с аминогликозидами) нетяжелых инфекционных послеоперационных осложнений.

Режим дозирования

Препарат вводят в/м.

Взрослым и детям старше 12 лет по 0,5-1,0 г до 4 раз/сут. Максимальная суточная доза – 6,0 г, в редких случаях – до 12,0 г (желательно увеличить кратность введения до 4 – 6 раз/сут).

Для детей до 12 лет суточная доза составляет 20-50 мг/кг, при тяжелом течении инфекции доза может быть увеличена до 100 мг/кг/сут, кратность введения – 4 раза/сут.

Продолжительность курса терапии зависит от вида инфекции и тяжести состояния и обычно не должна превышать 7-10 дней. Введение препарата продолжают в течение 2-3 дней после нормализации температуры тела и исчезновения симптомов заболевания.

Для профилактики инфекций в послеоперационном периоде цефазолин вводят в дозе 1,0 г за 30 мин до начала операции, 0,5-1,0 г во время оперативного вмешательства и по 0,5-1,0 г каждые 6-8 ч в течение суток после операции.

У взрослых пациентов с нарушением функции почек требуется коррекция дозы в соответствии со значениями клиренса креатинина (КК). При КК более 55 мл/мин или уровень креатинина плазмы менее 1,5мг% препарат можно вводить в полной дозе. При КК 54-35 мл/мин или уровне креатинина плазмы 3,0-1,6 мг% препарат можно вводить в обычной дозе, но интервалы между инъекциями должны быть не менее 8 ч. При КК 34 – 11 мл/мин или содержании креатинина в плазме 4,5-3,1 мг% назначают ? дозы препарата с интервалом между инъекциями не менее 12 ч. Пациентам с КК менее 10 мл/мин или при его уровне в крови более 4,6 мг% назначают ? обычной дозы препарата каждые 18-24 ч. Все рекомендуемые дозы вводят после начальной ударной дозы.

У детей с нарушением функции почек коррекцию режима дозирования также проводят в зависимости от значений КК. При КК 70-40 мл/мин назначают 60% от средней суточной дозы препарата с интервалом между введениями в 12 ч. Детям с КК 40-20 мл/мин назначают 25% средней суточной дозы с интервалами между введениями в 12 ч. При КК 5-20 мл/мин назначают 10% средней суточной дозы каждые 24 ч. Все рекомендуемые дозы вводят после начальной ударной дозы.

Читайте также:
Геморрой при беременности и особенности его лечения в домашних условиях

Для приготовления раствора для в/м инъекций 500 мг препарата растворяют в 2 мл воды для инъекций, 1000 мг – в 2,5 мл воды для инъекций. Для внутривенного струйного введения полученный раствор разводят в 5 мл воды для инъекций, затем вводят в течение 3-5 мин.

Для в/в капельного введения препарат разводят 50-100 мл 5-10% раствора глюкозы, 5% декстрозы или 0,9% раствора натрия хлорида, 5% растворе натрия бикарбоната, растворе Рингера. Во время разведения флаконы энергично встряхивают до полного растворения. Перед использованием в качестве растворителей замороженных растворов в пластиковых контейнерах их следует разморозить при комнатной температуре (нагревание растворов не допускается).

Цефазолин (Cefazolin) инструкция по применению

Владелец регистрационного удостоверения:

Произведено:

Лекарственные формы

Форма выпуска, упаковка и состав препарата Цефазолин

Порошок для приготовления раствора для в/в и в/м введения белого или почти белого цвета.

1 фл.
цефазолин (в форме натриевой соли)250 мг

Флаконы стеклянные (1) – коробки картонные.

Порошок для приготовления раствора для в/в и в/м введения от белого до почти белого цвета.

1 фл.
цефазолин (в форме натриевой соли)500 мг

Флаконы стеклянные (1) – коробки картонные.

Порошок для приготовления раствора для в/в и в/м введения от белого до почти белого цвета.

1 фл.
цефазолин (в форме натриевой соли)1 г

Флаконы стеклянные (1) – коробки картонные.

Фармакологическое действие

Цефалоспориновый антибиотик I поколения. Действует бактерицидно.

Обладает широким спектром противомикробного действия. Активен как в отношении грамположительных (Staphylococcus spp., не продуцирующие и продуцирующие пенициллиназу, Streptococcus spp., Pneumococcus spp., C. diphtheriae, B. antracis), так и грамотрицательных микроорганизмов (N. meningitidis, N. gonorrhoeae, Shigella spp., Salmonella spp., E. coli, Klebsiella spp.). Активен также в отношении Spirochaetaceae и Leptospiraceae.

Препарат не эффективен в отношении P. aeruginosa, индолположительных штаммов Proteus spp., M. tuberculosis, анаэробных микроорганизмов.

Фармакокинетика

При приеме внутрь разрушается. Т C max после в/м введения 0.25, 0.5 и 1 г – 1-2 ч, величина C max – 17, 38 и 64 мкг/мл соответственно. После в/в введения 1 г C max к концу инфузии 188 мкг/мл, через 8 ч – 4 мкг/мл.

Связь с белками плазмы – 85%. V d – 0.12 л/кг. Проникает в органы и ткани организма (в т.ч. суставы, ССС, брюшную полость, почки и мочевыводящие пути, среднее ухо, плаценту, дыхательные пути, кожу и мягкие ткани). У пациентов с нормальной функцией желчевыводящих путей концентрация в ткани желчного пузыря и желчи значительно выше, чем в плазме. При непроходимости желчевыводящих путей концентрация в желчи значительно меньше, чем в плазме.

Метаболизируется в печени . T 1/2 – 1.4-1.8 ч (у новорожденных в возрасте до 1 нед. – 4.5-5 ч). Выводится почками вн еизмененном виде в течение первых 6ч – 60-90%, через 24 ч – 70-95%. При нарушении функции почек T 1/2 – 3-42 ч. Умеренно выводится при гемодиализе.

Показания препарата Цефазолин

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к препарату возбудителями:

  • сепсис;
  • перитонит;
  • эндокардит;
  • инфекции дыхательных путей;
  • инфекции мочеполового тракта, в т.ч., сифилис и гонорея;
  • инфекционные поражения костей и суставов.

Профилактика послеоперационных осложнений.

Открыть список кодов МКБ-10

Код МКБ-10 Показание
A40 Стрептококковый сепсис
A41 Другой сепсис
A50 Врожденный сифилис
A51 Ранний сифилис
A52 Поздний сифилис
A54 Гонококковая инфекция
I33 Острый и подострый эндокардит
J15 Бактериальная пневмония, не классифицированная в других рубриках
J20 Острый бронхит
J42 Хронический бронхит неуточненный
K65.0 Острый перитонит (в т.ч. абсцесс)
M00 Пиогенный артрит
M86 Остеомиелит
N30 Цистит
N34 Уретрит и уретральный синдром
N41 Воспалительные болезни предстательной железы
Z29.2 Другой вид профилактической химиотерапии (введение антибиотиков с профилактической целью)

Режим дозирования

В/м , в/в (струйно и капельно). Средняя суточная доза для взрослых – 0.25-1 г; кратность введения – 3-4 раза/сут. Максимальная суточная доза — 6 г ( в редких случаях – 12 г). Средняя продолжительность лечения составляет 7-10 дней .

Для профилактики послеоперационной инфекции – в/в 1 г за 0.5-1 ч до операции, 0.5-1 г – за время операции и по 0.5-1 г – каждые 8 ч в течение первых суток после операции.

Больным с нарушениями функции почек требуется изменение режима дозирования в соответствии со значениями КК: при КК 55 мл/мин и более или при концентрации креатинина в плазме 1.5 мг% и менее можно вводить полную дозу; при КК 54-35 мл/мин или концентрации креатинина в плазме 1.6-3.0 мг% можно вводить полную дозу, но интервалы между инъекциями необходимо увеличить до 8 ч; при КК 34-11 мл/мин или концентрации креатинина в плазме 3.1-4.5 мг% – 1/2 дозы с интервалами 12 ч; при КК 10 мл/мин и менее или при концентрации креатинина в плазме 4.6 мг% и более – 1/2 обычной дозы каждые 18-24 ч. Все рекомендуемые дозы вводят после начальной ударной дозы 500 мг.

Детям 1 мес и старше – 25-50 мг/кг/сут; при тяжелом течении инфекции доза может быть увеличена до 100 мг/кг/сут. Кратность введения – 3-4 раза/сут.

У детей с нарушениями функции почек коррекцию режима дозирования проводят в зависимости от значений КК: при КК 40-70 мл/мин – 60% от средней суточной дозы и вводят каждые 12 ч; при КК 20-40 мл/мин – 25% средней суточной дозы с интервалом 12 ч; при КК 5-20 мл/мин – 10% средней суточной дозы каждые 24 ч. Все рекомендуемые дозы вводят после начальной ударной дозы.

Приготовление растворов для инъекций и инфузий: 0.5 г препарата растворяют в 2 мл воды для инъекций, 1 г- в 4 мл водыдля инъекций. Для в/в болюсного введения полученный раствор разводят 5 мл воды для инъекций, затем вводят медленно в течение 3-5 мин. Для в/в капельного введения препарат разводят 50-100 мл 5% или 10% раствора декстрозы, 0.9% раствора натрия хлорида, раствора Рингера, 5% раствора натрия бикарбоната.

Во время разведения флаконы необходимо энергично встряхивать до полного растворения.

Побочное действие

Аллергические реакции: крапивница, озноб, лихорадка, сыпь, зуд; редко – бронхоспазм, зозинофилия, экссудативная мультиформная эритема, злокачественная экссудативная эритема (синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла ), ангионевротический отек , анафилактический шок .

Со стороны органов пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея или запор, метеоризм, боль в животе, дисбактериоз, кандидоз ЖКТ (в т.ч. кандидозный стоматит), нарушение функции печени (повышение активности печеночных трансаминаз, ЩФ, гипербилирубинемия), редко- стоматит, глоссит, гепатит и холестатическая желтуха, псевдомембранозный энтероколит.

Со стороны органов кроветворения: лейкопения, нейтропения, гранулоцитопения, тромбоцитопения, гемолитическая анемия, снижение гематокрита, увеличение протромбинового времени.

Со стороны мочеполовой системы: нарушение функции почек (азотемия, повышение уровня мочевины в крови, гиперкреатининемия ), анальный зуд , зуд половых органов.

Местные реакции: флебит, болезненность по ходу вены, болезненность и инфильтрат в месте в/м введения.

Прочие: суперинфекция, кандидоз.

Противопоказания к применению

  • беременность;
  • лактация;
  • повышенная чувствительность к препаратам группы цефалоспоринов и другим бета-лактамным антибиотикам.

Не назначают новорожденным.

С осторожностью – почечная/печеночная недостаточность, псевдомембранозный энтероколит.

Цефазолин (Cefazolin)

Состав и форма выпуска

Цены в аптеках

Вещество Количество
Цефазолин 0,5 г

Цены в аптеках

Вещество Количество
Цефазолин 1 г
  • Фармакологические свойства
  • Показания
  • Применение
  • Противопоказания
  • Побочные эффекты
  • Особые указания
  • Взаимодействия
  • Передозировка
  • Условия хранения
  • Диагнозы
  • Рекомендуемые аналоги
  • Торговые наименования

Фармакологические свойства

фармакодинамика. Цефазолин является полусинтетическим антибиотиком группы цефалоспоринов I поколения для парентерального введения. Механизм антимикробного действия связан с угнетением фермента транспептидазы, блокадой биосинтеза мукопептида в клеточной стенке бактерии. Препарат обладает широким спектром бактерицидного действия, эффективен в отношении большинства грамотрицательных и грамположительных микроорганизмов, в том числе и тех, которые продуцируют и не продуцируют пенициллиназу. Высокоактивен по отношению к большинству грамотрицательных микроорганизмов: Escherichia coli, Proteus mirabilis, Salmonella spp., Shigella spp., Klebsiella spp. (в том числе Klebsiella pneumoniae), Enterobacter spp., Haemophilus influenzae, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Тreponema spp., Leptospira spp. Активен по отношению к грамположительным микроорганизмам, в частности Staphylococcus spp., Streptococcus spp. (в том числе Streptococcus pneumoniae), Corynebacterium diphtheriaе, Bacillus anthracis. Большинство индолположительных штаммов Proteus (Proteus vulgaris), а также Enterobacter cloacae, Morganella morganii, Providencia rettgeri, Serratia spp., Pseudomonas spp., Acinetobacter spp., а также анаэробные кокки Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp., в том числе В. fragilis, резистентны к цефазолину. Не действует на риккетсии, вирусы, грибы, простейшие.

Фармакокинетика. Цефазолин быстро всасывается при в/м введении, пик концентрации в плазме крови достигается через 60 мин после инъекции и составляет 37–64 мкг/мл. При в/в применении Cmax препарата определяется сразу после введения и составляет 185 мкг/мл. Бактерицидная концентрация в крови сохраняется в течение 8–12 ч. Хорошо проникает в ткани и жидкости организма и выявляется в терапевтических концентрациях в слизистых оболочках, мокроте, костной ткани, СМЖ, проникает через плацентарный барьер и в очень низких концентрациях — в грудное молоко. 90% препарата связывается с белками плазмы крови. Из организма выводится с мочой в неизмененном виде (около 90%). Препарат в незначительном количестве метаболизируется в печени и выводится с желчью.

T½ — около 2 ч после в/м введения, 1,8 ч — после в/в введения. При нарушении функции почек T½ составляет 3–42 ч.

Показания Цефазолин

инфекции, вызванные чувствительными к цефазолину микроорганизмами:

  • инфекции дыхательных путей;
  • инфекции мочеполовой системы;
  • инфекции кожи и мягких тканей;
  • инфекции костей и суставов;
  • сепсис, эндокардит;
  • инфекции желчевыводящих путей;
  • профилактика инфекций в хирургии.

Применение Цефазолин

Цефазолин вводить в/м и в/в (капельно и струйно). Цефазолин нельзя вводить интратекально.

Дозирование . Средняя суточная доза цефазолина для взрослых обычно составляет 1–4 г, максимальная суточная доза — 6 г. Разовая доза при инфекциях, вызванных грамположительными микроорганизмами, составляет 0,25–0,5 г каждые 8 ч. При инфекциях дыхательных путей средней тяжести, вызванных пневмококками, и инфекциях мочеполовой системы препарат назначать по 1 г каждые 12 ч. При пневмококковой пневмонии — 0,5 г каждые 12 ч. При заболеваниях, вызванных чувствительными грамотрицательными микроорганизмами, препарат назначать по 0,5–1,0 г каждые 6–8 ч. При тяжелых инфекционных заболеваниях (сепсис, эндокардит, перитонит, деструктивная пневмония, острый гематогенный остеомиелит, осложненные урологические инфекции) назначать по 1–1,5 г с интервалом между введениями 6–8 ч.

Для профилактики послеоперационных инфекционных осложнений у взрослых рекомендуется вводить цефазолин в/м или в/в:

— в дозе 1 г за 0,5–1 ч до начала хирургического вмешательства;

— при длительных операциях (2 ч и более) — дополнительно 0,5–1 г в процессе операции;

— после операции — в дозе 0,5–1 г каждые 6–8 ч в течение первых 24 ч.

В некоторых случаях (например операции на открытом сердце, протезирование суставов) профилактическое применение цефазолина может продолжаться 3–5 дней после операции.

Детям в возрасте от 1 мес. Назначать препарат в дозе 25–50 мг/кг массы тела в сутки, разделенной на 3–4 введения, при тяжелых инфекциях вводить 90–100 мг/кг/сут (максимальная доза). Средняя продолжительность лечения — 7–10 дней.

Для взрослых пациентов с нарушением функции почек режим дозирования устанавливать в зависимости от клиренса креатинина. После ударной дозы, соответствующей тяжести инфекции, могут быть использованы рекомендации, приведенные ниже. При клиренсе креатинина:

— 55 мл/мин и больше — коррекции дозы не требуется;

— 35–54 мл/мин — разовая доза не меняется, но интервал между введениями должен составлять не менее 8 ч;

— 11–34 мл/мин — разовую стандартную дозу следует снизить в 2 раза, интервал между введениями составляет 12 ч;

— менее 10 мл/мин — следует назначать ¼ терапевтической дозы каждые 18–24 ч.

Пациенты пожилого возраста: дозы, как у взрослых (при условии нормальной функции почек).

При нарушении функции почек у детей. Сначала вводится обычная разовая доза, затем последующие дозы корректировать с учетом степени почечной недостаточности. Детям с умеренным нарушением функции почек (клиренс креатинина 40–70 мл/мин) назначать 60% суточной дозы препарата 2 раза в сутки каждые 12 ч; при клиренсе креатинина 20–40 мл/мин — 25% суточной дозы 2 раза в сутки каждые 12 ч; при значительном нарушении функции почек (клиренс креатинина 5–20 мл/мин) — 10% средней суточной дозы каждые 24 ч. Все рекомендуемые дозы назначать после начальной ударной дозы. Продолжительность лечения в среднем составляет 7–10 дней.

Способ введения . Лекарственное средство Цефазолин — стерильный порошок для приготовления р-ра для инъекций, поэтому его следует восстановить перед введением. Лекарственное средство Цефазолин легко растворяется в следующих растворителях: вода для инъекций, 0,5% р-р лидокаина, 0,9% р-р хлорида натрия и р-р Рингера.

Рекомендуется применять свежеприготовленные р-ры. После разведения вышеуказанными растворителями образуется прозрачный р-р от бледно-желтого до желтого цвета.

Приготовление р-ров для инъекций и инфузий.

Для в/м инъекции. Растворить 1 г Цефазолина в 4 мл одного из следующих совместимых растворителей, тщательно встряхивая до полного растворения:

  • вода для инъекций;
  • 0,9% р-р хлорида натрия;
  • 0,5% р-р лидокаина.

Вводить глубоко в верхний наружный квадрант большой ягодичной мышцы.

Для в/в струйного введения. Развести Цефазолин в одном из следующих совместимых растворителей:

  • вода для инъекций;
  • 0,9% р-р хлорида натрия.

Р-р лидокаина не следует вводить в/в.

На 1 г цефазолина применяют 4 мл совместимого растворителя. Цефазолин следует вводить медленно в течение около 3–5 мин. Р-р вводить путем в/в инъекции непосредственно в вену или систему для инфузий, когда вводится совместимый инфузионный р-р.

При необходимости введения 2 г Цефазолина рекомендовано в/в введение в течение около 30–60 мин.

Для в/в капельного введения. Цефазолин следует предварительно растворить в одном из совместимых растворителей для в/в инъекции.

Дальнейшие разведения следует проводить в одном из следующих совместимых растворителей:

  • 0,9% р-р хлорида натрия;
  • р-р Рингера;
  • вода для инъекций.

Разведение препарата для в/в инфузии:

Содержание флакона Реконституция Разведение
Минимальный объем растворителя, в котором разводят содержимое флакона Объем растворителя для в/в инфузии
1 г 4 мл 50–100 мл

Добавить рекомендуемый объем растворителя и тщательно встряхнуть до полного растворения содержимого флакона.

Для в/в инфузий применяют только свежеприготовленные р-ры. Р-р следует осмотреть перед использованием. Использовать следует только прозрачные р-ры, без частиц.

Р-р предназначен для одноразового использования. Неиспользованный р-р следует утилизировать.

Дети. Цефазолин не следует применять у недоношенных детей или новорожденных детей в возрасте до 1 мес, поскольку пока недостаточно данных о применении препарата в этих возрастных группах.

Противопоказания

повышенная чувствительность к антибиотикам цефалоспоринового ряда и/или другим β-лактамным антибиотикам.

Побочные эффекты

частота побочных реакций определяется так: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100 до

Рейтинг
( Пока оценок нет )
Понравилась статья? Поделиться с друзьями:
Добавить комментарий

;-) :| :x :twisted: :smile: :shock: :sad: :roll: :razz: :oops: :o :mrgreen: :lol: :idea: :grin: :evil: :cry: :cool: :arrow: :???: :?: :!: